Cefepim

Cefepim je antibiotik, pripada kategoriji cefalosporinskih lijekova četvrte generacije.

[ 1 ]

Indikacije Cefepim

Koristi se za liječenje umjerene ili teške upale pluća uzrokovane aktivnošću enterokoka i streptokoka, kao i Klebsielle i drugih bakterija osjetljivih na učinke lijeka.

Osim toga, lijek se koristi za liječenje:

• za infekcije koje utječu na mokraćni sustav (nekomplicirani ili komplicirani tip);
• kod neutropenične groznice;
• za infekcije koje zahvaćaju epidermu i potkožno tkivo (nekomplicirane).

Lijek se propisuje za liječenje kompliciranih oblika infekcija koje se javljaju u području trbuha (u kombinaciji s metronidazolom).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje ljekovite tvari događa se u obliku liofilizata za tekućinu za injekcije, u staklenim bočicama, 1 komad unutar kutije. Također se može proizvesti u količini od 10 bočica unutar blister ploče, 10 blistera unutar pakiranja.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Ljekoviti učinak usmjeren je na uništavanje stanica bakterijske membrane. Lijek ima baktericidna svojstva.

Lijek ima snažan antibakterijski učinak na sojeve otporne na djelovanje aminoglikozida i cefalosporina 3. generacije. Aktivni element velikom brzinom prodire u stanice gram-negativnih bakterija. Ima snažnu otpornost na hidrolizu mnogih β-laktamaza. Glavna meta cefepima unutar stanica je protein koji sintetizira penicilin.

Lijek utječe na aktivnost gram-negativnih mikroorganizama i gram-pozitivne mikroflore u in vitro testovima, kao i in vivo (enterobakterije s Klebsiellom, streptokoke, Proteus, Escherichia coli, Clostridia itd.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Pokazatelji lijeka u krvnoj plazmi nakon intramuskularne ili intravenske primjene:

Dio ljekovitog pripravka	30 minuta	60 minuta	2 sata	4 sata	8 sati	12 sati
0,5 g intravenski	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenski	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenski	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskularno	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskularno	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskularno	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

U žuči s urinom i peritonealnom tekućinom, kao i sputumu, sluzi bronhalnih sekreta i žučnog mjehura, kao i slijepom crijevu s prostatom, također su zabilježene ljekovite vrijednosti cefepima.

Prosječno vrijeme poluraspada lijeka je približno 2 sata. Dobrovoljci koji su primali doze do 2000 mg (u intervalima od 8 sati) tijekom 9 dana nisu iskusili nikakvo nakupljanje lijeka u tijelu.

Tijekom metabolizma, tvar se pretvara u komponentu N-metilpirolidin, koja se brzo transformira u oksid ovog elementa. Prosječne vrijednosti ukupnog klirensa su 120 ml/minuti.

Većina cefepima izlučuje se putem bubrega, prvenstveno glomerularnom filtracijom (prosječni intrarenalni klirens je 110 ml/min). Oko 85% lijeka (nepromijenjena komponenta) nalazi se u urinu, kao i 1% tvari N-metilpirolidina, oko 6,8% elementa N-metilpirolidin oksida i oko 2,5% komponente cefepim epimera.

Sinteza cefepima u plazmi je manja od 19%. Razina lijeka u krvnom serumu nije značajna.

Osobe starije od 65 godina (sa zdravom funkcijom bubrega) ne trebaju mijenjati dozu lijeka, iako su im stope bubrežnog klirensa niže.

Ispitivanja provedena na pacijentima s različitim stupnjevima zatajenja bubrega pokazala su da je poluvrijeme eliminacije lijeka produljeno. Prosječno poluvrijeme eliminacije kod pacijenata s teškim oblicima poremećaja (kojima su potrebne sesije dijalize) iznosi 13 sati (hemodijaliza) ili 19 sati (peritonealna dijaliza).

[ 11 ], [ 12 ]

Doziranje i administracija

Lijek se primjenjuje intravenskom infuzijom (postupak traje najmanje 30 minuta). Ponekad se lijek može primijeniti i intramuskularno (za liječenje urogenitalnih patologija uzrokovanih E. coli).

Terapija plućne pneumonije: intravenska injekcija 1-2 g lijeka (dva puta dnevno) tijekom 10 dana.

Empirijsko liječenje neutropenične groznice: intravenska primjena 2 g lijeka u razmacima od 8 sati. Terapiju treba provoditi do potpunog oporavka (obično se to događa unutar 10 dana).

Terapija infekcija u urogenitalnom području: intravenska primjena 500-1000 mg lijeka u razmacima od 12 sati. Ciklus liječenja je oko 7-10 dana.

