Medicinski stručnjak članka
Nove publikacije
Lijekovi
Avix
Posljednji pregledao: 03.07.2025

Svi iLive sadržaji medicinski se pregledavaju ili provjeravaju kako bi se osigurala što je moguće točnija činjenica.
Imamo stroge smjernice za pronalaženje izvora i samo povezujemo s uglednim medijskim stranicama, akademskim istraživačkim institucijama i, kad god je to moguće, medicinski pregledanim studijama. Imajte na umu da su brojevi u zagradama ([1], [2], itd.) Poveznice koje se mogu kliknuti na ove studije.
Ako smatrate da je bilo koji od naših sadržaja netočan, zastario ili na neki drugi način upitan, odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.
Avix se propisuje kada je potrebno spriječiti aterotrombotske manifestacije.
Indikacije Avixa
Avix se propisuje kada je potrebno spriječiti aterotrombotske manifestacije:
- pacijenti koji su imali infarkt miokarda (Avix se propisuje odmah nekoliko dana i trideset pet dana), ishemijski moždani udar (liječenje se propisuje tjedan dana i šest mjeseci), a također i ako je dijagnostika pokazala da periferne arterije imaju bolest;
- pacijenti s akutnim koronarnim sindromom bez elevacije ST segmenta (nestabilna angina ili infarkt miokarda bez Q vala). To također uključuje pacijente kojima je ugrađen stent tijekom postupka kao što je perkutana koronarna angioplastika, u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom;
- pacijenti koji su doživjeli akutni infarkt miokarda s elevacijom ST segmenta (acetilsalicilna kiselina u kombinaciji) tijekom standardnog liječenja lijekovima, ako je indicirana trombolitička terapija.
Otpustite obrazac
Lijek Avix dostupan je u obliku filmom obloženih tableta.
Farmakodinamiku
Klopidogrel selektivno inhibira vezanje adenozin difosfata (ADP) na njegov receptor trombocita i naknadnu ADP-posredovanu aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa, čime inhibira agregaciju trombocita. Biotransformacija klopidogrela je neophodna za inhibiciju agregacije trombocita.
Klopidogrel također inhibira agregaciju trombocita, na koju utječu drugi agonisti, blokirajući pojačanje aktivacije trombocita oslobođenim ADP-om.
Klopidogrel nepovratno modificira ADP receptore trombocita. Zbog toga se trombociti trajno mijenjaju (sve dok promijenjena serija trombocita i dalje postoji). Normalna funkcija trombocita se obnavlja kada se potpuno obnove. Ponovljenom dozom od 75 mg dnevno, značajna inhibicija agregacije trombocita uzrokovane ADP-om nastupila je od prvog dana. Rezultati su se stalno povećavali i stabilizirali između tri dana i tjedan dana. Stanje dinamičke ravnoteže karakterizirala je prosječna razina inhibicije, koja je uočena kada se koristila doza od 75 mg dnevno, a kretala se od 40% do 60%. Stanje agregacije trombocita i vrijeme krvarenja postupno su se vraćali na početne vrijednosti, najčešće unutar pet dana nakon prekida liječenja.
Farmakokinetika
Klopidogrel se brzo apsorbira nakon ponovljenih oralnih doza do 75 mg. Međutim, matični spoj ostaje u plazmi u vrlo niskim koncentracijama, ispod praga kvantifikacije (0,00025 mg/L) nakon 2 sata. Kao što pokazuju rezultati izlučivanja klopidogrela urinom, tijelo apsorbira barem polovicu. Jetra opsežno metabolizira klopidogrel. Glavni metabolit, koji čini 85% spoja, cirkulira u plazmi. Ovaj metabolit je derivat karboksilne kiseline i neaktivan je. Vršne razine ovog metabolita u plazmi postižu se unutar jednog sata nakon primjene. Vršna razina je približno 3 mg/L nakon primjene oralne doze od 75 mg. Aktivni metabolit, derivat tiola, dobiva se nakon oksidacije klopidogrela u 2-okso-klopidogrel, nakon čega slijedi hidroliza. Fazu oksidacije reguliraju uglavnom izoenzimi citokroma P450 2B6 i 3A4, a u manjoj mjeri 1A1, 1A2 i 2C19.
