Dijeta pilule sa sibutraminom: upute i tretman

Trenutačno prodaja lijekova s ovim aktivnim sastojkom privremeno je prekinuta na području Europske unije, u Australiji, SAD-u, Kanadi i Ukrajini, au Rusiji se mogu kupiti samo na recept. Međutim, zabrane se ne mogu nositi s potražnjom potrošača, lijekovi s lijekom Sibutramine bez liječničkog recepta nisu problem. Istina, nema jamstva da nećete dobiti krivotvorenu medicinu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikacije Tableta sa sibutraminom za gubitak težine

Ova sredstva propisana su u shemama terapijskog kompleksa za smanjenje težine u sljedećim slučajevima:

• Primarna alimentarnu debljinu II-III stupnja kada BMI prelazi 30-35kg / m ²  , nakon neuspjeha liječenja drugim;
• Indeks tjelesne mase pacijenta 27 kg / m ²  i više ako je inzulin-neovisni dijabetes, hiper- ili hipoproteinemija.

[7]

Otpustite obrazac

Kapsule dozirane na 0,005, 0,01, 0,015 g aktivnog sastojka.

Nazivi dijetalnih pilula s sibutraminom

• originalni lijekovi Meridia i Reductil (Abbevie Deutschland GMBH i Co za Abbott Laboratories, Njemačka)
• generika - Lindaksa (Zentiva, Češka), Reduxine (Promomed, Rusija), Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (Indija), Obestafit, Sibutreks i Sibutrim (Indija-Velika Britanija).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak tih lijekova korišten za smanjenje tjelesne težine središnji je akcijski anorektivni sibutramin. Djeluje na sljedeći način: Utječućići centre za apetit u ljudski mozak pridonosi brzom zadovoljstvu gladi, aktivira osjećaj sitosti i time smanjuje količinu hrane koju je konzumirao bez napora pacijenta.

Iniciranje prijenos kemijskih signala (na primjer, za vrijeme obroka zasićenja) između neurona mozga oslobađanje neurotransmitera serotonina i norepinefrina u izvanstanični prostor (sinapsi) gdje signal primatelja. Sibutraminske molekule blokiraju povrat neurotransmitera natrag u presinaptičku stanicu. Zbog toga sinapsi povećavaju koncentraciju serotonina i norepinefrina, potičući stimulaciju neurona koji prima impuls. Signal zasićenja intenzivnije ulazi u postsinaptičke stanice, tijelo ne zahtijeva unos velike količine hrane. Osim toga, lijek povećava proizvodnju topline od strane tijela, potičući metaboličke procese, što doprinosi oporavku masnoća. Oblika i monodemetil- didemetilsibutramin - aktivne metabolite koji mogu sami po sebi da inhibiraju ponovnu pohranu serotonina (oslobođenih neurotransmitera noradrenalina i), i - zadovoljstvo hormona dopamina, ali u mnogo manjoj mjeri. Radom na taj način, Sibutramine promiče brz razvoj osjećaj sitosti, i postaje trajno. Značajno smanjuje unos hrane, što dovodi do bržeg gubitka težine.

Aktivna tvar i njegovih aktivnih metabolita indiferrentny oslobađanje enzima monoamin oksidaze i njegovo aktiviranje ne reagira s neurotransmitera, uključujući kateholamina, serotonin, histamin, acetilkolin, glutaminske kiseline, i benzodiazepini. Oni potiskuju hvatanje membranskih receptora serotonina pomoću trombocita i mogu mijenjati svoje funkcije.

Smanjenje tjelesne masti pomoću podataka o lijekovima prati povećanje razine lipoproteina visoke gustoće ( „dobrog” kolesterola) razinama u serumu na pozadini kvantitativna triacylglycerides smanjenje ukupnog kolesterola, zbog „lošeg” i mokraćne kiseline.

Većina lijekova s sibutraminom su mono lijekovi. Međutim, pripravci Reductil i Reduxin su složeni, koji uz glavni aktivni sastojak sadrže i mikrokristalnu celulozu prirodni i neprehrambeni proizvod koji ne proizvodi hranu. On ima svojstvo boravka u trbuhu, oteklina pod utjecajem tekućine, što daje osjećaj sitosti. U kombinaciji sa Sibutraminom nadopunjuje njezino djelovanje. Mikrokristalna celuloza može apsorbirati ne samo vodu, već i bakterije koje se bore protiv tuberkuloze, čisti crijeva i sprečava trovanja hranom.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Kod oralnog prijema dolazi do brzog apsorpcije aktivne komponente iz gastrointestinalnog trakta (oko 80%). Uzimajući u jetru, sibrutramin se metabolizira u monodemetilni i didbutilbutramin. Na kraju 72 minute nakon uporabe lijeka, dozirano na 0,015 g, primijećena je najveća koncentracija aktivnog sastojka, a od tri do četiri sata promatrani su njezini metaboliti. Uzimajući kapsulu zajedno s hranom pacijent smanjuje najveću koncentraciju aktivnih metabolita za jednu trećinu, a vrijeme određivanja se povećava za tri sata bez promjene ukupne koncentracije i distribucije. Sibutramin (skoro u potpunosti) i njegovi metaboliti (> 90%) vežu se na serumske albumine i šire se dobrom brzinom u tkivima tijela. Koncentracija aktivnih tvari u serumu postiže stanje ravnoteže četiri dana nakon početka terapije i dvaput prelazi koncentraciju seruma, određenu nakon prvog unosa.

