Anastrozol

Anastrozol (anastrozol) je lijek koji pripada klasi inhibitora aromataze. Koristi se u onkologiji, posebno u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi.

Rak dojke može biti osjetljiv na estrogen, ženski spolni hormon koji može potaknuti rast stanica raka. Anastrozol djeluje blokirajući djelovanje enzimeze aromataze koja pretvara androgene (muški spolni hormoni) u estrogen u tkivima, poput masnog tkiva, koji nisu bili izloženi hormonu. To smanjuje razinu estrogena u ženskom tijelu, što može usporiti rast i širenje stanica raka osjetljivih na estrogen.

Anastrozol se obično uzima u obliku tableta jednom dnevno. Upotreba i doziranje određuje liječnik, ovisno o pacijentovoj specifičnoj situaciji i prirodi karcinoma dojke.

Važno je napomenuti da anastrozol može uzrokovati nuspojave, uključujući bol u mišićima, umor, glavobolju, hipertenziju, crvenilo kože i druge. Pacijenti bi trebali razgovarati o svim nuspojavama sa svojim liječnikom i osigurati redovito medicinsko nadzor tijekom liječenja.

Indikacije Anastrozol

1. Hormon osjetljiv karcinom dojke: Anastrozol se koristi kao dio sveobuhvatnog liječenja karcinoma dojke ovisnog o hormonu kod žena u postmenopauzi.
2. Prevencija recidiva: Nakon kirurškog uklanjanja tumora dojke (mamektomija), kod nekih bolesnika može se koristiti anastrozol za smanjenje rizika od recidiva raka.
3. Sprječavanje raka dojke kod žena s visokim rizikom: U nekim slučajevima se može preporučiti anastrozol ženama s visokim rizikom od razvoja karcinoma dojke kako bi se smanjila vjerojatnost razvoja.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija aromataze: Glavno djelovanje anastrozola je inhibiranje enzima aromataze, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (poput testosterona) u estrogene. To dovodi do smanjenja razine estrogena u krvi.
2. Smanjenje razine estrogena: inhibiranjem aromataze, anastrozol smanjuje razinu cirkulirajućeg estrogena u tijelu. To je posebno korisno u slučajevima kada povišena razina estrogena može biti uzrok određenih bolesti ili komplikacija, poput raka dojke ili tumora ovisnih o estrogenu.
3. Upotreba u onkologiji: Anastrozol se široko koristi u liječenju karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi, posebno kod onih bolesnika čiji su tumori pozitivni na estrogenrektor.
4. Ginekološka upotreba: Anastrozol se ponekad koristi za liječenje određenih ginekoloških stanja povezanih s hiperostrogenemijom ili visokom razinom estrogena.
5. Sportska upotreba: Anastrozol se ponekad koristi u sportskoj medicini za snižavanje razine estrogena kod muškaraca, posebno kada se koriste anabolički steroidi, što može dovesti do povećane razine estrogena u tijelu.
6. Nuspojave: Iako se anastrozol općenito dobro podnosi, to može uzrokovati nuspojave kao što su glavobolja, hipertenzija, bolovi u mišićima, artralgija, bol u kostima i loše zdravlje kostiju (posebno kod žena u menopauzi).

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Anastrozol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično se uzima svakodnevno u obliku tableta.
2. Distribucija: Anastrozol ima visoku afinitetu prema proteinima u plazmi u krvi (oko 40%), posebno na albumin. Prodire dobro u tjelesna tkiva, uključujući tumore dojke.
3. Metabolizam: Anastrozol se metabolizira u jetri radi formiranja aktivnih metabolita, uključujući hidroksianastrozol i triazolanastrozol. Glavni put metabolizma je hidroksilacija aromatskog prstena.
4. Izlučivanje: Glavni mehanizam izlučivanja anastrozola i njegovih metabolita je izlučivanje bubrega, uglavnom u obliku metabolita. Oko 10% doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu.
5. Poluživot: Poluživot anastrozola iz plazme je oko 50 sati. To znači da se njegova koncentracija u tijelu smanjuje za pola 50 sati nakon primjene.

Koristite Anastrozol tijekom trudnoće

Namijenjen je samo za uporabu kod žena u postmenopauzi i može rezultirati ugrožavanjem trudnoće ako se koristi tijekom trudnoće.

