Antabuse

Antabus je tvar koja se koristi u slučajevima aditivnih poremećaja (ovisnosti od alkohola).

Mehanizam antialkoholnog učinka lijeka povezan je s njegovim utjecajem na metabolizam alkohola u tijelu blokiranjem aktivnosti enzimskih sustava koji sudjeluju u transformaciji alkohola. Uz to, blokira i djelovanje 5-oksiindoleoctene kiseline s adrenalinom, uzrokujući nakupljanje acetaldehida u krvi, što dovodi do pojave somatovegetativnih poremećaja kod osobe (potencijacija otkucaja srca, smanjenje krvnog tlaka, stezanje u prsima, zimica, osjećaj užasa itd.).

Indikacije Antabuse

Koristi se za terapiju kod osoba s kroničnim alkoholizmom (bilo koja vrsta i faza bolesti).

Otpustite obrazac

Proizvodi se u obliku šumećih tableta bijele ili gotovo bijele boje od 200 i 400 mg. Imaju zakošene rubove i razdjelnu crtu te oznaku "CD" - s jedne strane nalaze se razdjelne crte i "C" - s druge strane nalaze se razdjelne crte.

Farmakokinetika

Ubrizgan u mišićno tkivo, disulfiram kristalizira vrlo velikom brzinom, nakon čega slijedi stvaranje velikog broja malih kristala, a zatim postupno prelazi u krv. Visoke stope topljivosti u lipidima omogućuju disulfiramu široku distribuciju u tijelu i nakupljanje u masnim tkivima.

Disulfiram se prilično brzo metabolički razgrađuje stvaranjem elementa DDC; dio tvari se izlučuje u obliku ugljikovog disulfida zajedno sa zrakom koji pacijent izdiše, a drugi dio sudjeluje u intrahepatičnom metabolizmu stvaranjem metil-DDC-a, koji se transformira u terapijski aktivnu komponentu metil-DTC.

Poluvrijeme eliminacije metil-DTC-a je približno 10 sati, a njegov inhibitorni učinak na aldehid dehidrogenazu je mnogo dulje trajan. Međutim, iako su metabolički elementi u niskoj koncentraciji, manifestacije tipa disulfiram-etanola mogu se razviti unutar 20 dana od trenutka primjene lijeka.

U slučaju blage ili umjerene disfunkcije jetre, metabolički procesi nisu oslabljeni. U slučaju ciroze jetre dolazi do povećanja razine metabolita u krvi.

Izlučivanje metaboličkih elemenata uglavnom se ostvaruje urinom. Određena količina izlučuje se zrakom koji osoba izdiše (u obliku ugljikovog disulfida). Dodatnih 20% u obliku konstantnog disulfirama izlučuje se stolicom.

Doziranje i administracija

Prije početka terapije potrebno je provesti potpuni pregled pacijenta. Također, potrebno je s njim razgovarati u kojem mu treba prenijeti da mu je strogo zabranjeno uzimanje droga ili alkoholnih pića tijekom razdoblja terapije. Nakon toga potrebno je dobiti njegov pisani pristanak i potvrdu da je upozoren na rizike uzimanja droga i alkohola, kao i na obvezu poštivanja uvjeta dugotrajnog terapijskog i rehabilitacijskog tečaja.

Također, prije početka liječenja potrebno je potpuno ukloniti simptome odvikavanja i proći tečaj općeg jačanja, detoksikacije i simptomatskog liječenja. Uz to se preporučuje provođenje racionalnih psihoterapijskih postupaka. Osim toga, 1-3 dana prije upotrebe lijeka morate potpuno prestati koristiti trankvilizatore, tablete za spavanje, neuroleptike i antidepresive. Prije početka terapije pacijent mora imati kliničke manifestacije post-apstinencijskog sindroma: jaku psihološku žudnju za drogama i alkoholom, loše raspoloženje, tešku razdražljivost, poremećaje spavanja, anksioznost, gubitak apetita i strah.

