Deprivoks

Deprivox je antidepresiv. Uključena je u kategoriju izbornih SSRI tipa neurona.

Indikacije Deprivoksa

Koristi se za liječenje depresije, kao i OCD.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama - 10 komada unutar blistera. U zasebnom paketu - 2, 5 ili 10 blister-ploča s tabletama.

[1], [2]

Farmakodinamiku

Testovi na sintezi s završetkom pokazali su da je tvar fluvoksamin snažna SSRI i in vitro i in vivo. Ona ima minimalni afinitet sa podvrste serotoninskog receptora.

Lijek ima slabu sposobnost sinteze sa a-, kao i ß-adrenoreceptorima, te uz muskarinski, histaminergijski, acetilkolin ili dopaminergički završetak.

Farmakokinetika

Fluvoksamin se u potpunosti apsorbira nakon ingestiona tablete. Vrijednosti maksimuma plazme promatrane su oko 3-8 sati nakon uporabe lijeka. Zbog činjenice da je lijek izložen učinku prvog prolaza, razina bioraspoloživosti doseže samo 53%. Farmakokinetički parametri tvari se ne mijenjaju u kombinaciji s hranom.

U stanju in vitro fluvoxamin se sintetizira plazma proteinom za 80%. Volumen distribucije iznosi 25 l / kg.

Tvar se podvrgava intenzivnom metabolizmu jetre. Iako je u in vitro testovima veliki izoenzima (Sudionik aktivan lijek sastavni metaboličke procese) je element CYP2D6, figure u plazmi kod osoba sa smanjenom razinom aktivnosti CYP2D6 elementa je samo malo veći od te vrijednosti kod ljudi s intenzivnom procesu metabolizma.

Poluživot plazme iznosi približno 13-15 sati nakon pojedinačne primjene lijeka i malo se produljuje (do 17 do 22 sata) u slučaju višestruke upotrebe. U ovom slučaju, parametri ravnotežne koncentracije u plazmi nakon ponovljene uporabe tvari dospijevaju u razdoblje od 10-14 dana.

Intenzivna transformacija komponente promatrana je u jetri - uglavnom kroz proces oksidacijske demetilizacije. Istodobno se formiraju minimalno 9 proizvoda koji propadaju bubrezi. Neaktivni su dva glavna proizvodna kvar tvari. Fluvoksamin je snažan inhibitor CYP1A2 elementa. Osim toga, umjereno usporava učinke CYP2C komponenata s CYP3A4, a također ima samo ograničavajući učinak usporavanja na elementu CYP2D6.

Farmakokinetika aktivne komponente Deprivoks je linearna (u slučaju uzimanja jedne doze LS).

Ravnotežne vrijednosti u plazmi prelaze vrijednosti izračunate iz podataka za jednu dozu i također neproporcionalno veće ako se koriste veće dnevne doze.

Doziranje i administracija

Lijek treba progutati bez žvakanja, a pranje vodom.

S depresijom (kod odraslih osoba).

Veličina potrebne početne doze je 50 ili 100 mg dnevno. Morate je jesti jednom dnevno; preporučeno prije spavanja. Povećanje doze može biti s imenovanjem liječnika, učinite ga postupno, sve do trenutka kada se dobije klinički rezultat. Najučinkovitiji je dnevna doza od 100 mg. Potrebno je odabrati dnevnu dozu pojedinačno, uzimajući u obzir pacijentovu reakciju na lijek. Danju je dozvoljeno ne više od 300 mg. U slučaju namještanja doza koje prelaze granicu od 150 mg, potrebno je podijeliti na nekoliko metoda dnevno (2-3 puta). Prema zahtjevima Svjetske zdravstvene organizacije, nakon što nestanu znakovi depresije u bolesnika, trebate nastaviti terapiju barem još 6 mjeseci.

Kako bi se spriječio razvoj relapsa, potrebno je uzimati 100 mg Depruksa dnevno.

U liječenju OCD (kod djece od 8 godina i odraslih osoba).

Polazna dnevna doza je jednaka 50 mg tijekom prvih 3-4 dana tečaja, a zatim se postupno povećava do postizanja maksimalne moguće učinkovite doze (općenito, njegova veličina iznosi 100-300 mg dnevno). Maksimalna doza za odrasle dnevno iznosi 300 mg, a dojenče (djeca iznad 8 godina) iznose 200 mg. Doziranje, čija veličina ne prelazi 150 mg, konzumira se jednom dnevno (preporučuje se prije spavanja). U slučaju postavljanja doza veće od 150 mg, potrebno je podijeliti dio u 2-3 primjene dnevno. Nakon postizanja učinka lijeka, trebate nastaviti tečaj dalje, u doziranju koja je odabrana uzimajući u obzir terapeutski rezultat. U nedostatku simptoma poboljšanja nakon 10 tjedana tečaja potrebno je ponovno razmotriti prikladnost naknadne primjene lijekova.

