Aromasin

Aromasin (eksemestan) je lijek koji pripada skupini inhibitora aromataze. Koristi se u onkologiji za liječenje raka dojke kod žena nakon menopauze. Rak dojke u ovoj kategoriji pacijenata često ovisi o estrogenima za svoj rast.

Aromasin smanjuje razinu estrogena kod žena u postmenopauzi blokirajući djelovanje enzima aromataze, koji pretvara androgene u estrogene u masnom tkivu i drugim tkivima. Budući da rak dojke može biti osjetljiv na estrogen, smanjenje razine estrogena u tijelu može usporiti rast i širenje tumora.

Lijek se obično uzima u obliku tableta, obično dnevno. Režim doziranja i trajanje liječenja određuje liječnik ovisno o specifičnoj situaciji pacijentice i karakteristikama raka dojke.

Indikacije Aromasin

• U žena u postmenopauzi s rakom dojke ovisnim o hormonima:

  • Kao primarna terapija nakon operacije (adjuvantna terapija) za smanjenje rizika od recidiva.
  • Kao terapija za metastatski rak dojke.

• Kod žena s rakom dojke čija bolest napreduje nakon terapije tamoksifenom.

Otpustite obrazac

Lijek "Aromasin" dostupan je u obliku tableta za oralnu (unutarnju) primjenu. Tablete obično imaju različite doze, što omogućuje liječniku da odabere optimalni režim liječenja ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta i karakteristikama bolesti.

Dostupne doze mogu se razlikovati ovisno o zemlji i proizvođaču, ali obično su 25 mg ili 50 mg.

Tablete su obično pakirane u blistere ili bočice, što osigurava praktičnost i točnost doziranja.

Farmakodinamiku

Farmakodinamika "Aromasina" povezana je s njegovom sposobnošću da inhibira enzim aromatazu, koji je uključen u pretvorbu androgena u estrogene. Eksemestan je nesteroidni selektivni inhibitor aromataze treće generacije.

Aromataza je enzim koji katalizira pretvorbu androgena, poput testosterona, u estrogene, posebno estradiol, u masnom tkivu i drugim tkivima tijela, uključujući tumorsko tkivo kod pacijenata s rakom dojke.

Djelujući kao inhibitor aromataze, eksemestan smanjuje razinu estrogena u tijelu žene, što dovodi do inhibicije rasta estrogenski ovisnih tumora dojke.

Dakle, glavni mehanizam djelovanja Aromasina je blokiranje stvaranja estrogena kod žena u postmenopauzi, što pomaže u liječenju i prevenciji rasta stanica raka osjetljivih na estrogen te smanjuje rizik od recidiva raka dojke. p>

Farmakokinetika

• Resorpcija: Eksemestan se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično se uzima dnevno.
• Distribucija: Eksemestan se dobro raspoređuje u tjelesnim tkivima, uključujući masno tkivo. Volumen distribucije je približno 15 litara.
• Metabolizam: Eksemestan se podvrgava metabolizmu u jetri da bi se formirali aktivni metaboliti. Glavni metabolit, 17-dihidroeksemestan, također ima svojstva inhibicije aromataze.
• Izlučivanje: Glavni put izlučivanja eksemestana i njegovih metabolita iz tijela je putem bubrega i žuči.
• Poluživot: Poluživot eksemestana iz tijela je približno 24 sata. Međutim, njegovi aktivni metaboliti mogu imati dulji poluživot.

Doziranje i administracija

Za liječenje raka dojke kod žena u postmenopauzi:

• Preporučena doza "Aromasina" je 25 mg dnevno.
• Tableta se obično uzima dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme s ili nakon obroka.

Koristite Aromasin tijekom trudnoće

• Reproduktivna toksičnost:

  • Studije na štakorima i kunićima pokazale su da eksemestan može uzrokovati reproduktivnu toksičnost. U studijama s oralnim eksemestanom na štakorima, primijećeno je povećanje resorpcije i smanjenje tjelesne težine fetusa pri dozama iznad farmakološki aktivnih doza (Beltrame et al., 2001.).

• Mehanizam djelovanja:

  • Eksemestan je steroidni inhibitor aromataze koji nepovratno blokira pretvorbu androgena u estrogene. To dovodi do značajnog smanjenja razine estrogena u tijelu, što je važno za liječenje hormonski ovisnog raka dojke kod žena u postmenopauzi (Geisler i sur., 1998.).