Izlučivanje neaktivnih demetiliranih metabolita iz tijela uglavnom se javlja u mokraći, manje od 1% se izlučuje kalorijskim masama. Poluživot sibutramina je 66 minuta, njegovi metaboliti (monodmetil- i didesmetilsibutramin) - 14 i 16 sati.

[15], [16]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima jednom ujutro bez obzira na unos hrane. Liječenje počinje sa jednim kapsulom od 0,01 g, koja se proguta cijela i ispire s vodom u dovoljnoj količini. Ako izgubite manje od dva kilograma tjelesne mase tijekom prva četiri tjedna terapije i dobru podnošljivost, propisana je veća dnevna doza od 0,015 g. Ako sljedeća četiri tjedna težina smanjuje manje, droga poništio od dva kilograma, da se nedjelotvornim u ovom slučaju, budući da više doze ne preporučuju.

Liječenje se zaustavlja u sljedećim slučajevima:

• kada tri mjeseca pacijent gubi manje od 5% početne težine;
• kada se mršavljenje stabilizira na manje od 5% početne težine;
• kada nakon već postignutog smanjenja težine, pacijent ponovo zapošljava tri kilograma ili više.

Liječenje ovim lijekom vjerojatno nije duže od dvije godine.

[23], [24], [25]

Koristite Tableta sa sibutraminom za gubitak težine tijekom trudnoće

Sibutramin rezultati ispitivanja na laboratorijskim životinjama pokazuju da aktivna tvar ne utječe na sposobnost da zamisle, međutim, teratogeni učinak sibutramin na fetus zabilježene u potomstvu zamoraca. Utvrđeno je da imaju fizičke anomalije glede izgleda, kao i strukture kostura.

Lijekovi koji sadrže sibutramin nisu dopušteni za trudnice i dojilje. Tijekom tečaja liječenja i jednog i pol mjeseca nakon završetka liječenja tim lijekovima, pacijenti s plodnom dobi trebali bi koristiti pouzdane kontracepcije.

Kontraindikacije

• starosne granice: nije namijenjeno maloljetnicima ili osobama iznad 65 godina;
• sekundarna pretilost uzrokovana oboljenjima endokrinog i središnjem živčanom sustavu, drugim organskim uzrocima;
• poremećaji hranjenja - bulimija, anoreksija (u prisutnosti ili anamneze);
• mentalne patologije;
• generalizirani krpelj;
• cirkulacijske bolesti u mozgu (u prisutnosti ili u anamnezisu);
• toksični gušter;
• ishemije miokarda (u prisutnosti ili anamneze), tahiaritmije, kronične dekompenzirane disfunkcije srčanog mišića;
• cirkulacijski poremećaj u periferijskim posudama;
• nekontrolirana hipertenzija (krvni tlak iznad 145 mm Hg);
• teške stupnjeve jetrene i / ili bubrežne disfunkcije;
• adenoma prostate s odgođenim mokrenjem;
• feohromocitoma
• zloupotreba droga i / ili alkoholizma;
• kutno zatvaranje glaukoma;
• hipolaktasija, sindroma malapsorpcije glukoza-galaktoze;
• poznate senzibilizacije na sibutramin i / ili druge sastojke lijeka.

S posebnom oprezno propisan za pacijente s bolesti: hipertenzija, cirkulatorni poremećaji, grčevi mišića, insuficijencija koronarnih arterija, epilepsija, jetri i / ili disfunkcije bubrega, žučnih kamenaca, glaukoma, krvarenje, tikovi, kao - na lijekove koji krše zgrušavanja krvi.

[17], [18], [19]

Nuspojave Tableta sa sibutraminom za gubitak težine

Nuspojave se obično pojavljuju u prvom mjesecu liječenja, a ako se nastavi, učestalost i intenzitet tih učinaka smanjuju se s vremenom. Negativne akcije, uglavnom, bile su reverzibilne i prošle su s povlačenjem lijeka.

Prema rezultatima nakon stavljanja kliničkog ispitivanja češće nego u 10% slučajeva sljedeće neželjene posljedice uzimanja lijekova sibutramin: zatvor, nesanica, suha usta. Više od 1% slučajeva, ali manje od 10% često sastajao: tahiaritmija, hipertenzija, atrijske fibrilacije, vazodilataciju, mučninu, pogoršanje hemoroide, glavobolju, nesvjesticu, utrnulost ekstremiteta, tjeskoba, pojačano znojenje, okusa perverzije.

