Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je lijek koji pripada skupini inhibitora aromataze. Koristi se u onkologiji, posebice u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi.

Rak dojke može biti osjetljiv na estrogen, ženski spolni hormon koji može potaknuti rast stanica raka. Anastrozol djeluje tako da blokira djelovanje enzimaze aromataze, koja pretvara androgene (muške spolne hormone) u estrogen u tkivima, poput masnog tkiva, koja nisu bila izložena hormonu. To smanjuje razinu estrogena u tijelu žene, što može usporiti rast i širenje stanica raka osjetljivih na estrogen.

Anastrozol se obično uzima u obliku tableta jednom dnevno. Primjenu i dozu određuje liječnik ovisno o specifičnoj situaciji pacijentice i prirodi raka dojke.

Važno je napomenuti da anastrozol može izazvati nuspojave uključujući bol u mišićima, umor, glavobolju, hipertenziju, crvenilo kože i druge. Bolesnici trebaju razgovarati o svim nuspojavama sa svojim liječnikom i osigurati redoviti medicinski nadzor tijekom liječenja.

Indikacije Anastrozol

1. Rak dojke osjetljiv na hormone: Anastrozol se koristi kao dio cjelovitog liječenja hormonski ovisnog raka dojke u žena u postmenopauzi.
2. Prevencija recidiva: Nakon kirurškog uklanjanja tumora dojke (mamektomija), anastrozol se može koristiti u nekih bolesnika kako bi se smanjio rizik od recidiva raka.
3. Prevencija raka dojke kod žena s visokim rizikom: U nekim slučajevima, anastrozol se može preporučiti ženama s visokim rizikom od razvoja raka dojke kako bi se smanjila vjerojatnost njegovog razvoja.

Farmakodinamiku

1. Inhibicija aromataze: Glavno djelovanje anastrozola je inhibicija enzima aromataze, koji je odgovoran za pretvaranje androgena (kao što je testosteron) u estrogene. To dovodi do smanjenja razine estrogena u krvi.
2. Smanjenje razine estrogena: Inhibicijom aromataze, anastrozol smanjuje razinu cirkulirajućeg estrogena u tijelu. Ovo je posebno korisno u slučajevima kada povišene razine estrogena mogu biti uzrok određenih bolesti ili komplikacija, poput raka dojke ili tumora ovisnih o estrogenu.
3. Upotreba u onkologiji: Anastrozol se naširoko koristi u liječenju raka dojke kod žena u postmenopauzi, posebno kod onih pacijentica čiji su tumori pozitivni na estrogenski receptor.
4. Ginekološka uporaba: Anastrozol se ponekad koristi za liječenje određenih ginekoloških stanja povezanih s hiperestrogenemijom ili visokim razinama estrogena.
5. Sportska upotreba: Anastrozol se ponekad koristi u sportskoj medicini za snižavanje razine estrogena u muškaraca, posebno kada se koriste anabolički steroidi, što može dovesti do povećanja razine estrogena u tijelu.
6. Nuspojave: Iako se anastrozol općenito dobro podnosi, može izazvati nuspojave kao što su glavobolja, hipertenzija, bolovi u mišićima, artralgija, bolovi u kostima i loše zdravlje kostiju (osobito u žena u postmenopauzi).

Farmakokinetika

1. ApsorpcijaAnastrozol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Obično se uzima dnevno u obliku tableta.
2. DistribucijaAnastrozol ima visok afinitet prema proteinima krvne plazme (oko 40%), posebno prema albuminu. Dobro prodire u tjelesna tkiva, uključujući tumore dojke.
3. MetabolizamAnastrozol se metabolizira u jetri u aktivne metabolite, uključujući hidroksianastrozol i triazolanastrozol. Glavni put metabolizma je hidroksilacija aromatskog prstena.
4. Izlučivanje: Glavni mehanizam izlučivanja anastrozola i njegovih metabolita je izlučivanje putem bubrega, uglavnom u obliku metabolita. Oko 10% doze izlučuje se nepromijenjeno urinom.
5. Pola zivota: Poluvrijeme eliminacije anastrozola iz plazme je oko 50 sati. To znači da se njegova koncentracija u tijelu smanjuje za pola oko 50 sati nakon primjene.

Koristite Anastrozol tijekom trudnoće

Namijenjen je isključivo za primjenu kod žena u postmenopauzi i može dovesti do ugrožavanja trudnoće ako se koristi tijekom trudnoće.