[ 1 ]
Doziranje i administracija
Standardna doza Avixa je 75 mg jednom dnevno. Kod akutnog koronarnog sindroma bez elevacije ST segmenta (prisutnost nestabilne angine ili infarkta miokarda bez Q vala na EKG-u), prve pojedinačne udarne doze su 300 mg, zatim se uzima 75 mg jednom dnevno (uz to, acetilsalicilna kiselina 75 - 325 mg dnevno). Visoke doze acetilsalicilne kiseline mogu dovesti do krvarenja, stoga se ne preporučuje uzimanje u količinama većim od 100 mg. Trajanje liječenja varira u svakom konkretnom slučaju; optimalna opcija do danas nije utvrđena. U medicinskoj praksi česti su slučajevi kada liječenje Avixom traje godinu dana, a maksimalni učinak postiže se tri mjeseca nakon prve doze lijeka. Pacijenti s akutnim infarktom miokarda s elevacijom ST segmenta trebaju uzimati Avix 75 mg dnevno, u početku pojedinačnu udarnu dozu od 300 mg s acetilsalicilnom kiselinom (sa ili bez trombolitika). Kada je pacijent stariji od sedamdeset pet godina, udarna doza klopidogrela se ne koristi. Kombiniranu terapiju treba započeti što je prije moguće nakon što se simptomi utvrde, a njezino trajanje treba biti najmanje mjesec dana. Ako se klopidogrel kombinira s acetilsalicilnom kiselinom dulje od mjesec dana kod ove bolesti, učinak još nije proučavan u medicinskoj praksi.
Koristite Avixa tijekom trudnoće
Danas, učinak Avixa na tijek trudnoće nije proučavan od strane moderne znanosti, stoga liječnici ne preporučuju uzimanje ovog lijeka tijekom trudnoće. Suptilnosti ulaska lijeka u majčino mlijeko nisu proučavane, stoga se Avix ne smije uzimati ni tijekom dojenja.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za uporabu lijeka Avix su prisutnost:
- preosjetljivost na komponente lijeka;
- teško zatajenje jetre;
- akutno krvarenje (peptički ulkus, intrakranijalno krvarenje);
- nasljedna intolerancija na galaktozu, nedostatak Lapp laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
- razdoblje rađanja djeteta i dojenja;
- Lijek je kontraindiciran za djecu.
[ 2 ]
Nuspojave Avixa
Najčešća nuspojava lijeka je krvarenje.
Kako bi se nuspojave klasificirale, uvode se sljedeće kategorije: često (od jednom na 100 primjena do jednom na deset), ponekad (od jednom na tisuću primjena do jednom na sto), rijetko (jednom na deset tisuća primjena – jednom na tisuću), vrlo rijetko (jednom na više od deset tisuća primjena).
Nuspojave Avixa, klasificirane prema različitim organskim sustavima.
Nuspojave Avixa na krvni i limfni sustav:
- rijetko se mogu uočiti trombocitopenija, leukopenija i eozinofilija;
- neutropenija je rijetka, kao i teška neutropenija;
- vrlo rijetko - prisutnost trombotične trombocitopenične purpure, aplastične anemije, pancitopenije, agranulocitoze, teške trombocitopenije, granulocitopenije, anemije.
Nuspojave Avixa na imunološki sustav:
- Slučajevi serumske bolesti i anafilaktoidnih reakcija su vrlo rijetki.
Nuspojave Avixa mogu uključivati psihijatrijske poremećaje:
- vrlo rijetko mogu se javiti halucinacije i konfuzija.
Nuspojave Avixa na živčani sustav:
- rijetko, kao posljedica uzimanja lijeka, pacijent može osjetiti intrakranijalno krvarenje (u izuzetno rijetkim slučajevima moguć je smrtonosni ishod), glavobolju, paresteziju, vrtoglavicu;
- Vrlo rijetko, nuspojave lijeka mogu se manifestirati u promjenama okusa.
Nuspojave lijeka Avix mogu se manifestirati u očnim patologijama:
- Nije uobičajeno vidjeti krvarenje u području očnih jabučica (prisutnost konjunktive, okulara, mrežnice).
Nuspojave Avixa kod patologija uha i labirinta:
- vrtoglavica je rijetka.
Nuspojave Avixa koje dovode do vaskularnih poremećaja:
- kao posljedica uzimanja lijeka, hematomi su česti;
- Vrlo rijetko se javljaju značajna krvarenja, krvarenje iz rana, vaskulitis i arterijska hipotenzija.
