Aciklovir

Aciklovirje antivirusni lijek namijenjen za liječenje infekcija uzrokovanih određenim vrstama virusa. Najčešće se koristi u borbi protiv herpes virusa, kao što su herpes simplex virus (HSV) tipa 1 i 2 koji uzrokuje oralni i genitalni herpes, te virus varicella-zoster i herpes zoster.

Aciklovir specifično djeluje s virusnim enzimima, što ga čini posebno učinkovitim protiv virusa herpesa. Nakon ulaska u tijelo, aciklovir se djelovanjem virusnih enzima pretvara u aktivni oblik, aciklovir trifosfat. Taj se aktivirani oblik ugrađuje u DNK virusa, blokirajući njegovu sposobnost daljnje reprodukcije.

Indikacije Aciklovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Aciklovir se koristi za liječenje primarnih i rekurentnih infekcija herpesom, koje se mogu manifestirati kao herpetični stomatitis (pojava problema u području usta), herpetični genitalni herpes (u genitalnom području), herpetični keratitis (u očima) i drugi oblici.
2. Šindre (Herpes zoster): Aciklovir se koristi za liječenje herpesa uzrokovanog virusom Varicella zoster. Ovo stanje karakterizira pojava bolnog osipa, obično smještenog duž živca.
3. vodene kozice (varičela): Aciklovir se može koristiti za liječenje vodenih kozica kod odraslih i djece.
4. Prevencija recidiva: Lijek se može koristiti za prevenciju ponovljenih infekcija u bolesnika s oslabljenim imunološkim sustavom.
5. Prevencija infekcija povezanih s HIV-om: U bolesnika s HIV infekcijom, aciklovir se može propisati za sprječavanje određenih herpetičkih infekcija kao što su herpetički stomatitis ili genitalni herpes.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija virusne DNA polimeraze: Glavni mehanizam djelovanja aciklovira je njegova sposobnost da inhibira virusnu DNA polimerazu, koja je odgovorna za replikaciju virusne DNA. Aciklovir se ugrađuje u lanac virusne DNA kao lažni nukleotid, što dovodi do prekida daljnje sinteze virusne DNA.
2. Selektivnost prema virusnim stanicama: Aciklovir se aktivira fosforilacijom u stanici zaraženoj virusom, pa je stoga njegovo djelovanje usmjereno uglavnom na virusne stanice. To smanjuje toksičnost lijeka na normalne stanice tijela.
3. Smanjenje trajanja i ozbiljnosti infekcije: Korištenje aciklovira može smanjiti trajanje i ozbiljnost infekcije uzrokovane HPV-om i spolno prenosivim bolestima te smanjiti rizik od komplikacija.
4. Prevencija zapurrencije: Aciklovir je također učinkovit u sprječavanju recidiva infekcije, posebno kada se uzima s prekidima tijekom dugog vremenskog razdoblja.
5. Smanjenje vjerojatnosti prijenosa: Korištenje aciklovira također može smanjiti vjerojatnost prijenosa sa zaražene osobe na zdravu osobu.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene aciklovir se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija se može usporiti istodobnim uzimanjem hrane, pa se lijek najčešće uzima 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka.
2. Distribucija: Aciklovir ima mali volumen distribucije u tijelu, približno 1,6-2,0 L/kg. Dobro prodire u mnoga tkiva i organe, uključujući mozak, jetru, bubrege, pluća, kožu i oči.
3. Metabolizam: Aciklovir se minimalno metabolizira. Većina doze izlučuje se nepromijenjena putem bubrega.
4. Izlučivanje: Oko 60-90% primijenjene doze aciklovira izlučuje se putem bubrega u nepromijenjenom obliku, uglavnom unutar prva 24 sata nakon primjene.
5. Pola zivota: Poluživot aciklovira iz tijela je otprilike 2-3 sata u odraslih s normalnom funkcijom bubrega. Ovo vrijeme može biti duže u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
6. Doziranje: Doziranje aciklovira može se modificirati u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega kako bi se izbjeglo nakupljanje lijeka u tijelu i smanjio rizik od toksičnih učinaka.
7. Farmakokinetika u različitim oblicima doziranja: Za masti, kreme i gelove koji se nanose na kožu, bioraspoloživost aciklovira u lokalnoj primjeni je niska. Kada se primjenjuje intravenski, njegova bioraspoloživost je blizu 100%.

Koristite Aciklovir tijekom trudnoće

1. Genitalnog herpesa:

   • U slučajevima primarnog genitalnog herpesa ili teških recidiva tijekom trudnoće, može se propisati aciklovir kako bi se smanjio rizik prijenosa na novorođenče. Infekcija novorođenčadi herpesom može biti ozbiljna i dovesti do ozbiljnih komplikacija.

2. Prevencija i liječenje:

   • Aciklovir se može koristiti za sprječavanje recidiva herpesa u trudnica, posebno u trećem tromjesečju, kako bi se smanjila vjerojatnost aktivnog herpesa tijekom poroda, što potencijalno zahtijeva carski rez.

3. Procjena rizika i koristi:

   • Propisivanje aciklovira tijekom trudnoće treba se temeljiti na pažljivoj procjeni odnosa mogućih rizika i koristi. To uključuje uzimanje u obzir težine infekcije, stadija trudnoće i općeg zdravstvenog stanja trudnice.

Mjere predostrožnosti:

• Praćenje:

  • Ako se aciklovir koristi tijekom trudnoće, važno je redovito medicinsko praćenje zdravlja majke i fetusa.

