Agen

Lijek Agen je skupina kalcijevih antagonista s glavnim aktivnim sastojkom - amlodipinom. Međunarodni naziv zvuči kao Amlodipin. Klasifikacija koja uključuje lijek uključuje opću skupinu nazvanu agensi koji utječu na kardiovaskularni sustav, kao i podskupine. Agen pripada kalcijevim antagonistima koji djeluju selektivno. Njihova najveća aktivnost očituje se u odnosu na krvne žile. Po podrijetlu, lijek je derivat dihidropiridina. Agen se široko koristi u kardiologiji, budući da se njegova točka primjene smatra krvnim žilama. Stoga se koristi kao monoterapija za visoki krvni tlak, kao i u kombiniranom liječenju patologija kardiovaskularnog sustava.

Međutim, treba imati na umu da teško zatajenje srca zahtijeva poseban pristup, stoga je potrebno razmotriti primjenu Agena kao sekundarne terapije u malim dozama. Također je potrebno pažljivo odabrati doze, počevši od minimalnih, za osobe sa zatajenjem jetre, te u dobnoj kategoriji nakon 70 godina. U napomeni o primjeni Agena potrebno je dodati potenciranje učinka lijeka grejpom ili njegovim sokom zbog povećanja bioraspoloživosti Agena.

Indikacije Agena

Indikacije za primjenu Agena određene su sposobnošću amlodipina da utječe na mišićna vlakna u stijenkama krvnih žila. Kontrakcija bilo kojeg mišićnog vlakna nastaje zbog transporta kalcija kroz membranu, što osigurava aktivaciju motoričkog procesa. Ako je unos kalcija blokiran, mišići se ne mogu kontrahirati i nalaze se u opuštenom stanju.

Zbog ovog učinka, srce je rasterećeno, budući da periferne žile ne pružaju otpor pri svakom srčanom minutnom volumenu, dok koronarne arterije koje hrane srčani mišić, opuštajući se, osiguravaju dovoljnu opskrbu kisikom i tvarima petlje.

Na temelju tih činjenica, indikacije za primjenu Agena uključuju kardiovaskularne bolesti uzrokovane mišićnim grčevima. To uključuje arterijsku hipertenziju 2-3 stupnja težine.

Agen se također koristi za ishemijsku bolest srca s njezinim različitim manifestacijama, poput stabilne angine ili vazospastične angine. Osim toga, koristi se kao pomoćni lijek za kronično zatajenje srca.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Oblik oslobađanja uvelike osigurava trajanje razdoblja kada lijek počinje pokazivati svoja glavna svojstva. Dakle, Agen se oslobađa u obliku tableta, pa ne treba očekivati trenutni terapijski učinak. Potrebno je uzeti u obzir da lijek doseže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi tek nakon 6-12 sati nakon oralne primjene.

Oblik oslobađanja lijeka omogućio je upotrebu ne samo fiksnih doza amlodipina, već i minimalnih. Dakle, svaka tableta, bez obzira na dozu, ima razdjelnu crtu u sredini. Na jednoj strani tablete nalazi se slovo A, a pored njega je doza lijeka. Ovaj broj označava sadržaj glavne aktivne tvari u ovoj tableti.

Razdjelna crta omogućuje uzimanje upola manje doze amlodipina od one koja je sadržana u cijeloj tableti. Stoga se terapija Agenom može započeti s 2,5 mg amlodipina, dijeljenjem tablete od 5 mg na dva dijela. Kao rezultat toga, optimalna doza Agena je ispravno odabrana.

Sama tableta je bijele boje i duguljastog oblika.

[ 3 ]

Farmakodinamiku

Amlodipin sprječava ulazak kalcija kroz spore kanale i inhibira njegovo nakupljanje u glatkim mišićnim vlaknima srca i krvnih žila.

Farmakodinamika Agena posljedica je izravnog opuštajućeg učinka na glatka mišićna vlakna smještena u stijenci krvnih žila. Točan mehanizam djelovanja amlodipina kod angine još nije razjašnjen, ali su identificirana dva moguća puta.

