Camíren

Kamiren je selektivni antagonist koji djeluje na α1-adrenergičke receptore.

Indikacije Camireña

Koristi se za snižavanje povišenog krvnog tlaka. Kod mnogih pacijenata to je najčešće korišteni lijek za kontrolu krvnog tlaka. Osobe koje ne mogu sniziti krvni tlak na potrebnu razinu koristeći samo jedan antihipertenzivni lijek mogu kombinirati doksazosin s drugim lijekovima, kao što su antagonisti kalcija, diuretici tiazidnog tipa, ACE inhibitori i β-blokatori.

Osim toga, lijek se koristi za uklanjanje zadržavanja urina, kao i simptoma uzrokovanih BPH-om. Osobe s BPH-om smiju koristiti Kamiren i u slučaju visokog krvnog tlaka i s normalnim krvnim tlakom.

Otpustite obrazac

Oslobađanje se događa u obliku tableta, u količini od 10 komada unutar blister ploče. U pakiranju - 2 ili 3 blistera s tabletama.

Farmakodinamiku

Povećane vrijednosti krvnog tlaka.

Primjena doksazosina kod osoba s povišenim krvnim tlakom uzrokuje značajno smanjenje ovog pokazatelja, smanjujući periferni vaskularni otpor. Ovaj učinak posljedica je selektivne blokade α1-adrenoreceptora smještenih unutar krvnih žila. U slučaju korištenja lijeka jednom dnevno, klinički primjetan antihipertenzivni učinak traje 24 sata. U osnovi, maksimalno smanjenje vrijednosti krvnog tlaka primjećuje se nakon 2-6 sati nakon uzimanja jedne doze.

U usporedbi s neselektivnim α1-adrenergičkim blokatorima, tijekom dugotrajne primjene doksazosina nije uočen razvoj tolerancije na lijek.

Kao rezultat dugotrajne primjene Kamirena, ponekad se opaža povećanje aktivnosti tvari renina u plazmi, kao i razvoj tahikardije.

Doksazosin pozitivno utječe na lipide u krvi, značajno povećavajući omjer lipida visoke gustoće prema ukupnim vrijednostima, te značajno smanjujući ukupan broj triglicerida i vrijednosti ukupnog kolesterola. Ovaj faktor je prednost lijeka u odnosu na β-adrenergičke receptore i diuretike, jer oni negativno utječu na te pokazatelje.

Budući da je pronađena veza između povišenog krvnog tlaka i poremećaja metabolizma lipida te razvoja koronarne bolesti srca, pozitivan učinak doksazosina na krvni tlak i aterogene razine lipida pomaže u smanjenju vjerojatnosti razvoja koronarne bolesti srca.

Terapija doksazosinom smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, usporava agregaciju trombocita i povećava aktivnost plazminogena unutar tkiva. Istodobno, lijek povećava osjetljivost perifernih tkiva na inzulin kod osoba s poremećajima u ovom području.

Doksazosin gotovo da nema negativnih metaboličkih reakcija, pa ga smiju koristiti osobe s dijabetesom i bronhijalnom astmom, kao i s hiperkeratozom i poremećajima u funkcioniranju lijeve klijetke.

Muškarci s povišenim krvnim tlakom također su pokazali poboljšanje erektilne funkcije prilikom uzimanja lijeka. Takve osobe imale su smanjenu učestalost problema s erekcijom (u usporedbi s muškarcima koji su uzimali druge antihipertenzivne lijekove).

Adenom prostate.

Uzimanje doksazosina kod osoba sa znakovima adenoma prostate uzrokuje značajno poboljšanje urodinamike, smanjenje simptoma i manifestacija patologije. Takav učinak lijeka posljedica je selektivne blokade α1-adrenoreceptora smještenih unutar strome mišića i kapsule prostate, a osim toga i unutar vrata mjehura.

Doksazosin je snažan blokator koji djeluje na α1-adrenoreceptore, koji su dio AI podskupine (čine otprilike 70% svih podkategorija receptora smještenih u prostati). To objašnjava učinak lijeka na muškarce s adenomom prostate.

Lijek je pokazao dosljednu sigurnost i učinkovitost u dugotrajnoj terapiji kod osoba s BHP (do 4 godine).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene lijeka, Kamiren se dobro apsorbira, a vršne vrijednosti postižu se nakon otprilike 2 sata.

Izlučivanje iz plazme odvija se u 2 faze, a konačno poluvrijeme eliminacije je 22 sata. To omogućuje uzimanje tableta jednom dnevno. Djelatna tvar podliježe aktivnoj biotransformaciji - samo manje od 5% doze izlučuje se nepromijenjeno.

Budući da se lijek metabolizira u jetri, osobe s problemima jetre trebaju koristiti doksazosin s oprezom.

Otprilike 98% tvari podliježe sintezi proteina u krvnoj plazmi.

