Alerzin

Brzo razvijajuće gospodarstvo, kućne kemikalije, koje su s dobrim namjerama trebale olakšati ženski posao, a kao nuspojava - danas je prilično teško pronaći osobu koja ne pati od barem jedne manifestacije alergijske reakcije. Svake godine se obnavljaju redovi onih koji su podložni "sezonskim alergijama", odnosno reakciji tijela na određeni nadražujući faktor, što je vezano uz promjene godišnjih doba, na primjer, alergija na pelud cvjetnica, reakcija na prehladu i drugo. Antihistaminici za sistemsku primjenu, koji djeluju na dišni sustav, Alerzin, koje proizvodi farmaceutska tvornica Egis (Mađarska) - ovo je dostojno rješenje nastalog problema.

Indikacije Alerzina

Farmakološki lijek razvio je proizvođač kao sistemski antihistaminik, stoga su indikacije za uporabu Alerzina:

1. Simptomatsko liječenje novih znakova idiopatske urtikarije koja je uznapredovala u stadij kronične bolesti.
2. Alergijski rinitis sezonske prirode (peludna groznica).

Alergijski rinitis tijekom cijele godine.

Otpustite obrazac

Sastav lijeka temelji se na glavnoj aktivnoj tvari levocetirizin hidrokloridu, čiji je kvantitativni pokazatelj 5 mg u jednoj jedinici lijeka, levocetirizin, ako se pretvori u suhi 100%-tni kemijski spoj, iznosi 4,21 mg. Postoji i niz dodatnih kemijskih spojeva, uključujući laktoza monohidrat.

Na farmakološkom tržištu, oblik oslobađanja Alerzina predstavljen je u nekoliko varijanti:

1. Tablete zaštićene na vrhu posebnim topljivim premazom. Na pakirnoj pločici nalazi se sedam jedinica lijeka. Na policama ljekarni možete pronaći kartonske kutije za pakiranje, predstavljene s jednom ili dvije pločice s lijekom.
2. Proizvodi se i otopina u kapima (bezbojna tekućina bez taloga) koja se ulijeva u tamne staklene bočice od 20 ml. Bočica je pakirana u klasično kartonsko pakiranje. Kapi, koje imaju slatkast okus, uzimaju se oralno, tekućina ima blago primjetan mošusni miris.

Farmakodinamiku

Predmetni lijek pripada kategoriji selektivnih lijekova sposobnih inhibirati H1-histaminske receptore i biti kompetitivni antagonist histamina. Glavna aktivna tvar lijeka je levocetirizin - stabilni R-enantiomer, izomerna varijanta cetirizina, opremljena lijevom rotacijom. Farmakodinamika Alerzina, a posebno levocetirizina, slična je karakteristikama perifernih H1-receptora. Alerzin učinkovito utječe na vaskularnu propusnost, histaminom ovisnu mogućnost razvoja alergijskih manifestacija, smanjuje kretanje eozinofila, inhibira i ograničava oslobađanje upalnih medijatora. Uvođenje levocetirizina omogućuje sprječavanje nastanka ili olakšavanje tijeka alergijskih manifestacija.

Alerzin pokazuje visoka protuupalna, antieksudativna svojstva, savršeno ublažava iritaciju i svrbež. Istovremeno, nije zabilježen značajan učinak na smanjenje sposobnosti moždanih stanica za prijenos živčanih signala (antikolinergički parametar) i blokadu 5-HT M2 (S M2) receptora (antiserotoninski indikator).

Kada se postignu potrebne terapijske doze, Alerzin ne pokazuje sklonost sedativnom učinku na tijelo pacijenta. Nakon uzimanja, učinak lijeka počinje se manifestirati u intervalu od četvrt sata do sat vremena i traje dva dana. Vremenski parametri ovise o individualnim karakteristikama tijela pacijenta.

Farmakokinetika

Osnovni kemijski spoj lijeka o kojem je riječ - levocetirizin - derivat je cetirizina, stoga je farmakokinetika Alerzina linearna i praktički se ne razlikuje od farmakokinetike cetirizina.

Aktivna tvar levocetirizin dobro se apsorbira u gastrointestinalnoj sluznici i nakon pedeset minuta može se uočiti njezina maksimalna koncentracija u krvnom serumu: s jednom dozom, ovaj parametar (Cmax) iznosi 270 ng/ml, druga primjena već daje brojku od 308 ng/ml (pri dozi od 5 mg Alerzina). Razina apsorpcije lijeka ne ovisi o primijenjenoj dozi i ne mijenja svoje pokazatelje ovisno o vremenu i količini unesene hrane. Ovi parametri utječu samo na vrijeme do postizanja vršne količine aktivne komponente u plazmi. Lijek pokazuje 100% bioraspoloživost.