Prva metoda uklanjanja boli u području srca temelji se na sposobnosti amlodipina da širi periferne žile, čime se smanjuje otpor koji srce mora pružiti pri svakoj kontrakciji.

Drugi put uzrokovan je opuštanjem mišića u stijenkama koronarnih arterija, što uzrokuje njihovo širenje i opskrbu srca s više kisika i hranjivih tvari.

Farmakodinamika Agena kod arterijske hipertenzije pruža potreban rezultat - snižavanje krvnog tlaka, tijekom cijelog dana. Zbog postupnog oslobađanja amlodipina, nakon uzimanja Agena ne dolazi do oštre hipotenzije.

Kod angine pektoris, amlodipin produljuje vrijeme do sljedećeg napadaja boli, čime se smanjuje potreba za čestom primjenom nitrata.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agena uključuje postupnu apsorpciju amlodipina u krv nakon oralne primjene tablete. Paralelna konzumacija hrane zajedno s tabletom ne uzrokuje nuspojave. Apsolutna bioraspoloživost amlodipina u nemetaboliziranom obliku je približno 60% do 80%. Maksimalna akumulacija aktivne tvari u krvi javlja se 6-12 sati nakon uzimanja tablete. Sposobnost amlodipina da se veže za proteine doseže 97,5%.

Poluvrijeme eliminacije iz krvotoka je oko 30-50 sati. Konstantne koncentracije lijeka u plazmi mogu se postići tek nakon redovite primjene Agena tijekom tjedan dana. Amlodipin se uglavnom metabolizira u neaktivne metabolite. 60% amlodipina se izlučuje putem bubrega, a 10% lijeka se izlučuje nepromijenjeno.

Farmakokinetika Agena se ne mijenja u starijih osoba, stoga nije potrebna prilagodba doze. Dozu treba povećavati s oprezom ako je učinak nedovoljan. U slučaju disfunkcije jetre, treba uzeti u obzir povećanje trajanja razgradnje i eliminacije amlodipina.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje odabiru se individualno, uzimajući u obzir zdravstveno stanje osobe, težinu bolesti i prisutnost istodobne patologije i kontraindikacija.

U većini slučajeva, početna doza za odraslu osobu je 5 mg glavnog aktivnog sastojka za kontrolu arterijske hipertenzije i bolova u prsima. Tableta se uzima jednom dnevno, ali ako terapijski učinak nije dovoljan, doza se povećava na 10 mg.

Način primjene i doziranje treba uzeti u obzir u sveobuhvatnom pristupu liječenju hipertenzije. Stoga se Agen može kombinirati s primjenom tiazidnih diuretika, lijekova centralnog djelovanja i inhibitora enzima koji konvertira angiotenzin.

U liječenju angine pektoris, amlodipin se koristi paralelno s drugim antianginalnim lijekovima, poput nitrata ili beta-blokatora.

Agen se smije koristiti kod djece starije od 6 godina ako postoje indikacije. Početna doza ne smije prelaziti 2,5 mg dnevno. Ovu dozu treba održavati mjesec dana, nakon čega treba procijeniti rezultat i, ako je potrebno, izvršiti korekciju.

Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može povećati na 5 mg, ali za djecu je to maksimalna količina amlodipina. Učinak viših doza nije proučavan u ovoj kategoriji pacijenata.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Koristite Agena tijekom trudnoće

Trudnice, kao nitko drugi, podložne su periodičnom povećanju tlaka u prisutnosti tako ozbiljnog patološkog stanja kao što su preeklampsija i eklampsija. Upravo kontrola pokazatelja krvnog tlaka pomaže u sprječavanju razvoja komplikacija.

Primjena Agena tijekom trudnoće nije eksperimentalno proučavana, stoga se primjena lijeka s aktivnom tvari amlodipinom preporučuje samo u slučajevima kada trudnica ne može odabrati drugi alternativni lijek za kontrolu krvnog tlaka.

