Nove publikacije
Obećavajući pristup razvoju kontracepcijskih pilula za muškarce
Posljednji pregledao: 02.07.2025
Svi iLive sadržaji medicinski se pregledavaju ili provjeravaju kako bi se osigurala što je moguće točnija činjenica.
Imamo stroge smjernice za pronalaženje izvora i samo povezujemo s uglednim medijskim stranicama, akademskim istraživačkim institucijama i, kad god je to moguće, medicinski pregledanim studijama. Imajte na umu da su brojevi u zagradama ([1], [2], itd.) Poveznice koje se mogu kliknuti na ove studije.
Ako smatrate da je bilo koji od naših sadržaja netočan, zastario ili na neki drugi način upitan, odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.
Tijekom proteklih 60 godina, svjetska populacija povećala se više od 2,6 puta. Taj rast se nastavlja - projekcije pokazuju da će do 2037. godine populacija dosegnuti 9 milijardi, u odnosu na 8 milijardi u 2022. godini. Ove brojke naglašavaju potrebu za planiranjem obitelji; međutim, kontracepcijske pilule bile su rijetke u posljednjim desetljećima. To se posebno odnosi na muškarce, za koje oralne kontracepcijske pilule još nisu razvijene.
U studiji objavljenoj u časopisu Science, istraživači s Baylor College of Medicine i kolege pokazali su na životinjskim modelima da nova, nehormonska, sperma-specifična metoda nudi obećavajuću opciju za reverzibilnu mušku kontracepciju.
„Unatoč činjenici da istraživači već dugo rade na muškim kontracepcijskim sredstvima, još uvijek nemamo kontracepcijsku pilulu za muškarce“, rekao je glavni autor studije dr. Martin Matsuk, ravnatelj Centra za otkrivanje lijekova i voditelj odjela za patologiju i imunologiju na Medicinskom fakultetu Baylor.
„U ovoj studiji usredotočili smo se na novi pristup - pronalazak male molekule koja bi inhibirala serin/treonin kinazu 33 (STK33), protein neophodan za plodnost i kod muškaraca i kod miševa.“
Prethodne studije su pokazale da STK33 igra ključnu ulogu u stvaranju funkcionalnih spermija. Miševi kod kojih je gen Stk33 bio isključen bili su neplodni zbog abnormalnih spermija i slabe pokretljivosti spermija. Kod muškaraca, mutacija gena STK33 također dovodi do neplodnosti iz istih razloga. Važno je da ovi miševi i muškarci nemaju drugih defekata, a veličina testisa ostaje normalna.
„STK33 se čini obećavajućom metom za mušku kontracepciju s minimalnim sigurnosnim problemima“, rekao je Matsuk, koji je 30 godina na Medicinskom fakultetu Baylor i obnaša nekoliko prestižnih pozicija.
Pronalaženje potentnog inhibitora STK33 „Koristili smo tehnologiju DNA-Encoded Chemistry (DEC-Tec) za pregled naše kolekcije od nekoliko milijardi spojeva i otkrivanje potentnih inhibitora STK33“, rekla je prva autorica studije, dr. Angela Ku, postdoktorandica u laboratoriju Matsuka. „Mi i druge grupe koristili smo ovaj pristup za otkrivanje potentnih i selektivnih inhibitora kinaze.“
Istraživači su pronašli snažne inhibitore STK33 i stvorili njihove modificirane verzije kako bi ih učinili stabilnijima, potentnijima i selektivnijima. „Među tim modificiranim verzijama, CDD-2807 bio je najučinkovitiji“, dodao je Ku.
„Zatim smo testirali učinkovitost CDD-2807 na našem mišjem modelu“, rekla je koautorica studije dr. Courtney M. Sutton, postdoktorandica u laboratoriju Matsuk. „Procijenili smo višestruke doze i rasporede liječenja, a zatim odredili pokretljivost i broj spermija miševa, kao i njihovu sposobnost oplodnje ženki.“
Lijek CDD-2807 učinkovito je prelazio krvno-testisnu barijeru i smanjivao pokretljivost spermija, broj spermija i plodnost kod miševa pri niskim dozama. „Zadovoljstvo nam je bilo vidjeti da miševi nisu pokazali znakove toksičnosti od liječenja CDD-2807, lijek se nije akumulirao u mozgu, a liječenje nije promijenilo veličinu testisa kao što je to bio slučaj kod miševa s izostavljenim genom Stk33 i muškaraca s mutiranim genom STK33“, primijetio je Sutton.
"Važno je bilo da je kontracepcijski učinak bio reverzibilan. Nakon prestanka uzimanja CDD-2807, pokretljivost i broj spermija su se vratili kod miševa i ponovno su postali plodni."
„U našem radu također predstavljamo prvu kristalnu strukturu STK33“, rekao je koautor studije dr. Choel Kim, izvanredni profesor biokemije i molekularne farmakologije te član Sveobuhvatnog centra za rak Dan L. Duncan na Medicinskom fakultetu Baylor.
„Naša kristalna struktura pokazala je kako jedan od naših snažnih inhibitora interagira sa STK33 kinazom u tri dimenzije. To nam je omogućilo modeliranje i dizajn našeg konačnog lijeka, CDD-2807, s boljim svojstvima lijeka.“
„Ova studija bila je pravi proboj za naš tim u Centru za otkrivanje lijekova Baylor i naše suradnike“, rekao je koautor studije dr. Minxing Teng, docent patologije i imunologije te biokemije i molekularne farmakologije na Medicinskom fakultetu Baylor. Teng je također znanstvenik u Teksaškom institutu za istraživanje raka i član Sveobuhvatnog centra za rak Dan L. Duncan na Bayloru.
„Počevši s genetski validiranom kontracepcijskom metom, uspjeli smo pokazati da je STK33 također kemijski validirana kontracepcijska meta.“
„U nadolazećim godinama naš je cilj dodatno procijeniti ovaj inhibitor STK33 i spojeve poput CDD-2807 kod primata kako bismo utvrdili njihovu učinkovitost kao reverzibilnih muških kontraceptiva“, zaključio je Matsuk.