Azitromicin

Azitromicin ima širok spektar antibakterijskog djelovanja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Azitromicin

Koristi se za uklanjanje sljedećih poremećaja:

• infekcije koje utječu na ORL sustav i dišne organe (kao što su faringitis s laringitisom i tonzilitisom, kao i sinusitis, otitis media, upala pluća i kronični bronhitis u akutnoj fazi);
• nekomplicirane bakterijske infekcije koje se razvijaju u genitourinarnom sustavu (uzrokovane aktivnošću Chlamydia trachomatis - uretritis ili cervicitis);
• lezije koje zahvaćaju kožu ili meka tkiva (infektivni dermatitis, erizipel ili impetigo);
• šarlah;
• rana faza Lymeove bolesti;
• bolesti povezane s djelovanjem Helicobacter pylori u dvanaesniku ili želucu.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Otpustite obrazac

Proizvod se proizvodi u kapsulama ili tabletama od 0,25 ili 0,5 g. Kapsule od 0,25 g proizvode se u 6 komada unutar blistera (u pakiranju - 1 blister ploča); kapsule od 0,5 g - u količini od 3 komada unutar blister ćelije (u kutiji - 1 blister).

Osim toga, lijek može biti u obliku praška koji se koristi za izradu suspenzije za oralnu primjenu (volumeni od 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml ili 0,2 g/20 ml). Pakiran je u plastične bočice kapaciteta 20 g - 1 takva bočica po pakiranju zajedno s mjernom čašicom.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamiku

Azitromicin je polusintetski antibiotik - proizvodi se umjetno kao derivat eritromicina. Spada u kategoriju azalida s makrolidima (prvi predstavnik azalidnih lijekova).

Sintezom s 50S podjedinicom ribosoma, lijek inhibira proces biosinteze proteina i usporava rast mikroba, uz inhibiranje njihove vitalne aktivnosti. Pri visokim ljekovitim koncentracijama opaža se baktericidni učinak.

Lijek aktivno djeluje na sljedeće mikroorganizme:

• gram-pozitivne (osim mikroflore otporne na eritromicin) – epidermalni i zlatni stafilokok, pneumokok, piogeni streptokok i agalactiae streptokok, kao i streptokoki iz kategorija C, F i G;
• gram-negativni - bacili hripavca i parapertusis, bacili influence, diplokoki iz kategorije Neisseria, legionela i kampilobakter, a osim toga, mikrobi iz monotipskih podvrsta Moraxella catarrhalis i Gardnerella catarrhalis;
• anaerobna mikroflora (peptokoki i peptostreptokoki, Clostridia perfringens, a također i B. bivius);
• klamidija (kao što su Chlamydophila pneumoniae i Chl. trachomatis);
• mikoparaziti iz podvrsta mikobakterija;
• mikoplazme (kao što je Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplazme (kao što je ureaplasma urealyticum);
• spirohete (bakterije koje uzrokuju pojavu blijedih spiroheta ili razvoj krpeljnog borelioze).

Lipofilen pokazuje otpornost na kisele sredine.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Prilikom uzimanja kapsule, tablete ili suspenzije, aktivni element se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Pokazatelji bioraspoloživosti pri korištenju 0,5 g lijeka dosežu 37%, potrebno je 2-3 sata da se postignu vršne vrijednosti tvari. Razina sinteze proteina u plazmi obrnuto je proporcionalna pokazateljima lijeka u krvi i fluktuira u rasponu od 7-50%. Poluvrijeme eliminacije je 68 sati.

Vrijednosti lijeka u plazmi stabiliziraju se nakon 5-7 dana terapije.

Lijek lako prevladava hematoparenhimske barijere, prodire u tkiva, kroz koja se kreće do zahvaćenog područja (uz pomoć fagocita s polimorfonuklearnim leukocitima, kao i makrofagima), a zatim se, u prisutnosti mikroba, oslobađa unutar infektivnog fokusa.

