Azimed

Azimed je antimikrobni lijek za sistemsku primjenu. Spada u kategoriju linkozamida, makrolida i streptogramina.

Indikacije Azimeda

Koristi se za uklanjanje infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na tvar azitromicin:

• ORL bolesti (kao što su tonzilitis ili bakterijski faringitis, upala srednjeg uha i sinusitis);
• respiratorne infekcije (kao što su bakterijski bronhitis i upala pluća stečena u zajednici);
• zarazne patologije u području mekih tkiva i kože: erythema migrans (rani stadij krpeljne borelioze), impetigo i erizipel, kao i sekundarne piodermatoze;
• SPB: cervicitis ili uretritis, kompliciran/nekompliciran.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u kapsulama, 6 ili 10 komada unutar blistera. U zasebnom pakiranju - 1 blister ploča.

Farmakodinamiku

Azitromicin je azalid (nova kategorija makrolida) i ima širok raspon antimikrobnog djelovanja. Sintetizira se s ribosomskom (70S) 50S podjedinicom osjetljivih bakterija i inhibira vezanje proteina ovisno o RNA. Kao rezultat ovog procesa, usporava se razmnožavanje i rast mikroba. Pri visokim koncentracijama lijeka u tijelu mogu se manifestirati njegova baktericidna svojstva.

Azitromicin ima prilično širok spektar djelovanja i aktivno utječe na sljedeće patogene mikroorganizme:

• pojedinačni gram-pozitivni mikrobi: pneumokok, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokoki tipova C, F i G, Staphylococcus aureus i S. Viridans;
• Gram-negativni mikrobi: bacil influence, H. Parainfluenzae, Ducreyjev bacil, Moraxella catarrhalis, bacil hripavca, bacil parapertussis, gonokok i Gardnerella vaginalis;
• anaerobi osjetljivi na tvar: peptostreptokoki i peptokoki, Bacteroides bivius i Clostridium perfringens;
• učinkovito djeluje na unutarstanične i druge bakterije, uključujući: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum i Borrelia burgdorferi.

Ne utječe na gram-pozitivne mikrobe otporne na eritromicin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Razina bioraspoloživosti nakon oralne primjene lijeka je približno 37% (s učinkom "prvog prolaza kroz jetru"). U serumu se vršna koncentracija postiže nakon 2-3,5 sata i iznosi (nakon oralne primjene 500 mg lijeka) 0,4 mg/l. Lijek brzo prodire u tkiva i organe genitourinarnog sustava (uključujući prostatu), kao i u dišne organe, meka tkiva i kožu. Unutar stanica s tkivima, pokazatelj tvari je viši nego unutar seruma (10-100 puta). Ravnotežni pokazatelji plazme postižu se nakon 5-7 dana. Tvar se nakuplja u velikim količinama unutar fagocita, koji je prenose na mjesto upale ili infekcije. Tamo se postupno oslobađa fagocitozom.

Sinteza s proteinima ima razinu obrnuto proporcionalnu indeksu tvari u krvi (7-50% lijeka). Oko 35% doze podliježe metabolizmu u jetri (proces demetilacije), uslijed čega tvar gubi aktivnost. Oko 50% lijeka izlučuje se nepromijenjeno žuči, a dodatnih 4,5% urinom, unutar 72 sata.

Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 14-20 sati (interval unutar 8-24 sata nakon uzimanja lijeka) i 41 sat (interval unutar 24-72 sata). Farmakokinetička svojstva lijeka značajno se mijenjaju ako se uzima s hranom.

U starijih muškaraca (65-85 godina) nisu uočene promjene u farmakokinetici lijeka, ali u žena se vršna vrijednost povećava za 30-50%. U male djece (1-5 godina) AUC, vršna koncentracija i poluvrijeme eliminacije tvari smanjuju se.

Doziranje i administracija

Lijek se uzima oralno, jednom dnevno (1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka - to je neophodno, jer kombinirana primjena s hranom utječe na apsorpciju azitromicina). Kapsule se ne smiju otvarati ili dijeliti na polovice.