Ako pacijent ima težak oblik gore opisanih patologija, veličina porcije se povećava na 2 g, a tijek terapije traje 10 dana.

Osobama koje se podvrgavaju hemodijalizi daje se 1000 mg lijeka prvog dana antibakterijskog ciklusa, a zatim 500 mg dnevno (za liječenje neutropenične vrućice doza se povećava na 1000 mg). Lijek se mora primijeniti odmah nakon postupka hemodijalize.

Shema za razrjeđivanje liofilizata za intravenoznu injekciju: za to je potrebno koristiti 5%-tnu otopinu dekstroze (može se koristiti i 0,9%-tna otopina NaCl). Potrebno je potpuno otapanje praška.

Prije intramuskularne injekcije, prašak se otopi u posebnoj tekućini za injekcije koja sadrži paraben ili benzil alkohol. Može se koristiti i 0,5% ili 1% otopina lidokaina.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Koristite Cefepim tijekom trudnoće

Primjena cefepima tijekom trudnoće dopuštena je samo u slučajevima kada je vjerojatnije da će potencijalna korist za ženu nadmašiti rizik od komplikacija za fetus.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko (u malim količinama), zbog čega dojenje treba prekinuti tijekom terapije.

Kontraindikacije

Primjena lijeka je kontraindicirana u prisutnosti preosjetljivosti na aktivni sastojak lijeka, cefalosporine s penicilinima, kao i β-laktame.

[ 13 ]

Nuspojave Cefepim

Lijek može izazvati razvoj alergije, koja se manifestira kao epidermalni osip, vrućica, TEN, svrbež, MEE i anafilaktoidni simptomi.

Terapija također može rezultirati razvojem pozitivnog rezultata Coombsovog testa.

Nakon intramuskularne injekcije, na području gdje se postupak izvodi pojavljuju se crvenilo i bol. Kod intravenske injekcije povremeno se javlja flebitis.

Ostale nuspojave uključuju:

• poremećaji živčanog sustava: vrtoglavica, anksioznost, zbunjenost ili nemir, konvulzije, glavobolje i parestezije;
• problemi s urinarnom funkcijom: disfunkcija bubrega;
• gastrointestinalni simptomi: zatvor, dispeptički simptomi, bol u epigastriju, pseudomembranski kolitis, mučnina i povraćanje;
• poremećaji hematopoeze: povremeno se javlja krvarenje tijekom antibakterijskog liječenja, a osim toga javlja se leukopenija ili anemija. Može se smanjiti i razina neutrofila s trombocitima;
• poremećaji dišnog sustava: pojava kašlja;
• problemi s kardiovaskularnom funkcijom: ubrzan rad srca, periferni edem i dispneja;
• indikacije za dijagnostičke i laboratorijske pretrage: povišene vrijednosti PT, hiperkalcemija ili hiperbilirubinemija, dijagnoza hiperkreatininemije, kao i povišene vrijednosti alkalne fosfataze ili uree i jetrenih enzima;
• ostali simptomi: pojava bolova u prsima, orofaringealna kandidijaza, astenija, bol u grlu ili leđima, kao i superinfekcije.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Predozirati

Intoksikacija uzrokuje pojačavanje nuspojava. Manifestacije predoziranja: stanje kome ili stupora, osjećaj zbunjenosti, mioklonus i halucinacije.

Za liječenje se koriste simptomatski postupci. Može se koristiti hemodijaliza.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Cefepim može povećati ototoksičnost i štetne učinke na bubrege kada se kombinira s aminoglikozidima.

Ljekovita tvar se ne smije kombinirati s heparinom i drugim antimikrobnim lijekovima.

Lijek se ne smije davati u kombinaciji s metronidazolom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uvjeti skladištenja

Cefepim treba čuvati na mjestu nedostupnom maloj djeci. Temperaturne vrijednosti ne smiju prelaziti 25 ^° C. Pripremljena injekcija može se čuvati najviše 24 sata (ako je temperatura do 25 ^° C), a do 1 tjedan (ako se lijek čuva u hladnjaku).

[ 27 ], [ 28 ]

Rok trajanja

Cefepim se smije koristiti unutar 36 mjeseci od datuma oslobađanja terapijskog sredstva.

[ 29 ], [ 30 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se ne smije propisivati dojenčadi mlađoj od 2 mjeseca.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analogi lijeka su Ladef, Efipim, Maksipim, kao i Movizar i Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenzije

Cefepim dobiva pozitivne povratne informacije od pacijenata koji ga komentiraju na forumima. Ističe se njegova visoka medicinska učinkovitost i činjenica da se podnosi bez komplikacija (ako se slijede sve upute liječnika).