Tjedna injekcija zamjenjuje česte tablete za Parkinsonovu bolest

Novi lijek za tjedno ubrizgavanje mogao bi revolucionirati živote više od osam milijuna ljudi s Parkinsonovom bolešću, potencijalno zamijenivši potrebu za uzimanjem više tableta svaki dan.

Znanstvenici sa Sveučilišta Južne Australije (UniSA) razvili su injekcijsku formulaciju s produljenim oslobađanjem koja osigurava stalnu opskrbu levodopom i karbidopom – dva ključna lijeka u liječenju Parkinsonove bolesti – tijekom cijelog tjedna. Biorazgradiva formulacija ubrizgava se pod kožu ili u mišićno tkivo, gdje postupno oslobađa lijekove tijekom sedam dana.

Studija pod nazivom „Razvoj in situ implantnog sustava za levodopu i karbidopu za liječenje Parkinsonove bolesti“ objavljena je u časopisu Drug Delivery and Translational Research.

Često uzimanje lijekova predstavlja značajan teret, posebno za starije pacijente ili one s poteškoćama s gutanjem, što rezultira fluktuacijama razine lijekova u krvi, više nuspojava i smanjenom učinkovitošću liječenja.

Vodeći istraživač, profesor Sanjay Garg iz Centra za farmaceutske inovacije Sveučilišta u Singapuru, kaže da bi novorazvijeni lijek za injekcije mogao značajno poboljšati ishode liječenja i pridržavanje pacijenata.

„Naš je cilj bio stvoriti formulaciju koja pojednostavljuje liječenje, poboljšava usklađenost i osigurava stabilnu terapijsku razinu lijeka. Ova tjedna injekcija mogla bi biti pravi proboj u liječenju Parkinsonove bolesti“, kaže profesor Garg.

"Levodopa ostaje zlatni standard terapije za Parkinsonovu bolest, ali njezin kratki poluživot znači da se mora uzimati nekoliko puta dnevno."

Doktorandica UniSA-e Deepa Nakmode dodaje da je in-situ implantat dizajniran za ravnomjerno oslobađanje levodope i karbidope tijekom jednog tjedna, održavajući stabilne razine lijeka u plazmi i smanjujući rizike povezane s fluktuacijama koncentracije.

„Nakon mnogo godina predanog istraživanja, nevjerojatno je zadovoljavajuće vidjeti da je naša inovacija u dugodjelujućim injekcijama za Parkinsonovu bolest dosegla ovu fazu. Već je podnesen zahtjev za australski patent za naš razvoj“, kaže Nakmode.

Injekcijski gel kombinira biorazgradivi PLGA polimer odobren od strane FDA s Eudragit L-100, pH-osjetljivim polimerom, kako bi se osiguralo kontrolirano i produljeno oslobađanje lijeka.

Opsežna laboratorijska ispitivanja potvrdila su učinkovitost i sigurnost sustava:

• Više od 90% doze levodope i više od 81% doze karbidope oslobođeno je unutar sedam dana.

• Implantat se razgradio više od 80% unutar tjedan dana i nije pokazao značajnu toksičnost u testovima stanične održivosti.

• Formula se može ubrizgati tankom iglom od 22G, što smanjuje nelagodu i eliminira potrebu za kirurškim ugradnjom implantata.

„Implikacije ove studije su značajne“, kaže profesor Garg. „Smanjenje učestalosti primjene lijekova s nekoliko puta dnevno na jednu tjednu injekciju veliki je korak naprijed u terapiji Parkinsonove bolesti. Ne poboljšavamo samo dostavu lijekova, već poboljšavamo i živote pacijenata.“

Profesor Garg napominje da bi se tehnologija mogla prilagoditi i za druge kronične bolesti poput raka, dijabetesa, neurodegenerativnih poremećaja, ublažavanja boli i kroničnih infekcija koje zahtijevaju dugotrajnu primjenu lijekova.

Sustav se može konfigurirati za otpuštanje lijekova tijekom nekoliko dana ili nekoliko tjedana, ovisno o terapijskim potrebama.

Znanstvenici s UniSA-e nadaju se da će uskoro započeti klinička ispitivanja i razmatraju komercijalizaciju tehnologije.

Parkinsonova bolest je drugi najčešći neurološki poremećaj koji pogađa više od 8,5 milijuna ljudi diljem svijeta. Trenutno ne postoji lijek za bolest, a simptomi - tremor, ukočenost i usporenost pokreta - kontroliraju se oralnim lijekovima koji se uzimaju nekoliko puta dnevno.