Šumeća tableta se otopi u vodi u količini dovoljnoj da se lijek potpuno otopi. Liječenje se propisuje nakon temeljitog pregleda pacijenta i upozorenja na posljedice i komplikacije. Uzima se 200-500 mg 1-2 puta dnevno prema individualnom režimu. Nakon 7-10 dana provodi se disulfiram-alkoholni test (20-30 ml votke nakon uzimanja 500 mg lijeka); ako je reakcija slaba, doza alkohola se povećava za 10-20 ml (maksimalna doza votke je 100-120 ml). Test se ponavlja nakon 1-2 dana u bolnici i nakon 3-5 dana ambulantno, uz prilagodbu doze alkohola i/ili lijeka prema potrebi. Nakon toga, doza održavanja od 150-200 mg/dan može se koristiti 1-3 godine.

[ 1 ]

Koristite Antabuse tijekom trudnoće

Antabus je zabranjen tijekom trudnoće. Prije početka terapije potrebno je potpuno isključiti mogućnost trudnoće kod pacijentice i koristiti pouzdane kontracepcijske metode tijekom liječenja.

Tijekom razdoblja liječenja, trebali biste prestati dojiti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška intolerancija povezana s disulfiramom;
• teški stadiji bolesti koje utječu na kardiovaskularni sustav: ateroskleroza u području moždanih žila, teška kardioskleroza, aneurizma aorte, stanja prije ili nakon infarkta, povišeni krvni tlak (2-3. stupanj), koronarna insuficijencija, dekompenzirane kardiovaskularne patologije i teške bolesti koje utječu na moždane žile;
• teški stadiji zatajenja jetre;
• endokrine bolesti, uključujući hipertireozu i dijabetes (teški ili umjereni);
• epileptiformni sindromi i epilepsija (isključujući epilepsiju povezanu s alkoholom);
• kronične neuropsihijatrijske patologije (uključujući manično-depresivnu psihozu i shizofreniju);
• čirevi u gastrointestinalnom traktu tijekom akutne faze ili s pojavom krvarenja;
• bolesti koje utječu na hematopoetski sustav;
• neuritis koji utječe na optički ili slušni živac, kao i polineuritis;
• glaukom;
• kombinacija s izoniazidom, fenitoinom ili metronidazolom;
• tuberkuloza (također prvi put dijagnosticirana; popraćena infiltratom i hemoptizom);
• s teškom ili umjerenom astmom;
• maligne neoplazme;
• leukopenija ili anemija;
• plućni emfizem i teško respiratorno zatajenje;
• endarteritis obliterirajuće prirode;
• cerebralne infekcije zarazne prirode i rezidualni simptomi nakon moždanog udara ili infekcije;
• osobe starije od 60 godina;
• konzumacija hrane ili pića, kao i lijekova ili kozmetike koji sadrže alkohol (unutar 24 sata od trenutka primjene disulfirama);
• povijest psihoze;
• traumatska patologija.

Nuspojave Antabuse

Nuspojave uključuju:

• poremećaji u funkcioniranju živčanog sustava: često se opažaju mono- ili polineuropatija, neuritis u području vidnog živca, polineuritis koji zahvaća noge, pospanost, dezorijentacija, oštećenje pamćenja, glavobolje i poremećaji neuropsihijatrijske prirode. Ponekad se razviju epileptiformni napadaji;
• probavni problemi: metalni okus. Ponekad se opaža gubitak apetita, proljev, povraćanje, hepatitis ili žutica;
• simptomi alergije: svrbež ili epidermalni osip;
• seksualna disfunkcija: povremeno slabljenje potencije;
• manifestacije povezane sa spojem disulfiram-etanol: poremećaji srčanog ritma, infarkt miokarda, kolaps, cerebralni edem i napadi angine. Osim toga, može se razviti koronarna insuficijencija sa smanjenom srčanom funkcijom, aritmičnim plitkim disanjem (ili njegovim potpunim prestankom), kao i cijanoza noktiju ili usana;
• ostalo: grlobolja ili suhi kašalj, jak umor, strah, oštar miris lijeka iz usta i jaka bol u području injekcije s razvojem iradijacije u nogu, kao i toplina u grlu. Ponekad se može uočiti porast temperature na 37-38 ^o C, potamnjenje urina i refleksna anurija;
• Promjene u rezultatima testova: Rezultati testova funkcije jetre mogu se promijeniti.

