Agrenox

Agrenox pripada skupini lijekova koji imaju sposobnost utjecaja na reološke karakteristike krvi. Prema klasifikaciji, ovaj lijek je inhibitor agregacije trombocita bez heparina. Farmakoterapijska skupina lijeka su sredstva koja utječu na krvožilni sustav i hematopoezu.

Lijek se široko koristi za liječenje bolesti čija je patogeneza povezana s povećanom razinom stvaranja tromba u krvožilnom sustavu. Osim toga, Agrenox se koristi za sprječavanje i liječenje komplikacija akutnih i kroničnih patoloških stanja.

Unatoč visokoj učinkovitosti ovog lijeka, potrebno je uzeti u obzir mogućnost nuspojava. Prije uzimanja Agrenoxa treba uzeti u obzir kontraindikacije, a doziranje propisuje isključivo liječnik.

Lijek, kada se uzima u ispravnoj dozi i tijekom ispravnog trajanja, dobro se podnosi i ne uzrokuje nuspojave povezane s predoziranjem ili karakteristikama svake komponente, uključujući učinak glavnog aktivnog sastojka.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Agrenoxa

Indikacije za primjenu Agrenoxa uključuju preventivne i terapijske mjere. Zbog sposobnosti lijeka da spriječi agregaciju trombocita i stvaranje konglomerata, široko se koristi u patološkim stanjima, čija se geneza temelji na ovom svojstvu trombocita.

Među akutnim stanjima treba izdvojiti tranzitornu ishemijsku ataku mozga; patogenetsko objašnjenje njezina razvoja leži u začepljenju lumena krvne žile trombom. Ovisno o veličini tromba, kliničke manifestacije mogu varirati.

Dakle, s blagim zatvaranjem lumena, opaža se smanjenje protoka krvi u određenoj žili koja hrani dio mozga. Kao rezultat toga, moguće su vrtoglavica i glavobolje. Međutim, kako proces napreduje i lumen se dalje zatvara, pojavljuju se izraženiji klinički simptomi s gubitkom svijesti i oštećenjem nekih funkcija u tijelu.

Indikacije za uporabu Agrenox se također koristi kod ishemijskog moždanog udara, kada se priroda akutnog stanja potvrdi posebnim instrumentalnim tehnikama. Osim toga, lijek se koristi u preventivne svrhe kod osoba koje već imaju moždane udare u anamnezi. Indikacije su posljedica sposobnosti Agrenoxa da smanji stvaranje tromba.

[ 3 ]

Otpustite obrazac

Oblik oslobađanja određuje način upotrebe lijeka. Dakle, Agrenox se oslobađa u obliku kapsula, što osigurava isporuku njihovog sadržaja u želudac, zaobilazeći proces cijepanja u usnoj šupljini.

Jedna kapsula lijeka sastoji se od dipiridamola s postupnim oslobađanjem u količini od 200 mg i acetilsalicilne kiseline - 0,025 g. Osim toga, kapsula ima neke pomoćne komponente: želatinu, hipromelozu, dimetikon 350, gliceril triacetat, metakrilatni kopolimer (tip B), titanijev dioksid (E 171), akaciju, mikrokristalnu celulozu i mnoge druge.

Sve navedene komponente su kapsule s produljenim djelovanjem. Kapsulirani oblik oslobađanja sprječava učinak enzima sline na glavne aktivne komponente. Lijek se oslobađa u polipropilenskoj tubi s različitim količinama: 30 i 60 kapsula u svakoj.

Svaka kapsula sastoji se od tvrde želatine i podijeljena je na dvije kapice: jedna je crvena i neprozirna, a druga mliječna. Kapsula je ispunjena žutim granulama i tabletom. Potonja je okrugla, bikonveksna i ima ljusku s ravnim rubovima.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamiku

Farmakodinamiku Agrenoxa određuje nekoliko biokemijskih mehanizama povezanih s acetilsalicilnom kiselinom i dipiridamolom.

Acetilsalicilna kiselina ima sposobnost sprječavanja sinteze tromboksana A2, koji obavlja funkciju aktivatora adhezije trombocita i spazma krvnih žila. Ovaj mehanizam temelji se na blokiranju ciklogenaze u trombocitima.

Dipiradamol utječe na nekoliko mehanizama. Sposoban je spriječiti apsorpciju adenozina od strane krvnih stanica i endotelnih stanica. Aktivnost ovog procesa smanjuje se za 80% pod uvjetom da terapijska doza ne prelazi 2 mcg/ml.