Nuspojave lijeka Avix - respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:
- krvarenje iz nosa je često;
- U vrlo rijetkim slučajevima moguće je krvarenje iz dišnih putova (hemoptiza, plućno krvarenje), bronhospazam i intersticijski pneumonitis.
Nuspojave lijeka Avix, koje se manifestiraju u poremećajima gastrointestinalnog trakta:
- Gastrointestinalno krvarenje, proljev, bol u trbuhu i dispepsija su česti
- u kategoriji „rijetko“ navode se čir na želucu i dvanaesniku, gastritis, povraćanje, mučnina, zatvor, nadutost itd.;
- rijetko - retroperitonealna krvarenja;
- Vrlo rijetko mogu se javiti gastrointestinalno i retroperitonealno krvarenje (čak i fatalno), pankreatitis, kolitis (ulcerozni ili limfocitni) i stomatitis.
Nuspojave lijeka Avix koje utječu na hepatobilijarni sustav:
- vrlo rijetko - manifestacije akutnog zatajenja jetre, hepatitis, abnormalni rezultati testova jetrene funkcije
Nuspojave lijeka Avix koje utječu na kožu i potkožno tkivo:
- česta su potkožna krvarenja;
- Rijetke manifestacije osipa, svrbeža, intradermalnih krvarenja (purpura);
- Vrlo rijetke pojave uključuju bulozni dermatitis (toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem), angioedem, kožni osip, urtikariju, ekcem i lihen planus.
Nuspojave lijeka Avix koje utječu na mišićno-koštani sustav, vezivno i koštano tkivo:
- Vrlo rijetko moguća je prisutnost mišićno-koštanih krvarenja (hemartroza), artritisa, artralgije i mialgije.
Nuspojave lijeka Avix koje utječu na funkcioniranje bubrega i mokraćnog sustava:
- hematurija je rijetka;
- Manifestacije glomerulonefritisa i povišene razine kreatinina u krvožilnom sustavu vrlo su rijetke.
Nuspojave lijeka Avix, koje se manifestiraju u općem stanju i reakcijama tijekom primjene:
- Krvarenje na mjestu injekcije je uobičajeno;
- Vrlo je rijetko vidjeti vrućicu kod pacijenata koji uzimaju Avix.
Nuspojave lijeka Avix koje su utjecale na laboratorijske pretrage:
- U rijetkim slučajevima, vrijeme krvarenja može se povećati, a broj neutrofila i trombocita u tijelu pacijenta može se smanjiti.
Predozirati
Budući da je glavna nuspojava Avixa krvarenje, predoziranje lijekom, a time i njegovom glavnom aktivnom tvari - klopidogrelom - može uzrokovati učinak povećanja trajanja krvarenja, kao i pojavu naknadnih komplikacija. Ako je uzimanje lijeka uzrokovalo krvarenje, potrebno je poduzeti odgovarajuće mjere za njegovo uklanjanje. Do danas modernoj medicinskoj znanosti nije poznat antidot za klopidogrel. U tim situacijama, ako je potrebno hitno ukloniti produljeno krvarenje, može se provesti transfuzija trombocita, što će dovesti do toga da će se učinak klopidogrela smanjiti.
Interakcije s drugim lijekovima
Klopidogrel ima svojstvo transformacije u svoj aktivni metabolit pod utjecajem CYP2C19. Stoga, ako se koriste lijekovi koji smanjuju aktivnost ovog enzima, koncentracija aktivnog metabolita klopidogrela u plazmi će se smanjiti, a sukladno tome će se smanjiti i klinička učinkovitost Avixa.
Ako lijek dovodi do supresije aktivnosti CYP2C19, ne smije se uzimati zajedno s Avixom.
Inhibitori protonske pumpe također se ne smiju koristiti istodobno s Avixom, osim u iznimnim situacijama.
Do danas nema dokaza da lijekovi koji smanjuju proizvodnju kiseline u gastrointestinalnom traktu, poput H2 blokatora ili antacida, utječu na antitrombocitnu aktivnost klopidogrela.
Omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloksacin, cimetidin, karbamazepin, okskarbazepin i kloramfenikol djeluju inhibirajući aktivnost CYP2C19.
Što se tiče varfarina, ne preporučuje se istovremena primjena klopidogrela, jer može uzrokovati intenzivnije krvarenje.
