Cetirizin

Cetirizin je lijek koji blokira histaminske H1 receptore. Učinkovit je u ranoj fazi alergijskih manifestacija, a također smanjuje količinu oslobođenih alergijskih vodiča. Lijek se koristi za uklanjanje različitih vrsta alergija.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Cetirizin

Koristi se za uklanjanje sljedećih vrsta patologija:

• peludna groznica;
• alergijski rinitis;
• dermatitis;
• konjunktivitis;
• angioedem i urtikarija.

[ 5 ], [ 6 ]

Otpustite obrazac

Proizvod se izdaje u tabletama, na blisteru od 10 komada. Unutar pakiranja nalaze se 1-2 blister ploče.

Cetirizin heksal

Cetirizin heksal je antihistaminik za sistemsku primjenu. Dostupan je kao oralna otopina.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm je antihistaminik opće namjene, derivat piperazina.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton se koristi za ublažavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa ili njegovog kroničnog oblika, kao i kronične idiopatske urtikarije.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamiku

Cetirizin je produkt razgradnje hidroksizina u ljudskom tijelu. On je snažan selektivni antagonist perifernih H1 terminala. Tijekom sinteze s receptorima in vitro studija nije se pojavio afinitet za druge terminale koji se razlikuju od H1 receptora.

Osim antagonističkog učinka na H1 receptore, tvar ima antialergijska svojstva. U slučaju primjene lijeka u dozi od 10 mg jednom/dva puta dnevno, usporava posljednju fazu sudjelovanja upalnih stanica (posebno eozinofila) u procesu širenja unutar konjunktive i kože osoba kojima je dan antigen. U dnevnoj dozi od 30 mg, lijek usporava ulazak eozinofila zajedno s bronhoalveolarnom tekućinom tijekom kasne faze suženja bronha, što se događa kada osoba koja boluje od bronhijalne astme udahne alergen.

Cetirizin također usporava kasnu fazu upalne reakcije uzrokovane intradermalnom injekcijom kalikreina kod osoba s kroničnom urtikarijom. Istovremeno smanjuje snagu molekularne adhezije (elementi ICAM-1, kao i VCAM-1, koji djeluju kao markeri upale izazvane alergijom).

Postoje informacije da lijek u dozama od 5 i 10 mg može usporiti pojavu crvenila i mjehura koji nastaju zbog pretjerano visoke razine histamina u koži. Jednokratnom primjenom 10 mg lijeka, učinak počinje nakon 20 minuta / 1 sat. Učinak njegove primjene traje najmanje 24 sata s jednom dozom.

Postoje informacije da djeca u dobi od 5-12 godina ne pokazuju toleranciju na antihistaminska svojstva cetirizina (suzbijanje razvoja crvenila i mjehura). Nakon završetka ponovljenog liječenja cetirizinom, normalna reakcija kože na histamin se vraća za otprilike 3 dana.

Kod osoba s alergijskim rinitisom i istodobnom bronhijalnom astmom (blage ili umjerene težine), uzimanje lijeka u dozi od 10 mg jednom dnevno pomoglo je poboljšati stanje uz prisutnost znakova rinitisa, bez utjecaja na funkcioniranje pluća. Ovi podaci potvrđuju sigurnost primjene lijeka kod bronhijalne astme umjerene ili blage težine.

Postoje dokazi da primjena velikih dnevnih doza cetirizina (60 mg) nije izazvala značajno produljenje QT intervala.

Uzimanje lijeka u preporučenoj dozi poboljšava zdravlje osoba sa sezonskim ili cjelogodišnjim alergijskim rinitisom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Vršna ravnotežna razina tvari u plazmi iznosi gotovo 300 ng/ml, a za postizanje ovog pokazatelja potrebno je oko 1±0,5 sati. Nije došlo do akumulacije tvari u slučaju uzimanja lijeka u količini od 10 mg tijekom razdoblja od 10 dana.

Volumen apsorpcije tvari ne smanjuje se u slučaju kombiniranog unosa s hranom, ali se smanjuje njezina brzina. Volumeni pokazatelja bioraspoloživosti slični su pri korištenju tvari u obliku kapsula, otopine ili tableta. Prividni volumen distribucije iznosi 0,5 l/kg. Sinteza tvari s proteinima plazme iznosi 93 ± 0,3%. Istodobno, cetirizin ne utječe na procese sinteze varfarina s proteinima krvi.

Tvar ne podliježe opsežnom metabolizmu prvog prolaska. Oko 2/3 doze izlučuje se nepromijenjeno u urinu. Terminalni poluvijek eliminacije je približno 10 sati. Cetirizin ima linearnu farmakokinetiku kada se primjenjuje u dozama od 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Doziranje i administracija

Tinejdžeri u dobi od 12 i više godina, kao i odrasli, trebaju uzimati lijek u količini od 10 mg jednom navečer uz večeru ili dva puta dnevno (ujutro i navečer) po 5 mg. Za djecu u dobi od 2-6 godina doza je 5 mg (ili 10 kapi) jednom dnevno ili 2,5 mg (ili 5 kapi) dva puta dnevno (ujutro i navečer).

Osobama s bubrežnom insuficijencijom potrebna je polovica standardne doze.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Koristite Cetirizin tijekom trudnoće

Kontraindicirano tijekom trudnoće.

Budući da cetirizin prelazi u majčino mlijeko, ne smije se primjenjivati tijekom dojenja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netolerancija na cetirizin, hidroksizin i druge komponente lijeka;
• smanjeni pokazatelji bubrežne funkcije (klirens kreatinina unutar 30-49 ml/minuta);
• kronično zatajenje bubrega;
• djeca mlađa od 6 godina.

[ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Cetirizin

Cetirizin se često dobro podnosi. Nuspojave su rijetke i kratkotrajne. Glavne manifestacije su:

• reakcije probavnog sustava: dispeptički simptomi i suhoća oralne sluznice;
• manifestacije iz živčanog sustava: glavobolje, migrene, vrtoglavica, osjećaji uzbuđenja, pospanost ili umor;
• alergijske reakcije: osip na koži, Quinckeov edem, urtikarija i svrbež.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Predozirati

Nakon jednokratne upotrebe lijeka u količini od 50 mg razvijaju se sljedeći znakovi predoziranja: osjećaj pospanosti, teška razdražljivost ili tjeskoba, kao i zatvor, suha usta i odgođeno mokrenje.

Za uklanjanje poremećaja bit će potrebno ispiranje želuca i simptomatsko liječenje. Ne postoji specifični antidot. Hemodijaliza će biti neučinkovita.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena s teofilinom (u dnevnoj dozi od 400 mg) uzrokuje smanjenje ukupnog koeficijenta klirensa cetirizina (dok se svojstva teofilina ne mijenjaju).

Mijelotoksični lijekovi povećavaju hematotoksični učinak lijeka.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Uvjeti skladištenja

Cetirizin treba čuvati na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece. Temperaturni uvjeti - ne više od 25ºS.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok trajanja

Cetirizin je prikladan za upotrebu tijekom 2 godine od datuma proizvodnje tableta.

[ 39 ], [ 40 ]