Kao rezultat toga, dolazi do povećanja količine adenozina, što utječe na receptorski aparat trombocita A2, što zauzvrat aktivira sintezu adenilat ciklaze i povećava sadržaj cAMP-a u trombocitima.

Kao rezultat ovih reakcija, opaža se smanjenje brzine adhezije trombocita kao odgovor na utjecaj njihovog aktivacijskog faktora, kolagena i adenozin difosfata.

Smanjenje agregacije trombocita povećava njihov životni vijek, što rezultira normalizacijom njihovog broja. Osim toga, dipiradamol može širiti krvne žile, jer ima vazodilatacijsko djelovanje.

Farmakodinamika Agrenox, uz pomoć dipiridamola, smanjuje aktivnost trombocitogeneze uzrokovane subepitelnim strukturama povećanjem sadržaja zaštitnog medijatora.

Dakle, kombinirani učinak dipiridamola i acetilsalicilne kiseline osigurava inhibiciju agregacije, aktivacije i adhezije trombocita.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrenoxa određena je patogenetskim učincima dipiridamola i acetilsalicilne kiseline.

Apsorpcija dipiridamola osigurava bioraspoloživost lijeka od oko 70%. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvotoku javlja se u razdoblju - 2-3 sata nakon uzimanja 400 mg (200 mg dva puta) - to je dnevna doza.

Farmakokinetika Agrenoxa s postupnim oslobađanjem nije pod utjecajem unosa hrane. Distribucija dipiridamola opažena je u mnogim organima zbog njegove visoke lipofilnosti. Aktivna faza distribucije kod intravenske primjene lijeka ne razlikuje se od oralne primjene.

Dipiridamol u malim količinama može prodrijeti kroz krvno-moždanu i transplacentalnu barijeru. Aktivna tvar se transportira u kompleksu s proteinima krvi. Metabolizam se u većoj mjeri odvija u jetri zbog njegovog kompleksa s glukuronskom kiselinom uz stvaranje mono- i diglukuronida.

Proces eliminacije dipiridamola podijeljen je u dvije faze. Pretežno vrijeme polueliminacije je 40 minuta, a konačno vrijeme polueliminacije je 13 sati. Ponavljana primjena lijeka ne uzrokuje njegovo nakupljanje u tijelu.

Druga komponenta Agrenoxa je acetilsalicilna kiselina koja se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu kada se primjenjuje oralno. Maksimalna razina u krvi postiže se unutar 30 minuta kada se uzima 50 mg dva puta dnevno.

Acetilsalicilna kiselina se transformira u salicilat, koji se veže s albuminom i transportira u sve organe i tkiva, uključujući majčino mlijeko, strukture CNS-a i fetalna tkiva. Koncentracija salicilata se brzo smanjuje, a njegov metabolizam se odvija uz pomoć specifičnih esteraza.

Gotovo 100% acetilsalicilne kiseline izlučuje se u metaboliziranom obliku putem bubrega. Nepromijenjeni oblik ove tvari izlučuje se u većim količinama s povećanjem doze.

[ 8 ]

Doziranje i administracija

Agrenox se uzima neovisno o obrocima dva puta dnevno. Između doza mora se poštivati određeni razmak, pa se Agrenox koristi ujutro i navečer.

Da bi sadržaj kapsule nepromijenjen dospio u želudac, kapsulu treba progutati cijelu, bez žvakanja. Kako bi se olakšao unos Agrenoxa, kapsulu treba popiti s čašom vode.

Način primjene i doziranje za svaku osobu treba odabrati individualno, jer neki mogu osjetiti cefalgiju na početku terapije Agrenoxom. Kako bi se smanjila manifestacija nuspojava, potrebno je smanjiti uzetu dozu i ostaviti jednu kapsulu dnevno, po mogućnosti prije spavanja. Ujutro treba uzeti malu dozu acetilsalicilne kiseline.

Međutim, treba imati na umu da je za postizanje željenog rezultata potrebno slijediti način primjene i doziranje, pa čim glavobolja prestane smetati, preporučuje se nastavak doziranja od dvije kapsule. Trajanje terapijskog tečaja određuje se individualno, na temelju težine bolesti i prisutnosti istodobne patologije.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Koristite Agrenoxa tijekom trudnoće

Primjena Agrenoxa tijekom trudnoće je ograničena zbog nedovoljnih podataka o njegovoj primjeni u tom razdoblju. Zbog sadržaja acetilsalicilne kiseline u ovom lijeku, može imati negativan učinak na fetus.

Uzimanje lijeka nakon drugog tromjesečja trudnoće može uzrokovati prijevremeni porod nedonoščadi, pojavu intrakranijalnih krvarenja u tvari i prostorima fetalnog mozga, kao i rođenje mrtvorođenog fetusa ili smrt u prvim satima nakon rođenja.