• Doziranje:

  • Treba koristiti najnižu učinkovitu dozu koja osigurava kontrolu infekcije kako bi se smanjila izloženost fetusa.

• Konzultacije s liječnikom:

  • O svim pitanjima u vezi s primjenom aciklovira ili bilo kojeg drugog lijeka tijekom trudnoće razgovarajte sa svojim liječnikom koji može uzeti u obzir sve pojedinačne čimbenike i preporučiti najsigurnije i najučinkovitije mogućnosti liječenja.

Kontraindikacije

1. Individualna netolerancija ili alergija: Osobe s poznatom individualnom netolerancijom na aciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebaju izbjegavati njegovu uporabu.
2. Trudnoća i dojenje: Korištenje aciklovira tijekom trudnoće i dojenja treba uskladiti s liječnikom. Obično je primjena aciklovira tijekom tog razdoblja moguća, ali zahtijeva oprez i procjenu potencijalnih rizika i koristi.
3. Insuficijencija jetre: U slučaju ozbiljne bolesti jetre, može biti potrebna prilagodba doze ili potpuni prekid uzimanja lijeka.
4. Bolest bubrega: Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega može biti potrebna prilagodba doze aciklovira.
5. Stanja imunodeficijencije: U bolesnika s poremećajima imunološkog sustava kao što je infekcija HIV-om ili koji uzimaju imunosupresivne lijekove, aciklovir može biti kontraindiciran ili zahtijeva poseban oprez.
6. Pedijatrijska dob: Sigurnost i djelotvornost aciklovira u djece mlađe od 2 godine nisu utvrđene.
7. Oprez kada se koristi s drugim lijekovimaines: Aciklovir može stupiti u interakciju s nekim drugim lijekovima, pa biste o mogućim rizicima i nuspojavama trebali razgovarati sa svojim liječnikom, osobito ako uzimate druge lijekove.

Nuspojave Aciklovir

Česte nuspojave

• Glavobolja i umor su uobičajeni simptomi koji se mogu javiti pri uzimanju aciklovira.
• Mučnina i povraćanje, kao i proljev i bolovi u trbuhu, česte su pri oralnom uzimanju aciklovira.

Nuspojave lokalne primjene

• Crvenilo, svrbež ili gori na mjestu nanošenja kreme ili masti, što je obično privremeno i nestaje kada prestanete koristiti lijek.

Nuspojave tijekom intravenske primjene

• Upala vena na mjestu ubrizgavanja, što može uzrokovati bol.
• Ozbiljnije reakcije mogu uključivati oštećenje bubrega i povišeni jetreni enzimi, osobito pri visokim dozama ili u bolesnika s prethodnom bolešću bubrega.

Rijetke i ozbiljne nuspojave

• Alergijske reakcije kao što su osip, koprivnjača, Quinckeov edem, pa čak i anafilaktički šok.
• Neurološke reakcije kao što su vrtoglavica, dezorijentacija, halucinacije, napadaji, tjeskoba i tremor. Te su reakcije češće u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili u onih koji primaju visoke doze lijeka.
• Trombocitopenija (smanjeni broj trombocita) i leukopenija (smanjeni broj bijelih krvnih stanica), što može utjecati na sposobnost tijela da se odupre infekcijama.

Predozirati

1. Toksičan učinak na bubrege: U slučaju predoziranja aciklovirom može doći do zatajenja bubrega zbog stvaranja kristala aciklovira u bubrezima, što dovodi do njihovog oštećenja. To je osobito vjerojatno ako je istovremeno oštećena funkcija bubrega.
2. Simptomi središnjeg živčanog sustava (CNS).: Može uključivati ​​glavobolju, pospanost, usporeno razmišljanje, napadaje i komu.
3. Gastrointestinalni poremećaji: Mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev i bolovi u trbuhu.
4. Poremećaji ravnoteže elektrolita: Može se razviti hiperkalijemija ili hiponatrijemija.
5. Alergijske reakcije: Mogu se pojaviti urtikarija, svrbež, edem, angioedem i anafilaksija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Probenicid: Probenicid može povećati koncentraciju aciklovira u krvi odgađanjem njegove eliminacije iz tijela, što može dovesti do povećanja njegovog terapijskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
2. Mofetilmikofenolat: Aciklovir može smanjiti koncentraciju mofetilmikofenolata u krvi ubrzavajući njegov metabolizam u jetri, što može smanjiti njegovu učinkovitost kao imunosupresiva.
3. Lijekovi koji uzrokuju nefrotoksičnost: U kombinaciji s lijekovima kao što su aminoglikozidni antibiotici ili ciklosporin, aciklovir može povećati rizik od nefrotoksičnih učinaka, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
4. Lijekovi koji utječu na funkciju bubrega: U kombinaciji s lijekovima koji mogu utjecati na funkciju bubrega, kao što su određeni nesteroidni protuupalni lijekovi ili diuretici, može doći do povećanja toksičnog učinka aciklovira na bubrege.
5. Cimetidin i protuupalni lijekovi koji sadrže COX-2 inhibitore: Ovi lijekovi mogu povećati koncentraciju aciklovira u krvi zbog kašnjenja njegovog metabolizma u jetri, što može dovesti do povećanja njegovog terapeutskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
6. Lijekovi koji uzrokuju hepatotoksičnost: Aciklovir može povećati hepatotoksični učinak nekih lijekova, poput paracetamola ili inhibitora proteaze, što može dovesti do razvoja zatajenja jetre.
7. Lijekovi koji uzrokuju hiperkalemiju: U kombinaciji s lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi, kao što su spironolakton ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI), može doći do povećanja hiperkalijemije.