Chloe

Chloe je antiandrogeni lijek.

Indikacije Chloe

Koristi se za uklanjanje androgenih patologija kod žena:

• akne, posebno izražene prirode, kao i one praćene razvojem upalnih procesa ili seboreje, kao i stvaranjem čvorića (papulo-pustularne ili nodularno-cistične akne);
• androgena alopecija;
• blagi hirzutizam.

Može se koristiti i kao kontracepcijsko sredstvo (ali lijek je zabranjen za upotrebu isključivo kao kontracepcijsko sredstvo; propisan je samo za liječenje androgenih stanja kod žena).

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 21 ili 7 komada (placebo tablete) po blisteru. Unutar pakiranja - 1 ili 3 blister ploče.

[ 1 ]

Farmakodinamiku

Ciproteron acetat je aktivna komponenta lijeka. Usporava djelovanje androgena koje proizvodi žensko tijelo. Lijek vam omogućuje liječenje patologija uzrokovanih vezanjem androgena ili bolesti zbog preosjetljivosti na ove hormone.

Tijekom razdoblja korištenja Chloea, usporava se povećana aktivnost lojnih žlijezda, koje su važni čimbenici u razvoju seboreje i akni. Zahvaljujući lijeku, postojeći osip nestaje unutar 3-4 mjeseca kure. Povećana masnoća kose i kože brže se smanjuje. Gubitak kose, koji se često opaža kod seboreje, obično se smanjuje ili nestaje.

Terapija se propisuje ženama reproduktivne dobi koje imaju hirzutizam u umjerenom stupnju (osobito blago povećanu dlakavost lica). Međutim, rezultat postaje vidljiv nakon najmanje nekoliko mjeseci terapije.

Osim antiandrogenog učinka, aktivna komponenta ima izražena gestagena svojstva. Ova okolnost može izazvati poremećaje ciklusa. To se može izbjeći kombiniranjem tvari s etinilestradiolom (ova kombinacija uočena je kod Chloe). Ova kombinacija je prilično učinkovita, pod uvjetom da se lijek koristi ciklički uz potpuno pridržavanje uputa.

Kontracepcijski učinak lijeka javlja se kao rezultat kombiniranog djelovanja različitih čimbenika, od kojih je najvažniji suzbijanje procesa ovulacije, kao i promjene u cervikalnom izlučivanju. Osim što sprječava trudnoću, kombinacija estrogena/gestagena u odnosu na antiandrogen ima dodatne prednosti koje mogu pomoći u procesu odlučivanja o tome hoće li se koristiti ova metoda kontracepcije ili ne. Lijek pomaže u redovitijem ciklusu, smanjuje bol tijekom menstruacije i smanjuje krvarenje. To također pomaže u smanjenju učestalosti anemije uzrokovane nedostatkom željeza.

Postoje informacije da je primjena kombinirane oralne kontracepcije u visokim dozama (0,05 mg etinilestradiola) uzrokovala smanjenje vjerojatnosti cista na jajnicima, kao i upale u zdjeličnim organima, izvanmaternične trudnoće i benignih neoplazmi u mliječnim žlijezdama. Sličan učinak primjene nižih doza lijeka još treba potvrditi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Ciproteron acetat.

Kada se uzima interno, tvar se brzo i potpuno apsorbira. U serumu se vršna razina opaža otprilike 1,6 sati nakon primjene i jednaka je 15 ng/ml. Pokazatelji bioraspoloživosti su 88%.

Tvar se gotovo u potpunosti sintetizira samo s albuminom u plazmi. Oko 3,5-4% ukupne serumske komponente je u slobodnom obliku. Etinil estradiol uzrokuje porast razine globulina, sintetizira se sa spolnim hormonima, ali ne utječe na proteinsku vezu ciproteron acetata. Volumen distribucije komponente je 986±437 l.

Ciproteron acetat se gotovo u potpunosti metabolizira. Glavni produkt razgradnje u plazmi je 15β-OH-CPA, koji nastaje sudjelovanjem enzima CYP3A4 hemoproteina P450. Serumski klirens tvari je 3,6 ml/minutu/kg.

Serumski ciproteron acetat smanjuje se u 2 eliminacijska razdoblja, u kojima su zabilježeni segmenti poluživota tvari - 0,8 sati i 2,3-3,3 dana. Tvar se djelomično izlučuje nepromijenjena. Produkti raspada izlučuju se žuči i urinom u omjeru 2:1. Poluživot produkata raspada je približno 1,8 dana.

Farmakokinetička svojstva ciproteron acetata ne mijenjaju se pod utjecajem indeksa globulina koji sintetiziraju spolne hormone. Uz svakodnevnu primjenu lijeka, njegov indeks se povećava približno 2,5 puta, a u drugoj fazi ciklusa liječenja postiže se stabilnost.

Etinil estradiol.