Na temelju navedenog, primjena Agrenoxa tijekom trudnoće u 3. tromjesečju trudnoće trebala bi biti zabranjena zbog negativnog utjecaja lijeka na fetus u obliku kardiovaskularne patologije - zatvaranja arterijskog kanala.

Studije nisu provedene na trudnicama koje koriste ovaj lijek, stoga se njegova primjena ne bi trebala preporučivati tijekom tog razdoblja. Osim toga, ako se fetus zače tijekom uzimanja Agrenoxa, trudnicu treba upozoriti na mogući patološki učinak lijeka na fetus.

Što se tiče razdoblja dojenja, glavni aktivni sastojci lijeka - dipiridamol i salicilati mogu prodrijeti u majčino mlijeko. Stoga se primjena Agrenoxa tijekom tog razdoblja ne preporučuje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu Agrenoxa temelje se na individualnim karakteristikama tijela i prisutnosti istodobnih patoloških stanja. Od genetske netolerancije na komponente Agrenoxa vrijedi istaknuti alergijske reakcije na dipiridamol i acetilsalicilnu kiselinu, kao i dodatne komponente. Ne preporučuje se primjena lijeka u trećem tromjesečju trudnoće i u djetinjstvu.

Kontraindikacije za primjenu Agrenoxa također uključuju određene bolesti, poput ulcerativnih lezija želučane sluznice i dvanaesnika, patologije sustava zgrušavanja krvi - hemofilije, hemoragijskih bolesti ili dijateze, koje mogu biti komplicirane krvarenjem.

Zbog prisutnosti acetilsalicilne kiseline u sastavu lijeka, ne preporučuje se osobama s bolestima alergijske geneze - bronhijalnom astmom ili polipima u nosnim šupljinama.

Bubrežno, jetreno i srčano zatajenje u fazi dekompenzacije kontraindikacije su za primjenu Agrenoxa. Osim toga, nije preporučljivo uzimati ovaj lijek istodobno s metotreksatom u dozi većoj od 15 mg/tjedno.

[ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Agrenoxa

Sve nuspojave Agrenoxa podijeljene su prema poremećajima u određenim tjelesnim sustavima. Iz krvožilnog i limfnog sustava potrebno je istaknuti smanjenje razine trombocita i eritrocita u krvi. Osim toga, zbog stalnog krvarenja u želučanu šupljinu može se razviti anemija uzrokovana nedostatkom željeza.

Imunološki sustav može reagirati na lijek reakcijom preosjetljivosti, uzrokujući osip, teški bronhospazam, angioedem ili urtikariju.

Nuspojave Agrenoxa uzrokovane živčanim sustavom manifestiraju se krvarenjem u tkivu ili prostorima mozga, cefalgijom, vrtoglavicom sličnom migreni.

Krvarenje se može pojaviti u očima, nosnim šupljinama, organima gastrointestinalnog trakta, koži, a može ga biti teško zaustaviti tijekom kirurških operacija ili drugih manipulacija.

Kardiovaskularni sustav može reagirati na Agrenox ubrzanim radom srca, nesvjesticom, sniženim krvnim tlakom ili osjećajem "vrućine".

Gastrointestinalni trakt može reagirati na lijek mučninom, povraćanjem, crijevnim poremećajima i bolovima u trbuhu. Mialgija je simptom oštećenja mišićno-koštanog sustava.

[ 11 ]

Predozirati

Predoziranje lijekom uglavnom se manifestira kliničkim simptomima prekomjernog nakupljanja dipiridamola. To je zbog činjenice da kapsula sadrži 200 mg dipiridamola i samo 0,025 g acetilsalicilne kiseline. Kao rezultat toga, manifestacije predoziranja mogu se izraziti valungima, pojačanim znojenjem, nervozom i općom slabošću.

Osim toga, može se javiti bol iza prsne kosti, smanjen krvni tlak i ubrzan rad srca.

Predoziranje acetilsalicilnom kiselinom je manje intenzivno, ali se i dalje opažaju vrtoglavica, često plitko disanje, probavne smetnje, tinitus (osobito u starijoj dobi), smanjena vidna i slušna percepcija te gubitak svijesti. U slučaju uzimanja velike doze moguća je hipertermija s porastom temperature na 39 stupnjeva, kao i simptomi hipovolemije. Nedostatak tekućine u tijelu doprinosi razvoju stanja opasnih po život.

Međutim, ove kliničke manifestacije mogu se pojaviti samo u malom broju slučajeva zbog male količine acetilsalicilne kiseline u jednoj kapsuli Agrenoxa.

