Agent

Lijek Agen predstavlja skupinu antagonista kalcija s glavnom aktivnom tvari - amlodipinom. Međunarodni naziv zvuči poput Amlodipina. Klasifikacija, koja uključuje lijek, uključuje zajedničku skupinu, koja se zove agensi koji utječu na kardiovaskularni sustav, kao i podgrupe. Agen se odnosi na antagoniste kalcija koji djeluju selektivno. Njihova najveća aktivnost očituje se u odnosu na plovila. Po podrijetlu, pripravak je derivat dihidropiridina. Agen se naširoko koristi u kardiologiji, budući da se njegova točka primjene smatra krvnim žilama. Tako se koristi u obliku monoterapije s povećanim arterijskim tlakom, kao i u kombiniranom liječenju kardiovaskularnih patologija.

Međutim, treba imati na umu da zatajivanje srca ozbiljnog oblika zahtijeva poseban pristup pa stoga treba razmotriti korištenje Agena kao sekundarne terapije u malim dozama. Također, potrebno je pažljivo odabrati dozu, počevši s minimalnim, za osobe s jetrenom insuficijencijom i u dobnoj kategoriji nakon 70 godina. U bilješci o korištenju Agena treba povećati potenciranje djelovanja lijeka s grejpfrutom ili njegovim sokom zbog povećanja biodostupnosti Agena. 

Indikacije Agena

Indikacije za upotrebu Agena su posljedica sposobnosti amlodipina da djeluje na mišićna vlakna u zidovima krvnih žila. Smanjenje bilo kojeg mišićnog vlakna uzrokovano je transportom kroz membranu kalcija zbog čega je omogućena aktivacija motornog procesa. Ako postoji blokada unosa kalcija, tada mišići ne mogu biti ugovorni i opušteni.

Zbog ovog efekta daje istovara srca, kao i perifernim krvnim žilama otpor na svaki srčani izlaz, dok su koronarne arterije koje opskrbljuju srce opuštanje mišića, pružiti adekvatnu opskrbu kisikom i materijala petlje.

Na temelju tih činjenica, indikacije za uporabu Agena uključuju bolesti kardiovaskularnog sustava, čiji je uzrok spazam mišića. To uključuje hipertenziju 2-3 stupnja ozbiljnosti.

Agen se također koristi u ishemijskoj bolesti srca s različitim manifestacijama, na primjer, stabilnom anginom pektoris ili vazospastičnom anginom. Osim toga, kao pomoćni lijek se koristi za kronično zatajenje srca.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Oblik otpuštanja u mnogočemu daje trajanje razdoblja kada priprema počinje pokazivati osnovna svojstva. Dakle, Agen se oslobađa u obliku tableta, pa očekujte da trenutačni terapeutski učinak ne vrijedi. Treba napomenuti da lijek doseže maksimalnu koncentraciju u krvi tek nakon 6-12 sati nakon oralne primjene.

Oblik pripravka predviđen je za upotrebu ne samo fiksnih doza amlodipina nego i minimalnih. Dakle, svaka tableta, bez obzira na dozu, ima srednju liniju razdvajanja. Na jednoj strani pilule nalazi se slovo A i blizu nje doza lijeka. Ova slika pokazuje sadržaj glavne aktivne tvari u ovoj tableti.

Zbog linije za razdvajanje moguće je uzeti dvostruku količinu amlodipina u obliku tablete. Tako se terapija s Agen može započeti sa 2,5 mg amlodipina, dijeljenjem tablete s dozom od 5 mg u dva dijela. Kao rezultat, napravljen je pravilan odabir optimalne doze Agena.

Sama tableta ima blijedu boju i izduženi oblik.

[3]

Farmakodinamiku

Amlodipin je u stanju spriječiti ulazak kalcija kroz spore kanale i inhibira njegovu akumulaciju u vlaknima glatkih mišića srca i plovila.

Farmakodinamika Agen uzrokovana je izravnim opuštajućim djelovanjem na glatke mišićne vlakne smještene u zidu krvnih žila. Do sada, točan mehanizam izloženosti amlodipinu anginu nije razjašnjen, ali se identificiraju dva moguća načina.