U slučaju inhibitora IIb/IIIa, ako ih pacijenti primaju, povećava se rizik od krvarenja zbog traume, operacije ili bilo kojeg drugog patološkog stanja.
Acetilsalicilna kiselina ne mijenja inhibiciju agregacije trombocita posredovanu klopidogrelom, međutim, klopidogrel povećava učinak acetilsalicilne kiseline na agregaciju trombocita induciranu kolagenom. Međutim, kada se petsto miligrama acetilsalicilne kiseline koristilo istovremeno dva puta dnevno, nije došlo do značajnog povećanja trajanja krvarenja zbog klopidogrela. Klopidogrel i acetilsalicilna kiselina mogu farmakodinamički interagirati, u kojem slučaju acetilsalicilna kiselina može utjecati na povećani rizik od krvarenja. Stoga se ova dva lijeka trebaju uzimati istodobno s izuzetnim oprezom.
Ako se klopidogrel koristi zajedno s heparinom, nema potrebe mijenjati dozu potonjeg, jer nema promjene u učinku heparina na zgrušavanje krvi. Klopidogrel i heparin mogu farmakodinamički međusobno djelovati, zbog čega se povećava rizik od krvarenja. Stoga se ova dva lijeka trebaju uzimati istodobno s oprezom.
Kada pacijent ima akutni infarkt miokarda, kada se klopidogrel i fibrin-specifični ili fibrin-nespecifični trombolitici i heparin koriste istodobno, klinički značajno krvarenje javlja se jednako često kao kada se trombolitici i heparin koriste zajedno s acetilsalicilnom kiselinom.
Kada se klopidogrel i naproksen koriste istodobno, može se povećati okultno gastrointestinalno krvarenje. Međutim, interakcija klopidogrela s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima nije dovoljno proučena, pa trenutno nije jasno povećava li se vjerojatnost gastrointestinalne upale kada se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi. Stoga, upotrebu nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući inhibitore COX-2, zajedno s klopidogrelom treba provoditi s oprezom.
Nisu uočene klinički značajne farmakodinamičke interakcije kada se klopidogrel primjenjuje istodobno s atenololom, nifedipinom ili oboje. Nadalje, farmakodinamika klopidogrela uglavnom se ne mijenja čak ni kada se istodobno primjenjuju fenobarbital, cimetidin ili estrogeni. Nema promjena u farmakokinetici klopidogrela kada se primjenjuje istodobno s digoksinom i teofilinom. Nema učinka antacida na apsorpciju klopidogrela. Inhibicija aktivnosti citokroma P4502C9 može biti uzrokovana karboksilnim metabolitima klopidogrela. Postoji potencijal za povišene razine fenitoina i tolbutamida u plazmi, kao i nesteroidnih protuupalnih lijekova koje metabolizira P4502C9. Klopidogrel se sigurno kombinira s fenitoinom i tolbutamidom.
Opisali smo specifične interakcije klopidogrela, koji je dio Avixa. Trenutno nedostaju drugi podaci o interakciji klopidogrela s nekim drugim lijekovima koji se obično propisuju za liječenje bolesnika s aterotrombotskom bolešću.
Bilo je mnogo slučajeva u kojima su pacijentima propisane različite odgovarajuće terapije lijekovima s diureticima, beta-blokatorima, inhibitorima enzima koji konvertira angiotenzin, antagonistima kalcija, lijekovima za snižavanje kolesterola, koronarnim vazodilatatorima, antidijabeticima (uključujući inzulin), antiepilepticima, hormonskom nadomjesnom terapijom i antagonistima glikoproteina IIb/IIIa, a nisu uočene klinički značajne štetne interakcije.
[ 7 ]
Uvjeti skladištenja
Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15-30 ºC.
Rok trajanja
Rok trajanja lijeka Avix je dvije godine.
Pažnja!
Da bi se pojednostavnila percepcija informacija, ova uputa za upotrebu lijeka "Avix" prevedena je i predstavljena u posebnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku uporabu lijeka. Prije upotrebe pročitajte napomenu koja je došla izravno na lijek.
Opis je predviđen za informativne svrhe i nije vodič samoizlječenja. Potreba za ovim lijekom, svrha režima liječenja, metode i dozu lijeka određuje isključivo liječnik. Samo-lijek je opasan za vaše zdravlje.