Kada se uzima oralno, etinil estradiol se potpuno i brzo apsorbira. Vršne serumske razine opažaju se nakon 1,6 sati i iznose približno 71 pg/ml. Tijekom apsorpcije i prvog prolaska kroz jetru, tvar se metabolizira, što rezultira prosječnom ukupnom bioraspoloživošću od približno 45% sa značajnom individualnom varijabilnosti (unutar 20-65%).

Etinil estradiol se sintetizira prilično aktivno, ali i vrlo specifično sa serumskim albuminom (98%), a također potiče porast serumske razine globulina koji sintetizira spolne hormone. Volumen distribucije je približno 2,8-8,6 l/kg.

Tvar se konjugira u stijenci tankog crijeva, a također i u jetri. Metabolizam se odvija uglavnom aromatskom hidroksilacijom, ali se veže veliki broj različitih metiliranih i hidroksiliranih produkata razgradnje, koji su slobodni ili konjugirani sa sumpornom i glukuronskom kiselinom. Koeficijent metaboličkog klirensa iznosi 2,3-7 ml/min/kg.

Razina etinilestradiola smanjuje se u 2 razdoblja poluživota od približno 10-20 sati. Nema izlučivanja nepromijenjene tvari, a produkti raspada izlučuju se žuči i urinom u omjeru 6:4. Poluživot produkata raspada je približno 1 dan.

Stabilne vrijednosti postižu se u 2. fazi ciklusa liječenja. Serumske vrijednosti su 60% veće od pojedinačne doze.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Doziranje i administracija

Lijek se mora uzimati redovito kako bi se postigao željeni rezultat i osigurao kontracepcijski učinak. Tijekom liječenja potrebno je prestati uzimati druge hormonske lijekove.

Režim uzimanja Chloea sličan je režimu korištenja većine kombiniranih oralnih kontraceptiva. Tablete treba uzimati najmanje tijekom 3-4 menstrualna ciklusa nakon što simptomi bolesti nestanu. Ako se simptomi vrate, terapijski tijek se može ponoviti nekoliko tjedana ili mjeseci nakon završetka prvog. Ako se lijek koristi neredovito, može doći do krvarenja između menstruacija, a njegova kontracepcijska i ljekovita svojstva mogu biti oslabljena.

Tablete se uzimaju svaki dan, uvijek otprilike u isto vrijeme. Po potrebi se mogu popiti s vodom. Doza je 1 tableta dnevno, a trajanje kure je 28 dana. Potrebno je započeti novo pakiranje tableta nakon 7-dnevnog intervala uzimanja placebo tableta, tijekom kojeg krvarenje zbog odvikavanja od lijeka počinje otprilike 2-3 dana nakon posljednje upotrebe aktivnog lijeka. Nakon početka novog pakiranja, pacijentica može nastaviti krvarenje.

Trajanje tečaja ovisi o težini patologije. Obično traje nekoliko mjeseci.

Preporučuje se prestanak uzimanja lijeka nakon 3-4 ciklusa nakon što znakovi bolesti potpuno nestanu.

Iako Chloe ima i kontracepcijski učinak, ne možete nastaviti koristiti pilule samo za kontracepciju.

[ 14 ], [ 15 ]

Koristite Chloe tijekom trudnoće

Trudnicama je zabranjeno uzimanje Chloea. Ako se tijekom liječenja dogodi trudnoća, lijek se mora odmah prekinuti.

Tablete se ne smiju koristiti tijekom dojenja. Ciproteron acetat prodire u majčino mlijeko i putem njega se prenosi na dojenče (oko 0,2% doze koju uzima majka - približno 1 mcg/kg). Tijekom dojenja, oko 0,02% dnevne doze etinilestradiola koju uzima majka može se putem mlijeka prenijeti na dijete.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• netolerancija na aktivne komponente lijeka ili njegove pomoćne elemente;
• anamneza arterijskih ili venskih trombotičkih/tromboembolijskih patologija (kao što su duboka venska tromboza, infarkt miokarda i plućna embolija) ili moždani udar;
• anamneza prodromalnih znakova tromboze (na primjer, angina pektoris ili prolazni cerebrovaskularni inzultat);
• povijest napadaja migrene praćenih fokalnim neurološkim manifestacijama;
• dijabetes melitus, kod kojeg se opaža oštećenje krvnih žila;
• prisutnost višestrukih ili teških čimbenika koji mogu dovesti do razvoja arterijske ili venske tromboze;
• pankreatitis u anamnezi koji se razvija na pozadini teške hipertrigliceridemije;
• anamneza teških funkcionalnih poremećaja jetre (dok se funkcija jetre ne vrati u normalu);
• anamneza tumora jetre (malignih ili benignih);
• sumnja na prisutnost malignih neoplazmi (na primjer, u mliječnim žlijezdama ili genitalijama) koje ovise o spolnim hormonima;
• vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
• Lijek se ne propisuje muškarcima.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Nuspojave Chloe