Za tinejdžere težine preko 45 kg, odrasle i starije osobe:

• za uklanjanje infekcija u dišnim putovima i ORL organima, kao i mekih tkiva i kože (isključujući kronični migratorni eritem) - dnevna doza je 500 mg (popiti 2 kapsule po dozi). Uzimati 3 dana;
• za uklanjanje eritema migrans, kapsule treba uzimati jednom dnevno tijekom 5 dana. U tom slučaju, prvog dana doza je 1 g (uzimanje 4 kapsule lijeka), a u razdoblju od 2-5 dana - 500 mg (uzimanje 2 kapsule lijeka);
• za liječenje spolno prenosivih bolesti: jedna doza od 1 g lijeka (4 kapsule).

Ako propustite uzeti lijek, morate uzeti propuštenu kapsulu što je prije moguće i uzimati sve sljedeće doze u razmacima od 24 sata.

[ 8 ]

Koristite Azimeda tijekom trudnoće

Budući da nema podataka o sigurnosti uzimanja Azimeda tijekom trudnoće ili dojenja, treba ga propisati samo u slučajevima kada je vjerojatna korist od njegove primjene za ženu veća od rizika od komplikacija kod djeteta ili fetusa.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju netoleranciju na aktivnu komponentu ili druge elemente lijeka, kao i na druge ketolidne i makrolidne antibiotike. Zabranjeno je propisivati lijek u obliku kapsula djeci tjelesne težine manje od 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Nuspojave Azimeda

Često se tvar azitromicin dobro podnosi, ali u nekim slučajevima, kada se uzima, mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• reakcije iz kardiovaskularnog sustava: zabilježeni su slučajevi aritmije poput piruete (to uključuje i ventrikularnu tahikardiju), palpitacije i sniženi krvni tlak;
• gastrointestinalne manifestacije: proljev, nadutost, mučnina, promjena boje jezika, bol u trbuhu, dispepsija, zatvor i povraćanje, kao i razvoj pankreatitisa, gastritisa i pseudomembranoznog kolitisa;
• organi hepatobilijarnog sustava: razvoj hepatitisa (također njegovih nekrotičnih i fulminantnih oblika), intrahepatična kolestaza i zatajenje bubrega (povremeno može dovesti do smrti), kao i poremećaji u radu jetre;
• neurološki poremećaji: pojava parestezije, konvulzija, glavobolja i vrtoglavice. Osim toga, razvoj hipoestezije, ageuzije i disgeuzije, parosmije, mijastenije gravis i anosmije. Opaža se nesvjestica, psihomotorna agitacija, kao i osjećaj pospanosti ili, obrnuto, nesanice;
• mentalni poremećaji: osjećaji agresije, nervoze, tjeskobe ili anksiozne uznemirenosti;
• reakcije vestibularnog aparata i slušnih organa: izlječiva gluhoća, vrtoglavica i tinitus;
• poremećaji vida: oštećenje vida;
• reakcije limfnog i hematopoetskog sustava: razvoj hemolitičke anemije, kao i leuko-, trombocito- ili neutropenije;
• potkožno tkivo i koža: svrbež, fotosenzibilnost i osip, razvoj urtikarije, Lyellov sindrom ili Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem ili Quinckeov edem;
• manifestacije iz vezivnog tkiva i mišićno-koštanih organa: razvoj artralgije;
• organi mokraćnog sustava: razvoj akutnog zatajenja bubrega ili tubulointersticijskog nefritisa;
• invazivne ili zarazne bolesti: pojava kandidijaze (također u ustima), vaginalna infekcija;
• alergijski poremećaji: anafilaktičke reakcije, preosjetljivost;
• opće reakcije: razvoj anoreksije, astenije, teškog umora, pojava boli u sternumu, malaksalosti i oticanja;
• promjene u rezultatima laboratorijskih pretraga: razvoj eozinofilije ili limfocitopenije, porast razine kreatinina, AST-a, ALT-a i bilirubina, smanjenje razine bikarbonata u krvi, produljenje QT intervala na EKG-u i promjene u razini kalija.

