Aciklovir

Aciklovir je antivirusni lijek namijenjen liječenju infekcija uzrokovanih određenim vrstama virusa. Najčešće se koristi za borbu protiv herpes virusa, poput herpes simplex virusa (HSV) tipova 1 i 2, koji uzrokuju oralni i genitalni herpes, te virus varicella-zoster i herpes zoster.

Aciklovir posebno komunicira s virusnim enzimima, što ga čini posebno učinkovitim protiv herpes virusa. Nakon ulaska u tijelo, aciklovir se pretvara u aktivni oblik, aciklovir trifosfat, djelovanjem virusnih enzima. Ovaj aktivirani oblik ugrađen je u DNK virusa, blokirajući njegovu sposobnost daljnjeg reprodukcije.

Indikacije Aciklovir

1. HERPESSIMPLEX (Herpes Simplex): Aciklovir se koristi za liječenje primarnih i ponavljajućih infekcija herpesom, koji se može očitovati kao herpetički stomatitis (pojavljivanje problema u području usta), herpetskog genitalnog herpesa (u genitalnom području), herpetičkog keritisa (u očima) i drugih oblika.
2. Šindre (herpes zoster): aciklovir se koristi za liječenje šindre uzrokovanih virusom varicella zoster. Ovo stanje karakterizira pojavu bolnog osipa, obično se nalazi duž živca.
3. Kozica (Varicella): Aciklovir se može koristiti za liječenje kozica kod odraslih i djece.
4. Prevencija recidiva: lijek se može koristiti za sprečavanje ponavljajućih infekcija u bolesnika sa oslabljenim imunološkim sustavom.
5. Prevencija infekcija povezanih s HIV-om: U bolesnika s HIV infekcijom aciklovir se može propisati kako bi se spriječile određene herpetske infekcije poput herpetičkog stomatitisa ili genitalnog herpesa.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija virusne DNA polimeraze: glavni mehanizam djelovanja aciklovira je njegova sposobnost inhibicije virusne DNA polimeraze, koja je odgovorna za replikaciju virusne DNK. Aciklovir je ugrađen u virusni DNA niti kao lažni nukleotid, što rezultira prestankom daljnje sinteze virusne DNK.
2. Selektivnost na virusne stanice: aciklovir se aktivira fosforilacijom u stanici zaraženoj virusom, pa je njegovo djelovanje usmjereno uglavnom na virusne stanice. To minimizira toksičnost lijeka u normalne stanice tijela.
3. Smanjenje trajanja i ozbiljnosti infekcije: Upotreba aciklovira može smanjiti trajanje i ozbiljnost infekcije uzrokovane HPV-om i SPD-om i smanjiti rizik od komplikacija.
4. Sprječavanje recidiva: aciklovir je također učinkovit u sprečavanju recidiva infekcije, posebno ako se povremeno uzima u dugom vremenskom razdoblju.
5. Smanjenje vjerojatnosti prijenosa: Upotreba aciklovira također može smanjiti vjerojatnost prijenosa od zaražene osobe na zdravu osobu.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Nakon oralne primjene aciklovira dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija se može usporiti istodobnim unosom hrane, tako da se lijek najčešće uzima 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka.
2. Raspodjela: Aciklovir ima malu volumen raspodjele u tijelu, otprilike 1,6-2,0 L/kg. Dobro prodire u mnoga tkiva i organe, uključujući mozak, jetru, bubreg, pluća, kožu i oči.
3. Metabolizam: aciklovir se minimalno metabolizira. Većina doze izlučuje se nepromijenjena kroz bubrege.
4. Izlučivanje: Oko 60-90% primijenjene doze aciklovira izlučuje bubrezi u nepromijenjenom obliku, uglavnom u prva 24 sata nakon primjene.
5. Poluživot: Poluživot aciklovira iz tijela je otprilike 2-3 sata kod odraslih s normalnom bubrežnom funkcijom. Ovo vrijeme može biti duže u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
6. Doziranje: Doziranje aciklovira može se modificirati u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom kako bi se izbjeglo nakupljanje lijeka u tijelu i umanjilo rizik od toksičnih učinaka.
7. Farmakokinetika u različitim oblicima doze: za masti, kreme i gelovi naneseni na kožu, bioraspoloživost aciklovira u lokalnoj primjeni je niska. Kada se primjenjuje intravenski, njegova bioraspoloživost je blizu 100%.

Koristite Aciklovir tijekom trudnoće

1. Genitalni herpes:

   • U slučajevima primarnog genitalnog herpesa ili teških recidiva tijekom trudnoće, aciklovir se može propisati kako bi se smanjio rizik od prijenosa na novorođenče. Infekcija novorođenčadi s herpesom može biti ozbiljna i podrazumijevati teške komplikacije.

2. Prevencija i liječenje:

   • Aciklovir se može koristiti za sprečavanje ponavljajućeg herpesa u trudnica, posebno u trećem tromjesečju, kako bi se smanjila vjerojatnost aktivnog herpesa tijekom porođaja, što bi moglo zahtijevati carski rez.

3. Procjena rizika i koristi:

   • Propisivanje aciklovira tijekom trudnoće trebalo bi se temeljiti na pažljivoj procjeni ravnoteže potencijalnih rizika i koristi. To uključuje uzimanje u obzir ozbiljnost infekcije, faze trudnoće i opće zdravlje trudnice.

Mjere predostrožnosti:

• Nadzor:

  • Ako se tijekom trudnoće koristi aciklovir, važno je redovito liječenje zdravlja majke i fetusa.

• Doziranje:

  • Treba upotrijebiti najnižu učinkovitu dozu koja osigurava kontrolu infekcije kako bi se minimizirala izloženost fetusu.

