Azoprol n retard

Azoprol i retard - lijek koji selektivno blokira aktivnost β-adrenergičkih receptora.

[1]

Indikacije Azoprol i retard

Koristi se za liječenje tahiaritmije, angine pektoris, CHF kompenzacijskog tipa (kombinirana terapija s ACE inhibitorima, diuretici i hipertenzija), te uz smanjenje povišenih vrijednosti krvnog tlaka.

Također, lijek se koristi za sprečavanje koronarne smrti i ponavljanje infarkta miokarda nakon njegove akutne faze.

[2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje je napravljeno u tabletama, svaka po 10 komada unutar blister pakiranja. U kutiji se nalaze tri blister-ploče.

Farmakodinamiku

Metoprolol selektivno blokira elemente p1, predstavlja racemsku kombinaciju S-, kao i R-izomera. Sposobnost selektivnog blokiranja β1-završetka daje S (-) izomer lijevog karaktera, ali R (+) izomer nema pozitivan terapeutski učinak. Aktivnost omjera izomera S: R je jednaka 33k1, jer S-oblik metoprolola ima veći afinitet za P-terminus od njegovih R-oblika. Dvostruko kliničko ispitivanje randomiziranog, zaslijepljenog karaktera pokazalo je da S (-) element u dozi od 50 mg ima sličnu aktivnost kao 100 mg racemičnog metoprolola.

Hipotenzivni učinak slabljenja je u minutnog i dodatno vezanje renina, te supresija PAC redukcijske senzibilizacije baroreceptors, što rezultira smanjenim manifestacijama periferne simpatičkog karaktera.

Antianginalni efekti nastaju uslijed smanjenja snage, a istodobno i učestalosti srčanih kontrakcija, troškova energije, a dodatno i potrebi za kisikom miokarda. Lijek smanjuje učestalost i ozbiljnost napada angine i smrtnost kod ljudi kojima je dijagnosticiran infarkt miokarda, a istovremeno povećava toleranciju raznih opterećenja. Produljeno korištenje metoprolola povećava stopu preživljavanja i smanjuje učestalost hospitalizacije osoba s CHF, jer lijek poboljšava funkciju lijeve klijetke.

Metoprolol sukcinata doprinosi smanjenju vjerojatnosti smrti (a također i iznenadne smrti) od srčanog udara recidiva (također u ljudi oboljelih od šećerne bolesti), i osim toga, poboljšava stanje bolesnika s infarktom miokarda u akutnoj fazi, te u isto vrijeme s idiopatskim dilatirajuće kardiomiopatije.

Antiaritmik učinak očituje se u obliku uklanjanja aritmogeničnih učinaka simpatičkog učinka u odnosu na sustav odvođenja srca, uzbude od stupnja kočenja kroz AV čvor i sinusnog ritma, a istovremeno usporava automatizma i produljenje vatrostalne fazi. Aktivni element ima slab učinak stabilizacije membrane i nema aktivnost parcijalne agonističke tvari.

Metoprolol usporava ili slabi učinak agonista na srčanu aktivnost kateholamina, koji se oslobađaju pod utjecajem fizičkih i živčanih stresova. Tvar ima sposobnost da spriječi povećanje brzine otkucaja srca, povećanje brzine otkucaja srca i učestalost minute volumena, a time i porast krvnog tlaka, koji se javlja pod djelovanjem oštrog oslobađanja kateholamina.

Produženo djelovanje lijeka osigurava stalnu koncentraciju tvari u plazmi tijekom 24 sata, čime se razvija stalna terapijski učinak i smanjena vjerojatnost neželjenih simptoma koji se promatraju kod vršne vrijednosti u plazmi PM (na primjer, slabost u donjim ekstremitetima tijekom hodanja ili bradikardije ). Stabilna izloženost, kao u slučaju terapije s drugim β-blokatora, bilježi se nakon 2-3 tjedna tečaja.

Metoprolol ima slabiji učinak na metabolizam ugljikohidrata i proizvodnju inzulina od neselektivnih β-blokatora.