Prolazi kroz plazmatske stijenke, što ga čini vrlo učinkovitim u liječenju infekcija uzrokovanih aktivnošću patogenih bakterija koje se nalaze unutar stanica.

Volumen elementa unutar stanica s tkivima je 10-15 puta veći od vrijednosti u plazmi, a njegova razina unutar mjesta infekcije je 24-34% veća od razina unutar zdravih tkiva.

Nakon posljednje upotrebe lijeka, razina tvari potrebna za održavanje antibakterijskog učinka ostaje još 5-7 dana.

Unutar jetre, lijek podliježe demetilaciji i gubi svoju aktivnost. Polovica konzumirane doze izlučuje se nepromijenjena u žuči, a dodatnih 6% se izlučuje putem bubrega.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati jednom dnevno, 60 minuta prije obroka ili 120 minuta nakon obroka. Propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeću nakon 24 sata.

Veličine porcija za odrasle i djecu težine preko 45 kg:

• liječenje patologija dišnih putova, mekih tkiva i kože - 0,5 g jednom dnevno. Terapija traje 3 dana;
• za kronični erythema migrans - prvog dana uzmite 2 tablete lijeka volumena 0,5 g, a tijekom drugog do petog dana uzimajte 0,5 g jednom dnevno;
• liječenje nekompliciranog uretritisa ili cervicitisa - jednokratna primjena 1 g lijeka.

Upotreba Azitromicin Fortea.

Za uklanjanje bolesti dišnog sustava, kože i mekih tkiva preporučuje se uzimanje 1,5 g lijeka po tečaju (dozu podijeliti u 3 doze s razmacima od 24 sata).

Za uklanjanje akni, lijek se uzima 3 dana u dozi od 0,5 g / dan, a zatim sljedećih 9 tjedana potrebno ga je koristiti jednom tjedno, 500 mg. Četvrta tableta mora se uzeti 8. dana tečaja. U budućnosti se porcije koriste u razmacima od 7 dana.

Za terapiju krpeljne borelioze, pacijent treba uzeti 1 g lijeka prvog dana, a zatim 500 mg 2.-5. dana. Ukupno treba uzeti 3 g tvari tijekom cijelog liječenja.

Doziranje za djecu određuje se prema njihovoj težini. Standardni omjer je 10 mg/kg dnevno. Liječenje se može provesti prema sljedećoj shemi:

• 3 doze od 10 mg/kg u razmacima od 24 sata;
• 1 doza od 10 mg/kg i 4 doze od 5-10 mg/kg.

U početnoj fazi razvoja krpeljne borelioze, veličina prve doze za dijete je 20 mg/kg, a u sljedeća 4 dana dječji lijek se koristi u dozi od 10 mg/kg.

Tijekom upale pluća, lijek se prvo mora primijeniti intravenski (najmanje 2 dana brzinom od 0,5 g/dan). Nakon toga, pacijent prelazi na uzimanje kapsula. Ova terapija traje 1-1,5 tjedana. Veličina ljekovitog dijela je 0,5 g/dan.

Tijekom bolesti u području zdjelice, u početnoj fazi terapije, potrebno je i davati infuzije, nakon čega pacijent treba uzimati kapsule od 0,25 g (2 komada dnevno tijekom 7 dana).

Vrijeme prijelaza na uzimanje kapsula/tableta određuje se uzimajući u obzir promjene u kliničkoj slici i laboratorijskim podacima.

Za pripremu suspenzije, 2 g tvari mora se razrijediti u vodi (60 ml).

Prilikom pripreme otopine za injekciju, 0,5 g liofilizata mora se otopiti u razrijeđenoj vodi (4,8 ml).

Ako su potrebne infuzije, 500 mg liofilizata se razrjeđuje do koncentracije od 1-2 mg/ml (do 0,5 odnosno 0,25 l) pomoću Ringerove otopine, otopine natrijevog klorida (0,9%) ili dekstroze (5%). U prvom slučaju, postupak infuzije trebao bi trajati 3 sata, u drugom - 1 sat.