Klinički značajne nuspojave koje su zabilježene tijekom ispitivanja ove supstance:

• rizik od nefatalnog srčanog udara, moždanog udara, srčanog udara kod bolesnika koji uzimaju Sibutramine povećava se za 16% u usporedbi s onima koji su uzimali placebo;
• reakcije senzibilizacije od osipa do anafilaksije;
• smanjenje broja trombocita i kršenje njihovih funkcija, autoimuna oštećenja zidova krvnih žila;
• psihoza, manija, suicidalne namjere i misli o njemu, depresiju;
• konvulzije, kratkotrajne propadanja u sjećanju, amnezija;
• kada se istodobno koristi s lijekovima koji oslobađaju serotonin, razvio se serotoninski sindrom;
• gubitak vidne jasnoće;
• trbuh, povraćanje, gastrointestinalno krvarenje;
• gubitak kose, osip, uključujući hemoragične;
• akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis, teškoće uriniranja;
• poremećaja ejakulacije i menstrualnog ciklusa, anorgazmija, impotencije, krvarenja maternice.

U laboratorijskim analizama, jetreni enzimi su povišeni.

Povlačenjem lijeka povremeno je došlo do glavobolje i povećanog apetita.

[20], [21], [22]

Predozirati

Uzimanje doze sibutramina koje prelaze preporučene povećava vjerojatnost razvoja neželjenih učinaka i povećanja njihove težine. Posljedice predoziranja nisu dovoljno proučene i
Nema specifičnog protuotrova.

Kao dio prve pomoći u slučaju predoziranja, propuštanje želuca i enterosorbenti propisani su sat vremena od trenutka primanja doze iznad preporučene doze.

Potrebno je pratiti stanje bolesnika u roku od 24 sata nakon primitka precijenjene količine lijeka. Kada se razviju simptomi nuspojava, provode se odgovarajuće mjere liječenja. Najkarakterističnije posljedice predoziranja, povećani krvni tlak i brzu brzinu otkucaja srca, zaustavljaju se s ß-adrenoblokovima.
Uporaba "umjetnog bubrega" aparata u slučaju prekoračenja doze nije preporučljiva, budući da studije pokazuju da metabolički proizvodi Sibutramina praktički ne eliminiraju hemodijalizom.

[26]

Interakcije s drugim lijekovima

Nije primjenjivo u kombinaciji:

• s drugim lijekovima koji zaustavljaju mentalne patologije ili se upućuju na pacijente s prehrambenom pretilosti, koji imaju središnji učinak;
• s lijekovima koji inhibiraju enzimatsku aktivnost monoamin oksidaze (između lijekova koji sadrže sibutramin i inhibitore monoamin oksidaze, treba postojati vremenski interval od najmanje dva tjedna);
• s lijekovima koji potiču proizvodnju serotonina i suzbijanju njenog preokrenutog zarobljavanja;
• s lijekovima koji inaktiviraju mikrosomalne enzime jetre;
• s lijekovima koji mogu izazvati palpitiranje srca i povećati krvni tlak, kao i uzbuditi simpatički živčani sustav.

Pripravci koji sadrže sibutramin ne utječu na farmakodinamiku oralnih kontraceptiva.

Također treba napomenuti da sibutramin i alkohol nisu kompatibilni.

[27], [28], [29]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja preparata koji se temelje na Sibutraminu ne razlikuju se od onih za većinu lijekova. Temperatura skladištenja ne smije biti veća od 25 ° C. Priprema se ne mora ukloniti iz originalne ambalaže i ostaviti na mjestima koja su dostupna maloj djeci.

[30],

Rok trajanja

Rok trajanja - do tri godine

[31]

Recenzije

Pregledi lijekova za gubitak težine sa Sibutraminom su često negativni, prilično mnogo pritužbi na nuspojave od živčanog sustava i psihe koje potiču mnoge na zaustavljanje liječenja. I ne može se svatko riješiti nepoželjnih posljedica recepcije. Sudeći prema pregledima, ti učinci nisu uvijek reverzibilni. Puno mišljenja kažu da su ljudi jako žao zbog svoje odluke da se pribjegnu ovom drogom.

Međutim, puno recenzija je iskreno pozitivno, naglašavajući visoku učinkovitost ove supstance, a osim suhih usta, nijedna druga nuspojava nije nazvana.

Liječnici govore o pripremi suzdržan dovoljno, s naglaskom na visoku učinkovitost sibutramin i potrebu poštivanja pravila korištenja, te - rizik od self-lijekove, kao sredstvo za nanošenje ozbiljne nuspojave.