Beta-adrenergični agonist

Isadrin (izoprenalin, izoproterenol, Novorrinum). U vezi s karakterističnim stimulirajućim djelovanjem na beta-adrenergičke receptore, isadrin uzrokuje jak učinak bronhodilatatora, povećanje i pojačani kontrakcije srca, povećava srčani učinak. Istodobno, smanjuje ukupnu perifernu otpornost krvnih žila zbog arterijske vazoplege, snižava arterijski tlak i smanjuje punjenje srčanih komora. Lijek povećava potražnju za miokardom u kisiku. Isadrin nije kontraindiciran tijekom trudnoće. Nije pronađen nikakav štetni učinak lijeka na fetus ili na majčino tijelo.

Provedeno je eksperimentalno i kliničko dokazivanje uporabe beta-adrenomimetika, posebice isadrina, u kompleksnoj terapiji pobačaja. Trudnice su propisane ili samo Isadrin ili Isadrin u kombinaciji s spazmolitikom ili s ne-špiritom. Iazrin je dan u obliku tableta 0,5-0,25 mg 4 puta dnevno. Učinkovitost terapije očuvanja najveći ako trudnica dobio izadrin spazmolitin u kombinaciji s dozom od 0,1 mg tri puta na dan, ili but-shpoy u dozi od 0,4 mg 2-3 puta dnevno, [90 i 85%]. Manji učinak zabilježen je kod trudnica koje su primile samo isadrin (75%). S blago izraženom prijetnjom prestanka trudnoće može se upotrijebiti kombinacija isadrina s antikolinergijskim spazmolitičkim ili kombinacijom izadrina i ne-dušika. Poboljšanje tocolitičkog učinka objašnjava se djelovanjem sinergije s kombinacijom dva različita lijeka.

Smanjenje nuspojava uzrokovanih izoproterenol u kombinaciji s ne-shpoy može se objasniti činjenicom da bez spa selektivno djeluje na beta-adrenergičkih receptora srca, čime se smanjuje tahikardiju. Spasmolitin također smanjuje nuspojavu izadrina, jer uzrokuje bradikardiju i hipokalemiju i smiruje tahikardiju i hiperkalijemiju uzrokovanu isadrinom.

Oslobađanje oblika: 0,5% i 1% otopina u bočicama od 25 i 100 ml (za inhalaciju) i tablete ili prašci koji sadrže 0,5 mg lijeka.

Orciprenadia sulfat (alupent, asthmopent). Kemijska struktura i farmakološka svojstva lijeka su blizu isadrina, ali u usporedbi s njim ne uzrokuju ozbiljnu tahikardiju i niži krvni tlak.

Orciprenalin sulfat nije kontraindiciran tijekom trudnoće. Najčešće korišteni u liječenju prijetećeg preranog rođenja i hipertenzije maternice u porodu. Prolazi kroz placentarnu barijeru i može uzrokovati tahikardiju u fetusu kada je doza prekoračena 10 μg / min. Kod majke u terapeutskim dozama ne uzrokuje značajne nuspojave, naprotiv, poboljšava placentni perfuzija. Pozitivni rezultati zabilježeni su kada su korišteni u porođaju u liječenju nevolja (patnje) fetusa, posebice zbog abnormalnosti rada ili kompresije pupkovine. Lijek nema teratogeni učinak.

Kada je eksprimiran ugrožena orciprenalin pobačaj sulfata (alupent) najprije primjenjuje intravenski u dozi od 4,2 ml otopine 0,05% u 5% -tnoj otopini glukoze uz uvođenje brzinom od 20 kapi po 1 min. Nakon postizanja tocolytic učinka, terapija održavanja se daje injiciranjem 1 ml 4 puta dnevno intramuskularno.

Odvojena skupina sastoji se od trudnica koje primaju alupent prema gornjoj shemi u kombinaciji s 25% otopinom magnezij sulfata 10-20 ml intramuskularno 2-3 puta dnevno. Ova kombinacija je najučinkovitija u 75% trudnica.

