Prigušivači prilikom isporuke

Od skupštine malih umirujućih sredstava pri isporuci, koristite trioksazin, nosepam, fenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam) itd.

Trioksazin

Ima umjereno umirujuće djelovanje, u kombinaciji s aktivacijom, određenim porastom raspoloženja bez pospanosti i intelektualne retardacije, nema učinak relaksacije mišića. Trioksazin ne daje nuspojave u obliku pospanosti, slabosti mišića, smanjene refleksne pobuđivosti, vegetativnih poremećaja, itd., Što se često nalazi u drugim sredstvima za smirenje. U pokusima na životinjama iznimno je niska toksičnost lijeka 2,6 puta niža od one meprobamatne.

Trioksazin je učinkovit u uvjetima straha, uzbuđenja; bolje od andaksina i drugih sredstava, uklanja poremećaje vegetativno-funkcionalne, što dovodi do difuznog smanjenja vegetativne preosjetljivosti. Terapeutski učinak dokazuje brojna klinička opažanja. Nakon uzimanja trioksazinskih tableta, pacijenti s neurotskim stratificiranjem smanjili su napetost, anksioznost, strah, ponašanje normalizirano bez uznemiravanja viših mentalnih procesa i bez smanjenja interesa za vanjske događaje. Većina autora koji su proučavali trioksazin nije otkrio nuspojave. Promjene u urinu, krvi, jetri, bubrega i ostalim sustavima nisu bile uočene niti kod produljene uporabe lijeka. Nisu pronađene kontraindikacije. Za prevladavanje akutnog uzbuđenja, obično dovoljno 300-600 mg trioksazina iznutra. Prosječno se 1200-1600 mg dnevno daju za uklanjanje neurotičnih slojeva.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - derivat diazepina. Diaepam je sintetiziran 1961. Godine od strane Stembach, a iste godine farmakološki proučavali Randall i suradnici. Diapam je benzodiazepinski derivat. Toksičnost Cibaeona je izuzetno niska. DL "za miševe je 100-800 mg / kg s različitim načinima primjene. Tek kada su doze sibazona primijenjene na životinje ekvivalentne ljudskim (15-40 mg / kg) i njihova primjena je ponovljena, opažene su povrede jetre, bubrega i krvi.

Metabolizam i farmakokinetika Seduxena nisu dobro razumjeli. 75% lijeka se izlučuje u urinu. Poluživot je 10 sati. Intravenskom primjenom (0,1 mg / kg), seduksen je 96,8% vezan za proteine plazme. Naši podaci pokazali su da je najučinkovitija doza seduća u radnoj snazi 20 mg. Studije na farmakokinetiku relanium (diazepam) kod ljudi intravenski, intramuskularno i oralno davanje tvari identične, tj količina doze iniciranja je 20,3 mg .. (praktički - 20 mg) trebaju biti u koncentraciji od 0,4 mg / l, i prosječna učinkovita koncentracija diazepama u krvi je točno 0,4 mg / l (prema Klein).

Sibazon prodire u placentarnu barijeru. Njegova koncentracija u krvi majke i fetusa je ista. S odgovarajućim dozama štetnih učinaka na majku i fetus ne ispušta pelete.

Lijek kaputi izražen sedativni učinak i pripada skupini tranquilizers-relaxants. Njegova osobitost je sposobnost suzbijanja osjećaja straha, tjeskobe, stresa i zaustavljanja psihomotorne agitacije, tj. Za blokiranje emocionalnog stresa.

Visoka učinkovitost Seduxena kao psiho-sedativ potvrđena je studijama kožnog galvanskog refleksa.