Dio lijeka (oko 14%) metabolizira se u tijelu. Taj proces predstavljen je reakcijama poput dealkilacije kisika, dealkilacije dušika, oksidacije i kombiniranja s taurinom. Oksidacija se događa u prisutnosti CYP izofora, dok se dealkilacija događa uz izravno sudjelovanje citokroma CYP 3A4.

Aktivna tvar pokazuje visoku razinu vezanja s proteinima krvi, čiji pokazatelj doseže 90%. Do danas nema objektivnih informacija o sposobnosti aktivne tvari da difundira kroz krvno-moždanu barijeru. Također nema podataka o mogućnostima distribucije lijeka u tkivima različitih organa, zabilježena je neznatna koncentracija levocetirizina u stanicama središnjeg živčanog sustava, maksimalna je u bubrezima i jetri. Kriterij volumena distribucije je 0,4 l po kilogramu težine pacijenta.

Većina lijeka i njegovih metabolita iskorištava se i izlučuje uglavnom aktivnom tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Izlučivanje iz tijela odvija se urinom putem mokraćnog sustava (oko 85,4%), a mala količina stolicom.
Poluvrijeme eliminacije T1/2, ovisno o individualnim karakteristikama tijela i njegovom zdravstvenom stanju, iznosi od šest do devet sati. Ovaj je pokazatelj niži kod malih pacijenata, ali službeni podaci još ne postoje.

Ukupni klirens u odraslih bolesnika karakterizira se brojkom od 0,63 ml/min/kg. Treba napomenuti da je klirens levocetirizina povezan s odgovarajućim parametrom kreatinina. Na temelju toga, ako pacijentova medicinska anamneza uključuje patološke promjene u radu bubrega, umjerene ili teške, interval između primjene lijeka Alerzin treba prilagoditi prema ovom parametru (indikacije klirensa kreatinina). U slučaju potpunog prestanka izlučivanja urina putem bubrega (anurija), ukupni klirens pacijentovog tijela smanjuje se za približno 80%.

U slučaju postupka hemodijalize koji traje klasična četiri sata, količina levocetirizina izlučenog tijekom tog razdoblja je manja od 10%.

Doziranje i administracija

Ovisno o propisanom obliku primjene, način primjene i doza primijenjenog lijeka neznatno se razlikuju. Oba oblika pacijent uzima oralno s potrebnom količinom tekućine. Otopina se prije upotrebe odmjeri dozatorom i unese u čašu s malom količinom vode, gdje se miješa. To čini lijek lakšim i učinkovitijim za uzimanje. Razrijeđeni sastav mora se odmah popiti, ne ostavljajući ga za kasnije - inače se smanjuje njegova učinkovitost. Ako se propisuje oblik tablete, ljekovita jedinica mora se progutati bez žvakanja, zajedno s potrebnom količinom tekućine.

Za djecu stariju od šest godina i odrasle pacijente, dnevna doza je propisana kao 5 mg levocetirizina, što odgovara jednoj filmom obloženoj tableti ili 20 kapi otopine. Lijek se uzima jednom dnevno.

Novorođenčad u dobi od šest mjeseci do godinu dana propisuje samo oblik oslobađanja u obliku kapi, dok je doza 1,25 mg, što odgovara pet kapi koje se primjenjuju u tijelo jednom dnevno. Za dojenčad koja još nije navršila šest mjeseci, uzimanje levocetirizina se ne preporučuje, budući da su podaci o učincima lijeka na ovu dobnu kategoriju pacijenata vrlo ograničeni.

Za djecu u dobi od jedne do dvije godine preporučena doza je 2,5 mg, što odgovara deset kapi koje se primjenjuju u tijelo dva puta dnevno.

Za djecu u dobi od dvije do šest godina preporučena doza je 2,5 mg, što je ekvivalentno deset kapi podijeljenih u dvije dnevne doze.

Ali, ovisno o stanju pacijenta, liječnik individualno prilagođava trajanje terapije, način primjene i dozu levocetirizina.

Ako pacijent također pati od bubrežne disfunkcije, doza Alerzina se prilagođava. Proizvođač daje sljedeće preporuke o ovom pitanju:

• Ako se tijekom kliničkih studija klirens kreatinina pacijenta nalazi u rasponu od 30 do 49 ml/min, preporučena doza lijeka je 5 mg, što odgovara jednoj tableti ili 20 kapi otopine. Razmak između doza treba održavati na 48 sati (dva dana).
• Ako rezultat testa pokaže klirens kreatinina ispod 30 ml/min, preporučena doza lijeka je 5 mg, što odgovara jednoj tableti ili 20 kapi otopine. Razmak između doza trebao bi biti 72 sata (tri dana).

