Aromasin

"Aromasin" (eksemestan) je lijek koji pripada klasi inhibitora aromataze. Koristi se u onkologiji za liječenje raka dojke kod žena nakon menopauze. Rak dojke u ovoj kategoriji pacijenata često ovisi o estrogenima za svoj rast.

Aromasin smanjuje razinu estrogena kod žena u postmenopauzi blokiranjem djelovanja enzima aromataze, koji pretvara androgene u estrogene u masnom i drugim tkivima. Budući da rak dojke može biti osjetljiv na estrogen, smanjenje razine estrogena u tijelu može usporiti rast i širenje tumora.

Lijek se obično uzima u obliku tablete, obično dnevno. Doziranje i trajanje liječenja određuje liječnik na temelju specifične situacije pacijentice i karakteristika raka dojke.

Indikacije Aromasin

• Kod žena u postmenopauzi s hormonski ovisnim rakom dojke:

  • Kao primarna terapija nakon operacije (adjuvantna terapija) za smanjenje rizika od recidiva.
  • Kao terapija za metastatski rak dojke.

• Kod žena s rakom dojke čija bolest napreduje nakon terapije tamoksifenom.

Otpustite obrazac

Lijek "Aromasin" proizvodi se u obliku tableta za oralnu (unutarnju) primjenu. Tablete obično imaju različite doze, što liječniku omogućuje odabir optimalnog režima liječenja ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta i karakteristikama bolesti.

Dostupne doze mogu varirati ovisno o zemlji i proizvođaču, ali obično su 25 mg ili 50 mg.

Tablete su obično pakirane u blistere ili bočice, što osigurava praktičnost i točnost doziranja lijeka.

Farmakodinamiku

Farmakodinamika "Aromasina" povezana je s njegovom sposobnošću inhibicije enzima aromataze, koji je uključen u pretvorbu androgena u estrogene. Eksemestan je nesteroidni selektivni inhibitor aromataze treće generacije.

Aromataza je enzim koji katalizira pretvorbu androgena poput testosterona u estrogene, posebno estradiol, u masnom tkivu i drugim tkivima tijela, uključujući tumorsko tkivo kod pacijenata s rakom dojke.

Djelujući kao inhibitor aromataze, eksemestan smanjuje razinu estrogena u ženskom tijelu, što dovodi do inhibicije rasta estrogen-ovisnih tumora dojke.

Dakle, glavni mehanizam djelovanja Aromasina je blokiranje stvaranja estrogena kod žena u postmenopauzi, što pomaže u liječenju i sprječavanju rasta stanica raka osjetljivih na estrogene i smanjuje rizik od ponovne pojave raka dojke.

Farmakokinetika

• Apsorpcija: Eksemestan se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično se uzima svakodnevno.
• Distribucija: Eksemestan se dobro distribuira u tjelesna tkiva, uključujući masno tkivo. Volumen distribucije je približno 15 litara.
• Metabolizam: Eksemestan se metabolizira u jetri stvarajući aktivne metabolite. Glavni metabolit, 17-dehidroeksemestan, također ima svojstva inhibitora aromataze.
• Izlučivanje: Glavni put izlučivanja eksemestana i njegovih metabolita iz tijela je putem bubrega i žuči.
• Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije eksemestana je približno 24 sata. Međutim, njegovi aktivni metaboliti mogu imati dulje poluvrijeme eliminacije.

Doziranje i administracija

Za liječenje raka dojke kod žena u postmenopauzi:

• Preporučena doza Aromasina je 25 mg dnevno.
• Tableta se obično uzima dnevno, po mogućnosti istovremeno s obrokom ili nakon obroka.

Koristite Aromasin tijekom trudnoće

• Reproduktivna toksičnost:

  • Studije na štakorima i kunićima pokazale su da eksemestan može uzrokovati reproduktivnu toksičnost. U studijama s oralnom primjenom eksemestana kod štakora, uočeno je povećanje resorpcije i smanjenje tjelesne težine fetusa pri dozama koje prelaze farmakološki aktivnu dozu (Beltrame i sur., 2001.).

• Mehanizam djelovanja:

  • Eksemestan je steroidni inhibitor aromataze koji nepovratno blokira pretvorbu androgena u estrogene. To rezultira značajnim smanjenjem razine estrogena u tijelu, što je važno za liječenje hormonski ovisnog raka dojke kod žena u postmenopauzi (Geisler i sur., 1998.).