• Kliničke studije:

  • U kliničkim ispitivanjima na ženama u postmenopauzi s rakom dojke, eksemestan je pokazao visoku učinkovitost u smanjenju razine estrogena i dobro se podnosio. Međutim, nema podataka o njegovoj primjeni tijekom trudnoće jer lijek nije namijenjen za primjenu u trudnica (Robinson, 2008).

• Preporuke za korištenje:

  • Eksemestan je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja zbog rizika od ozbiljnih štetnih učinaka na fetus, uključujući mogućnost teratogenosti. Lijek se smije koristiti samo kod žena u postmenopauzi za liječenje raka dojke (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikacije

• Trudnoća i dojenje: Lijek je kontraindiciran za primjenu u trudnica i dojilja jer može štetno djelovati na razvoj fetusa ili djeteta.
• Preosjetljivost: Ako pacijent ima poznatu preosjetljivost na eksemestan ili druge sastojke lijeka, njegova je primjena također kontraindicirana.
• Premenopauza: Aromasin je namijenjen samo za upotrebu kod žena u postmenopauzi i ne preporučuje se za upotrebu kod žena u predmenopauzi.
• Stanja koja zahtijevaju upotrebu estrogena: ako je pacijentu potrebno liječenje estrogenom (na primjer, u liječenju osteoporoze), Aromasin može biti kontraindiciran.
• Teško oštećenje jetre: Budući da se eksemestan metabolizira u jetri, može biti kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Nuspojave Aromasin

• Glavobolja: Može se javiti blaga do umjerena glavobolja.
• Hiperkolesterolemija: Povećana razina kolesterola u krvi.
• Hipertenzija: Povećan krvni tlak.
• Bol u zglobovima i mišićima: mogu se pojaviti bol i nelagoda u zglobovima i mišićima.
• Vrućica: Možete osjećati vrućinu ili crvenilo.
• Pospanost ili nesanica: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost, a drugi mogu osjetiti nesanicu.
• Smanjena gustoća kostiju: Može doći do smanjenja gustoće kostiju, što povećava rizik od osteoporoze i prijeloma.
• Smanjeni apetit: Neki pacijenti mogu osjetiti smanjeni apetit.
• Depresija ili raspoloženje: Neki pacijenti mogu doživjeti poremećaje raspoloženja, uključujući depresiju ili tjeskobu.
• Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se pojaviti proljev, mučnina, povraćanje, probavne smetnje ili zatvor.

Predozirati

Predoziranje Aromasinom može dovesti do pojačanih nuspojava opisanih ranije, kao što su glavobolja, hiperkolesterolemija, hipertenzija, bolovi u zglobovima i mišićima, groznica i druge.

Interakcije s drugim lijekovima

• Estrogen: upotreba estrogena zajedno s Aromasinom može smanjiti njegovu učinkovitost jer se mogu natjecati za mjesta vezanja s aromatazom.
• Induktori enzima CYP3A4: lijekovi koji su induktori enzima CYP3A4 (na primjer, rifampicin, karbamazepin, fenitoin) mogu ubrzati metabolizam Aromasina i smanjiti njegovu koncentraciju u krvi.
• Inhibitori enzima CYP3A4: lijekovi koji su inhibitori enzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazol, atazanavir, klaritromicin) mogu usporiti metabolizam Aromasina i povećati njegovu koncentraciju u krvi.
• Varfarin i drugi antikoagulansi: Aromasin može pojačati učinak antikoagulansa, što može rezultirati pojačanim antikoagulantnim učinkom i povećanim rizikom od krvarenja.

Uvjeti skladištenja

• Lijek čuvati na sobnoj temperaturi, zaštićen od vlage i izravnog izlaganja sunčevoj svjetlosti.
• Izbjegavajte skladištenje lijeka na mjestima izloženim visokim temperaturama ili vlazi, kao što su kupaonice.
• Čuvati "Aromasin" izvan dohvata djece, najbolje u zatvorenoj ambalaži.
• Provjerite rok valjanosti lijeka i nemojte ga koristiti nakon isteka roka valjanosti.
• Ukoliko je u uputama za uporabu navedeno da lijek treba čuvati u hladnjaku, treba ga čuvati na temperaturi od 2°C do 8°C.