Farmakokinetika

S (-) komponenta dobro se apsorbira nakon upotrebe lijeka. Vrhunske vrijednosti unutar plazme iznose 55,98 ng / ml, a pojavljuju se nakon 6,83 ± 1,52 sati nakon ingestije. Razina bioraspoloživosti jednog posluživanja je približno 94,54%. Vrijednosti bioraspoloživosti mogu se povećati u slučaju uzimanja lijeka uz hranu.

Samo mali dio metoprolola sintetiziran je proteinima. Aktivni element prolazi kroz posteljicu i dodatno prodire u majčino mlijeko. Većina tvari prolazi kroz metabolizam koji uključuje enzime hemoprotein P450 sustava unutar jetre.

Izlučivanje se uglavnom provodi metabolizmom jetre, srednje vrijednosti poluživota su 6,83 ± 1,52 sata. Starost liječenih ne utječe na farmakokinetičke parametre lijekova. Obično više od 95% ingested dijela lijeka je izlučeno u urinu. Oko 5% ove doze je u obliku nepromijenjene komponente.

Sustavni pokazatelji bioraspoloživosti, kao i izlučivanje metoprolola kod osoba s oštećenom funkcijom bubrega, ne mijenjaju se.

Doziranje i administracija

Da bi se smanjile povišene vrijednosti krvnog tlaka: uzimanje jednom dnevno, 25 mg lijeka. Dozu se također dopušta povećanje na 50-100 mg (pojedinačna doza po danu).

Uz anginu pektoris: veličina početnog dijela - 25 mg (jednokratni prijem po danu). Ako se ne postigne željeni rezultat nakon uzimanja takve doze, dopušteno je povećati dnevnu dozu do 50-100 mg ili propisati dodatne druge antianginalne lijekove.

U slučaju zatajenja srca: bolesnici bi trebali ostati u stabilnoj fazi HMI bez slučajeva pogoršanja tijekom posljednjih pet mjeseci, kao i bez promjena u glavnoj shemi liječenja tijekom posljednjih 14 dana. Liječenje ove bolesti kod lijekova koji blokiraju β-adrenergičke receptore, ponekad može uzrokovati prolazno pogoršanje stanja. Ponekad je potrebno smanjiti doziranje ili otkazati lijekove. Za početak liječenja potrebno je pod kontrolom liječnika. Preporučena veličina inicijalnog dijela je 6,25 mg. Ova doza u budućnosti se postupno povećava uzimajući u obzir stanje bolesnika svakih 14 dana.

Da bi se smanjila bradikardija ili snižena razina tlaka, možda ćete morati smanjiti dozu lijeka.

Kada je aritmija srca: preporučljivo je uzeti jednu dozu dnevno, u iznosu od 25-100 mg.

Lijek se može upotrijebiti kao pomoćni agens nakon srčanog udara, a provodi se dugotrajan terapeutski tečaj s jednokratnim unosom dnevno doze do 100 mg.

Koristite Azoprol i retard tijekom trudnoće

Zabranjeno je postavljanje Azoprol-a i usporavanje trudnica ili majki koje dojiljuju. Iznimke su samo one situacije u kojima je upotreba lijeka iznimno potrebna u smislu vitalnih znakova.

Kao i kod drugih antihipertenziva, beta-blokatori mogu izazvati pojavu negativnih simptoma (npr, bradikardija) u dojenčadi, fetus ili novorođenče.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije u odnosu na aktivni element lijekova ili drugih njegovih sastojaka;
• AV blokada 2. Ili 3. Stupnja, blokada sinoatrijskog karaktera, zatajenje srca u kroničnoj ili akutnoj fazi;
• Shortov sindrom;
• sinusna bradikardija u značajnom stupnju (otkucaji srca manje od 55 otkucaja u minuti);
• kardiogeni šok ili smanjenje krvnog tlaka (sistolički BP manji od 100 mm Hg);
• Poremećaji funkcije perifernog protoka krvi u izrazitom obliku.

