Para-aminobenzojeva kiselina (PABA)

Stemp (1939.) prvi je izvijestio o prisutnosti tvari s vitaminskim svojstvima. Taj je faktor bio neophodan za razmnožavanje mikroorganizama. Woodsovo istraživanje (1940.) pokazalo je da tvar izolirana iz Streptococcus haemoliticus može smanjiti bakteriostatski učinak primjene sulfonamida. Pokazalo se da je ta tvar para-aminobenzojeva kiselina (PABA).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Fizikalno-kemijska svojstva para-aminobenzojeve kiseline (PABA)

Dva strukturna analoga s radikalima u orto- i meta-pozicijama biološki su neaktivna. Ova kristalna tvar je bijele boje sa žućkastom nijansom, ima talište od 186-187° C, slabo je topljiva u vodi, lakše u alkoholu i eteru. Kemijski stabilna, podnosi vrenje u kiselim i lužnatim sredinama. Koristi se u medicini za zarazne bolesti, kao bakteriostatsko sredstvo. Koriste se i derivati PABA (novokain, anestezin), koji imaju lokalni anestetički učinak.

Metabolizam para-aminobenzojeve kiseline (PABA)

Kada se uzima oralno, para-aminobenzojeva kiselina (PABA) se djelomično apsorbira u gornjem dijelu crijeva, a djelomično je koristi mikroflora debelog crijeva za sintezu folne kiseline. PABA se nalazi u značajnim količinama u krvi: 2-70 μg/dl, a izlučuje se urinom uglavnom u acetiliranom obliku. Sadržaj u krvi i izlučivanje iz tijela urinom mijenja se kod različitih bolesti. Najviša količina je kod pacijenata s kardiovaskularnim bolestima, minimalna kod kroničnog hepatitisa, Botkinove bolesti, peptičkog ulkusa itd. 250 μg PABA se izlučuje stolicom.

Biološke funkcije para-aminobenzojeve kiseline (PABA)

PABA ima širok raspon fizioloških učinaka na tijelo, budući da je komponenta folne i folinske kiseline, potiče sintezu purina i pirimidina, a posljedično i RNA i DNA. Utječe na metabolizam nekih biogenih amina. Dokazan je njezin antihistaminski učinak, što je važno pri primjeni lijekova u postoperativnom razdoblju.

Inhibirajući učinak sulfonamida na rast može se ukloniti primjenom folne kiseline. U ovom slučaju, prisutnost PABA nije potrebna. Uočava se pozitivan učinak PABA na središnji živčani sustav (normaliziraju se procesi unutarnje inhibicije). Utječe na funkciju štitnjače. Dugotrajna primjena toksičnih doza lijeka dovodi do supresije lučenja tiroksina i hiperplazije štitnjače. Male doze od 100-200 mg po dozi smanjuju hiperfunkciju štitnjače, što se posebno očituje u normalizaciji bazalnog metabolizma, smanjenju vrijednosti izmjene plinova i potrošnje kisika. Para-aminobenzojeva kiselina (PABA) utječe na metabolizam hormona. Usporava oksidaciju adrenalina. Pod njezinim utjecajem, ciklus se normalizira kod oligomenoreje.

Para-aminobenzojeva kiselina (PABA) je praktički netoksična, hipervitaminoza nije opisana. Međutim, u slučaju predoziranja može se primijetiti depresivno stanje i hipotenzija. Primjena kiseline u velikim dozama od 4-6 g dnevno u kompleksnoj terapiji rikecioze pokazala se vrlo učinkovitom, smrtnost od ove bolesti smanjena je. U usporedbi s konvencionalnim terapijskim metodama, ranije je došlo do snižavanja temperature i oporavka. PABA smanjuje toksičnost nekih tvari, posebno arsena i antimona. Zbog fotoprotektivnog učinka koristi se kod fotodermatoza, u kozmetičkim mastima za zaštitu od opeklina od sunca.

U dozi od 0,1-0,5 g korišten je u liječenju pacijenata s aterosklerozom i hipertenzijom. Kao rezultat 20-dnevnog tretmana, uočeno je poboljšanje općeg stanja i povećana radna sposobnost. Intramuskularna primjena bila je učinkovita kod krvarenja u mišićima. Njegova primjena pojačava učinak antitumorskih lijekova sarkolizina na sarkom 45 i Garning-Passeyjev tumor. Istovremeno, uočen je stimulirajući učinak na eritropoezu.

Strukturni analozi PABA se široko koriste, posebno sulfonamidi koji imaju antibakterijska svojstva. Pretpostavlja se da sulfanilamidni pripravci, zbog svoje strukturne sličnosti, mogu konkurentno zamijeniti PABA u enzimskim sustavima mikroorganizama, čime se zaustavlja njihov rast i razmnožavanje. Koenzimske funkcije ove kiseline nisu utvrđene, ali budući da je komponenta koenzima folne kiseline, PABA stoga sudjeluje u mnogim metaboličkim procesima.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Izvori i potrebe za para-aminobenzojevom kiselinom (PABA)

Para-aminobenzojeva kiselina (PABA) široko je rasprostranjena u prehrambenim proizvodima. Prvi put je izolirana iz kvasca. U značajnim količinama nalazi se u jetri (2,5 μg/g), bubrezima (1,8 μg/g), srcu (1,35 μg/g), kvascu (4 μg/g) i gljivama (1,3 μg/g). Ostali proizvodi: kravlje mlijeko, kokošja jaja, mrkva, špinat, pšenica sadrže je znatno manje.

Dnevna potreba nije utvrđena.