Tablete za mršavljenje sa sibutraminom: upute i tijek liječenja

Trenutno je prodaja lijekova s ovim aktivnim sastojkom privremeno obustavljena u Europskoj uniji, Australiji, SAD-u, Kanadi i Ukrajini, a u Rusiji se mogu kupiti samo uz liječnički recept. Međutim, nikakve zabrane ne mogu suzbiti potražnju potrošača; kupnja lijekova sa sibutraminom bez liječničkog recepta nije problem. Međutim, ne postoji jamstvo da nećete dobiti krivotvoreni lijek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Sibutramin tablete za mršavljenje

Ovi lijekovi se propisuju u terapijskim kompleksnim shemama za mršavljenje u sljedećim slučajevima:

• primarna alimentarna pretilost II-III stupnja, kada indeks tjelesne mase prelazi 30-35 kg/m2, ^a druge metode liječenja su neučinkovite;
• indeks tjelesne mase pacijenta je 27 kg/m2 ^ili veći ako ima dijabetes neovisan o inzulinu, hiper- ili hipoproteinemiju.

[ 7 ]

Otpustite obrazac

Kapsule dozirane po 0,005, 0,01, 0,015 g aktivnog sastojka.

Nazivi dijetalnih tableta koje sadrže sibutramin

• originalni lijekovi Meridia i Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. za Abbott Laboratories, Njemačka)
• generički lijekovi – Lindaxa (Zentiva, Češka), Reduksin (Promomed, Rusija), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (Indija), Obestafite, Sibutrex i Sibutrim (Indija-UK).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak ovih lijekova za mršavljenje je anorektik centralnog djelovanja Sibutramin. Djeluje utječući na centre za apetit u ljudskom mozgu, pomažući brzom zadovoljavanju gladi, aktivirajući osjećaj sitosti i time smanjujući količinu konzumirane hrane bez ikakvog napora pacijenta.

Početak prijenosa kemijskih signala (na primjer, o sitosti tijekom unosa hrane) između neurona mozga je oslobađanje neurotransmitera, serotonina i norepinefrina, u međustanični prostor (sinapsu), gdje se signal prima. Molekule sibutramina blokiraju povratak neurotransmitera natrag u presinaptičku stanicu. Zbog toga se povećava koncentracija serotonina i norepinefrina u sinapsi, potencirajući stimulaciju neurona koji prima impuls. Signal sitosti intenzivnije ulazi u postsinaptičke stanice, tijelu nije potreban unos velikih količina hrane. Osim toga, lijek povećava proizvodnju topline u tijelu, forsirajući metaboličke procese, što potiče sagorijevanje masti. Formira monodemetil- i didemetilsibutramin - aktivne metabolite koji sami mogu inhibirati ponovni unos oslobođenih neurotransmitera (serotonina i norepinefrina), kao i hormona užitka dopamina, ali u mnogo manjoj mjeri. Djelujući na ovaj način, sibutramin potiče brz i trajan osjećaj sitosti. Unos hrane se značajno smanjuje, što dovodi do brzog gubitka težine.

Aktivna tvar i njezini aktivni metaboliti ravnodušni su prema oslobađanju enzima monoaminooksidaze i njegovoj aktivaciji, ne stupaju u interakciju s neurotransmiterima, uključujući kateholamine, serotonin, histamin, acetilkolin, glutaminsku kiselinu i benzodiazepine. Oni potiskuju hvatanje membranskih serotoninskih receptora trombocitima i mogu promijeniti njihove funkcije.

Smanjenje masnih naslaga uz pomoć ovih lijekova prati povećanje razine lipoproteina visoke gustoće („dobrog“ kolesterola) u krvnom serumu na pozadini kvantitativnog smanjenja triacilglicerida, ukupnog kolesterola na štetu „lošeg“ kolesterola i mokraćne kiseline.

Većina lijekova sa sibutraminom su monolijekovi. Međutim, Reductil i Reduksin su složeni lijekovi koji, osim glavnog aktivnog sastojka, sadrže mikrokristalnu celulozu, prirodni neprehrambeni proizvod koji nema nuspojava. Ima svojstvo bubrenja pod utjecajem tekućine kada se zadrži u želucu, čime pruža osjećaj sitosti. U kombinaciji sa sibutraminom nadopunjuje njegovo djelovanje. Mikrokristalna celuloza sposobna je apsorbirati ne samo vodu, već i bakterije truljenja, dobro čisti crijeva i sprječava trovanje hranom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, aktivna komponenta se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 80%). Kada uđe u jetru, sibutramin se metabolizira u monodemetil- i didemetilsibutramin. Najviša koncentracija aktivnog sastojka opaža se 72 minute nakon uzimanja lijeka, doziranog u dozi od 0,015 g, a njegovi metaboliti opažaju se od tri do četiri sata. Uzimanjem kapsule s hranom, pacijent smanjuje najvišu koncentraciju aktivnih metabolita za trećinu, a vrijeme njegovog određivanja povećava se za tri sata, bez promjene ukupne koncentracije i distribucije. Sibutramin (gotovo u potpunosti) i njegovi metaboliti (>90%) vežu se za serumske albumine i brzo se šire u tjelesnim tkivima. Koncentracija aktivnih tvari u krvnom serumu doseže ravnotežu četiri dana nakon početka terapije i dvostruko je veća od njihove serumske koncentracije određene nakon prve doze.