Ovisno o seduksen doze mogu izazvati sedaciju, amnezije, i, konačno, san-kao što je fiziološka, s glavnim refleksa spasiti, ali je oštar pad u reakciji na bol. Prema studijama, seduksen ima depresivan učinak na moždane kore, smanjuje razdražljivost u talamus, hipotalamus, limbički sustav, mrežaste formacije i višeznačan struktura. Ovi podaci potvrđeni su elektrofiziološkim ispitivanjima. Lijek daje izražen antisomatski učinak, koji je povezan s njegovim učinkom na hipokampus i temporalni režanj. Istraživači su zaključili da sedustencija inhibira transmisiju pobuđivanja u aferentnim i efektivnim sustavima mozga, što upućuje na to da ovaj lijek može stvoriti pouzdanu neurovegetativnu zaštitu u raznim stresnim situacijama. Neki autori također objašnjavaju stabilnost hemodinamike u uvjetima analgezije.

Seduksen

Seduxen nema nikakav učinak na kontraktilnost miokarda, parametre elektrokardiograma i središnje hemodinamike. Međutim, Abel i sur. Otkrili su da Seduxen malo povećava kontraktilnost miokarda poboljšanjem koronarne krvi i kratko vrijeme smanjuje ukupnu perifernu otpornost. Utvrđeno je da lijek značajno povećava prag miokardijalne ekscitabilnosti i jača antiaritmički učinak lidokaina. Antiaritmički učinak Seduxena ima središnju genezu. Promjene u plućnoj ventilaciji uz uvođenje seducusa se ne pojavljuju, osjetljivost respiratornog centra na CO ₂ se ne mijenja . Seduxenum sprečava akumulaciju mliječne kiseline, eliminirajući jedan od glavnih uzroka oštećenja mozga tijekom psixicije, tj. Povećava otpornost mozga na hipoksiju. Seduxen ne povećava ton vagine vagus, ne uzrokuje promjene u endokrinom sustavu, osjetljivost adrenoreceptora, ima značajan antihistaminski učinak.

Prema istraživanju, seduxen smanjuje bazalni ton maternice, koji ima regulirajući učinak na kontraktilnu aktivnost maternice. To je zbog činjenice da je jedna od točaka primjene djelovanja sedustenja limbička regija odgovorna za oslobađanje i regulaciju aktivnosti rođenja.

Seduxen vrlo pojačava učinak narkotičkih i analgetskih lijekova. Posebno izražen učinak potenciranja kombinacijom seduxena i dipidolora.

Seduxen ne utječe na uteroplacentalni protok krvi. Nije bilo embriotoksičnog i teratogenog učinka lijeka. Lijek uzrokuje depresiju emocionalno-bihevioralne komponente reakcije boli, ali ne utječe na osjetljivost periferne boli. To sugerira da diazepam praktički ne mijenja prag boli, ali samo povećava toleranciju na ponovljenim i dugotrajno bol podražaje, što je svakako važno za ginekološkoj praksi. U ovom slučaju, bez obzira na način primjene diazepama, pojavljuju se nedvosmislene reakcije u ponašanju. Seduxen, posebno u kombinaciji s dipidolorom, stabilizira parametre hemodinamike tijekom početne anestezije.

Godine 1977., dvije skupine znanstvenika gotovo istovremeno i neovisno jedan od drugoga su otkriveni u mozgu ljudi i životinja vezna mjesta specifičnih receptora benzodiaeepinov i ukazuju na prisutnost u tijelu endogenih liganada tih receptora.

Silikizori benzodiazepinskih serija oslobađaju stanje emocionalnog stresa kako tijekom razdoblja čekanja, tako iu vrijeme neposredne nociceptive izloženosti. Većina istraživača smatra diazepam vrijednim lijekom u anesteziji komplicirane isporuke.

Velika sredstva za smirenje

Trenutno je najkorišteniji lijek kod trudnih tehnikama pripreme za porođaj i liječenje boli postaje kombinacija psihofarmakološki agenata - takozvani „glavni” i „manje” smirenje s antispazmatici i spazmoanalgetikami.