Prvi način eliminiranja sindroma boli u području srca temelji se na sposobnosti amlodipina da proširuje periferne žile, čime se smanjuje otpornost koju srce treba boriti sa svakom kontrakcijom.

Drugi način uzrokovan je opuštanjem mišića u zidovima koronarnih arterija, zbog čega se proširuju i daju veću količinu kisika i hranjivih tvari u srce.

Farmakodinamika Agen s arterijskom hipertenzijom osigurava potrebni rezultat - smanjenje krvnog tlaka, tijekom dana. Zbog postupnog oslobađanja amlodipina, nakon primjene Agena ne postoji oštra hipotenzija.

Uz anginu, amlodipin produžuje vrijeme do sljedećeg napada boli, što smanjuje potrebu za čestim unosom nitrata.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agen uključuje postupno apsorpciju amlodipina u krvi nakon što se tableta iznese unutra. Istovremena upotreba hrane u kombinaciji s pilulom ne uzrokuje nuspojave. Apsolutna biodostupnost amlodipina u ne-metaboliziranom obliku iznosi približno 60% do 80%. Maksimalna akumulacija aktivne tvari u krvi događa se nakon 6-12 sati nakon uzimanja pilule. Sposobnost vezanja amlodipina s proteinima doseže 97,5%.

Poluživot iz krvotoka je oko 30-50 sati. Konstantna koncentracija lijeka u plazmi može se postići tek nakon redovitog unosa Agena tijekom tjedna. Transformacija amlodipina uglavnom nastaje stvaranjem neaktivnih metabolita. Uvođenje amlodipina daje 60% bubrega, pri čemu se 10% lijeka izlučuje nepromijenjeno.

Farmakokinetika Agen se ne mijenja kod starijih osoba, pa nije potrebna prilagodba doze. Pažljivo, potrebno je povećati dozu s nedovoljnim učinkom. Ako je jetra poremećena, potrebno je uzeti u obzir porast trajanja propadanja i uklanjanja amlodipina.  

[9], [10], [11], [12],

Doziranje i administracija

Metoda primjene i doza se odabiru pojedinačno, uzimajući u obzir stanje ljudskog zdravlja, ozbiljnost bolesti i prisutnost popratne patologije i kontraindikacija.

U većini slučajeva početna doza za odrasle je 5 mg glavne aktivne tvari za kontrolu hipertenzije i bol u prsima. Tablete se uzimaju jednom dnevno, ali s nedovoljnim terapeutskim učinkom, doziranje se povećava na 10 mg.

Metoda davanja i doziranja treba uzeti u obzir u integriranom pristupu liječenju hipertenzije. Dakle, Agen se može kombinirati s upotrebom tiazidnih diuretika, srednje djelujućih lijekova i inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin.

U liječenju angine, amlodipin se koristi paralelno s drugim antianginalnim lijekovima, kao što su nitrati ili beta-blokatori.

Agen se dopušta koristiti u djece starijoj od 6 godina ako postoje indikacije. Početna doza ne smije prelaziti 2,5 mg dnevno. Ova doza treba čuvati mjesec dana, nakon čega morate procijeniti rezultat i po potrebi izvršiti ispravak.

S nedovoljnim terapeutskim učinkom dozvoljeno je povećanje doze do 5 mg, ali za djecu to je maksimalna količina amlodipina. Kod visokih doza, učinak nije ispitivan u ovoj skupini bolesnika.

[18], [19], [20],

Koristite Agena tijekom trudnoće

Trudnice, kao nitko drugi, sklone su povremenom povećanju pritiska u prisutnosti takvog ozbiljnog patološkog stanja kao što je preeklampsija i eklampsia. To je kontrola pokazatelja krvnog tlaka koji pomaže u sprečavanju komplikacija.

Korištenje Agen tijekom trudnoće nije ispitivana pomoću eksperimenata, tako da je uporaba droga s aktivnim sastojkom, amlodipin se preporučuje samo u slučajevima kada je trudnoća je nemoguće odabrati drugi alternativni lijek koji kontrolira krvni tlak.

