Aziwok

Azivok je antimikrobni lijek za sistemsku primjenu. Pripada skupini makrolida. Sadrži azitromicin, koji djeluje na intra- i ekstracelularne patogene mikroorganizme.

Indikacije Aziwok

Među indikacijama su patologije infektivne i upalne prirode, koje uzrokuju mikrobi osjetljivi na lijek:

• zarazne bolesti ORL organa i dišnog sustava (u gornjim dijelovima) - poput sinusitisa ili faringitisa, kao i upale srednjeg uha ili tonzilitisa;
• zarazne patologije donjih dišnih putova (bronhitis ili upala pluća (također uzrokovane atipičnim mikroorganizmima));
• infektivni procesi u mekim tkivima i koži (kao što su acne vulgaris (umjerene težine), erizipel, impetigo, a također i rekurentne dermatoze);
• zarazni procesi u mokraćnom sustavu (cervicitis ili uretritis (uzrokovane Chlamydia trachomatis));
• krpeljna borelioza (u ranoj fazi – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku kapsula. Jedan blister sadrži 6 kapsula, jedno pakiranje sadrži 1 blister traku.

Farmakodinamiku

Azitromicin ima širok raspon antimikrobnog djelovanja. Sljedeći gram-pozitivni koki osjetljivi su na ovu tvar: pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S. viridans, kao i streptokoki skupina C, F i G te Staphylococcus aureus. Osjetljivi gram-negativni mikrobi: influenza bacil, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil hripavca, parapertussis bacil, Legionella pneumophila, Ducrey bacil, campylobacter jejuni, kao i gonococcus i Gardnerella vaginalis. Osjetljivi su i pojedinačni anaerobi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokoki, a uz to i Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum te spirohete blijedog treponema i Borrelia burgdorferi. Lijek ne utječe na gram-pozitivne mikrobe koji su otporni na tvar eritromicin.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Aktivna tvar se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što je posljedica njezine visoke stabilnosti u odnosu na kiselu želučanu okolinu, kao i lipofilnosti. Vršna serumska koncentracija postiže se nakon 2,5-3 sata. Nakon oralne primjene 500 mg lijeka, pokazatelj koncentracije je 0,4 mg/l.

Azivok dobro prodire u dišni sustav, kao i u tkiva s organima urogenitalnog trakta (uključujući prostatu), kao i u meka tkiva i kožu. Koncentracija lijeka unutar stanica s tkivima je 10-15 puta veća od koncentracije u serumu.

Visoka koncentracija unutar tkiva, kao i dugo vrijeme poluraspada, posljedica su činjenice da se azitromicin slabo sintetizira s proteinima plazme, a osim toga može prodrijeti u eukariotske stanice i nakupljati se u okruženju s niskom kiselošću koje okružuje lizosome. Posljedica toga je veliki volumen distribucije (uvjetno) - 31,1 l/kg, kao i visoki koeficijent klirensa plazme.

Podaci istraživanja pokazuju da fagociti prenose lijek do mjesta infekcije i tamo ga oslobađaju. Brzi prolazak azitromicina u stanice, kao i njegovo nakupljanje unutar fagocita, koji ga prenose do mjesta upale, doprinose antimikrobnom djelovanju lijeka. Iako je koncentracija aktivne komponente u fagocitima prilično visoka, to ne utječe značajno na njihovo funkcioniranje.

Baktericidna koncentracija lijeka unutar zaraznih žarišta traje 5-7 dana nakon posljednje doze. To omogućuje korištenje Azivoka u kratkim kurama (3 ili 5 dana).

Izlučivanje aktivne tvari iz krvnog seruma odvija se u 2 faze: poluvrijeme eliminacije je 14-20 sati u razdoblju od 8-24 sata nakon uzimanja lijeka, a zatim 41 sat u razdoblju od 24-72 sata, zbog čega je moguće koristiti lijek samo jednom dnevno.

Indeks bioraspoloživosti je 37%.

[ 4 ]

Doziranje i administracija

Za djecu stariju od 12 godina (tjelesne težine preko 45 kg) i odrasle: 1 put dnevno (1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka), oralno.

Za liječenje infektivnih procesa u donjem i gornjem dišnom traktu, kao i u ORL organima, mekim tkivima i koži - 0,5 g dnevno jednom tijekom 3 dana (doza za tečaj je 1,5 g).

Za uklanjanje uobičajenih akni - 0,5 g dnevno jednom tijekom 3 dana, a zatim 0,5 g tjedno jednom tijekom 9 tjedana. Tjedni unos treba započeti 7 dana nakon uzimanja 1. dnevne kapsule (to je 8. dan od početka liječenja).

Za uklanjanje infekcija u mokraćnom sustavu (liječenje uretritisa ili cervicitisa) - jedna doza od 1 g lijeka.

Za liječenje krpeljne borelioze (u stadiju I erythema migrans) - 1 g lijeka prvog dana tečaja, a zatim 0,5 g svaki dan (2-5 dana). U ovom slučaju, doza za tečaj bit će 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Koristite Aziwok tijekom trudnoće

Trudnicama se lijek propisuje samo u slučajevima kada je moguća korist od njegove upotrebe veća od potencijalnog razvoja negativnih učinaka na fetus.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• teško zatajenje jetre ili bubrega;
• spoj s ergotaminom, kao i dihidroergotaminom;
• razdoblje dojenja;
• dob mlađa od 12 godina (i težina manja od 45 kg za ovaj oblik doziranja);
• individualna intolerancija na laktozu (nedostatak laktaze), kao i malapsorpcija glukoze-galaktoze (jer lijek sadrži laktozu);
• preosjetljivost (također na druge makrolidne lijekove).