Procjena stanja središnjeg hemodinamike na razne načine uvođenja alupenta tijekom poroda u liječenju diskoordinirovannoy rada. Dok alupenta davanjem u dozi od 0,5 mg intramuskularno microperfusion metodom s dozom od 0,06 mg / sat. Intramuskularno davanje lijeka u majčinih hemodinamskih promjena zabilježene su oštre i korištenje microperfusion alupenta dati manje obilježile promjene središnjih hemodinamike dovode do normalizacije aktivnosti maternice smanjenjem 2 puta svoj osnovni ton.

Produljeno korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je s imenovanjem tableta od 0,02 g 3-4 puta dnevno. Učinak u ovom slučaju se obično javlja nakon 1 sata i traje 4-6 sati.

Oslobađanje oblika: aerosolni inhalatori, koji sadrže 400 pojedinačnih doza (za 0,75 mg) lijeka; ampule od 1 ml 0,05% -tne otopine (0,5 mg); tablete od 0,02 g.

Terbutalin (terbutalin sulfat, bricanil). Također se odnosi na broj adrenomimetika s selektivnim učinkom na beta-adrenergičke receptore. Detalji proučavao njegov učinak na kontrakcije maternice i ton i utvrdili da je lijek koristan za različite simptome prijetio pobačaj, pa čak i sa maternice grlo ili otvaranja započela je prerano rodila.

Prema detaljnim toksikološkim istraživanjima bricanil je malo toksičan. U eksperimentu je pokazano da u dozama od 0,02-0,4 μg / ml smanjuje učestalost i amplitudu, te u mnogim slučajevima potpuno zaustavlja kontrakcije maternice. Temeljem inhibicijskog učinka briquanila na kontraktilnu aktivnost maternice, sugerira se da utječe na razinu prostaglandina, što je potvrđeno eksperimentalno.

Kod fiziološkog rođenja intravenozna injekcija bricanil u dozi od 10-20 μg / min tijekom 20-45 minuta učinkovito blokira spontanu ili oksitocin-induciranu generičku aktivnost. Intenzitet rada u tim slučajevima se smanjuje u većoj mjeri od njihove učestalosti.

U prijetećim ili prijevremenim porodima, lijek se obično ubrizgava u venu, otapajući 5 mg briciklila u 1000 ml izotonične otopine natrijevog klorida ili glukoze. Treba uzeti u obzir da 20 kapi otopine sadrži 5 μg brikanila, a zatim se doziranje pripravka pojedinačno prilagodi uzimajući u obzir težinu njegovog učinka i toleranciju organizma.

Obično preporuča za početak primjene stopi od 40 kapi / min, t. E. 10 g / min, a zatim svakih 10 minuta kako bi povećali brzinu za 20 kapi, dosegnuvši 100 kapi, tj. E. 25 g / min. Ta se doza održava 1 sat, a zatim se svakih 30 minuta smanjuje za 20 kapi, uspostavljajući minimalnu učinkovitu dozi za održavanje. Obično već 2. Do 4. Dan lijek se primjenjuje u dozi od 250 mcg 4 puta dnevno.

Prema našim istraživanjima, drugi učinkovit način je injekcijski opasne prijevremeni porod kada brikanila 0,5 mg sadržane u 1 ml vodene otopine razrijeđene u 500 ml 5% -tne otopine glukoze i polako primjenjuje intravenski u dozama od 1.5 do 5 ug / min. Daljnja obrada se provodi dodjeljivanjem brikanila tablete 2,5 mg 4-6 puta dnevno. Osim toga, smanjuje simptome prijeteći prijevremeni porod, poželjno dodijeliti brikanil 1 ml intramuskularno tada primjeni u obliku tableta. Trajanje djelovanja briikanila, primijenjeno parenteralno, traje 6-8 sati.

Simultano korištenje inhibitora briikanil i MAO nije dopušteno (!), Jer može uzrokovati hipertenzivnu krizu. Ne preporučujemo njegovu uporabu i istodobno s inhalacijskim anestetikom iz grupe ftorsoderzhashih (fgorotan et al.), Kao i beta-adrenergičkih receptora, kao što je ova tvar neutraliziraju jedan drugog.