Ovi spojevi tvari su nesumnjivo / obećavajući, jer omogućuju selektivno djelovanje na psihosomatsko stanje majke u radu, imaju izražen sedativni učinak i spazmolitički učinak s malo toksičnosti. To je još važnije jer smo, prema istraživanju, ušli u doba kada stres igra odlučujuću ulogu u razvoju ljudskih bolesti. Pelletier tvrdi da do 90% svih bolesti može biti povezano sa stresom.

Također je značajno da neurotropski lijekovi nemaju negativan učinak na materinstvo, kontrakciju maternice i fetusa, što im omogućuje da ostanu jedan od najzaslužnijih i najčešće korištenih supstanci u obdukcijskoj praksi.

U posljednjih nekoliko godina, kako bi se spriječile komplikacije trudnoće i porođaja, sve se više koriste psihofarmakološki agensi koji pomažu ukloniti niz negativnih emocija, osjećaja straha i unutarnje napetosti. Mali smirenje (zapravo smirenje) se izdvaja u jednoj od četiri odvojene skupine psihofarmakoloških sredstava.

Različiti klinički učinci smirujućih sredstava mogu se razmotriti na osnovi njihove psihotropne aktivnosti, izraženo univerzalnim učinkom na emocionalnu ekscitabilnost i afektivnu zasićenost. Prema vrsti sedacije, smirujuće sredstvo razlikuje se od tableta za spavanje i narkotika, jer održava odgovarajuću reakciju na vanjske podražaje i kritičku procjenu onoga što se događa. Uz mirisni učinak, neke tvari u ovoj skupini također posjeduju adrenolitička i antikolinergička svojstva. Važno i neurovegetropno djelovanje umirujućih sredstava, što je od velike važnosti za opstetricku praksu.

Primjena „veliki” grupu za smirenje fenotiazina serija (klorpromazin, propazin, prometazin), tijekom poroda nije moguće dobiti izraz analgetički učinak. Stoga, u svrhu anestezije rada, preporučljivo je davati intramuskularno ili intravenozno analgetike s tim tvarima (promedol, morfin itd.).

Kod ljudi, klorpromazin smanjuje aktivnost stvaranja mrežaste, na njušku on je zaustavio taj lijek prije i jači od repnu i također blokira reakcije okidač stresa. Fenotiazini uzrokuju normalizaciju psihosomatskog stanja s stimulacijom boli, smanjuju intenzitet bolnih kontrakcija.

Stoga, u velike smirujuće tvari pripadaju tvari različitih kemijskih struktura, s različitim mehanizmima djelovanja. To uključuje, osim derivata fenotiazina (aminazin, propazin, pipolfen, diprazin), derivati butirofenona (droperidol, haloperidol, itd.). Fenotiazinski derivati uglavnom imaju središnji učinak. Sedativno djelovanje u ovom slučaju je zbog njihovog depresivnog učinka uglavnom na moždanom stablju (retikularna formacija, hipotalamus). Budući da je u ovoj regiji lokalizirani neuroni koji reagiraju na kateholamine, sedativni učinak derivata fenotiazina dijelom se pripisuje adrenolitskim svojstvima. Kao rezultat toga, protok tonicnih impulsa koji dolaze u korteks uz retikularnu tvorbu debla slabi, ton korteksa se smanjuje. Drugi dio mozga, kojemu je usmjeren djelovanje fenotiazina, je stražnji hipotalamus. Kao u srednjem mozgu, u smislu funkcije, epinefrin i norepinefrin su ovdje vrlo važni.

Aminazin (klorpromazin)

Jedan od glavnih predstavnika neuroleptičnih tvari. Farmakološki učinci, koji uzrokuju aminazin, više su ili manje karakteristični za druge preparate serije fenotiazina. Nakon uvođenja aminazina postoji opći mir, popraćeno smanjenjem motoričke aktivnosti i nekim opuštanjem mišića skeleta. Svijest nakon uvođenja aminazina ostaje. Lijek deprimira razne interoceptivne reflekse, pojačava djelovanje analgetika, lijekova i hipnotika i ima jak antiemetski učinak.