• Savjetovanje s liječnikom:

  • Sva pitanja koja se tiču upotrebe aciklovira ili bilo kojeg drugog lijeka tijekom trudnoće trebaju se raspravljati s vašim liječnikom, koji mogu uzeti u obzir sve pojedinačne čimbenike i preporučiti najsigurnije i najučinkovitije mogućnosti liječenja.

Kontraindikacije

1. Pojedinačna netolerancija ili alergija: Osobe s poznatom individualnom netolerancijom na aciklovir ili bilo koju drugu komponentu lijeka trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. Trudnoća i dojenje: Upotreba aciklovira tijekom trudnoće i dojenja trebala bi se koordinirati s liječnikom. Obično je upotreba aciklovira u ovom razdoblju moguća, ali zahtijeva oprez i procjenu potencijalnih rizika i koristi.
3. Jetrena insuficijencija: U prisutnosti ozbiljne bolesti jetre mogu biti potrebna prilagodba doze ili potpuno povlačenje iz lijeka.
4. Bolest bubrega: Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega mogu zahtijevati prilagođavanje doziranja aciklovira.
5. Stanje imunodeficijencije: U bolesnika s poremećajima imunološkog sustava poput HIV infekcije ili uzimanja imunosupresivnih lijekova, aciklovir može biti kontraindiciran ili zahtijevati poseban oprez.
6. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost aciklovira u djece mlađe od 2 godine nisu utvrđena.
7. Oprez kada se koristi s drugim lijekovima: aciklovir može komunicirati s nekim drugim lijekovima, tako da biste trebali razgovarati o mogućim rizicima i nuspojavama sa svojim liječnikom, posebno ako uzimate druge lijekove.

Nuspojave Aciklovir

Uobičajene nuspojave

• Glavobolja i umor česti su simptomi koji se mogu dogoditi pri uzimanju aciklovira.
• Mučnina i povraćanje, kao i proljev i bol u trbuhu, uobičajeni su kada uzimate aciklovir oralno.

Nuspojave lokalne primjene

• Crvenilo, svrbež ili gori na mjestu nanošenja vrhnja ili masti, što je obično privremeno i odlazi kad prestanete koristiti lijek.

Nuspojave tijekom intravenske primjene

• Upala vena na mjestu ubrizgavanja, što može dovesti do boli.
• Ozbiljnije reakcije mogu uključivati oštećenje bubrega i povišene jetrene enzime, posebno u visokim dozama ili u bolesnika s prethodnom bolešću bubrega.

Rijetke i ozbiljne nuspojave

• Alergijske reakcije poput osipa, košnica, Quinckeovog edema, pa čak i anafilaktičkog šoka.
• Neurološke reakcije kao što su vrtoglavica, dezorijentacija, halucinacije, napadaji, anksioznost i drhtanje. Te su reakcije češće u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom ili kod onih koji primaju visoke doze lijeka.
• Trombocitopenija (spušteni broj trombocita) i leukopenija (spuštena broj bijelih krvnih stanica), što može utjecati na sposobnost tijela da se odupre infekcijama.

Predozirati

1. Toksični učinak na bubrege: U slučaju da se zatajenje bubrega aciklovira može razviti zbog stvaranja kristala aciklovira u bubrezima, što dovodi do njihovog oštećenja. To je posebno vjerovatno ako je funkcija bubrega istovremeno oštećena.
2. Simptomi središnjeg živčanog sustava (CNS): mogu uključivati glavobolju, pospanost, usporeno razmišljanje, napadaje i kome.
3. Gastrointestinalni poremećaji: mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, proljev i bol u trbuhu.
4. Poremećaji ravnoteže elektrolita: mogu se razviti hiperkalemija ili hiponatremija.
5. Alergijske reakcije: mogu se pojaviti urtikarija, pruritus, edem, angioedem i anafilaksija.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Probenicid: Probenicid može povećati koncentraciju aciklovira u krvi odgađanjem uklanjanja iz tijela, što može dovesti do povećanja njegovog terapijskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
2. Mofetil mikofenolata: aciklovir može smanjiti koncentraciju krvi mofetila mikofenolata ubrzavanjem njegovog metabolizma u jetri, što može smanjiti njegovu učinkovitost kao imunosupresiv.
3. Lijekovi koji uzrokuju nefrotoksičnost: u kombinaciji s lijekovima kao što su aminoglikozidni antibiotici ili ciklosporin, aciklovir može povećati rizik od nefrotoksičnih učinaka, posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
4. Lijekovi koji utječu na bubrežnu funkciju: U kombinaciji s lijekovima koji mogu utjecati na bubrežnu funkciju, poput određenih nesteroidnih protuupalnih lijekova ili diuretika, može doći do povećanja toksičnog učinka aciklovira na bubrege.
5. Cimetidin i protuupalni lijekovi koji sadrže COX-2 inhibitore: ovi lijekovi mogu povećati koncentraciju aciklovira u krvi zbog kašnjenja njegovog metabolizma u jetri, što može dovesti do povećanja njegovog terapeutskog učinka i povećanog rizika od toksičnosti.
6. Lijekovi koji uzrokuju hepatotoksičnost: aciklovir može povećati hepatotoksični učinak nekih lijekova, poput inhibitora paracetamola ili proteaze, što može dovesti do razvoja zatajenja jetre.
7. Lijekovi koji uzrokuju hiperkalemiju: u kombinaciji s lijekovima koji povećavaju razinu kalija u krvi, poput inhibitora enzima koji pretvaraju spironolakton ili angiotenzin koji pretvaraju (ACEI), povećanje hiperkalemije.