• Kliničke studije:

  • U kliničkim ispitivanjima kod žena u postmenopauzi s rakom dojke, eksemestan je bio vrlo učinkovit u smanjenju razine estrogena i dobro se podnosio. Međutim, nema podataka o njegovoj primjeni tijekom trudnoće, jer lijek nije namijenjen za upotrebu kod trudnica (Robinson, 2008.).

• Preporuke za upotrebu:

  • Eksemestan je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja zbog rizika od ozbiljnih nuspojava na fetus, uključujući potencijal teratogenosti. Lijek se smije koristiti samo kod žena u postmenopauzi za liječenje raka dojke (Clemett i Lamb, 1998.).

Kontraindikacije

• Trudnoća i dojenje: Lijek je kontraindiciran za uporabu kod trudnica i dojilja, jer može štetno utjecati na razvoj fetusa ili djeteta.
• Preosjetljivost: Ako pacijentica ima poznatu preosjetljivost na eksemestan ili druge komponente lijeka, njegova primjena je također kontraindicirana.
• Stanja u predmenopauzi: Aromasin je namijenjen samo ženama u postmenopauzi i ne preporučuje se za primjenu kod žena prije menopauze.
• Stanja koja zahtijevaju terapiju estrogenom: Ako pacijentu treba terapija estrogenom (na primjer, za liječenje osteoporoze), Aromasin može biti kontraindiciran.
• Teška disfunkcija jetre: Budući da se eksemestan metabolizira u jetri, može biti kontraindiciran kod pacijenata s teškom disfunkcijom jetre.

Nuspojave Aromasin

• Glavobolja: Može se javiti blaga do umjerena glavobolja.
• Hiperkolesterolemija: Povećana razina kolesterola u krvi.
• Hipertenzija: Povišeni krvni tlak.
• Bol u zglobovima i mišićima: Može se javiti bol i nelagoda u zglobovima i mišićima.
• Vrućina: Možete osjetiti osjećaj vrućine ili valunge.
• Pospanost ili nesanica: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost, dok drugi mogu osjetiti nesanicu.
• Smanjena gustoća kostiju: Može doći do smanjene gustoće kostiju, što povećava rizik od osteoporoze i prijeloma.
• Smanjen apetit: Neki pacijenti mogu osjetiti smanjen apetit.
• Depresija ili raspoloženje: Neki pacijenti mogu osjetiti poremećaje raspoloženja, uključujući depresiju ili anksioznost.
• Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se javiti proljev, mučnina, povraćanje, dispepsija ili zatvor.

Predozirati

Predoziranje "Aromasinom" može dovesti do povećanja ranije opisanih nuspojava, poput glavobolje, hiperkolesterolemije, hipertenzije, bolova u zglobovima i mišićima, vrućice i drugih.

Interakcije s drugim lijekovima

• Estrogeni: Korištenje estrogena s Aromasinom može smanjiti njegovu učinkovitost jer se mogu natjecati za mjesta vezanja aromataze.
• Induktori enzima CYP3A4: Lijekovi koji su induktori enzima CYP3A4 (npr. rifampicin, karbamazepin, fenitoin) mogu ubrzati metabolizam Aromasina i smanjiti njegovu koncentraciju u krvi.
• Inhibitori enzima CYP3A4: Lijekovi koji su inhibitori enzima CYP3A4 (npr. ketokonazol, atazanavir, klaritromicin) mogu usporiti metabolizam Aromasina i povećati njegovu koncentraciju u krvi.
• Varfarin i drugi antikoagulansi: Aromasin može pojačati učinak antikoagulansa, što može dovesti do pojačanog antikoagulacijskog učinka i povećanog rizika od krvarenja.

Uvjeti skladištenja

• Lijek čuvajte na sobnoj temperaturi, zaštićen od vlage i izravne sunčeve svjetlosti.
• Izbjegavajte čuvanje lijeka na mjestima izloženim visokim temperaturama ili vlazi, poput kupaonica.
• Aromasin čuvajte izvan dohvata djece, po mogućnosti u zatvorenom pakiranju.
• Provjerite rok valjanosti lijeka i nemojte ga koristiti nakon isteka roka valjanosti.
• Ako upute za uporabu ukazuju na to da se lijek treba čuvati u hladnjaku, treba ga čuvati na temperaturi od 2°C do 8°C.