Doksazosin se metabolizira prvenstveno procesima hidroksilacije i O-demetilacije.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Lijek se može uzimati ujutro ili navečer.

S povišenim krvnim tlakom.

Dopušteno je uzimati 1-16 mg doksazosina dnevno. Preporučuje se uzimanje 1 mg jednom dnevno u početnoj fazi liječenja. Takav režim se koristi 1-2 tjedna kako bi se smanjila mogućnost sinkope ili posturalne hipertenzije. Nakon tog vremena dopušteno je povećati dozu na 2 mg dnevno. Ako je potrebno, dnevna doza se može postupno povećavati u gore navedenim intervalima na 4, 8 i 16 mg. Međutim, potrebno je stalno pratiti terapijski odgovor pacijenta kako bi se postiglo potrebno sniženje krvnog tlaka. Standardna dnevna doza je 2-4 mg.

Za adenom prostate.

U početnoj fazi preporučuje se uzimanje 1 mg lijeka dnevno (jednokratno). Uzimajući u obzir individualne karakteristike urodinamike, kao i znakove patologije, doza se zatim može povećati na 2, a zatim na 4 mg. Maksimalna dopuštena dnevna doza je 8 mg. Intervali nakon kojih je dopušteno povećati dozu su 1-2 tjedna. Često je doza dnevno unutar 2-4 mg.

[ 24 ]

Koristite Camireña tijekom trudnoće

Budući da ne postoje adekvatna, dobro kontrolirana ispitivanja lijeka tijekom trudnoće ili dojenja, nemoguće je utvrditi njegovu sigurnost u tim skupinama pacijenata. Kao rezultat toga, Kamiren se smije uzimati samo u situacijama kada vjerojatna korist od terapije, prema mišljenju liječnika, premašuje mogućnost komplikacija kod djeteta.

Iako lijek nije bio teratogen u ispitivanjima na životinjama, njegova primjena u izuzetno visokim dozama (otprilike 300 puta većim od maksimalne doze za ljude) rezultirala je smanjenjem očekivanog životnog vijeka fetusa.

Budući da nije provedena studija o sigurnosti lijeka Kamiren, ne može se koristiti tijekom dojenja. Ako je i dalje potrebno koristiti doksazosin, bit će potrebno prekinuti dojenje tijekom trajanja liječenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na aktivnu tvar, derivate kinazolina (kao što su prazosin ili terazosin) ili druge komponente lijeka;
• adenom prostate, na čijoj pozadini postoji opstrukcija u gornjem dijelu mokraćnog sustava, kao i kronični oblici infekcija u mokraćnom sustavu i prisutnost kamenaca unutar mjehura;
• smanjen krvni tlak (odnosi se samo na muškarce s adenomom prostate);
• povijest ortostatskog kolapsa;
• Lijek je zabranjen za monoterapiju kod osoba s prepunjenim mjehurom ili anurijom, što može dovesti do progresivnog zatajenja bubrega;
• Zabranjeno je koristiti ga kod djece, jer nisu provedena ispitivanja Kamirena na ovoj kategoriji pacijenata.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Camireña

Uzimanje lijeka može dovesti do sljedećih nuspojava:

• zarazne ili invazivne lezije - često postoje poremećaji u mokraćnom ili dišnom sustavu;
• bolesti u području sistemskog protoka krvi ili limfe - leukopenija ili trombocitopenija se javljaju povremeno;
• imunološki poremećaji - ponekad se pojavljuju alergijski simptomi;
• poremećaji probavnog sustava i problemi s metaboličkim procesima - ponekad dolazi do povećanja ili gubitka apetita, kao i do razvoja gihta;
• mentalni problemi – ponekad se javljaju osjećaji nervoze, uzbuđenja ili tjeskobe, a uz to i nesanica ili depresija;
• oštećenje funkcije živčanog sustava - često se opažaju glavobolje, pospanost i vrtoglavica. Ponekad se razvije moždani udar, tremor, sinkopa ili hipoestezija. Sporadično se opažaju parestezije ili ortostatska vrtoglavica;
• poremećaji vidne funkcije - sporadično se opaža zamućenje vida. Intraoperativni sindrom može se razviti u području atonične šarenice;
• poremećaji u funkcioniranju slušnih organa - često se javlja vrtoglavica. Ponekad se pojavljuje tinitus;
• oštećenje srčane funkcije - često se razvija tahikardija ili se povećava broj otkucaja srca. Ponekad se razvija infarkt miokarda ili angina. Povremeno se javljaju aritmija ili bradikardija;
• vaskularne bolesti - često se opaža smanjenje krvnog tlaka (također ortostatskog tipa). Povremeno se primjećuju valungi;
• reakcije dišnih organa, kao i sternuma s medijastinumom - često se javljaju dispneja, kašalj ili curenje iz nosa ili se razvija bronhitis. Ponekad se primjećuju krvarenja iz nosa. Ponekad se pojačavaju postojeći bronhijalni grčevi;
• simptomi gastrointestinalne disfunkcije – često se javljaju dispeptički simptomi, bolovi u trbuhu, mučnina i suha usta. Ponekad se razvija nadutost, zatvor, proljev, gastroenteritis ili povraćanje;
• oštećenje hepatobilijarnog sustava - ponekad se opažaju odstupanja vrijednosti jetrene funkcije od norme. Žutica, kolestaza ili hepatitis pojavljuju se sporadično;
• reakcije potkožnog sloja i kože - često se javlja svrbež. Ponekad se na površini kože primjećuje osip. Purpura, urtikarija ili alopecija se razvijaju sporadično;
• disfunkcija mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva - često se javlja mialgija ili bol u leđima. Ponekad se razvija artralgija. Povremeno se javlja mišićna slabost ili grčevi;
• poremećaji mokraćnog sustava i bubrega - često se otkriva urinarna inkontinencija ili cistitis. Ponekad se javlja učestalo mokrenje, disurija ili hematurija. Povremeno se razvija poliurija. Povremeno se javljaju poremećaji mokrenja, povećana diureza ili nokturija;
• lezije mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa - ponekad se razvija impotencija. Povremeno se javlja priapizam ili ginekomastija. Može doći do retrogradne ejakulacije;
• sistemski poremećaji - često se razvijaju bol u sternumu, astenija, simptomi slični gripi i edem perifernog oblika. Ponekad se javlja oticanje lica i bol u tijelu. Pojedinačno se primjećuje stanje opće malaksalosti ili povećanog umora;
• Laboratorijski testovi - ponekad se opaža povećanje tjelesne težine.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predozirati

Ako su očitanja krvnog tlaka značajno pala kao posljedica opijenosti, žrtvu treba položiti na leđa i spustiti joj glavu. Ako je potrebno, mogu se provesti i drugi medicinski postupci. S obzirom na visoku stopu sinteze proteina lijekova, postupak dijalize bit će neučinkovit.

Ako simptomatska potporna terapija nije dovoljna za uklanjanje šoka, prvo se moraju primijeniti nadomjesci plazme. Zatim se, ako je potrebno, koriste vazokonstriktorni lijekovi. Potrebno je pratiti funkciju bubrega i provoditi potporne mjere liječenja, ako je potrebno.

Interakcije s drugim lijekovima

Koristiti s inhibitorima PDE-5 (PDE-5 element).

Uzimanje doksazosina s PDE-5 inhibitorima treba provoditi s oprezom, jer neke osobe mogu osjetiti znakove sniženog krvnog tlaka.

Ispitivanja doksazosina u formulacijama s produljenim oslobađanjem nisu provedena.

Drugi lijekovi.

Gotovo sav doksazosin podliježe sintezi proteina u krvnoj plazmi (98%). In vitro testovi s ljudskom plazmom pokazali su da lijek gotovo da nema utjecaja na sintezu proteina tvari poput varfarina i indometacina, kao ni fenitoina i digoksina.

Klinički podaci pokazuju odsutnost negativnih interakcija u slučaju kombinirane primjene lijeka s tiazidnim diureticima, β-blokatorima, furosemidom, NSAID-ima, antibioticima, oralnim hipoglikemicima i antikoagulansima. Međutim, nisu provedene studije o interakciji gore navedenih lijekova.

Doksazosin pojačava antihipertenzivna svojstva drugih α-blokatora i drugih antihipertenzivnih lijekova.

Podaci dobiveni iz kliničkih ispitivanja koja su uključivala muške dobrovoljce pokazali su da je jedna doza od 1 mg Kamirena prvog dana 4-dnevnog ciklusa oralne primjene cimetidina (uz primjenu 400 mg ovog lijeka dva puta dnevno) uzrokovala 10%-tno povećanje srednjih AUC vrijednosti doksazosina i nije utjecala na srednju vršnu koncentraciju i poluvrijeme eliminacije ove tvari. Takvo povećanje srednjih AUC vrijednosti tvari u kombinaciji s cimetidinom unutar je granica interindividualnih varijacija (27%) srednjih AUC vrijednosti lijeka u usporedbi s placebom.

[ 25 ]

Uvjeti skladištenja

Kamiren treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci, koje je potpuno zatvoreno od vlage i sunčeve svjetlosti. Maksimalna temperaturna ograničenja su 30°C.

Posebne upute

Recenzije

Kamiren se obično koristi za liječenje visokog krvnog tlaka. Pokazuje visoku učinkovitost u uklanjanju ovog poremećaja, iako postoje recenzije onih koji nisu imali koristi od lijeka. Pacijenti smatraju prilično visoku cijenu lijeka nedostatkom, iako za većinu njih njegova učinkovitost opravdava cijenu.

Rok trajanja

Kamiren se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.