Terapijski režim za liječenje ureaplazme.

Prilikom uklanjanja ureaplazmoze treba koristiti kompleksnu terapiju.

Nekoliko dana prije početka uzimanja azitromicina, pacijentu se moraju propisati imunomodulatori. Lijek se primjenjuje intramuskularno, jednom dnevno, u razmacima od 1 dana. Takve injekcije moraju se provoditi tijekom cijelog terapijskog ciklusa.

Uz drugu primjenu imunomodulatora započinje i primjena baktericidnog antibiotika. Nakon završetka njegovog uzimanja treba prijeći na azitromicin. Tijekom prvih 5 dana lijek treba uzimati svakodnevno, u dozi od 1 g - prije doručka (1,5 sati).

Na kraju ovog vremenskog razdoblja potrebno je napraviti pauzu od 5 dana, nakon čega ponovno početi koristiti lijek, slijedeći gornju shemu. Nakon sljedećih 5 dana potrebno je uzeti još jednu 5-dnevnu kuru azitromicina - posljednji, treći put. Veličina doze ostaje svugdje ista - 1 g.

Tijekom 15-16 dana terapije azitromicinom, pacijent mora uzimati i 2-3 puta dnevno lijekove koji stimuliraju vezanje vlastitih interferona, kao i antifungalne lijekove iz kategorije poliena.

Nakon završetka kure antibiotika, potrebno je proći restorativni tretman, koji uključuje korištenje sredstava koja stabiliziraju gastrointestinalni trakt i pomažu u obnavljanju njegove mikroflore. Terapija održavanja trebala bi trajati najmanje 14 dana.

Režim liječenja za eliminaciju klamidije.

Za klamidiju u donjem urogenitalnom sustavu, azitromicin se najčešće propisuje - zbog činjenice da se ovaj lijek dobro podnosi, a osim toga mogu ga koristiti adolescenti i trudnice.

Kod liječenja opisanog oblika bolesti, lijek se uzima jednom u dozi od 1 g.

Ako se opaža klamidija gornjeg genitourinarnog trakta, terapija se provodi kratkim tečajevima, između kojih je potrebno održavati duge intervale.

Kura zahtijeva uzimanje lijeka tri puta (doza je 1 g). Razmaci između doza su 7 dana. Stoga se lijek treba uzimati 1., 7. i 14. dana.

Korištenje lijekova za ublažavanje upale grla.

Svi antibiotici koji se koriste za liječenje tonzilitisa moraju se uzimati u 10-dnevnom ciklusu, ali azitromicin se koristi prema drugačijoj shemi - tijek njegove primjene traje 3-5 dana.

Još jedna prednost lijeka je njegova veća podnošljivost (bolja od penicilinskih antibiotika) - makrolidi se smatraju onima s najnižom toksičnošću.

Za odrasle i djecu stariju od 45 kg, veličina porcije je 0,5 g/dan. Ako se propusti doza, treba je uzeti čim se sjetite, a sve sljedeće doze treba uzimati u razmacima od 24 sata.

Djeca starija od 6 mjeseci i do 12 godina trebaju uzimati lijek u obliku suspenzije. Uzima se jednom dnevno. Terapija traje najmanje 3 dana, a veličina porcije se odabire individualno.

Upotreba lijekova za sinusitis.

Za liječenje sinusitisa potrebno je koristiti lijek prema jednom od sljedećih režima:

• Prvog dana uzmite 0,5 g lijeka, a zatim još 3 dana u istoj dozi;
• Prvog dana uzmite 0,5 g azitromicina, a zatim 0,25 g još 4 dana.