Evo nekih potencijalnih rizika korištenja anastrozola tijekom trudnoće:

1. Urođene mane: Primjena anastrozola tijekom trudnoće može povećati rizik od urođenih mana u fetusa.
2. Fetalno kašnjenje: Anastrozol može nepovoljno utjecati na razvoj fetusa i uzrokovati kašnjenje fetusa.
3. Abortus: Primjena anastrozola u prvom tromjesečju trudnoće može povećati rizik od pobačaja.
4. Rizik od komplikacija kod majke: Anastrozol također može imati negativan utjecaj na zdravlje majke tijekom trudnoće, uzrokujući niz komplikacija.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na anastrozol ili bilo koji od sastojaka lijeka trebaju izbjegavati njegovu uporabu.
2. Trudnoća: Korištenje anastrozola je kontraindicirano u trudnica, jer može uzrokovati kongenitalne anomalije u fetusa. U žena tijekom liječenja anastrozolom potrebno je koristiti učinkovite metode kontracepcije.
3. Dojenje: Anastrozol se također ne preporučuje tijekom dojenja jer njegovi učinci na dojenče nisu proučavani.
4. Pedijatrijska dob: Sigurnost i djelotvornost anastrozola u djece nije utvrđena, stoga se ne preporučuje djeci.
5. Predmeti koji zahtijevaju caUputa: Bolesnici trebaju biti oprezni kada upravljaju strojevima i sudjeluju u aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju, budući da anastrozol može izazvati pospanost ili umor.
6. Bolesti kostiju i kostura: U bolesnika s osteoporozom ili drugim bolestima kostiju, anastrozol treba koristiti s oprezom jer može pogoršati zdravlje kostiju.
7. Bolesti srca i krvnih žila: Anastrozol također može povećati rizik od kardiovaskularnih komplikacija, stoga ga treba koristiti s oprezom u bolesnika sa srčanim i krvožilnim bolestima.

Nuspojave Anastrozol

1. Bol u mišićima i zglobovima: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava anastrozola. Pacijenti mogu osjetiti bol i nelagodu u mišićima i zglobovima.
2. Glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti glavobolje tijekom primjene anastrozola.
3. Hipertenzija: Neki pacijenti mogu imati visok krvni tlak.
4. Hiperkolesterolemija: Povećana razina kolesterola u krvi može biti nuspojava anastrozola.
5. Osteoporoza: Dugotrajna primjena anastrozola može povećati rizik od osteoporoze i prijeloma kostiju.
6. Brzo umaranje: Neki pacijenti mogu osjetiti umor i slabost tijekom liječenja anastrozolom.
7. Ginekomastija: Muškarci mogu doživjeti povećanje mliječnih žlijezda.
8. Povećan rizik od kardiovaskularnih bolesti: Neki pacijenti, osobito oni s predispozicijom, mogu imati problema sa srcem i krvožilnim sustavom.
9. Psihoemocionalni poremećaji: Uključuje depresiju, anksioznost, poremećaje spavanja i druge psihijatrijske simptome.
10. Vaginalno krvarenje: Može se pojaviti u nekih bolesnika.

Predozirati

Podaci o predoziranju anastrozolom su ograničeni, jer slučajevi ozbiljnog predoziranja obično nisu opisani u literaturi zbog niske toksičnosti lijeka.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi koji djeluju na citokrom P450: Anastrozol se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima sustava citokroma P450, uglavnom CYP3A4 i CYP2D6. Stoga lijekovi koji induciraju ili inhibiraju te enzime mogu promijeniti koncentraciju anastrozola u krvi. Na primjer, inhibitori CYP3A4 (npr. ketokonazol, itrakonazol) mogu povećati koncentraciju anastrozola, a induktori (npr. rifampicin, fenitoin) mogu je smanjiti.
2. Hiperestrogeni lijekovi: lijekovi koji sadrže estrogene (npr. hormonska terapija ili kontraceptivi) mogu smanjiti učinkovitost anastrozola jer su u sukobu s njegovim mehanizmom djelovanja.
3. Hipoestrogeni lijekovi: Lijekovi koji mogu uzrokovati hipoestrogenizam (npr. agonisti hormona koji oslobađa gonadotropin ili lijekovi za endometriozu) mogu povećati učinak anastrozola.
4. Lijekovi koji utječu na hematopoezu: Neki lijekovi, poput citostatika ili lijekova koji se koriste u liječenju raka, mogu povećati rizik od anemije kada se koriste zajedno s anastrozolom.
5. Droge koji utječu na koštano tkivo: Lijekovi koji utječu na resorpciju ili stvaranje kosti (npr. bisfosfonati ili raloksifen) mogu poboljšati učinak anastrozola u sprječavanju osteoporoze uzrokovane njegovom primjenom.