Azoprol n retard

Azoprol n retard je lijek koji selektivno blokira aktivnost β-adrenergičkih receptora.

[ 1 ]

Indikacije Azoprol n retard

Koristi se za liječenje tahiaritmije, angine pektoris, kompenziranog kongestivnog zatajenja srca (kombinirana terapija s ACE inhibitorima, diureticima i CG), a također i za snižavanje povišenog krvnog tlaka.

Lijek se također koristi za sprječavanje koronarne smrti i ponovne pojave infarkta miokarda nakon akutne faze.

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Proizvod se proizvodi u tabletama, 10 komada u blister pakiranju. Kutija sadrži 3 blister trake.

Farmakodinamiku

Metoprolol selektivno blokira β1 elemente, racemična je kombinacija S- i R-izomera. Sposobnost selektivnog blokiranja β1-završetaka osigurava S(-) izomer lijevorotirajuće prirode, ali R(+) izomer nema pozitivan terapijski učinak. Omjer aktivnosti S:R izomera je 33 prema 1, jer S-oblik metoprolola ima veći afinitet za β1-završetke nego njegovi R-oblici. Dvostruki klinički randomizirani slijepi test pokazao je da S(-) element u dozi od 50 mg ima aktivnost sličnu djelovanju 100 mg racemičnog metoprolola.

Hipotenzivni učinak postiže se slabljenjem srčanog minutnog volumena, kao i vezanjem renina, kao i supresijom aktivnosti RAS-a i obnavljanjem senzibilizacije baroreceptora, što rezultira smanjenjem simpatičkih manifestacija periferne prirode.

Antianginalni učinak nastaje zbog smanjenja sile, a time i učestalosti srčanih kontrakcija, potrošnje energije, a uz to i potrebe miokarda za kisikom. Lijek smanjuje učestalost i težinu napadaja angine pektoris te stopu smrtnosti kod osoba s dijagnozom infarkta miokarda, a istovremeno povećava toleranciju različitih opterećenja. Dugotrajna primjena metoprolola povećava stopu preživljavanja i smanjuje učestalost hospitalizacija osoba s kongestivnim zatajenjem srca, jer lijek poboljšava rad lijeve klijetke.

Metoprolol sukcinat pomaže smanjiti rizik od smrti (uključujući iznenadnu smrt), razvoja ponovljenog infarkta (također kod osoba s dijabetesom), a osim toga poboljšava stanje osoba s infarktom miokarda u akutnoj fazi, kao i s idiopatskim DCM-om.

Antiaritmički učinak očituje se u obliku uklanjanja aritmogenog učinka simpatičke prirode u odnosu na sustav srčane vodljivosti, inhibiranja brzine prijenosa uzbuđenja putem AV čvora i sinusnog ritma, te istovremenog usporavanja automatizma i produljenja refraktorne faze. Aktivni element ima slab membransko-stabilizirajući učinak i nema aktivnost djelomične agonističke tvari.

Metoprolol usporava ili slabi agonistički učinak kateholamina na srčanu aktivnost, koji se oslobađaju pod utjecajem fizičkog i živčanog stresa. Tvar ima sposobnost sprječavanja povećanja broja otkucaja srca, povećanja kontraktilnosti srca i učestalosti minutnog volumena, a uz to i porasta krvnog tlaka, što se događa pod utjecajem naglog oslobađanja kateholamina.

Produženo djelovanje lijeka omogućuje konstantnu koncentraciju tvari u plazmi tijekom 24 sata, zbog čega se razvija stabilan terapijski učinak i smanjuje se vjerojatnost nuspojava koje se opažaju pri vršnim vrijednostima lijeka u plazmi (na primjer, slabost u donjim udovima tijekom hodanja ili bradikardija). Stabilan učinak, kao i u slučaju terapije drugim β-blokatorima, primjećuje se nakon 2-3 tjedna kure.

Metoprolol ima slabiji učinak na metabolizam ugljikohidrata i proizvodnju inzulina nego neselektivni β-blokatori.

