Celeston

Lijek Celestone pripada farmakološkoj skupini sintetskih adrenokortikalnih steroida (hormona kore nadbubrežne žlijezde). ATC kod H02A B01.

Drugi trgovački nazivi: Betametazon, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Celeston

Zbog svojih snažnih protuupalnih, antialergijskih i anti-svrbežnih učinaka, Celestone se koristi:

• za alergijska stanja i reakcije različitih etiologija, astmu, atopijski i kontaktni dermatitis, serumsku bolest;
• za dermatološke bolesti (bulozni herpetiformni dermatitis, eksfoliativna eritroderma, pemfigus, multiformni eritem);
• u slučaju endokrinih poremećaja (kongenitalna hiperplazija nadbubrežne žlijezde, adrenokortikalna insuficijencija, hiperkalcemija, upala štitnjače);
• za gastrointestinalne patologije (enteritis, ulcerozni kolitis);
• u hematologiji (s autoimunom hemolitičkom anemijom, sekundarnom trombocitopenijom itd.);
• u nefrologiji (za upale i različite disfunkcije upalne etiologije);
• u liječenju reumatskih bolesti (gihtni artritis, akutni reumatski karditis, ankilozirajući spondilitis, sistemski eritematozni lupus, psorijatični i reumatoidni artritis itd.).

Celeston se također može propisati oboljelima od raka za palijativnu terapiju leukemije i limfoma, metastatskih tumora mozga; pacijentima s pogoršanjem multiple skleroze ili cerebralnog edema; u antituberkulotičkoj terapiji, za upalne procese u otorinolaringologiji i oftalmologiji.

Intramuskularna ili intravenska primjena Celestona indicirana je u slučajevima šoka, akutnog cerebralnog edema i tetanusa. Kao profilaktičko sredstvo, lijek se koristi kod transplantacije bubrega i za sprječavanje respiratornog distresa kod novorođenčadi tijekom prijevremenog poroda.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Tablete od 0,5 mg; otopina za parenteralnu primjenu u ampulama od 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak Celestonea je dugodjelujući fluorirani kortikosteroid, betametazon natrijev fosfat. Njegova mineralokortikoidna aktivnost je manje izražena zbog prisutnosti β-metilne skupine, koja pojačava protuupalni učinak i smanjuje sposobnost fluora da zadržava vodu i natrij.

Farmakodinamika ovog lijeka temelji se na vezanju aktivne tvari na specifične stanične receptore i prodiranju u staničnu jezgru, nakon čega se povećava sinteza lipokortinskog proteina, što potiskuje protuupalnu aktivnost ciklogenaza, fosfolipaza i drugih upalnih čimbenika. To stabilizira citoplazmatske membrane upaljenih tkiva i smanjuje stvaranje antitijela.

Kao i svi GCS-i, Celestone ima imunosupresivni učinak, pomažući u smanjenju sinteze T- i B-limfocita, smanjenju proizvodnje γ-interferona i interleukina limfocitima i makrofagima te blokirajući oslobađanje medijatora alergijskih reakcija, posebno histamina, sintetiziranih mastocitima, u sistemski krvotok.

Kao rezultat unutarstaničnih biokemijskih promjena dolazi do neutralizacije međustaničnih adhezijskih molekula na membranama endotelnih stanica i zaustavljanja kretanja leukocita do mjesta upale, kao i do proizvodnje proteolitičkih enzima i aktivatora tkivnog plazminogena.

Primjena Celestona u šoknim stanjima ne samo da vraća osjetljivost receptora na adrenalin, noradrenalin i dopamin, već i povećava razinu kateholamina u krvi, stimulirajući funkcije najvažnijih organa i opći metabolizam.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Kod bilo koje metode primjene, Celestone dobro prodire u tkiva i ulazi u krvotok, postižući maksimalne koncentracije u plazmi nakon 60-90 minuta.

Betametazon natrijev fosfat podliježe biotransformaciji putem jetrenih enzima stvarajući neaktivne metabolite. Lijek se izlučuje iz tijela urinom (poluvrijeme eliminacije je približno pet sati). Ali njegova biološka aktivnost pri standardnoj dozi očituje se unutar jednog i pol do dva dana.

[ 10 ]

Doziranje i administracija

Celeston se može davati intravenski, intramuskularno, u zglobne šupljine i meka tkiva (intralezionalno); u hitnim slučajevima (šok, cerebralni edem) - intravenski 2-4 mg tri puta dnevno (s otopinom natrijevog klorida ili glukoze).