[ 7 ]

Predozirati

Predoziranje može rezultirati razvojem poremećaja sličnih nuspojavama nakon uzimanja standardnih medicinskih doza.

Za uklanjanje poremećaja treba uzeti aktivni ugljen i provesti simptomatsko liječenje kako bi se podržalo funkcioniranje vitalnih organa.

Interakcije s drugim lijekovima

Azitromicin treba uzimati s oprezom u slučaju istodobne primjene drugih lijekova koji mogu produžiti QT interval.

Tijekom proučavanja interakcije lijeka s antacidima nisu uočene promjene u njegovoj bioraspoloživosti, iako su vršne razine u plazmi smanjene za približno 25%. Stoga se preporučuje uzimanje azitromicina prije (1 sat) ili nakon (2 sata) uzimanja antacida.

Derivati ergot alveole u kombinaciji s azitromicinom mogu, teoretski, uzrokovati ergotizam.

Neki predstavnici srodnih makrolida utječu na proces metabolizma ciklosporina. Budući da nisu provedena klinička i farmakokinetička ispitivanja moguće interakcije u slučaju kombinirane primjene Azimeda s ciklosporinom, potrebno je pažljivo procijeniti kliničku sliku prije propisivanja kombinirane primjene ovih lijekova. Ako se kombinirana terapija smatra opravdanom, bit će potrebno pažljivo pratiti pokazatelje ciklosporina tijekom njezina liječenja i u skladu s tim prilagoditi dozu.

Azitromicin ne utječe na antikoagulantna svojstva jednokratne doze (15 mg) varfarina, iako postoje dokazi o povećanju tih svojstava uz istodobnu primjenu kumarinskih antikoagulanata (oralno) s azitromicinom. Nije bilo moguće utvrditi uzrok ovog učinka, ali ta se činjenica mora uzeti u obzir. Stoga se preporučuje stalno praćenje PT indeksa kod osoba liječenih tim sredstvima.

U nekih bolesnika, pojedinačni makrolidi mogu utjecati na crijevni metabolizam digoksina. Stoga je pri kombiniranju azitromicina s ovim lijekom potrebno imati na umu moguće povećanje razine digoksina i pratiti njihove promjene tijekom liječenja.

Nema podataka o interakciji azitromicina i tvari terfenadina. Istodobnu primjenu ovih lijekova treba provoditi s oprezom.

Kombinirana primjena s teofilinom ne mijenja farmakokinetičke karakteristike ove tvari. Međutim, kombinirana primjena teofilina s drugim makrolidima u nekim slučajevima može uzrokovati porast njegovih serumskih razina.

Jedna doza od 1000 mg zidovudina u kombinaciji s višestrukim dozama azitromicina u dozama od 600 ili 1200 mg ne mijenja farmakokinetiku zidovudina u plazmi, niti njegovo izlučivanje (zajedno s produktima raspada glukuronida) u urinu. Međutim, azitromicin povećava razinu fosforiliranog zidovudina (medicinski aktivnog produkta raspada unutar mononuklearnih stanica u perifernom krvotoku).

Kombinirana primjena lijeka s rifabutinom ne utječe na njihove plazmatske parametre. Kao rezultat takve kombinacije može se razviti neutropenija (iako je u ovom slučaju uzrok najvjerojatnije unos rifabutina, budući da nije bilo moguće povezati razvoj ovog poremećaja s unosom ove tvari u kombinaciji s azitromicinom).

Razina azitromicina u serumu povećava se s primjenom nelfinavira. Nije potrebna prilagodba doze kada se kombinira s nelfinavirom, ali pacijenta treba pratiti zbog nuspojava povezanih s azitromicinom.

[ 9 ]

Uvjeti skladištenja

Azimed treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

[ 10 ]

Rok trajanja

Azimed se smije koristiti 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.