Predozirati

U slučaju intoksikacije dolazi do pojačavanja nuspojava, razvoja encefalopatije ili ekstrapiramidalnih znakova; opaža se i konfuzija svijesti. Kod težih poremećaja dolazi do zatajenja funkcije kardiovaskularnog sustava i kome.

Provode se simptomatske mjere. U težim slučajevima pacijent se polaže vodoravno, s grijaćom podlogom na stopala, daje mu se amonijak na mirisanje te mu se intravenozno daje vitamin C i glukoza.

Ako je srčana funkcija oslabljena, koriste se korazol, kordiamin, kofein ili kamfor.

U slučaju pada krvnog tlaka koriste se efedrin, strihnin, adrenalin, kao i metazon i prednizolon. Lobelin ili cititon se koriste potkožno; karbogen treba također inhalirati.

Tijekom epileptiformnih napadaja daje se 25%-tna tekućina magnezijevog sulfata (5 ml) razrijeđena u 40%-tnoj glukozi (20-40 ml), kao i 2-4 ml seduksena. Također se provodi klistir s klorhidratom.

Interakcije s drugim lijekovima

Kombiniranje lijeka s kumarinskim antikoagulansima (uključujući varfarin) dovodi do pojačavanja antikoagulantne aktivnosti i povećava vjerojatnost krvarenja.

Disulfiram inhibira učinke jetrenih enzima, zbog čega njegova upotreba zajedno s tvarima čiji se metabolički procesi odvijaju unutar jetre može dovesti do poremećaja njihovog metabolizma.

Kombinacija lijeka i derivata fenotiazina, tricikličkih antidepresiva i MAOI-a može povećati rizik od nuspojava povezanih s interakcijama lijekova.

Primjena zajedno s buspironom može, teoretski, izazvati razvoj mentalnih poremećaja (poput manije).

Primjena s disulfiramom smanjuje vrijednosti klirensa imipramina i desipramina.

Kombinacija Antabusa i amitriptilina može pojačati ljekovito djelovanje disulfirama, ali istovremeno se može povećati toksični učinak amitriptilina na središnji živčani sustav.

Primjena u kombinaciji s kloridazepoksidom i diazepamom povećava njihove vrijednosti u plazmi, što ponekad dovodi do vrtoglavice. Učinak diazepama može oslabiti težinu učinka disulfiram-alkohola. Postoji mogućnost pojačanja toksičnih svojstava temazepama.

Primjena zajedno s izoniazidom može izazvati depresiju i vrtoglavicu; s kofeinom - uzrokuje smanjenje brzine izlučivanja ovog elementa iz tijela; primjena s metronidazolom dovodi do konfuzije i razvoja psihoze u aktivnoj fazi; primjena s omeprazolom može uzrokovati katatoniju i oštećenje svijesti.

Pri kombiniranju lijekova s perfenazinom postoji rizik od razvoja psihotičnih manifestacija.

Istodobna primjena s rifampicinom uzrokuje usporavanje njegovih metaboličkih procesa i izlučivanja.

Kombinacija lijeka i fenazona produljuje poluvrijeme eliminacije potonjeg.

Primjena s fenitoinom i drugim derivatima benzodiazepina, kao i s morfinom, barbituratima i pentidinom pojačava nuspojave i terapijske učinke ovih lijekova (zbog povećanja njihove razine u plazmi); pojavljuju se i znakovi intoksikacije.

Kombinacija s klorzoksazonom povećava njegove vrijednosti u plazmi.

Primjena s klorpromazinom može pojačati snižavanje krvnog tlaka.

Postoje informacije o pojavi interakcija lijekova s tvarima poput amfetamina i bupropiona s metilfenidatom.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece; dobro zatvoriti u originalnom pakiranju; čuvati na sobnoj temperaturi, dalje od prekomjerne topline i vlage (ne u kupaonici ili blizu sudopera); baciti kada istekne rok trajanja ili više nije potrebno.

Rok trajanja

Antabuse se može koristiti 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutske tvari.

[ 4 ]

Zahtjev za djecu

Lijek je zabranjen za upotrebu u pedijatriji.

Analogi

Analogi lijeka su Antakson, Naltreksin, Lidevin s Biotredinom, Teturam i Vivitrol s Medichronalom i Disulfiramom, kao i Esperal, Colme i Naltrex.