Neaktivni demetilirani metaboliti izlučuju se uglavnom urinom, manje od 1% se izlučuje stolicom. Poluvrijeme eliminacije sibutramina je 66 minuta, njegovih metabolita (monodesmetil- i didesmetilsibutramin) - 14 odnosno 16 sati.

[ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Lijek se uzima jednom ujutro, neovisno o unosu hrane. Liječenje započinje s jednom kapsulom od 0,01 g, koja se proguta cijela i ispere s dovoljnom količinom vode. Ako je gubitak težine manji od dva kilograma tijekom prva četiri tjedna terapije i dobra podnošljivost, propisuje se veća dnevna doza od 0,015 g. Ako se u sljedeća četiri tjedna težina smanji za manje od dva kilograma, lijek se u tom slučaju prekida kao neučinkovit, budući da se veće doze ne preporučuju.

Liječenje se prekida u sljedećim slučajevima:

• kada pacijent izgubi manje od 5% svoje početne težine tijekom tri mjeseca;
• kada se gubitak težine stabilizira na manje od 5% početne težine;
• kada, nakon što je već postigao gubitak težine, pacijent ponovno dobije tri kilograma ili više.

Liječenje ovim lijekom moguće je ne dulje od dvije godine.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Koristite Sibutramin tablete za mršavljenje tijekom trudnoće

Rezultati ispitivanja sibutramina na laboratorijskim životinjama pokazuju da ova aktivna tvar ne utječe na sposobnost oplodnje, međutim, teratogeni učinak sibutramina na fetus uočen je kod potomstva laboratorijskih kunića. Utvrđene su fizičke anomalije povezane s izgledom, kao i strukturom kostura.

Lijekovi koji sadrže sibutramin zabranjeni su za upotrebu kod trudnica i dojilja. Tijekom cijelog liječenja i mjesec i pol nakon završetka liječenja ovim lijekovima, pacijentice plodne dobi moraju koristiti pouzdanu kontracepciju.

Kontraindikacije

• dobna ograničenja: nije propisano maloljetnicima i osobama starijim od 65 godina;
• sekundarna pretilost uzrokovana bolestima endokrinog i središnjeg živčanog sustava te drugim organskim uzrocima;
• poremećaji prehrane – bulimija, anoreksija (prisutna ili u anamnezi);
• mentalne patologije;
• generalizirani tik;
• poremećaji cirkulacije u dijelovima mozga (prisutni ili u anamnezi);
• toksična gušavost;
• ishemija miokarda (prisutna ili u anamnezi), tahiaritmija, kronična dekompenzirana disfunkcija srčanog mišića;
• poremećaji cirkulacije u perifernim žilama;
• nekontrolirana hipertenzija (krvni tlak iznad 145 mm Hg);
• teški stupnjevi disfunkcije jetre i/ili bubrega;
• adenom prostate s retencijom urina;
• feokromocitom
• zlouporaba droga i/ili alkoholizam;
• glaukom zatvorenog kuta;
• hipolaktazija, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• poznata preosjetljivost na sibutramin i/ili druge sastojke lijeka.

S posebnim oprezom treba ga propisivati pacijentima s anamnezom hipertenzije, poremećaja cirkulacije, mišićnih grčeva, koronarne arterijske insuficijencije, epilepsije, disfunkcije jetre i/ili bubrega, bolesti žučnih kamenaca, glaukoma, krvarenja, tikova i onima koji uzimaju lijekove koji smanjuju zgrušavanje krvi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Nuspojave Sibutramin tablete za mršavljenje

Nuspojave su se obično pojavljivale unutar prvog mjeseca liječenja, a ako se liječenje nastavilo, učestalost i intenzitet tih učinaka smanjivali su se s vremenom. Negativni učinci su uglavnom bili reverzibilni i nestajali su nakon prestanka uzimanja lijeka.

Prema rezultatima postmarketinških kliničkih ispitivanja, sljedeće nuspojave uzimanja lijekova sa sibutraminom uočene su češće od 10% slučajeva: zatvor, nesanica, suha usta. Češće od 1% slučajeva, ali rjeđe od 10% slučajeva, uočene su sljedeće: tahiaritmija, hipertenzija, fibrilacija atrija, vazodilatacija, mučnina, pogoršanje hemoroida, glavobolja, nesvjestica, utrnulost ekstremiteta, anksioznost, pojačano znojenje, promjena okusa.