Nuspojave Azoprol i retard

Korištenje lijekova može izazvati pojavu sljedećih simptoma medicine:

• reakcije koje utječu na funkcioniranje središnjeg živčanog sustava: glavobolje, pogoršanje koncentracije, povećano umor i vrtoglavica. Povremeno su konvulzije s parestezija, depresija, nesanica, noćne more, osjećaj zbunjenosti ili pospanosti, pogoršanja pozornost, a osim halucinacija, poremećaja pamćenja i seksualne disfunkcije;
• manifestacije osjetila: povremeno razvijaju vizualne poremećaje, slabljenje izlučujuće funkcije lažne žlijezde, buka u uhu i oštećenje sluha, a osim toga, konjuktivitis;
• poremećaji funkcije SSS-a: razvoj ortostatskog kolapsa, sinusni oblik bradikardije, a pored toga i smanjenje vrijednosti krvnog tlaka. Povremeno je potenciranje simptoma zatajenja srca, smanjenje kontrakcije aktivnost miokarda, te se u nastavku, lažna angina, AV blok prvog stupnja, srčanog ritma i provođenja problemi. Osobe s Raynaudovom bolešću imaju gori problem perifernih protoka krvi;
• poremećaji probavnog djelovanja: pojava povraćanja, konstipacije, bolovi u trbuhu, proljev, mučnina i razvoj suhe usne sluznice. Odstupanje vrijednosti jetrenih enzima, problemi u radu jetre, kao i kršenje receptora okusa, zabilježeni su pojedinačno;
• lezije kože: ponekad postoji hiperemija, fotodermatitis, kožne manifestacije slične psorijazi, a osim toga osip. Povremeno se razvija alopecija. Poznato je pogoršanje psorijaze;
• kršenja respiratorne funkcije: bronhijalni spazmi, nazalna kongestija i dispneja;
• problemi s endokrinim sustavom: razvoj hiperglikemije (kod osoba s inzulin-ovisnim dijabetesom melitusom) ili hipoglikemijom (kod osoba koje uzimaju inzulin);
• simptomi alergije: pojava osipa ili svrbeža, a osim razvoja urtikarije;
• poremećaji hematopoetske funkcije: razvoj trombocitopenije;
• povrede ODA: pojava mijalgije ili artralgije;
• razvoj seksualne disfunkcije.

[3]

Predozirati

Znakovi trovanja: zatajenje srca u akutnoj fazi, a osim toga, srčani zastoj, bradikardija ili AV blokada, smanjenje krvnog tlaka. Pored toga mogu se razviti bronhijalni spazmi, povraćanje, kardiogeni šok, generalizirani konvulzije, mučnina, mentalni i respiratorni poremećaji, kao i koma i cijanoza.

Da bi uklonili ove poremećaje, potrebno je ispiranje želuca i sljedeće simptomatske postupke:

• u slučaju problema s AV propusnošću ili bradikardijom - primjenjuje se atropin sulfat;
• s pogoršanjem kontraktilne aktivnosti miokarda - dobutamin se uvodi s glukagonom;
• da se poveća smanjenje vrijednosti AD - epinefrina s noradrenalinom;
• Za uklanjanje grčeva - ubrizgajte diazepam;
• kako bi se uklonili manifestacije bronhospastičnog karaktera - napravljena je intravenozna injekcija mjehura eufilina, a osim toga, inhalacijom β-adrenomimetika;
• također se provodi postupak pacemakera.

Interakcije s drugim lijekovima

Potrebno je pažljivo pratiti status ljudi koji su u kombinaciji s Azoprol n usporenog ganglioblokatorami i drugih lijekova koji blokiraju djelovanje beta-adrenergičkih receptora (kao što su kapi za oči), a osim antiaritmici i MAOI lijekova.

Ljudi koji koriste lijek uz diltiazem, amiodaron, verapamil, kao i analoge kinidina, mogu razviti negativne kronotropne i inotropne manifestacije.

Plazma metoprolola se smanjuje u slučaju kombinacije lijekova s rifampicinom. Preokrenuti učinak (povećanje vrijednosti) se opaža kada se kombinira s SSRIs, hydralazine, cimetidin, kao i alkoholna pića.

Kada se istodobno koriste s hipoglikemijskim lijekovima za gutanje, veličina njihove doze treba promijeniti.

[4]

Uvjeti skladištenja

Azoprol i retard se moraju držati izvan dohvata djece. Oznake temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Azoprol i retard mogu se koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.