Ako se pojave simptomi predoziranja, treba provesti simptomatsko liječenje. To uključuje ispiranje želuca, primjenu derivata ksantina (aminofilin), koji mogu smanjiti težinu predoziranja. Druge metode za ubrzavanje eliminacije lijeka nisu od posebne važnosti, budući da se Agrenox transformira u jetri i tkivima, što uzrokuje njegovu dugotrajnu prisutnost u tijelu.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije Agrenoxa s drugim lijekovima temelje se na pojačavanju ili inhibiciji određenih terapijskih učinaka lijekova koji se uzimaju istodobno.

Acetilsalicilna kiselina može povećati aktivnost antikoagulansa, antitrombotskih sredstava, valproične kiseline i fenitoina, što može povećati vjerojatnost razvoja nuspojava.

Kombinacija s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (paracetamol i ibuprofen), hormonima i alkoholom može izazvati komplikacije iz probavnog sustava. Acetilsalicilna kiselina pojačava učinak lijekova koji snižavaju šećer u krvi, kao i toksična svojstva metotreksata, posebno u dozama iznad 15 mg/tjedno.

Ova kiselina inhibira aktivnost prostaglandina i dovodi do smanjenja bubrežnog protoka krvi s posljedičnim zadržavanjem tekućine i soli. Kao rezultat toga, terapijski učinak beta-blokatora i diuretika (spironolakton) može se smanjiti.

Dipiridamol može povećati koncentraciju adenozina u krvi, pa treba preispitati dozu potonjeg. Kombinirana primjena s varfarinom ne dovodi do razvoja komplikacija, uključujući krvarenje, u većoj mjeri nego sam varfarin.

Dipiridamol pojačava djelovanje lijekova čiji se mehanizam djelovanja temelji na snižavanju krvnog tlaka, te inhibira učinak inhibitora antikolinesteraze, koji se koriste kod maligne mijastenije.

Interakcije Agrenoxa s drugim lijekovima u dozi acetilsalicilne kiseline većoj od 3 g/dan mogu dovesti do smanjenja terapijskog učinka ACE inhibitora zbog učinka kiseline na reakciju pretvaranja renina u angiotenzin.

Istodobna primjena acetilsalicilne kiseline i acetazolamida može izazvati povećanje koncentracije potonjeg u krvi i razvoj nuspojava.

[ 16 ]

Uvjeti skladištenja

Uvjeti skladištenja Agrenoxa, kao i svakog drugog lijeka, zahtijevaju poštivanje određenih pravila, koja uključuju temperaturu, vlažnost i izbjegavanje izravne sunčeve svjetlosti na pakiranju lijeka.

Temperatura prostorije u kojoj će se ovaj lijek čuvati ne smije prelaziti 30 stupnjeva. Osim toga, potrebno je pratiti integritet pakiranja lijeka.

Proizvođač je bio zabrinut zbog djece koja bi mogla doći do Agrenoxa i uzeti veliku dozu ili bi kapsula mogla zatvoriti lumen gornjih dišnih putova, pa bočica ima poseban čep. Kao rezultat toga, može se otvoriti samo primjenom sile.

Uvjeti čuvanja Agrenoxa osiguravaju očuvanje terapeutskih svojstava navedenih u uputama tijekom određenog razdoblja. Datum posljednjeg dana uzimanja lijeka također je naznačen na vanjskoj kartonskoj ambalaži i unutarnjoj bočici. Zbog takvog pakiranja, aktivna tvar nije pod utjecajem čimbenika okoliša.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Rok trajanja

Rok valjanosti je informacija o lijeku koja je obavezna za svaki lijek. To je određeno vremensko razdoblje koje ima specifičan datum posljednje doze. Tijekom tog razdoblja, proizvođač lijeka jamči sumnju u glavna terapijska svojstva, uz uvjet poštivanja gore navedenih uvjeta čuvanja.

Rok trajanja Agrenoxa je 3 godine. Nakon tog razdoblja, zabranjeno je koristiti lijek, jer ne samo da može izgubiti svoja ljekovita svojstva, već i negativno utjecati na tijelo s različitim intenzitetom.

Agrenox je dokazano učinkovit lijek na bazi dipiridamola i acetilsalicilne kiseline. Zbog njihove kombinacije, ovaj lijek ima antitrombotski učinak. Postiže se sprječavanjem agregacije trombocita u krvotoku. Njegovo terapijsko svojstvo koristi se za liječenje i prevenciju prolaznih ishemijskih napadaja ili ishemijskih moždanih udara.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]