Djeca mlađa od 12 godina trebaju uzimati suspenziju. Doziranje se odabire na temelju 10 mg/kg težine. Lijek treba uzimati jednom dnevno tijekom 3 dana. Ponekad liječnici propisuju malo modificirani režim - uzimanje 10 mg/kg prvog dana, a zatim, tijekom sljedeća 4 dana, smanjenje veličine porcije na 5 mg/kg. Dopušteno je maksimalno 30 mg/kg po ciklusu.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koristite Azitromicin tijekom trudnoće

Tijekom dojenja ili trudnoće, lijek se koristi samo u situacijama kada je vjerojatnost koristi od terapije za ženu veća od mogućnosti komplikacija za bebu ili fetus.

Prema nekim studijama (poput onih provedenih tijekom Motherisk programa), azitromicin se smatra potpuno sigurnim za upotrebu kod trudnica.

U svakoj od kontrolnih skupina (žene iz 1. koristile su azitromicin; iz 2. - druge antibiotike; iz 3. - nisu koristile antimikrobne lijekove tijekom terapije), učestalost pojave teških razvojnih abnormalnosti fetusa nije se značajno razlikovala.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• prisutnost intolerancije na makrolide;
• teške faze bolesti jetre ili bubrega.

Suspenzija je zabranjena za upotrebu kod dojenčadi težine manje od 5 kg, a tablete i kapsule su zabranjene za upotrebu kod djece težine manje od 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Nuspojave Azitromicin

Najčešće prijavljene nuspojave uključuju povraćanje, limfopeniju, nelagodu u trbuhu, poremećaje vida, mučninu, smanjenu razinu bikarbonata u krvi i proljev.

Ponekad pacijenti doživljavaju: razvoj oralne kandidijaze, vaginalne oblike infekcija, eozinofiliju, leukopeniju, hipoesteziju, vrtoglavicu, napadaje (utvrđeno je da i drugi makrolidi mogu uzrokovati napadaje), osjećaj pospanosti i sinkope. Osim toga, dolazi do smanjenja učestalosti stolice, poremećaja olfaktornih i okusnih receptora (ili potpuni gubitak mirisa i okusa), glavobolje, anoreksije, probavnih smetnji, gastritisa i nadutosti, kao i povećanog umora. Uz to, može se povećati razina bilirubina i kreatinina, AST-a s ALT-om i uree, a uz to i razina K u krvi. Također se primjećuje razvoj artralgije, svrbeža, osipa ili vaginitisa.

Povremeno se opažaju trombocitopenija, hiperaktivnost (motorna ili mentalna), neutrofilija, osjećaj agresije, anksioznost, letargija ili nervoza, a također i hemolitički oblik anemije. Javljaju se i parestezije, neuroza, astenija, poremećaji spavanja, zatvor, hepatitis (vrijednosti FPP-a se također mijenjaju), nesanica i intrahepatična kolestaza. Primjećuju se promjene boje jezika, egzantem, Quinckeov edem, TEN, tubulointersticijski nefritis, urtikarija s akutnim zatajenjem bubrega, fotofobija, multiformni eritem, kandidijaza i anafilaktički šok.

Povremeno se mogu pojaviti bol u prsima i ventrikularna tahikardija, a uz to se može povećati i broj otkucaja srca. Utvrđeno je da iste simptome mogu izazvati i drugi makrolidi. Osim toga, postoje podaci o produljenju vrijednosti QT intervala i sniženju krvnog tlaka.

Mogu se očekivati i reakcije poput disfunkcije jetre, anksioznosti, mijastenije gravis ili nekrotičnog ili fulminantnog hepatitisa.

Makrolidi mogu povremeno uzrokovati gubitak sluha. U nekih pacijenata došlo je do oštećenja sluha, tinitusa ili potpune gluhoće.

Uglavnom su takvi slučajevi zabilježeni u fazi istraživanja, u kojoj se lijek koristio u velikim dozama dulje vrijeme. Izvješća pokazuju da su gore navedeni poremećaji izlječivi.

[ 22 ], [ 23 ]

Predozirati

U slučaju opijenosti opažaju se povraćanje, poremećaji crijeva, mučnina i prolazni gubitak sluha.