Osim toga, uporaba Agena tijekom trudnoće dopuštena je kada rizik uzrokovan samom bolesti premašuje pojavu neželjenih reakcija nakon uzimanja amlodipina u fetusu i ženi.

S obzirom na činjenicu da nije istražena mogućnost penetracije amlodipina u trudnica majčino mlijeko, tako da je odluka o primjeni Agen potrebno je uzeti u obzir korist dojenja mlijeko za bebe i pozitivnih učinaka korištenja lijek za trudnice.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uporabe Agena uključuju opće preporuke za bolesti i pojedinačne karakteristike tijela. Stoga je prag niske osjetljivosti na amlodipin, dihidropiridin ili bilo koju drugu dodatnu komponentu koja je dio lijeka jedna od kontraindikacija.

Među patološkim stanjima i bolestima potrebno je izdvojiti pad arterijskog tlaka na niske vrijednosti, sve do razvoja šoka različitih podrijetla, uključujući srčani udar.

Kontraindikacije uporabe Agena karakterizira prisutnost koronarne bolesti srca s nestabilnim oblikom angine. Osim toga, treba obratiti pažnju na stanje opstrukcije krvne žile iz lijevog srca, točnije od lijeve klijetke. Slično stanje se opaža s teškom aortalnom stenozom.

Također, jedna od kontraindikacija je nestabilni oblik zatajenja srca zbog hemodinamskih poremećaja nakon razvoja akutnog infarkta miokarda. Amlodipin se ne smije uzimati tijekom prvih 8-10 dana nakon srčanog udara.

[13], [14], [15], [16],

Nuspojave Agena

Nuspojave Agena mogu se promatrati s individualnim karakteristikama tijela za primanje amlodipina, kao i nepoštivanje preporuka za njegovu uporabu.

Sve nuspojave Agena su podijeljene u skladu s učestalošću pojavljivanja. Od najčešćih je istaknuti odgovor živčanog sustava s pojavom pospanosti, vrtoglavice i glavobolje. Od strane krvožilnog sustava, opažaju se "vrućine" i edem štipaljaka, a probavni sustav može odgovoriti sindromom boli u trbušnom području i mučninom.

Nadalje, po nižoj stopi nalazi nesanice, promjene u psiho-emocionalnog stanja, nesvjestice, oslabljen vizualnu funkciju „zvoni” u ušima, lupanje srca, hipotenzija, povraćanje, probavne smetnje i crijeva. Na dijelu mišićno-koštanog sustava, sindrom boli moguć je u zglobovima, mišićima, kralježnici lumbalnog krava.

Nerijetko primijetio promjenu u krvne slike, alergijske reakcije, provođenja abnormalnosti i ritam srca, otežano disanje, kašalj, hepatitis, pankreatitis, noćnog mokrenja, učestalo mokrenje i fluktuacije težine.

[17]

Predozirati

Prekomjerno može pojaviti kada prelazi dnevnu dozu upotrebljava amlodipin propafenonu neodgovarajući doze, i u prisutnosti komorbiditeta jetre ili bubrega, što rezultira smanjenjem brzine metabolizma i ekskrecije amlodipina s njegove daljnje postupne akumulacije.

Predoziranje Agena može dovesti do prekomjernog opuštanja i širenja perifernih krvnih žila i mogućeg povećanja brzine otkucaja srca. Pri korištenju lijeka u velikim dozama, slučajevi produljenog smanjenja krvnog tlaka zabilježeni su, u nekim slučajevima, s razvojem šoka, što je dovelo do smrtonosnog ishoda.

Kada se pojave simptomi predoziranja, trebali biste odmah početi s liječenjem. Uključuje kardiovaskularnu potporu uz trajno snimanje vitalnih funkcija srca i dišnog sustava. Položaj osobe trebao bi ležati uz podignutu nogu kreveta. Obavezan kriterij za procjenu stanja je volumen cirkulirajuće krvi i količina izlučenog urina (diureza).

Korištenje vazokonstriktivnih lijekova također ima pozitivan učinak, što se manifestira obnovom vaskularnog tonusa i krvnog tlaka. Njihova se upotreba preporučuje samo u nedostatku kontraindikacija.