Osim toga, primjena Agena tijekom trudnoće je dopuštena kada rizik uzrokovan samom bolešću premašuje pojavu nuspojava nakon uzimanja amlodipina kod fetusa i žene.

Budući da mogućnost prodiranja amlodipina u majčino mlijeko trudnice nije proučavana, stoga je pri odlučivanju o primjeni Agena potrebno uzeti u obzir koristi dojenja za dijete i pozitivan učinak primjene lijeka za trudnicu.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu Agena uključuju opće preporuke za bolesti i individualne karakteristike tijela. Dakle, nizak prag osjetljivosti na amlodipin, dihidropiridin ili bilo koju drugu dodatnu komponentu koja je dio lijeka jedna je od kontraindikacija.

Među patološkim stanjima i bolestima potrebno je istaknuti pad krvnog tlaka na niske razine, sve do razvoja šoka različitog podrijetla, uključujući srčani šok.

Kontraindikacije za primjenu Agena karakterizira prisutnost ishemijske bolesti srca s nestabilnom anginom. Osim toga, treba obratiti pozornost na stanje s opstrukcijom izlazne krvne žile iz lijevog srca, odnosno iz lijeve klijetke. Slično stanje opaža se kod teške aortne stenoze.

Kontraindikacije također uključuju nestabilno zatajenje srca zbog hemodinamskih poremećaja nakon razvoja akutnog infarkta miokarda. Amlodipin se ne smije uzimati tijekom prvih 8-10 dana nakon infarkta.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nuspojave Agena

Nuspojave Agena mogu se primijetiti zbog individualnih karakteristika tijela pri uzimanju amlodipina, kao i ako se ne pridržavaju preporuka za njegovu uporabu.

Sve nuspojave Agena podijeljene su prema učestalosti pojave. Najčešće su reakcija živčanog sustava s pospanošću, vrtoglavicom i glavoboljom. Iz krvožilnog sustava javljaju se "valungi" i oticanje potkoljenica, a probavni sustav može reagirati bolovima u trbuhu i mučninom.

Nadalje, rjeđe se javlja nesanica, promjene u psihoemocionalnom stanju, nesvjestica, oštećenje vida, zujanje u ušima, ubrzan rad srca, hipotenzija, povraćanje, probavni i crijevni poremećaji. Iz mišićno-koštanog sustava moguć je sindrom boli u zglobovima, mišićima, lumbosakralnoj kralježnici.

Vrlo rijetko se opažaju promjene u krvnoj slici, alergijske reakcije, poremećaji provođenja i ritma srca, kratkoća daha, kašalj, hepatitis, pankreatitis, nokturija, često mokrenje i fluktuacije tjelesne težine.

[ 17 ]

Predozirati

Predoziranje se može dogoditi kada se prekorači dnevna doza amlodipina, kada se uzimaju neadekvatne doze lijeka dulje vrijeme ili kada postoji istodobna bolest jetre ili bubrega, što rezultira smanjenjem brzine metabolizma i izlučivanja amlodipina s njegovim naknadnim postupnim nakupljanjem.

Predoziranje Agena može rezultirati pretjeranim opuštanjem i širenjem perifernih žila te mogućim refleksnim ubrzanjem otkucaja srca. Pri primjeni lijeka u visokim dozama zabilježeni su slučajevi produljenog sniženja krvnog tlaka, u nekim slučajevima s razvojem šoka, što je dovelo do smrti.

Ako se pojave simptomi predoziranja, liječenje treba odmah započeti. To uključuje kardiovaskularnu potporu s kontinuiranim bilježenjem vitalnih funkcija srca i dišnog sustava. Osoba treba biti u ležećem položaju s podignutim krajem kreveta za noge. Obvezni kriteriji za procjenu stanja su volumen cirkulirajuće krvi i količina izlučenog urina (diureza).

Upotreba vazokonstriktora također ima pozitivan učinak, koji se očituje obnavljanjem vaskularnog tonusa i arterijskog tlaka. Njihova upotreba preporučuje se samo u nedostatku kontraindikacija.