Za uklanjanje poremećaja poduzimaju se simptomatske mjere.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Apsorpcija lijeka se smanjuje u kombinaciji s etilnim alkoholom, hranom i antacidima koji sadrže Al3+ ili Mg2+.

Kada se makrolidi kombiniraju s varfarinom, antikoagulantni učinak može biti pojačan, zbog čega osobe koje koriste ovu kombinaciju (iako testovi nisu pokazali promjene u razinama PT pri uzimanju ovih lijekova u standardnim dozama) moraju pažljivo pratiti te vrijednosti.

Azitromicin ne stupa u interakciju s teofilinom, karbamazepinom, triazolamom, terfenadinom i digoksinom, što ga razlikuje od drugih makrolida.

Kombinacija terfenadina i raznih antibiotika dovodi do produljenja vrijednosti QT intervala, kao i do razvoja aritmije. Stoga azitromicin treba koristiti s oprezom kod osoba koje koriste terfenadin.

Makrolidi povećavaju vrijednosti unutar plazme, a također pojačavaju toksična svojstva i inhibiraju izlučivanje tvari poput cikloserina, metilprednizolona s felodipinom, kao i lijekova koji se oksidiraju sudjelovanjem mikrosoma i indirektnih koagulanata. Ali pri primjeni azitromicina (i drugih azalida) takva interakcija nije zabilježena.

Učinkovitost lijeka se povećava kada se koristi istovremeno s tetraciklinom ili kloramfenikolom. U kombinaciji s linkozamidima, učinak lijeka je oslabljen.

Primjećuje se nekompatibilnost lijeka s heparinom.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Azitromicin (u bilo kojem obliku oslobađanja) mora se čuvati na tamnom i suhom mjestu s temperaturom od 15-25˚C. Istovremeno, gotova suspenzija lijeka mora se čuvati na temperaturi od 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Rok trajanja

Azitromicin u kapsulama i prahu može se koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka. Tablete imaju rok trajanja od 3 godine, a gotova suspenzija može se čuvati najviše 3 dana.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzije

Azitromicin, kada se koristi za liječenje tonzilitisa, frontalnog sinusitisa, klamidije, kao i sinusitisa i drugih patologija uzrokovanih djelovanjem bakterija osjetljivih na lijek, dobiva uglavnom dobre recenzije.

Lijek ima snažan učinak u liječenju bakterijskih infekcija, a pacijenti ga podnose bez komplikacija. Nuspojave povezane s lijekom su rijetke i potpuno nestaju nakon završetka terapije.

Liječnici također pozitivno govore o lijeku. Među glavnim prednostima lijeka, po njihovom mišljenju:

• prisutnost imunomodulatornih i protuupalnih svojstava;
• snažan učinak na relativno vjerojatne mikrobe koji uzrokuju infekcije koje se razvijaju unutar dišnog sustava;
• stvaranjem visokih vrijednosti tvari unutar tkiva, pokazuje baktericidno djelovanje protiv Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonokoka, pneumokoka, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bakterija Bordet-Gengou i Corynebacterium diphtheriae;
• učinkovito utječe na atipične patogene mikrobe koji se razmnožavaju unutarćelijski (uključujući klamidiju i mikoplazmu);
• odobreno za upotrebu kod trudnica;
• ima ljekoviti oblik koji se može propisati djeci.

Budući da azitromicin ima postantibiotski učinak, može se uzimati u kratkim kurama. Istovremeno, učinak lijeka omogućuje povećanje osjetljivosti na utjecaj imunoloških čimbenika čak i kod bakterija otpornih na njega.

Osnova makrolida, element eritromicin, razgrađuje se u kiseloj sredini želuca i također ima snažan učinak na motilitet crijeva. Zauzvrat, azitromicin nije pod utjecajem kisele sredine želuca i djeluje manje aktivno u odnosu na funkciju crijeva.