Evo nekih od potencijalnih rizika korištenja anastrozola tijekom trudnoće:

1. Urođeni nedostaci: Upotreba anastrozola tijekom trudnoće može povećati rizik od urođenih oštećenja u plodu.
2. Kašnjenje fetusa: Anastrozol može negativno utjecati na razvoj fetusa i uzrokovati kašnjenje fetusa.
3. Pobačaj: Upotreba anastrozola u prvom tromjesečju trudnoće može povećati rizik od pobačaja.
4. Rizik od majčinskih komplikacija: Anastrozol također može negativno utjecati na majčino zdravlje tijekom trudnoće, uzrokujući brojne komplikacije.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Ljudi s poznatom preosjetljivošću na anastrozol ili bilo koji od sastojaka lijeka trebali bi izbjeći njegovu upotrebu.
2. Trudnoća: Upotreba anastrozola kontraindicirana je kod trudnica, jer može uzrokovati urođene anomalije u plodu. Kod žena tijekom liječenja anastrozolom potrebno je koristiti učinkovite kontracepcijske metode.
3. Dojenje: Anastrozol se također ne preporučuje tijekom dojenja, jer njegovi učinci na novorođenče nisu proučavani.
4. Pedijatrijska dob: Sigurnost i učinkovitost anastrozola u djece nije utvrđena, stoga se ne preporučuje djeci.
5. Predmeti koji zahtijevaju oprez: Pacijenti bi trebali biti oprezni prilikom rada strojeva i sudjelovanja u aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju, jer anastrozol može uzrokovati pospanost ili umor.
6. Bolesti kostiju i skeleta: U bolesnika s osteoporozom ili drugim koštanim bolestima, astrozol treba upotrijebiti s oprezom jer može pogoršati zdravlje kostiju.
7. Srčana i vaskularna bolest: Anastrozol također može povećati rizik od kardiovaskularnih komplikacija, pa ga treba koristiti s oprezom u bolesnika sa srčanim i vaskularnim bolestima.

Nuspojave Anastrozol

1. Bol u mišićima i zglobovima: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava anastrozola. Pacijenti mogu osjetiti bol i nelagodu u mišićima i zglobovima.
2. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolju dok koriste anastrozol.
3. Hipertenzija: Neki pacijenti mogu osjetiti visoki krvni tlak.
4. Hiperholesterolemija: Povećana razina kolesterola u krvi može biti nuspojava anastrozola.
5. Osteoporoza: Dugotrajna upotreba anastrozola može povećati rizik od osteoporoze i prijeloma kostiju.
6. Brzi umor: Neki pacijenti mogu osjetiti umor i slabost tijekom liječenja anastrozolom.
7. Ginecomastia: Muškarci mogu doživjeti proširenje mliječnih žlijezda.
8. Povećani rizik od kardiovaskularnih bolesti: Neki pacijenti, posebno oni s predispozicijom, mogu imati srčanih i vaskularnih problema.
9. Psiho-emocionalni poremećaji: uključuje depresiju, anksioznost, poremećaje spavanja i druge psihijatrijske simptome.
10. Vaginalno krvarenje: može se pojaviti kod nekih bolesnika.

Predozirati

Informacije o predoziranju anastrozola su ograničene, jer se slučajevi ozbiljnog predoziranja obično ne opisuju u literaturi zbog male toksičnosti lijeka.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji utječu na citokrom P450: Anastrozol se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima sustava citokroma P450, uglavnom CYP3A4 i CYP2D6. Stoga lijekovi koji induciraju ili inhibiraju ove enzime mogu promijeniti koncentraciju krvi u anastrozolu. Na primjer, inhibitori CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol) mogu povećati koncentraciju anastrozola, a induktori (npr. Rifampicin, fenitoin) mogu ga smanjiti.
2. Hiperostrogeni lijekovi: Lijekovi koji sadrže estrogene (npr. Hormonsku terapiju ili kontracepcijski) mogu umanjiti učinkovitost anastrozola jer su u sukobu s njegovim mehanizmom djelovanja.
3. Hipoestrogeni lijekovi: Lijekovi koji mogu uzrokovati hipoestrogenizam (npr. Hormonski agonisti koji oslobađa gonadotropin ili lijekovi za endometriozu) mogu povećati učinak anastrozola.
4. Lijekovi koji utječu na hematopoezu: Neki lijekovi, poput citostatika ili lijekova koji se koriste u liječenju raka, mogu povećati rizik od anemije kada se koriste zajedno s anastrozolom.
5. Kostičko tkivo s lijekovima: Lijekovi koji utječu na resorpciju kostiju ili stvaranje kostiju (npr. Bisfosfonati ili raloksifen) mogu poboljšati učinak anastrozola u sprečavanju osteoporoze uzrokovane njegovom primjenom.