Na početku liječenja, dnevna doza lijeka u obliku tableta je 0,25-8 mg za odrasle i 0,02-0,25 mg po kilogramu tjelesne težine za djecu.

Doza se određuje individualno za svakog pacijenta - u skladu s dijagnozom i težinom bolesti.

[ 15 ]

Koristite Celeston tijekom trudnoće

Celestone, kao i svaki drugi kortikosteroid, treba koristiti tijekom trudnoće samo ako potencijalna korist opravdava potencijalni rizik za fetus. Djecu rođenu od žena koje su uzimale kortikosteroide tijekom trudnoće treba pomno pratiti zbog znakova hipoadrenalizma (Addisonova bolest).

Prema FDA-i, učinci Celestonea na fetus klasificirani su kao kategorija rizika C.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Celestone uključuju:

• sistemska gljivična infekcija;
• infekcija herpes virusom (HSV, Herpes zoster), virusom vodenih kozica (zoster virus) ili virusom rubeole (Rubella virus);
• latentna ili aktivna amebijaza;
• aktivni oblik tuberkuloze;
• HIV infekcija;
• teška funkcionalna insuficijencija bubrega ili jetre;
• upala sluznice želuca (gastritis) ili jednjaka (ezofagitis);
• akutna faza želučanog i dvanaesnika ulkusa;
• upala divertikula debelog crijeva;
• infarkt miokarda, akutno zatajenje srca, hipertenzija;
• dijabetes melitus;
• autoimuna mijastenija gravis;
• akutni oblici mentalnih poremećaja;
• nedavno cijepljenje.

[ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Celeston

Primjena lijeka Celestone može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• alergijske reakcije, anafilaktički šok, Quinckeov edem;
• pogoršanje interkurentnih infekcija;
• poremećaji srčanog ritma (bradikardija ili tahikardija), povišen krvni tlak, plućni edem, nesvjestica, tromboembolija, ruptura miokarda nakon nedavnog infarkta, srčani zastoj;
• akne, alergijski dermatitis, atrofija kože i potkožnog tkiva (na mjestu parenteralne primjene), povećana suhoća kože s hiperkeratozom, hematomi i petehije, eritem, hiper- ili hipopigmentacija, slabo zacjeljivanje rana, hiperhidroza, strije, stanjivanje kože i kose;
• smanjena tolerancija glukoze, glukozurija, hirzutizam, usporavanje rasta kod djece;
• mučnina, nadutost i rastezanje crijeva, povećan apetit, hepatomegalija; upala gušterače, čir na želucu s mogućom perforacijom i krvarenjem;
• gubitak mišićne mase i slabost mišića, osteoporoza (s patološkim prijelomima kostiju), steroidna miopatija;
• glavobolje i vrtoglavica, konvulzije i parestezije, povišen intrakranijalni tlak, neuropatija, depresija, emocionalna nestabilnost, mentalni poremećaji.

[ 13 ], [ 14 ]

Predozirati

Predoziranje je moguće ako se ne poštuje režim doziranja i prepuno je ne samo povećanja svih nuspojava, već i razvoja sekundarne (medicinske) adrenalne insuficijencije.

[ 16 ], [ 17 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Upute za Celestone napominju da njegova kombinirana primjena s NSAID-ima ili etanolom može uzrokovati gastrointestinalne ulceracije, s diureticima - hipokalemiju, a sa srčanim glikozidima - povećati rizik od srčane aritmije.

Makrolidni antibiotici i barbiturati smanjuju učinkovitost Celestona, dok sredstva koja sadrže estrogen (uključujući oralne kontraceptive) pojačavaju njegov učinak.

Istodobna primjena lijekova antikolinesteraznih lijekova i GCS-a može pogoršati stanje bolesnika s mijastenijom. Budući da kortikosteroidi povećavaju razinu glukoze u krvi, može biti potrebno prilagoditi dozu lijekova za liječenje dijabetesa. Cijepljenje se ne smije provoditi tijekom primjene Celestona zbog imunosupresivnog učinka kortikosteroida.

[ 18 ], [ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Čuvati zaštićeno od sunčeve svjetlosti, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Rok trajanja

Tablete – 36 mjeseci, otopina – 24 mjeseca.