Otpuštanje oblika: tabletni briikanil sadrži 2,5 mg terbutalinskog sulfata, u pakiranju - 20 tableta; ampule briikanil za 0,5 mg terbutalinskog sulfata, u pakiranju - 10 ampula.

Ritodrin (yotopar). Lijek nema kontraindikacije za upotrebu tijekom trudnoće. Trajanje djelovanja je najučinkovitije i ima najmanje ozbiljne nuspojave iz kardiovaskularnog sustava.

Ritodrin učinkovito inhibira kontrakcije maternice i uspješno se koristi u liječenju prijetećeg pobačaja, maternice hipertenzije u porođaju, kao iu acidozi u fetusu. Nakon uvođenja, intenzitet, frekvencija i osnovni ton maternice smanjuju se. Osim toga, pripravak poboljšava stanje fetusa, prosuđujući prema prosječnoj vrijednosti brzine otkucaja srca i pH vrijednosti. Intravenska primjena ritodrina u dozi od 100-600 μg / min ne utječe nepovoljno na fetus u liječenju prijetećih preranih poroda. Također nije inherentno teratogena.

Preporuča se korištenje ritodrina u dozama od 5 do 10 mg 4-6 puta dnevno u liječenju prijetećih prijevremenih poroda. Djelotvornost ritodrina u kasnoj toksici pokazala se da regulira radnu aktivnost.

Primjena lijeka u dozi od 1,5-3 g / min je označen terapijski učinak u ovoj skupini žena u rada, osobito u prisutnosti prekomjerno intenzivnih i čestih kontrakcija, kao i povišenu bazalnu ton uterusa i diskoordinirovannoy rada.

U liječenju prijevremenog poroda primjenjuje se intravenska primjena lijeka s početnom dozom od 0,05 mg / min, a postupno svakih 10 minuta povećava se doza lijeka za 0,05 mg / min. Klinički učinkovita doza je obično u rasponu od 0,15 i 0,3 mg / min. Primjena lijeka traje od 12 do 48 sati nakon prestanka kontrakcija maternice.

U intramuskularne početnoj dozi od 10 mg, a ako je učinak primjene 10 mg ritodrina ne dogodi, a zatim 1 sat ponavljati 10 mg, i dalje, u prisutnosti ugroženog pobačaja daju 10-20 mg lijeka svake 2-6 h za 12-48 h. Doza se povećava ili smanjuje, ovisno o kliničkom učinku ritodrina i mogućim bočnim komplikacijama.

Uzimanje tableta ritodrina kako bi se fiksirali terapijski učinak obično se obavlja odmah nakon parenteralne primjene lijeka sa 10 mg svakih 2 do 6 sati, doza se također može povećati ili smanjiti ovisno o učincima i nuspojavama.

U slučaju teškog oštećenja fetusa zbog hiperaktivnosti maternice, lijek se primjenjuje počevši od doze od 0,05 mg / min, postepeno povećavajući ga svakih 15 minuta sve do smanjenja uterinske aktivnosti. Učinkovita doza je obično između 0,15 i 0,3 mg / kg tjelesne težine. Ako fetus ima izraženu acidozu (s pH manje od 7,10), uporaba ritodrina nije preporučljiva.

Kontraindikacije uporabe lijeka su masivni krvarenje tijekom rada, bolesti majke ili fetusa koji zahtijevaju pobačaj, kao i kardiovaskularne bolesti u majci. Nuspojave uzimanja ritodrina u odgovarajućim dozama su beznačajne. Ne postoji neugodna subjektivna senzacija kada se lijek primjenjuje vrlo sporo i u položaju žene na svojoj strani. Ponekad postoji samo progresivno povećanje pulsa i, u nekim slučajevima, hiperemija lica, znojenje i tremor, kao i mučnina i povraćanje.

Otpuštanje oblika: tablete od 10 mg, 20 tableta po pakiranju; ampule, 10 mg / ml ili 50 mg / ml, s 6 ampula po pakiranju.

