Analgetici

Promedol (trimeperidin hidroklorid). Promedol, kao što je poznato, sintetička je zamjena za morfij i ima izražen analgetski učinak. Smanjenje osjetljivosti boli pod utjecajem promedola razvija se nakon subkutane injekcije nakon 10-15 minuta. Trajanje analgezije je 3-4 sata. Najveća dopuštena jednostruka doza promedola u radnoj snazi je 40 mg (2% otopina - 2 ml) subkutano ili intramuskularno. U kombinaciji s neurolepticima, djelovanje promedola je poboljšano.

Prema brojnim kliničkim i eksperimentalnim podacima, promedol povećava kontrakcije maternice. Utvrđeno je u eksperimentu da stimulirajući učinak promedola na glatke mišiće maternice i istovremeno preporučuje njegovu primjenu za anesteziju i pojačavanje rada. Ima izražene antispazmatske i rhodocoating svojstva.

Estozin - sintetički analgetik, zajedno s kolinom i spazmolitikom, također ima izražen analgetski učinak. Tako se anestetički učinak razvija dovoljno brzo na bilo koji način uvođenja pripravka (iznutra, intramuskularno ili intravenozno), međutim trajanje analgetskog učinka ne prelazi sat.

Analgetički učinak estocina je oko 3 puta sporiji od promedola, ali je manje toksičan nego promedol. Estotin manje smanjuje disanje, ne povećava ton vagusnog živca; ima umjereni učinak spazmolitičke i holinolitičke pojave, smanjuje grčeve crijeva i bronhija; ne uzrokuje zatvor. U obstetrijskoj praksi se interno koristi u dozama od 20 mg.

Pentazocina (leksir, FORTRAN) ima centralno djelovanje analgetika, čiji je intenzitet doseže gotovo djeluje opioida, ali ne uzrokuje depresiju dišnog centra i ostalih nuspojava navike i ovisnosti. Analgetski učinak se javlja u roku od 15-30 minuta nakon intramuskularne injekcije i traje oko 3 sata. Leksir nikakvog utjecaja na motoričke funkcije probavnog trakta, excretory organa, sympathoadrenal sustav i izaziva umjereno kratka kardiostimuliruyuschy akciju. Teratogeni učinak nije opisan, ali se ne preporuča za uvođenje lijeka u I tromjesečju daje u dozi od 0.03 g (30 mg), i jakih bolova - 0,045 g (45 mg), intramuskularno ili intravenozno.

Fentanil je derivat piperidina, ali snaga analgezijskog učinka prelazi morfij u 200, a promedol - 500 puta. Ima izražen učinak depresora na respiratorni centar.

Fentanil uzrokuje selektivnu blokadu nekih adrenergičkih struktura što dovodi do smanjenja reakcije na kateholamine nakon njegove primjene. Fentanil se upotrebljava u dozi od 0,001-0,003 mg po 1 kg tjelesne težine obroka (0,1-0,2 mg - 2-4 ml lijeka).

Dipidolor. Sintetiziran je 1961. Godine u laboratoriju Janssena. Na temelju farmakoloških eksperimenata utvrđeno je da je dipidolor dvaput moćniji od morfina u analgetičkoj aktivnosti i pet puta više od petidina (promedola).

Toksičnost dipidolora izuzetno je niska - subakutna i kronična toksičnost koju ovaj lijek ne posjeduje. Terapijska širina dipidolora je 1 / pol puta veća od morfina i 3 puta veća od petidina (promedola). Lijek ne djeluje negativno na jetru, bubrege, kardiovaskularni sustav, ne mijenja ravnotežu elektrolita, termoregulaciju, stanje simpatičkog nadbubrežnog sustava.

Intravenskim davanjem, učinak dipidolora nije odmah vidljiv, ali s intramuskularnom, subkutanom i čak oralnom primjenom, nakon 8 minuta; maksimalni učinak se razvija nakon 30 minuta i traje od 3 do 5 sati. U 0,5% slučajeva dolazi do mučnine, nije zabilježeno povraćanje. Pouzdan antidot je nalorfin.