Treba ga s oprezom propisivati u slučaju disfunkcije bubrega ili jetre (umjerene težine), prisutnosti aritmije kod pacijenta (također s predispozicijom za razvoj aritmije i produljenje QT intervala), te dodatno u kombinaciji s varfarinom, terfenadinom i digoksinom.

[ 5 ], [ 6 ]

Nuspojave Aziwok

Upotreba lijeka može dovesti do razvoja nuspojava:

• organi krvožilnog sustava: neutro- i trombocitopenija;
• organi živčanog sustava: glavobolje ili vrtoglavica/vertigo, osjećaj tjeskobe, pospanost, agresivnost, nervoza. Osim toga, razvoj astenije, pojava nesanice, parestezije ili konvulzija;
• osjetilni organi: oštećenje sluha, što dovodi do gluhoće (reverzibilno), u slučaju dulje upotrebe lijeka u velikim dozama, pojava buke u ušima, oštećenje olfaktornih i okusnih receptora;
• kardiovaskularni sustav: razvoj ventrikularne tahikardije (uključujući polimorfnu) ili aritmije, osjećaj palpitacija, kao i produljenje QT intervala;
• Organi probavnog sustava: mučnina s povraćanjem, proljev, nadutost, zatvor, probavne smetnje, grčevi u trbuhu, promjena boje jezika. Osim toga, može doći do razvoja hepatitisa, anoreksije, pseudomembranskog kolitisa, intrahepatične kolestaze i zatajenja jetre. Laboratorijski podaci o funkciji jetre mogu se promijeniti, a može započeti i nekroza jetre (u nekim slučajevima s fatalnim ishodom);
• alergije: osip na koži i svrbež. Mogu se razviti urtikarija, anafilaksa ili angioedem (ponekad fatalni), eozinofilija, multiformni eritem, maligni eksudativni eritem i toksična epidermalna nekroliza;
• mišićno-koštani sustav: razvoj artralgije;
• organi urogenitalnog sustava: razvoj tubulointersticijskog nefritisa ili akutnog zatajenja bubrega;
• drugi: razvoj kandidijaze ili vaginitisa, kao i fotosenzitivnost.

[ 7 ]

Predozirati

Simptomi predoziranja uključuju tešku mučninu i povraćanje, kao i privremeni gubitak sluha i proljev.

Kao terapija: provesti ispiranje želuca, a zatim provesti liječenje usmjereno na uklanjanje simptoma. Postupak hemodijalize ne daje rezultate.

[ 10 ], [ 11 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju vršnu koncentraciju u krvi za 30%. Zato je potrebno uzimati Azivok 1 sat prije ili 2 sata nakon upotrebe ovih lijekova, kao i jela.

Azitromicin ne utječe na koncentraciju didanozina, karbamazepina ili rifabutina s metilprednizolonom kada se ovi lijekovi koriste u kombinaciji.

Parenteralna primjena azitromicina ne mijenja razinu nakupljanja cimetidina, flukonazola, midazolama, a uz to i efavirenza i triazolama s indinavirom, kao i kotrimoksazola u krvi, ali se mogućnost takve interakcije ne može isključiti ako se azitromicin primjenjuje oralno.

Aktivni sastojak lijeka ne utječe na farmakokinetička svojstva teofilina, ali kao rezultat kombinacije s drugim makrolidnim lijekovima, koncentracija teofilina u plazmi može se povećati.

Uzimanje lijeka u kombinaciji s ciklosporinom zahtijeva pažljivo praćenje razine potonjeg u krvi. Iako nema podataka da azitromicin može promijeniti koncentraciju ciklosporina, drugi lijekovi iz kategorije makrolida mogu utjecati na ovaj pokazatelj.

Kombinirana primjena azitromicina s digoksinom zahtijeva pažljivo praćenje koncentracije potonjeg u krvi, jer većina makrolida pojačava njegovu apsorpciju u crijevima, zbog čega se povećava koncentracija ove tvari u plazmi.

Ako je potrebna kombinirana primjena s varfarinom, potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje protrombinskog vremena.

Studije su pokazale da kombinirana primjena makrolidnih antibiotika s terfenadinom može produžiti QT interval i izazvati razvoj aritmije. Stoga se u slučaju istodobne primjene ovih tvari mogu razviti gore opisane komplikacije.

Postoji rizik od inhibicije izoenzima CYP3A4 azitromicinom zbog parenteralne primjene u kombinaciji s terfenadinom i ciklosporinom, kao i cisaprida, ergot alkaloida i kinidina s pimozidom, kao i astemizola i drugih lijekova u čijem je metabolizmu ovaj enzim uključen. Stoga se u slučaju propisivanja oralnog azitromicina mora uzeti u obzir rizik od takve interakcije.

Kombinirana primjena azitromicina sa zidovudinom ne mijenja farmakokinetička svojstva potonjeg i ne utječe na proces njegovog (zajedno s glukuronidiranim produktom raspada) izlučivanja putem bubrega. Međutim, potrebno je uzeti u obzir da se unutar mononuklearnih stanica (u perifernim žilama) povećava koncentracija aktivnog produkta raspada - fosforiliranog zidovudina. Iako klinički značaj ovog svojstva još nije utvrđen.

Kombinirana primjena makrolidnih lijekova i ergotamina s dihidroergotaminom može dovesti do razvoja njihovih toksičnih učinaka.

[ 12 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se mora čuvati u uvjetima koji su standardni za većinu lijekova - suhom mjestu, zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom maloj djeci. Temperatura treba biti unutar 15-30°C.

[ 13 ]

Rok trajanja

Azivok je prikladan za upotrebu 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.