Jedna jednostruka doza aminazina kod žena s izraženim psihomotornim agitacijom iznosi 25-50 mg intramuskularno. Tijekom dostave, doza aminazina ne smije prijeći 75 mg. U tim slučajevima, aminazin ne utječe negativno na majčinsku, kardiovaskularnu, kontrakciju maternice i stanje fetusa i novorođenčadi.

[1], [2], [3]

Propazin (promazin)

Prema strukturi različitom od klorpromazin propazin nedostatka klora u položaju 2 u fenotiazinskom nizu, i zbog toga ima manju toksičnost. Po farmakološkim svojstvima je blizu aminazina. Poput potonjeg, ima sedativni učinak, smanjuje motornu aktivnost, povećava trajanje i intenzitet djelovanja opojnih droga. Međutim, sedazom, propazin je lošiji od aminazina. Pojedinačna jednostruka doza propazina u žena s krvnim žilama - 50 mg; Tijekom rođenja, doza propazina ne smije prelaziti 100 mg intramuskularno. Lijek je kontraindicirana u žena koje rađaju u prisustvu popratnih bolesti izraženih: (. Ciroza, hepatitis i teškog al) bolesti jetre, bubrega (nefritis, akutna pyelitis, urolitiazu) -tion dekompenziranoj srčanih bolesti, teške arterijsku hipertenziju.

Diprazin (pipolfen, prometazin)

U svom djelovanju neuroleptički diprazin je također blizak aminazinu, no razlikuje se od slabije simpatolitičke i središnjeg djelovanja s jačim antihistaminskim učinkom. Lijek ima sedativne, antispazmatske, antiemetičke, analgetičke osobine, kao i sposobnost inhibiranja interoceptivnih refleksa. Diprazin u dozi od 1/5 mg / kg u pokusu na životinjama izazvao je vrlo jak i uporni (do 2 h) povećanje tonusa i povećanje kontrakcija maternice. Lijek ne uzrokuje respiratornu depresiju, ne mijenja krvni tlak. Jedna doza pifolena u radnoj snazi je 50 mg intramuskularno. Tijekom doza, doze koje prelaze 150 mg intramuskularno se ne preporučuju.

Derivati butirofenona

Glavni preparati skupine butirofenona jaki su antipsihotici, široko se upotrebljavaju u medicini, dobro se apsorbiraju i imaju brzi iscjeliteljski učinak.

Od derivata butirofenona, dva su lijeka - droperidol i haloperidol - naširoko korišteni . Lijekovi uzrokuju tipične psihotropnih lijekova ( „velika” za smirenje) smirujući učinak te su daleko superiorniji na snazi grupe neuroleptika fenotiazina serije.

Parenteralnom primjenom, učinak lijeka brzo se razvija i omogućava da se akutna psihička ekscitacija bilo koje prirode ugasi. Mehanizam mirnog djelovanja butirofenona je malo proučavan. Sve u svemu, slika umirenje butirofenonov kako u pogledu lokalizacije u središnjem živčanom sustavu i podsjeća na djelovanje fcnotiazini - dolazi stanje potpunog odmora, fizička aktivnost nije mišiće, ali njihov ton se povećao za blokiranje inhibitorne učinke extrapyramidal sustava. Stoga, u rađanju rađanja, nema smanjenja snage pokušaja u drugoj fazi rada. U usporedbi s fcnotiazini ove tvari imaju relativno slab periferni a-adrenolytic djelovanje, a njihova upotreba ne predstavlja prijetnju oštrim smanjenjem krvnog tlaka. Umjerena hipotenzija javlja se samo kod osoba s smanjenom količinom cirkulirajuće krvi.

Zbog svog središnjeg inhibicije autonomnim refleksima i slabe-a adrenoliticheskoe učinak na periferiji, butirofenoni potiskivanje pretjerane vaskularne reakcije na bol, je anti-šok učinak naročito je izražen uz mogućnosti da povećaju učinak analgetika i narkotika tijekom anestezije. Lijekovi imaju izražen antiemetski učinak, 50 puta veći od aminazina; droperidol ekskurzivni učinak na respiratorni centar.