Kalcijev glukonat, ubrizgavan intravenozno, neutralizira blokadu kanala kalcija, čime se smanjuje učinak amlodipina. Učinak ispiranja želuca može se postići samo kada se upotrebljava u prva dva sata nakon primjene Agena.

Interakcije s drugim lijekovima

Agen ostavljena interakcije s drugim lijekovima, kao što su: tiazidnim diureticima, centralno djelujući mehanizam, ACE inhibitori, blokeri alfa- i beta-blokatori, nitrati dugotrajno djelovanje, uz primjenu nitroglicerina pod jezik, nesteroidnih protuupalnih lijekova, oralni hipoglikemijski lijekovi i antibiotici.

Simultano korištenje amlodipina s inhibitorima proteaze, antifungalnim agensima, makrolidima, diltiazemom ili verapomilom moguće je povećati ekspoziciju Agena. Kao rezultat toga, klinički učinak lijeka može premašiti očekivanja i zahtijevati prilagodbu doze.

Takvi lijekovi kao što su rifampicin i sjeme sv. Ivana mogu smanjiti nakupljanje amlodipina u krvi, tako da terapeutski učinak neće biti postignut.

Upotreba detrovenih infuzija može izazvati razvoj hiperkalijemije, nakon čega slijedi ventrikularna fibrilacija i vaskularni kolaps.

Interakcija agena s drugim lijekovima hipotenzivnog učinka dovodi do potencijala međusobnih djelovanja. Što se tiče lijekova koji smanjuju kolesterol, digoksin, ciklosporin, alkohol i antikoagulanse, tada amlodipin nema nikakvog utjecaja na njih.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja agena uključuju mjesto pripravka na mjesto s određenim temperaturnim režimom, vlagom i bez izravnog sunčevog svjetla.

Stoga temperatura za pohranjivanje amlodipina ne smije prelaziti 25 stupnjeva. Ako preporučeni zahtjevi nisu ispunjeni, može doći do prijevremenog gubitka amlodipina.

 Osim toga, lijek može raskinuti strukturu i dobiti apsolutno nepoznate učinke koji se mogu pojaviti nakon uzimanja pilule.

Agen se pakira u 10 tableta od 5 mg ili 10 mg u jednom mjehuriću. Jedan kartonski okvir sadrži tri blistera.

Uvjeti skladištenja agena također znače sadržaj svake tablete u svojoj ćeliji bez ugrožavanja njegovog integriteta. Jednom kada se pripravak tableta izvadi iz ćelije, mora se prihvatiti uskoro. Ne pohranjujte tablete u nezaštićenom obliku. Potrebni uvjeti skladištenja za svaki lijek moraju se promatrati tijekom cijelog razdoblja navedenog roka trajanja. 

[29]

Rok trajanja

Rok trajanja je razdoblje od datuma proizvodnje lijeka do datuma posljednjeg prijema. Proizvođač navodi ove podatke na vanjskoj ambalaži kako bi im se olakšao pristup. Tijekom tog perioda farmaceutska tvrtka koja je proizvodila lijek ovlašćuje terapeutski učinak nakon uzimanja tablete amlodipina.

Ovi terapeutski učinci su ispitani i potvrđeni, stoga su navedeni u uputama koje prate lijek. Rok trajanja ukazuje na sigurnost lijeka, ovisno o određenim uvjetima skladištenja amlodipina, cjelovitosti vanjske ambalaže i svake stanice s tabletom.

Sok od antihipertenzivnog lijeka Agen s glavnim aktivnim sastojkom amlodipina je 3 godine od datuma proizvodnje. Nakon isteka ovog perioda, njegova uporaba strogo je zabranjena, budući da efekti i nuspojave nisu poznati, što se može razviti nakon uzimanja amlodipinskih tableta.

Agen je dokazao svoju učinkovitost kako u monoterapiji, tako iu složenom liječenju patoloških stanja kardiovaskularnog sustava. Osim toga, zbog oblika tablete i prisustva linije za razdvajanje, pripravak se dovoljno dobro dozira i odabire se potrebna doza amlodipina.