Miorelaksanti centralnog i perifernog djelovanja

Posljednjih godina, mišićni relaksanti centralnog djelovanja široko se koriste u kliničkoj praksi. Zbog činjenice da, za razliku od periferno djelujućih mišićnih relaksanata, ne isključuju spontano disanje i nemaju štetan učinak na kardiovaskularni sustav i druge vitalne organe i sustave.

Prvo istraživanje mišićnih relaksanata centralnog djelovanja započeo je 1946. godine Benjern Bradley. Međutim, većina tih lijekova ima sedativna svojstva, a sedativi koji uklanjaju anksioznost i strah, poput sibazona, također imaju centralni mišićni relaksantni učinak. Točan mehanizam djelovanja centralnog mišićnog relaksanata nije poznat, iako lijekovi ove vrste inhibiraju spinalne polisinaptičke reflekse i remete njihovu supraspinalnu regulaciju. Neki lijekovi također utječu na retikularne neuronske mehanizme koji kontroliraju mišićni tonus.

Murelaksanti centralnog djelovanja

Priprema	Pojedinačna doza, g (tablete)
Benzodiazepini (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Izoprotan (karisoprodol)	0,25-0,35
Klorzoksazon (Paraphon)	0,25-0,5
Metokarbamol (Robaksin)	0,25-0,5
Metaksalon (relaksin)	0,8
Baklofen (Lioresal)	0,01-0,03

U praksi su istraživači utvrdili da miokain, predstavnik centralnih mišićnih relaksanata, uzrokuje smanjenje električne ekscitabilnosti skeletnih mišića tijekom 30 minuta nakon primjene. Također ima umjereni analgetski i sedativni učinak. Opuštanje mišića nije popraćeno neugodnim osjećajima, pa je lijek široko korišten u kliničkoj praksi. U mnogim zemljama ovaj lijek poznat je pod različitim nazivima: miokain (Austrija), Mi-301 (Njemačka) i GGT-forte - također Njemačka. Godine 1962. F. Yu. Rachinsky i O. M. Lerner razvili su identičan lijek - miocent (mefedol). Postoji više od 50 različitih naziva za mefedol.

Za kliničku primjenu preporučuje se intravenska primjena mefedola kao 10%-tna otopina u 5%-tnoj glukozi, 20 ml odjednom, ili kao 20%-tna otopina, 10 ml u ampulama. U slučaju nedovoljne relaksacije poprečno-prugastih mišića, doza se može povećati na 40 ml otopine. Trajanje djelovanja početne doze je 25-35 minuta. Nakon toga, ako je potrebno, primjenjuje se doza održavanja - 1-2 g (10-20 ml 10%-tne otopine mefedola). Ako se u ampuli stvori sediment, preporučuje se zagrijavanje u toploj vodi, nakon čega sediment nestaje. Mefedol uzet oralno nema učinka.

Apsolutne kontraindikacije za primjenu mefedola u kliničkoj praksi nisu utvrđene zbog beznačajne toksičnosti lijeka i odsutnosti kumulacije. Ne preporučuje se primjena lijeka kod teških kardiovaskularnih bolesti praćenih teškom hipotenzijom. Blaga vrtoglavica i osjećaj navale krvi u glavu javljaju se izuzetno rijetko. Ove senzacije mogu se izbjeći polaganom primjenom lijeka. Mefedol je odobrio Farmakološki odbor Ministarstva zdravstva 1966. godine i identičan je po kemijskim i farmakološkim svojstvima gore navedenim lijekovima koji se koriste u inozemstvu.

Prvo ispitivanje učinka mefedala na motoričku funkciju maternice provedeno je na gravidnim i negravidnim kunićima od strane V.A. Strukova i L.B. Elešine (1968.). Utvrđeno je da mefedol ne smanjuje tonus gravidne maternice i ne mijenja njezinu kontraktilnu aktivnost. Na pozadini mefedola, uterotonični lijekovi (pituitrin, oksitocin, pahikarpin itd.) imaju svoj uobičajeni učinak.

Prilikom korištenja mefedola u klinici utvrđeno je da lijek smanjuje osjećaj straha, psihičkog stresa, potiskuje negativne emocije, čime osigurava mirno ponašanje trudnice i rodilje. Osim toga, u velikoj većini slučajeva, prilikom primjene lijeka, primjećuje se značajno smanjenje reakcije na bolne podražaje. To je vjerojatno zbog činjenice da, kao i drugi centralni mišićni relaksanti, mefedol, zbog dvojake prirode svog djelovanja, pripada dvjema skupinama tvari - mišićnim relaksantima i trankvilizatorima.

Mefedol, kada se primjenjuje u dozi od 1 g, nema negativan učinak na fetus i novorođenče, zbog slabog prodiranja kroz placentu. Pokazalo se da mefedol u dozi od 20 ml 10%-tne otopine primijenjene intravenski ne pogoršava hemostazu kod žena tijekom poroda. Stoga se mefedol može koristiti tijekom poroda za opuštanje mišića zdjeličnog dna i sprječavanje porođajne traume. To je važno jer moderne studije (WHO) pokazuju da nuspojave epiziotomije (bol, seksualni problemi) mogu biti značajnije kod disekcije međice nego kod prirodne rupture.

Kliničke i eksperimentalne studije pokazale su da je mefedol učinkovito sredstvo za liječenje zimice zbog svog hipotermičkog učinka (nakon abdominalnih operacija, transfuzija krvi). Razvijena je metoda za primjenu mefedola - na kraju razdoblja dilatacije kod žena koje ponovno rađaju ili na početku razdoblja izbacivanja kod žena koje prvi put rađaju, tj. 30-45 minuta prije rođenja djeteta, rodilji se polako intravenozno daje 10%-tna otopina centralno djelujućeg mišićnog relaksanta mefedola (1000 mg) u 5%-tnoj otopini glukoze (500 mg). Mefedol ima selektivni opuštajući učinak na mišiće međice i zdjeličnog dna. Lijek pomaže u sprječavanju ruptura međice - učestalost njezina oštećenja primjenom lijeka je 3 puta manja nego u kontrolnoj skupini. Kod prijevremenih poroda, primjena mefedola omogućila je izbjegavanje disekcije međice (kirurške traume), a također i sprječavanje traume glave prijevremeno rođenog fetusa zbog opuštajućeg učinka mefedola na mišiće međice i zdjeličnog dna. Dakle, upotreba mefedola smanjuje porođajnu traumu kod majke, pomaže u sprječavanju traume fetusa i novorođenčeta tijekom normalnih i kompliciranih porođaja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]