Droperidol ometa impulse u thalamo-hipotalamus i retikularnu formaciju kao rezultat adrenergičke blokade i ubrzava inaktivaciju kateholamina. Možda, ona kompetitivno obuhvaća GABA receptore, stalno ometajući propusnost receptorskih membrana i provodeći impulse središnjem aparatu mozga.

Lijekovi su slabi u toksičnosti, ne smanjuju disanje i kardiovaskularni sustav. Međutim droperidol uzrokuje blagu adrenergičkih blokadu sadni prvenstveno na a-adrenergičkih receptora, tako da ova akcija je osnova hemodinamskih učinaka: vazodilatacija, smanjuju periferni otpor i umjerenu arterijske hipotenzije.

Nakon intravenozne primjene od 0,5 mg / kg maksimalni učinak nastaje nakon 20 minuta i traje do 3 sata, i nakon intramuskularne -. Kroz -30-40 minuta do 8 sati lijeka uglavnom uništene u jetri, i dio (do 10% ) u nepromijenjenom obliku izlučuje se kroz bubrege.

Doziranje lijeka u radu, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) u kombinaciji s fentanilom 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskularno u jednoj šprici. Prosječna jednokratna doza droperidola je 0,1-0,15 mg / kg tjelesne težine obroka, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Odabir doze droperidol, treba se rukovoditi stanju majki: bolnim kontrakcijama u prisutnosti, ali bez značajnog miješanja doze droperidol se može smanjiti na 0,1 mg / kg tjelesne težine. Uz značajnu psihotičnu agitaciju i povišeni krvni tlak do 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Čl. Doza droperidola treba povećati na 0,15 mg / kg.

Treba napomenuti da je najkarakterističnija komplikacija razvoj umjerene arterijske hipotenzije zbog akcije adrenoblokiranja. U praksi obstetrije, ova svojstva droperidola uspješno se koriste kod žena s visokim krvnim tlakom. Glavni čimbenik koji predisponira ozbiljnu hipotenziju pod utjecajem droperidola je neriješeno krvarenje. Relativno rijetka, ali vrlo osebujna komplikacija u primjeni droperidola je hyperkineto-hipertonički sindrom (Kulenkampf-Tarnov sindrom). Učestalost ove komplikacije, prema različitim autorima, varira od 0,3 do 10%.

Neurološki simptomi, koji se odvija tijekom upotrebe neuroleptika, prvenstveno su povezani s ekstrapiramidalnim sustavom. U klinički najviše izraziti tonik grčeve mišića zjenice, lica, kružnim mišiće usta, mekog nepca, jezika i grla. Sa grčevitim izbočenjem jezika pojavljuju se oteklina i cijanoza. Često popraćena ozbiljnim motoričkih komplikacija autonomnim poremećaja uzrokovanih srednjeg mozga reakcije: crvenilo ili izbjeljivanja, znojenje, tahikardija, povećani krvni tlak. Patogeneza konvulzivnih stanja nakon primjene droperidola je složena i nije sasvim jasna. Pretpostavlja se da neurološke komplikacije uočeno nakon primjene droperidol, - rezultat složenih poremećaja kolinergičke i adrenergičke odgovora u retikularnoj formaciji mozga stabljike.

Liječenje neuroloških komplikacija uzrokovanih droperidolom, preporučljivo je započeti s uvođenjem atropina. U nedostatku učinka, moguće je koristiti sredstva koja stimuliraju adrenergičke strukture. Dobri rezultati daju ciklodol ili njegovi analozi - artan, romparkin, beta-adrenoblokovi (obzidan, inderal), seduxen. Nakon intravenske primjene kofeina primijećeno je brzo ublažavanje ekstrapiramidnih poremećaja. U teškim poremećajima, barbiturati (heksenal, natrij tiopental) su učinkoviti.

[4], [5], [6], [7]