Korištenje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• indikacije istraživanja: promjena indeksa tjelesne težine;
• manifestacije iz živčanog sustava: često se javljaju glavobolje, a povremeno i napadi migrene;
• vidni organi: povremeno se može javiti preosjetljivost na kontaktne leće;
• Gastrointestinalni poremećaji: često se javljaju bolovi u trbuhu i mučnina; rijetko se mogu javiti proljev i povraćanje. Mogući su i drugi probavni poremećaji;
• potkožne slojeve i integument: mogu se pojaviti različite kožne reakcije (kao što su eritema nodosum ili eritema multiforme, kao i osip);
• metabolički poremećaji: povremeno je moguće zadržavanje tekućine;
• imunološke manifestacije: preosjetljivost se rijetko opaža;
• mliječne žlijezde i reproduktivni organi: često se javlja bol u mliječnim žlijezdama, kao i njihova napetost; rjeđe je moguće njihovo povećanje; iscjedak iz dojke ili vagine javlja se vrlo rijetko;
• Mentalni poremećaji: promjene raspoloženja i depresivna raspoloženja su česti; povremeno se može javiti poremećaj seksualne želje.

Kod pacijenata s nasljednim oblikom Quinckeovog edema, vanjski estrogeni mogu povećati manifestacije bolesti ili uzrokovati njezinu pojavu.

[ 13 ]

Predozirati

Nema podataka o razvoju negativnih manifestacija zbog predoziranja lijekom. Znakovi uključuju povraćanje s mučninom; kod mladih djevojaka javlja se blago krvarenje iz vagine.

Lijek nema antidota; terapija je simptomatska.

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije lijekova koji sadrže estrogen/progestogen s drugim lijekovima mogu rezultirati smanjenom kontracepcijskom učinkovitošću ili probojnim krvarenjem. Ključne informacije o interakcijama navedene su u nastavku.

Metabolički procesi u jetri: moguća interakcija s lijekovima-induktorima mikrosomalnih enzima, koji povećavaju razinu koeficijenta pročišćavanja spolnih hormona. Među njima su barbiturati i rifampicin s primidonom, fenitoin i karbamazepin, a osim toga, moguće topiramat s griseofulvinom, kao i okskarbazepin s felbamatom i proizvodi koji sadrže gospinu travu.

Osim toga, postoje informacije da lijekovi koji inhibiraju HIV proteazu (poput ritonavira), a uz njih i nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (npr. nevirapin) ili kombinacije ovih lijekova, mogu utjecati na metabolizam jetre.

Portalno-bilijarna cirkulacija. Prema rezultatima pojedinačnih kliničkih ispitivanja, može se primijetiti da se proces portalno-bilijarne cirkulacije estrogena može smanjiti zbog upotrebe određenih antibiotika (onih koji mogu smanjiti pokazatelje etinilestradiola: tetraciklina i penicilina).

U slučaju korištenja bilo kojeg od gore navedenih lijekova, žena bi trebala koristiti mehaničku metodu kontracepcije (ili bilo koju drugu) uz Chloe tijekom razdoblja liječenja. Tijekom korištenja induktora mikrosomalnih enzima, potrebno je koristiti mehaničku metodu tijekom cijelog razdoblja liječenja odgovarajućim lijekom, a zatim još 28 dana nakon njegovog prekida. U slučaju korištenja antibiotika (osim griseofulvina s rifampicinom), mehaničku metodu treba koristiti tijekom prvog tjedna nakon prekida lijeka. U situaciji kada se mehanička kontracepcija još uvijek koristi, a pakiranje Chloe tableta je već isteklo, možete početi uzimati lijek iz novog pakiranja bez uobičajenog intervala.

Oralna kontracepcija može utjecati na metabolizam drugih lijekova. U tom slučaju, indeksi aktivnih komponenti lijeka u plazmi i tkivu mogu se povećati (za ciklosporin) ili smanjiti (za lamotrigetin).

Utjecaj na podatke laboratorijskih testova. Primjena Chloea i sličnih lijekova može utjecati na podatke nekih laboratorijskih testova. Među njima su biokemijske karakteristike funkcije jetre, kao i rad nadbubrežnih žlijezda s bubrezima i štitnjačom. Osim toga, mijenja se razina proteina (nosača) u plazmi - sintetizirajućeg kortikosteroidnog globulina. Uz to, mijenjaju se lipidne/lipoproteinske frakcije, karakteristike fibrinolize s koagulacijom, kao i metabolizam ugljikohidrata. Često takve promjene ne prelaze dopuštenu normu.

Uvjeti skladištenja

Tablete se moraju čuvati izvan dohvata male djece. Maksimalna temperatura je 25°C.

Rok trajanja

Chloe je prikladan za upotrebu unutar 3 godine od datuma puštanja lijeka u promet.