Ataralgesia s dipidolorom i seduxenom potencirala je sinergizam. Analgetička aktivnost kombinacije veća je od zbroja učinaka analgezije uz odvojenu upotrebu dipidolora i seduxena u istim dozama. Stupanj neurovegetativne zaštite tijela povećava se kombinacijom dipidolora i sedusa za 25-29%, a respiratorna depresija značajno se smanjuje.

Temelj suvremenog anestetičkog alata je kombinirana analgezija, koja stvara uvjete za usmjerenu regulaciju tjelesnih funkcija. Istraživanja pokazuju da se problem anestezije sve više razvija u ciljanu korekciju patofizioloških i biokemijskih promjena.

Dipidolor se obično injicira intramuskularno i subkutano. Intravenska primjena se ne preporuča zbog rizika od respiratorne depresije. Uzimajući u obzir intenzitet boli, starost i opće stanje žene, koriste se sljedeće doze: 0,1-0,25 mg po 1 kg mase majke koje rađaju - prosječno 7,5-22,5 mg (1-3 ml lijeka).

Kao i sve morfinske tvari, dipidolor inhibira središte disanja. S intramuskularnom injekcijom lijeka u terapeutske doze, respiratorna depresija je iznimno ograničena. Uobičajeno se javlja u iznimnim slučajevima samo s predoziranjem ili preosjetljivošću na pacijenta. Depresija dišnih putova brzo se zaustavlja nakon intravenske primjene specifičnog protuotrova, naloksona (nalorfin) u dozi od 5-10 mg. Protuotrov se može davati intramuskularno ili supkutano, ali njegov učinak dolazi sporije. Kontraindikacije su jednake onima morfina i njegovih derivata.

Ketamin. Lijek se izdaje u obliku stabilizirane otopine u 10 i 2 ml bočica koja sadrže 50 i 10 mg lijeka u 1 ml 5% -tne otopine.

Ketamin (kalipset, ketalar) je nizak toksični lijek; akutni toksični učinci pojavljuju se samo s više od dvadeset puta više predoziranja; ne uzrokuje iritaciju lokalnog tkiva.

Lijek je jak anestetik. Njegova uporaba uzrokuje duboku somatsku analgeziju koja je dovoljna za obavljanje kavitarnih kirurških zahvata bez upotrebe dodatne anestezije. Specifično stanje u kojem se pacijent nalazi u anesteziji naziva se selektivna "disocijativna" anestezija u kojoj se pacijentu čini vjerojatnije da je "odspojen" od pragova. Za male kirurške zahvate preporuča se intravenska primjena kapljica subnarcotskih doza ketamina (0,5-1,0 mg / kg). U tom je slučaju kirurška anestezija u mnogim slučajevima postignuta bez deenergize pacijentove svijesti. Korištenje standardnih doza ketamina (1,0-3,0 mg / kg) dovodi do očuvanja preostale postoperativne analgezije koja omogućuje potpuno uklanjanje ili značajno smanjenje količine injiciranih lijekova u roku od 2 sata.

Valja napomenuti niz nepovoljnih učinaka ketamin: Izgled halucinacija i uzbude u ranom postoperativne mučnine i povraćanja, grčeva, bolesti smještaja, prostornog dezorijentacije. Općenito, takvi se pojavljuju u 15-20% slučajeva kada se lijek koristi u "čistom" obliku. Oni su obično kratki (nekoliko minuta, rijetko - desetaka minuta), njihova težina je rijetko značajna, au većini slučajeva nema potrebe propisati posebnu terapiju. Broj takvih komplikacija može se skoro smanjiti na nulu uvođenjem lijekova za premedikciju benzodiazepinskih serija, centralnih neuroleptika. Svrha diazepama (na primjer 5-10 mg nakon kratkog kirurške intervencije, 10-20 mg - tijekom duljeg) i droperidol (2,5-7,5 mg) prije operacije i / ili tijekom omogućuje da eliminira gotovo uvijek „buđenje odgovor” , Pojava ovih reakcija može se u velikoj mjeri spriječiti ograničavanjem senzornom dovodnom tokove, odnosno, zatvorite oči na buđenje fazi, kako bi se izbjeglo prerano osobni kontakt s pacijentom, kao i razgovor i dodiruje pacijenta ..; oni se ne odvijaju zajedno s kombiniranom uporabom ketamina zajedno s inhaliranim narkoticima.