Farmakokinetika

S(-) komponenta se dobro apsorbira nakon primjene lijeka. Vršne vrijednosti u plazmi su 55,98 ng/ml, a postižu se 6,83±1,52 sata nakon primjene. Razina bioraspoloživosti jedne porcije je približno 94,54%. Vrijednosti bioraspoloživosti mogu se povećati ako se lijek uzima s hranom.

Samo mali dio metoprolola sintetizira se s proteinima. Aktivni element prolazi kroz placentu, a također prodire u majčino mlijeko. Većina tvari metabolizira se sudjelovanjem enzima hemoproteinskog sustava P450 unutar jetre.

Izlučivanje se uglavnom provodi metabolizmom u jetri, prosječne vrijednosti poluživota su 6,83±1,52 sata. Dob pacijenata ne utječe na farmakokinetičke parametre lijeka. Obično se više od 95% oralno uzete doze izlučuje urinom. Oko 5% ove doze je u obliku nepromijenjene komponente.

Parametri sistemske bioraspoloživosti, kao i izlučivanje metoprolola, ne mijenjaju se u osoba s oštećenom funkcijom bubrega.

Doziranje i administracija

Za snižavanje povišenog krvnog tlaka: uzmite 25 mg lijeka jednom dnevno. Doza se također može povećati na 50-100 mg (jedna doza dnevno).

Za anginu: početna doza je 25 mg (jedna doza dnevno). Ako se nakon uzimanja ove doze ne uoči željeni rezultat, dopušteno je povećati dnevnu dozu na 50-100 mg ili dodatno propisati druge antianginalne lijekove.

U slučaju zatajenja srca: pacijenti bi trebali biti u stabilnom stadiju kongestivnog zatajenja srca (KZS) bez slučajeva pogoršanja tijekom posljednjih 1,5 mjeseci i bez promjena u glavnom režimu liječenja tijekom posljednjih 14 dana. Liječenje ove bolesti lijekovima koji blokiraju β-adrenergičke receptore ponekad može uzrokovati prolazno pogoršanje stanja. Ponekad može biti potrebno smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka. Liječenje treba započeti pod nadzorom liječnika. Preporučena početna doza je 6,25 mg. Ova se doza zatim postupno povećava uzimajući u obzir stanje pacijenta svakih 14 dana.

Za uklanjanje bradikardije ili niskog krvnog tlaka može biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Za srčanu aritmiju: preporučuje se uzimanje jedne doze dnevno, u rasponu od 25 do 100 mg.

Lijek se može koristiti kao potporna mjera nakon infarkta miokarda: dugotrajni terapijski tečaj provodi se s jednom dnevnom dozom do 100 mg.

Koristite Azoprol n retard tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivanje Azoprola N retard trudnicama ili dojiljama. Jedine iznimke su situacije kada je upotreba lijeka apsolutno neophodna iz vitalnih indikacija.

Kao i drugi antihipertenzivni lijekovi, β-blokatori mogu izazvati pojavu nuspojava (na primjer, bradikardiju) kod dojene bebe, fetusa ili novorođenčeta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na aktivni element lijeka ili njegove druge komponente;
• AV blok 2. ili 3. stupnja, sinoatrijski blok, zatajenje srca u kroničnoj ili akutnoj fazi;
• Shortov sindrom;
• teška sinusna bradikardija (otkucaji srca manji od 55 otkucaja u minuti);
• kardiogeni šok ili sniženi krvni tlak (sistolički krvni tlak manji od 100 mmHg);
• teški poremećaji funkcije perifernog protoka krvi.