Klinički značajne nuspojave koje su zabilježene tijekom ispitivanja ove tvari:

• rizik od nefatalnog srčanog udara, moždanog udara ili srčanog zastoja u bolesnika koji uzimaju sibutramin povećava se za 16% u usporedbi s bolesnicima koji uzimaju placebo;
• reakcije senzibilizacije od osipa do anafilaksije;
• smanjen broj trombocita i oštećena funkcija trombocita, autoimuno oštećenje stijenki krvnih žila;
• psihoza, manija, suicidalne namjere i misli o njima, depresija;
• konvulzije, kratkotrajni gubici pamćenja, amnezija;
• kada se koristi istodobno s lijekovima koji oslobađaju serotonin, razvio serotoninski sindrom;
• gubitak vidne oštrine;
• uznemiren želudac, povraćanje, gastrointestinalno krvarenje;
• gubitak kose, osip, uključujući hemoragijski;
• akutni intersticijski nefritis, mezangiokapilarni glomerulonefritis, otežano mokrenje;
• poremećaji ejakulacije i menstrualnog ciklusa, anorgazmija, impotencija, krvarenje iz maternice.

Laboratorijski testovi pokazali su povišene jetrene enzime.

Glavobolja i povećan apetit povremeno su se opažali nakon prestanka uzimanja lijeka.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

Uzimanje doza sibutramina većih od preporučenih povećava vjerojatnost nuspojava i njihovu težinu. Učinci predoziranja još nisu dovoljno proučeni i
ne postoji specifičan antidot.

Kao dio prve pomoći u slučaju predoziranja, ispiranje želuca i enterosorbenti se propisuju sat vremena od trenutka uzimanja doze koja prelazi preporučenu.

Potrebno je pratiti stanje pacijenta 24 sata nakon uzimanja prekomjerne količine lijeka. Ako se razviju simptomi nuspojava, poduzimaju se odgovarajuće mjere liječenja. Najtipičnije posljedice predoziranja, povišen krvni tlak i ubrzan rad srca, ublažavaju se ß-blokatorima.
Korištenje uređaja "umjetni bubreg" u slučaju predoziranja nije prikladno, budući da se, kako pokazuju studije, metabolički produkti sibutramina praktički ne eliminiraju hemodijalizom.

[ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ne koristi se u kombinaciji sa:

• s drugim lijekovima koji ublažavaju mentalne patologije ili su namijenjeni pacijentima s pretilošću uzrokovanom hranom, a imaju središnji učinak;
• s lijekovima koji inhibiraju enzimsku aktivnost monoaminooksidaze (između uzimanja lijekova koji sadrže sibutramin i inhibitore monoaminooksidaze treba proći vremenski razmak od najmanje dva tjedna);
• s lijekovima koji stimuliraju proizvodnju serotonina i potiskuju njegovu ponovnu pohranu;
• s lijekovima koji inaktiviraju mikrosomalne enzime jetre;
• s lijekovima koji mogu uzrokovati ubrzan rad srca i povisiti krvni tlak, kao i stimulirati simpatički živčani sustav.

Pripravci koji sadrže sibutramin ne utječu na farmakodinamiku oralnih kontraceptiva.

Također treba uzeti u obzir da sibutramin i alkohol nisu kompatibilni.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti čuvanja lijekova na bazi sibutramina ne razlikuju se od uvjeta čuvanja većine lijekova. Temperatura čuvanja ne smije prelaziti 25°C. Lijek se ne smije vaditi iz originalnog pakiranja i ostavljati na mjestima dostupnim maloj djeci.

[ 30 ]

Rok trajanja

Rok trajanja: do tri godine

[ 31 ]

Recenzije

Recenzije proizvoda za mršavljenje sa sibutraminom često su negativne, postoji dosta pritužbi na nuspojave iz živčanog sustava i psihe, što mnoge potiče da prestanu s liječenjem. Štoviše, ne uspijevaju se svi riješiti neželjenih posljedica uzimanja. Sudeći prema recenzijama, ti učinci nisu uvijek reverzibilni. Dosta recenzija kaže da ljudi žale zbog svoje odluke da pribjegnu ovom lijeku.

Međutim, postoje mnoge recenzije koje su iskreno pozitivne, naglašavajući visoku učinkovitost ove tvari, a osim suhih usta, ne spominju se nikakve druge nuspojave.

Liječnici govore o lijeku prilično rezervirano, naglašavajući visoku učinkovitost sibutramina i potrebu poštivanja pravila njegove upotrebe, kao i opasnost od samoliječenja, budući da lijek uzrokuje ozbiljne nuspojave.