Ako je pacijent u mirovinskoj dobi, ali analiza ne pokazuje nikakve abnormalnosti u funkciji bubrega, nema potrebe za prilagođavanjem doze Alerzina. Inače, količina lijeka propisuje se ovisno o klirensu kreatinina, prema gore navedenim preporukama.

Ako pacijent ima samo anamnezu zatajenja jetre, nema potrebe za prilagođavanjem doze primijenjenog lijeka.

Za djecu s oštećenom funkcijom bubrega, količina lijeka se odabire individualno, uzimajući u obzir njihovu težinu i razinu klirensa kreatinina.

Trajanje liječenja izravno ovisi o simptomima koji se pojavljuju. U slučaju kroničnog alergijskog rinitisa, liječenje Alerzinom može se nastaviti godinu dana.

Koristite Alerzina tijekom trudnoće

Zbog činjenice da trenutno nema podataka o sposobnosti aktivne tvari dotičnog lijeka, levocetirizina, da prodre u krvno-moždanu barijeru, primjena Alerzina tijekom trudnoće se ne preporučuje. Također nema pouzdanih činjenica o sigurnosti levocetirizina za normalan razvoj embrija.

Ako postoji potreba za terapijom alergija tijekom razdoblja kada mlada majka doji novorođenče, dojenje se mora prekinuti tijekom trajanja liječenja, nakon prethodnog savjetovanja s liječnikom.

Kontraindikacije

Svaki lijek koji se koristi u terapijskom liječenju ima određeni učinak na tijelo pacijenta, lokalno ili sistemski. Sukladno tome, moguće su kontraindikacije za primjenu Alerzina. To su:

• Povećana individualna osjetljivost na levocetirizin ili druge komponente lijeka, kao i na više derivata piperazina.
• Zbog činjenice da površinski premaz lijeka sadrži laktoza monohidrat, oblik tablete se ne preporučuje pacijentima s anamnezom malapsorpcije glukoze-galaktoze, galaktozemije ili nedostatka laktoze.
• Alerzin u obliku tableta se ne propisuje ako ga pacijent nije koristio dvije godine, zbog nesavršenosti njegovog fiziološkog razvoja.
• Kontraindikacije za uporabu Alerzina uključuju trudnoću i dojenje.
• Ako je klirens kreatinina ispod 10 ml/min i pacijent ima očitu tešku bubrežnu disfunkciju.
• Stariji pacijenti. Promjene povezane sa starenjem mogu uzrokovati smanjenje glomerularne filtracije, a levocetirizin ima tendenciju uzrokovati retenciju urina.
• Osobe s oštećenom funkcijom bubrega trebaju uzimati lijek vrlo pažljivo, prilagođavajući dozu i interval primjene.
• Budite oprezni pri propisivanju levocetirizina ako pacijent vozi ili upravlja strojevima koji zahtijevaju posebnu pozornost i potencijalno su opasni.
• Stanje pacijentovog tijela koje vjerojatno povećava zadržavanje urina. Na primjer, ozljeda leđne moždine ili hiperplazija prostate itd.
• Sklonost tijela alergijskim reakcijama.
  

Nuspojave Alerzina

Uglavnom, lijekovi na bazi levocetirizina dobro se podnose od strane pacijentovog tijela, ali pod određenim okolnostima mogu se pojaviti negativni simptomi. Prilikom uzimanja Alerzina, u nekim slučajevima mogu se primijetiti sljedeće nuspojave:

• Gastrointestinalni trakt i drugi probavni organi mogu reagirati:

• Žeđ uzrokovana suhoćom oralne sluznice.
• Proljev i zatvor.
• Grčevi u želucu su reakcija na iritaciju sluznice probavnog trakta.
• Hepatitis.
• Mučnina, koja, ako je posebno intenzivna, dovodi do povraćanja.
• Poremećaji mokrenja, zadržavanje urina.
• Neuspjeh u proizvodnji jetrenih enzima.

• Reakcija središnjeg živčanog sustava:

• Nesanica ili, obrnuto, pospanost.
• Poremećaji okusa.
• Nesvjestica.
• Pojava kratkoće daha.
• Vrtoglavica.
• Blagi psihopatološki poremećaj (astenija).
• Povećani umor.
• Poremećaj osjetljivosti kože (parestezija).
• Tremor i konvulzije.
• Osjećaj euforije i halucinacije.
• Emocionalna nestabilnost, suicidalne misli.
• Simptomi boli u području glave.