Nuspojave Azoprol n retard

Upotreba lijekova može izazvati pojavu sljedećih simptoma izazvanih lijekovima:

• reakcije koje utječu na središnji živčani sustav: glavobolje, smanjena koncentracija, povećan umor i vrtoglavica. Rijetko se opažaju konvulzije s parestezijom, depresija, nesanica, noćne more, osjećaj zbunjenosti ili pospanosti, smanjena pažnja, kao i halucinacije, poremećaji pamćenja i seksualna disfunkcija;
• manifestacije iz osjetilnih organa: povremeno se razvijaju poremećaji vida, slabljenje izlučujuće funkcije suzne žlijezde, tinitus i gubitak sluha, a uz to i konjunktivitis;
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: razvoj ortostatskog kolapsa, sinusna bradikardija, a uz to i smanjenje krvnog tlaka. Povremeno se javlja pojačavanje znakova zatajenja srca, smanjenje kontraktilnosti miokarda, a uz to i kardijalgija, AV blok prvog stupnja, problemi sa srčanim ritmom i provođenjem. Kod osoba s Raynaudovom bolešću povećavaju se problemi s perifernim protokom krvi;
• probavni poremećaji: povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, proljev, mučnina i suha usta. Povremeno se opažaju odstupanja u vrijednostima jetrenih enzima, problemi s funkcijom jetre i poremećaji okusnih pupoljaka;
• kožne lezije: ponekad hiperemija, fotodermatitis, kožne manifestacije slične psorijazi, a uz to se javljaju i osipi. Povremeno se razvija alopecija. Sporadično se primjećuje pogoršanje tijeka psorijaze;
• respiratorna disfunkcija: bronhijalni grčevi, začepljenost nosa i dispneja;
• problemi s endokrinim sustavom: razvoj hiperglikemije (kod osoba s dijabetesom neovisnim o inzulinu) ili hipoglikemije (kod osoba koje uzimaju inzulin);
• simptomi alergije: pojava osipa ili svrbeža, kao i razvoj urtikarije;
• poremećaji hematopoetske funkcije: razvoj trombocitopenije;
• poremećaji mišićno-koštanog sustava: pojava mijalgije ili artralgije;
• razvoj seksualne disfunkcije.

[ 3 ]

Predozirati

Znakovi trovanja: akutno zatajenje srca, kao i srčani zastoj, razvoj bradikardije ili AV bloka, snižen krvni tlak. Osim toga, mogu se razviti bronhijalni grčevi, povraćanje, kardiogeni šok, generalizirane konvulzije, mučnina, oštećena svijest i respiratorna funkcija, kao i koma i cijanoza.

Za uklanjanje ovih poremećaja potrebno je ispiranje želuca i sljedeći simptomatski postupci:

• u slučaju problema s AV prohodnošću ili bradikardijom, primjenjuje se atropin sulfat;
• ako se kontraktilnost miokarda pogorša, primjenjuje se dobutamin s glukagonom;
• za povećanje sniženih vrijednosti krvnog tlaka primjenjuje se adrenalin s norepinefrinom;
• za ublažavanje grčeva primjenjuje se diazepam;
• kako bi se uklonile manifestacije bronhospastične prirode, provodi se intravenska mlazna injekcija eufilina, a uz to i inhalacija β-adrenergičkih agonista;
• Također se provodi postupak ugradnje srčanog ritma.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je pažljivo pratiti stanje osoba koje kombiniraju Azoprol N retard s blokatorima ganglija i drugim lijekovima koji blokiraju aktivnost β-adrenergičkih receptora (kao što su kapi za oči), kao i s MAOI i antiaritmicima.

U osoba koje koriste lijek zajedno s diltiazemom, amiodaronom, verapamilom i analozima kinidina mogu se razviti negativne kronotropne i inotropne manifestacije.

Razina metoprolola u plazmi smanjuje se kada se lijek kombinira s rifampicinom. Suprotan učinak (povećanje razine) opažen je kada se kombinira sa SSRI-ima, hidralazinom, cimetidinom i alkoholnim pićima.

Kada se koriste istodobno s hipoglikemicima za oralnu primjenu, njihova doza se mora promijeniti.

[ 4 ]

Uvjeti skladištenja

Azoprol n retard mora se čuvati na mjestima nedostupnima djeci. Temperaturne oznake - ne više od 25 °C.

Rok trajanja

Azoprol N retard se smije koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.