Kalcijev glukonat primijenjen intravenski suzbija blokadu kalcijevih kanala, čime se smanjuje učinak amlodipina. Učinak ispiranja želuca može se postići samo ako se primijeni unutar prva dva sata nakon uzimanja Agena.

Interakcije s drugim lijekovima

Moguća je interakcija Agena s drugim lijekovima kao što su tiazidni diuretici, lijekovi centralnog djelovanja, ACE inhibitori, alfa- i beta-blokatori, nitrati dugog djelovanja, sublingvalni nitroglicerin, nesteroidni protuupalni lijekovi, oralni hipoglikemijski lijekovi i antibiotici.

Istodobna primjena amlodipina s inhibitorima proteaze, antimikoticima, makrolidima, diltiazemom ili verapomilom može povećati izloženost Agena. Kao rezultat toga, klinički učinak lijeka može premašiti očekivanja i zahtijevati prilagodbu doze.

Lijekovi poput rifampicina i gospine trave mogu smanjiti nakupljanje amlodipina u krvi, zbog čega se terapijski učinak neće postići.

Infuzijska primjena detrolena može izazvati razvoj hiperkalemije s naknadnom ventrikularnom fibrilacijom i vaskularnim kolapsom.

Interakcija Agena s drugim lijekovima s hipotenzivnim učinkom dovodi do potenciranja međusobnog djelovanja. Što se tiče lijekova koji smanjuju kolesterol, digoksina, ciklosporina, alkohola i antikoagulanata, amlodipin na njih nema učinka.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Agena uključuju smještaj lijeka na mjesto s određenim uvjetima temperature i vlažnosti te bez izlaganja izravnoj sunčevoj svjetlosti.

Stoga temperatura skladištenja amlodipina ne smije prelaziti 25 stupnjeva. Ako se preporučeni zahtjevi ne ispune, amlodipin može prerano izgubiti svoja ljekovita svojstva.

Osim toga, lijek može poremetiti svoju strukturu i steći potpuno nepoznate učinke koji se mogu pojaviti nakon uzimanja tablete.

Agen je pakiran u 10 tableta od 5 mg ili 10 mg u jednom blisteru. Jedno kartonsko pakiranje sadrži tri blistera.

Uvjeti čuvanja Agena također podrazumijevaju čuvanje svake tablete u vlastitoj ćeliji bez oštećenja njezine cjelovitosti. Nakon što se tableta izvadi iz ćelije, treba je uzeti što je prije moguće. Čuvanje tableta u nezaštićenom obliku nije dopušteno. Potrebni uvjeti čuvanja za svaki pripravak moraju se poštivati tijekom cijelog razdoblja navedenog roka valjanosti.

[ 29 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti je razdoblje od datuma proizvodnje lijeka do datuma njegove posljednje upotrebe. Proizvođač navodi ove podatke na vanjskom pakiranju radi brzog pristupa. Tijekom tog razdoblja, farmaceutska tvrtka koja je proizvela lijek jamči prisutnost terapijskog učinka nakon uzimanja tablete amlodipina.

Ovi terapijski učinci su proučeni i potvrđeni, stoga su naznačeni u uputama priloženim uz lijek. Datum isteka roka valjanosti označava sigurnost lijeka, pod uvjetom da su ispunjeni određeni zahtjevi za čuvanje amlodipina, vanjsko pakiranje i svaka ćelija s tabletom su netaknuti.

Rok trajanja antihipertenzivnog lijeka Agen s glavnim aktivnim sastojkom amlodipinom je 3 godine od datuma proizvodnje. Nakon tog razdoblja, njegova upotreba je strogo zabranjena, budući da su učinci i nuspojave koje se mogu razviti nakon uzimanja tableta amlodipina nepoznate.

Agen je dokazao svoju učinkovitost i u monoterapiji i u složenom liječenju patoloških stanja kardiovaskularnog sustava. Osim toga, zbog oblika tablete i prisutnosti razdjelne crte, lijek se prilično dobro dozira i odabire se potrebna doza amlodipina.