Ketamin se brzo i ravnomjerno raspoređuje u tijelu u gotovo svim tkivima, a koncentracija u krvnoj plazmi se smanjuje za prosječno 10 minuta. Poluživot lijeka u tkivima je 15 minuta. Zbog brzog inaktivacije ketamina i njenog malog sadržaja u mastima tijela, kumulativna svojstva se ne izražavaju.

Najintenzivniji metabolizam ketamina javlja se u jetri. Proizvodi cijepanja se uklanjaju uglavnom s urinom, iako su mogući drugi načini eliminacije. Lijek se preporučuje intravenski ili intramuskularno. Intravenskom primjenom, početna doza iznosi 1-3 mg / kg tjelesne težine, a opažajni spavanje javlja se u prosjeku za 30 sekundi. Intravenska doza od 2 mg / kg obično je dovoljna za anesteziju unutar 8-15 minuta. Kod intramuskularne primjene, početna doza je 4-8 mg / kg, s kirurškim relaksacijom boli postignuto u 3-7 minuta i traje od 12 do 25 minuta.

Indukcija anestezije događa se brzo i, u pravilu, bez uzbuđenja. U rijetkim slučajevima se opaža kratko i blago tremor ekstremiteta i tonik kontrakcija mišića lica. Održavanje Anestezija se provodi ponovljenom ketamin intravenozno u dozi od 1-3 mg / kg 10-15 min sve operacije ili ketamin intravenozni drip infuzijom s brzinom od 0,1 do 0,3 mg / (kg - min). Ketamin se dobro kombinira s drugim anestetikom i može se koristiti uz dodatak narkotičkih analgetika, inhalacijskih narkotika.

Samozduk na pozadini anestezije održava se na dovoljno učinkovitoj razini pri korištenju kliničkih doza lijeka; samo značajan predoziranje (3-7 puta) može dovesti do depresivnog disanja. Vrlo rijetko, s intravenoznom brzom primjenom ketamina dolazi do kratkotrajne apneje (maksimalno 30-40 sekundi), što u pravilu ne zahtijeva posebnu terapiju.

Učinak ketamina na kardiovaskularni sustav povezan je s stimuliranjem a-adrenoreceptora i oslobađanjem norepinefrina iz perifernih organa. Prijelazni karakter promjena u cirkulaciji krvi pomoću ketamina ne zahtijeva posebnu terapiju i te promjene su kratke (5-10 min).

Prema tome, upotreba ketamina omogućava anesteziju na pozadini samostalnog disanja; rizik sindroma aspiracije je znatno niži.

U literaturi postoje vrlo oprečni podaci o djelovanju ketamina na kontraktilnu aktivnost maternice. To je vjerojatno zbog koncentracije anestetika u krvi i tonu autonomnog živčanog sustava.

Trenutno se koristi kao indukcije ketamin anestezija carski rez kao mononarkoza za trbušne isporuku i „male” poroda operacija, kao i za potrebe rada analgezije s intramuskularnog formulaciji ispuštanjem perfuziju.

Neki autori koriste kombinaciju ketamina s diazepama ili 2 ml sintodijansa, što je ekvivalentno 5 mg droperidola s ketaminom intramuskularno u dozi od 1 mg / kg.