• Manifestacije alergije:

• Iritacija kože.
• Osip.
• Anafilaksa.
• Hiperemija.
• Svrbež.
• Osip na koži.
• Edem, u posebno teškim slučajevima, do Quinckeovog edema.

• Reakcija kardiovaskularnog sustava izražava se pojavom ubrzanog rada srca.
• Vidni organ može reagirati poremećajem jasnoće i jasnoće percepcije slike.
• Manifestacije različite prirode:

• Mijalgija je bol u mišićima različitog intenziteta i prirode.
• Povećanje tjelesne težine.
• Povećani apetit.

Ako se pojavi jedan ili više gore navedenih simptoma, trebali biste prestati uzimati Alerzin. To može biti dovoljno da patološke manifestacije same od sebe nestanu. Ali ne bi bilo loše posavjetovati se s liječnikom, informirajući ga o negativnim učincima na tijelo.

Predozirati

Ako je pacijent tijekom liječenja dovoljno odgovoran u poštivanju preporučenih uputa i doza lijeka, tada se ne treba bojati prekoračenja doze Alerzina. Ako su upute prekršene, a ipak je došlo do predoziranja lijekom, pacijentovo tijelo može reagirati na tu činjenicu promjenom raspoloženja i stanja tijela: opaža se pospanost, koju naglo zamjenjuje povećana razdražljivost i obrnuto.

Trenutno ne postoji jasan antidot koji bi blokirao učinke levocetirizina. Stoga, ako se pojave ovi simptomi, trebate se obratiti specijalistu. On će provesti pregled, prilagoditi dozu i, ako je potrebno, propisati simptomatsko ili potporno liječenje. Ako od uzimanja velike doze levocetirizina nije prošlo više od dva sata, bilo bi dobro izazvati povraćanje ili isprati želudac. Hemodijaliza u ovoj situaciji nije učinkovita.

Interakcije s drugim lijekovima

Svaki složeni tretman je i prilika za povećanje učinkovitosti liječenja, ali i vjerojatnost da će dovesti do suprotnog, neočekivanog rezultata. Stoga je ispravan tandemski odabir lijekova dužnost svakog liječnika, o kojem ovisi zdravlje, a ponekad i život pacijenta. Pravi izbor je razina kvalifikacije i iskustva liječnika. Prilikom uvođenja bilo kojeg lijeka u protokol liječenja potrebno je znati njihov međusobni utjecaj u slučaju zajedničke primjene. Razmotrimo interakciju Alerzina s drugim lijekovima, koja je posljedica farmakodinamičkih karakteristika levocetirizina.

Parovi Alerzina u kombinaciji s pseudoefedrinom, cimetidinom, diazepamom, azitromicinom, glipizidom, ketokonazolom ili eritromicinom dobro djeluju i međusobno se dobro nadopunjuju.

Alerzine treba primjenjivati s oprezom zajedno sa sedativima, budući da njihov međusobni utjecaj i ukupni učinak na pacijentov organizam nisu u potpunosti jasni. U slučaju primjene Alerzina zajedno s lijekovima koji deprimiraju receptore središnjeg živčanog sustava, levocetirizin donekle pojačava njihove karakteristike.

Uz tandemsku primjenu levocetirizina i teofilina, uzimanih u dnevnoj dozi od 0,4 g, opaža se blago smanjenje klirensa levocetirizina, za približno 16%.

Kombinirana primjena dotičnog lijeka i etilnog alkohola je neprihvatljiva.

Vrijeme i volumen unosa hrane nemaju tako značajan utjecaj na terapijska svojstva lijeka. Međutim, levocetirizin se ne smije uzimati s hranom. U tom slučaju dolazi do blagog smanjenja aktivnosti apsorpcije lijeka putem gastrointestinalne sluznice.

[ 1 ], [ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Učinkovitost korištenog lijeka ovisi o tome koliko se ispravno održavaju uvjeti skladištenja Alerzina. Ovaj lijek treba čuvati u prostoriji s temperaturnim režimom koji ne prelazi 25 stupnjeva Celzija. Mjesto skladištenja treba biti suho i nedostupno svjetlosti, posebno izravnoj sunčevoj svjetlosti. Mjesto treba ograničiti pristup maloj djeci.

Rok trajanja

Ako su ispunjeni svi uvjeti skladištenja lijeka, rok trajanja dotičnog lijeka je dvije godine. Ako je lijek dostupan u obliku kapi, nakon otvaranja bočice njegova potrebna terapijska učinkovitost održava se sljedeća četiri tjedna. Nakon toga, Alerzin kapi se ne smiju koristiti. Konačni datum isteka roka valjanosti lijeka mora biti naveden na pakiranju.