Partusisten (fenoterol). Lijek ima izražen opuštajući učinak na maternicu. Ima osobito uspješan omjer visoke antispazmatske aktivnosti i relativno ograničen učinak na kardiovaskularni sustav. Koristi se u obliku intravenoznih infuzija, kao i iznutra s ciljem daljnje konsolidacije terapeutskog učinka parenteralnih injekcija. Tablete se također koriste za intermittentno liječenje prema odgovarajućim indikacijama. U brojnim suvremenim studijama koristi se kontinuirana primjena subkutanih beta-adrenomimetika, ili je intravaginalna primjena teška u teškim netoleranciji.

Indikacije za uporabu partusistena prijeti prijevremeni porod, prijeteći pobačaj nakon 16 tjedana trudnoće, a povećan tonus maternice nakon operacije Shirodkara i drugih kirurških zahvata proizvedenih u maternici za vrijeme trudnoće.

Isporuku lijeka se najčešće koristi na anomalijama rada, posebno u maternici i hiperaktivnosti, poboljšava tonus bazalni u pripremi za isporuku (operativno carskim rezom, hvataljke) kada su simptomi započeo fetusa asfiksija.

Lijek je kontraindiciran u tireotoksičici, različitim srčanim bolestima, osobito poremećajima srčanog ritma, tahikardiji, aortalnoj stenozi, intrauterini infekciji.

U pravilu, tocolytic tretman se provodi intravenoznim dugoročnim infuzijama. U većini slučajeva, optimalna parenteralna doza partusisten je 1-3 μg / min. U nekim slučajevima, međutim, postoji potreba za snižavanjem doze na 0,5 ili povećanje do 4 μg / min.

Za pripravu intravenozne infuzije, 1 ampula (10 ml) podloge razrijedi se u 250 ml sterilne izotonične otopine natrijevog klorida ili 5% -tne otopine glukoze ili lavuloze.

U liječenju prijetećih prijevremenih rađanja ili prijetećeg kasnog pobačaja na kraju infuzijske terapije, preporučuje se oralna primjena lijeka kako bi se spriječile daljnje kontrakcije maternice.

U slučajevima kada je propisana samo jedna oralna terapija, preporučljivo je koristiti Pargusydet 1 tabletu (5 mg) svaka 3-4 sata, tj. 6-8 tableta dnevno.

Tijekom upotrebe partusistena, pulsna brzina i arterijski tlak, kao i brzina otkucaja srca fetusa, treba redovito pratiti.

Trudnice s dijabetesom trebaju pažljivo i kontinuirano pratiti metabolizam ugljikohidrata, jer uporaba lijeka može dovesti do značajnog povećanja razine šećera u krvi. U takvim slučajevima, tijekom primjene partusisten, potrebno je povećati dozu antidijabetičkih sredstava koja sprječavaju takve komplikacije. Upozorenje na uporabu partusisten je također fetoplacentalna insuficijencija, budući da parusisis poboljšava uteropentalnu cirkulaciju. Pargusisten čak iu malim dozama, ima jak spazmolitik i bez obzira na dozu dovodi do smanjenja radne snage i smanjenje bazalnog tonusa, najprije smanjuje amplitudu kontrakcije maternice, a kasnije - njihovo trajanje i učestalost.

Intravenskom primjenom partusistena učinak se javlja nakon 10 minuta, s oralnom primjenom nakon 30 minuta i zaustavlja se nakon 3-4 sata nakon primjene.

U nazočnosti štetnih događaja povezanih s kardiovaskularnim sustavom mogu dodatno odrediti izoptin koji smanjuje ili sprječava ove nuspojave, te je sinergistički s djelovanjem na uterus partusistena. Isoptin, zajedno s partusistenomom, može se primijeniti intravenski u dozi od 30-150 mg / min ili se primjenjuje prema unutra u dozi od 40-120 mg.

Oslobađanje formulacije: ampula (10 ml) sadrži 0,5 mg partusista, 1 tableta - 5 mg (pakirano 100 tableta, a ampule su pakirane u 5 i 25 komada).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]