E. A. Lantsev i sur. (1981) razvio metodu boli u rad, indukcije anestezije, anestetik ketamin na pozadini mehaničke ventilacije ili spontanog disanja, kao i anestezije s ketamin malim poroda operacija. Autori su zaključili da ketamin ima relativno mali broj kontraindikacija. To uključuje - prisutnosti kasno trovanje trudna, pshertenzii različitih uzroka u velikim i malim cirkulacije, povijesti psihijatrijske bolesti. Bertoletti i sur. (1981), pokazuju da intravenozno davanje ketamin 250 mg po 500 ml 5% glukoze, u 34% otopini porođaja uočeno usporavanje kontrakcija maternice, što korelira oksitocin. Methfessel (1981) ispitali učinke ketamin monoanestezii, ketamina ketaminskom anestezijom i seduksenovoy monoanestezii s pripremnim tocolytics (partusisten, dilatol) na indikatorima intrauterine tlakom. Nađeno je da se prethodno ubrizgavanje (profilaktički) partusistena znatno smanjuje učinak ketamina na intrauterinog tlaka. U uvjetima kombinirane ketamine-seduxene anestezije, taj nepoželjni učinak je potpuno blokiran. U pokusu na štakorima, ketamin samo malo mijenja reaktivnost miometrija na bradikinina, ali je uzrok postupnog gubitka osjetljivosti miometrija na prostaglandina štakora.

Caloxto et al. Također u pokusima s izoliranim uterusom štakora, kako bi se razjasnio mehanizam djelovanja ketamina, njegov inhibitorni učinak na miometrij je pokazan, očito zbog inhibicije prijenosa Ca ²⁺. Drugi autori u klinici nisu otkrili inhibicijski učinak ketamina na miometrij, kao ni na tijek rada.

Negativan učinak ketamina na fetusa i novorođenčeta su identificirani kao u ublažavanju bolova u radu, te u operativnoj dostave, nije imalo utjecaja na obavljanje ketamin kardiotokogrammy i acido-bazni status fetusa i novorođenčeta.

Prema tome, upotreba ketamina proširuje arsenal sredstava za pružanje operacije carskog reza, anestezije rada koristeći različite tehnike.

Butorfanol (moradol) - jaka analgetik za parenteralnu primjenu i slično u djelovanju na pentazocina. Na snazi i trajanju djelovanja, brzina pojave učinka je blizu morfina, ali je učinkovita u manjim dozama; Doza moradola 2 mg uzrokuje jaku analgeziju. Od 1978. Godine moradol je u širokoj uporabi u kliničkoj praksi. Droga prodire placentu s minimalnim učinkom na fetus.

Moradol primijeniti intramuskularno ili intravenski u dozi od 1,2 ml (0,025 do 0,03 mg / kg) s pojavom perzistentne boli i grlića maternice od 3-4 cm. Analgetički učinak je dobiven u 94% žena u porođaja. Uz intramuskularnu injekciju, maksimalni učinak lijeka je opažen nakon 35-45 minuta, i intravenski - za 20-25 minuta. Trajanje analgezije je 2 sata. Nije bilo negativno moradola utjecaj u dozama na fetus, maternice kontrakcije i stanja novorođenčeta.

Pri korištenju lijeka treba paziti u bolesnika s visokim krvnim tlakom.

Tramadol (tramal) - ima snažnu analgetsku aktivnost, daje brz i trajan učinak. Niže, međutim, na aktivnost morfina. Kada se primjenjuje intravenozno, ima analgetski učinak nakon 5-10 minuta, kada se daje intravenski, nakon 30-40 minuta. Učinkovito 3-5 sati. Intravenski ubrizgavan u dozi od 50-100 mg (1-2 ampula, do 400 mg, 0.4 g) dnevno. U istoj dozi koja se daje intramuskularno ili subkutano. Negativan utjecaj na majčinstvo majke, kontraktilna aktivnost maternice, nije otkrivena. Zabilježena je povećana količina meconijeve smjese u amnionskoj tekućini, bez promjene karaktera srčanog ritma fetusa.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],