Iako nema informacija o sustavnim ispitivanjima u vezi identifikacije granica dopuštenog trajanja uporabe lijekova, zbog činjenice da je OCD kronična bolest, to se smatra prikladnim za nastavak liječenja tijekom 10 tjedana, čak i osobama koje imaju Promatra li se terapijski ishod. Doziranje se odabire za svakog pacijenta zasebno, pažljivo - kako bi se osiguralo da osoba održava tretman održavanja u najmanje djelotvornim dijelovima. Periodički, potrebno je pregledati potrebu za nastavkom tečaja. Ljudima koji su pomogli farmakoterapiji mogu se dati ponašanja psihoterapije kao pomoćni tretman.

Za otkazivanje lijeka potrebno je postupno, bez oštro raditi. Nakon što odluči ukloniti lijek, dozu treba postupno smanjiti u razdoblju od 1-2 tjedna kako bi se smanjila vjerojatnost sindroma povlačenja. Ako se, kao rezultat smanjenja doze ili nakon prestanka upotrebe droga, i dalje pojavljuju simptomi gore spomenutog sindroma, nužno je vratiti se na prethodni režim. Daljnje smanjenje doze može se nastaviti (pod nadzorom liječnika), ali još postupno.

Neadekvatna bubrega ili jetra, kao i srčane patologije.

Osobe s tim poremećajima trebaju započeti liječenje Deprivoxom koristeći najnižu moguću učinkovitu dozu. Istodobno tijekom terapije pacijentu treba stalno pratiti liječnik.

[4]

Koristite Deprivoksa tijekom trudnoće

Epidemiološki podaci pokazuju da tehnika biračkih SSRI (uključujući materijal i fluvoksamin) za vrijeme trudnoće, posebno u kasnijim fazama, može povećati izglede za razvoj hipertenzije, neonatalna pluća (uporni vrstu). Učestalost takvog kršenja kao posljedica uporabe droga bila je fiksirana na 5 na 1000 trudnoća. Općenito, postoji 1-2 takva slučaja na 1000.

Zabranjeno je propisati Deprivox trudnicama. Takva primjena može se opravdati isključivo u situacijama u kojima pacijentovo stanje zahtijeva korištenje ovog lijeka.

Zabilježeni su pojedini slučajevi razvoja sindroma povlačenja kod novorođenčadi kao posljedica upotrebe lijekova u kasnijim fazama trudnoće. Zbog Sat SSRI tijekom 3. Tromjesečja pojedinih dojenčad imaju problema s disanjem / gutanje, a osim toga hipoglikemija, napadaji, poremećaj tonusa mišića i tremor cijanoza. Također su zabilježeni nestabilni pokazatelji temperature, drhtanje, osjećaj pospanosti, letargija i razdražljivost, konstantno plač, poremećaj spavanja i povraćanje. Sve ove manifestacije mogu zahtijevati produljenje razdoblja hospitalizacije.

Mali dio lijeka prelazi u majčino mlijeko, zbog čega je zabranjeno propisati majkama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacije: kombinirana upotreba s ramelteonom, tizanidinom ili MAOI. Terapija je ostavljena da se pokretanje najmanje 2 tjedna nakon prekida upotrebe MAOI nepovratne i slijedeći dan nakon prestanka reverzibilni MAOI (kao što je moklobemid ili linezolida). Za početak korištenja bilo kojeg lijeka iz MAOI kategorije dopušteno je najmanje tjedan dana nakon završetka programa Deprivoks.

Zabranjeno je imenovanje i osobama s netolerancijom supstancije maleat fluvoxamina ili drugih elemenata lijeka.

Nuspojave Deprivoksa

Prijem tableta može izazvati pojavu takvih nuspojava:

• reakcije sistemskog protoka krvi i limfe: krvarenje se javlja (to uključuje krvarenje u gastrointestinalnom traktu, ginekološki tip, kao i purpura s ekchimozama);
• endokrine patologije: neodgovarajući pokazatelj izlučivanja ADH i razvoj hiperprolaktinemije;
• poremećaji hranjenja i metabolički poremećaji: gubitak apetita, uz anoreksiju, smanjenu ili povećanu težinu, kao i razvoj hiponatrijemije;
• mentalna bolest: osjećaj zbunjenosti, pojava samoubilačkih misli, halucinacije, razvoj manije ili suicidalnog ponašanja;
• poremećaji u radu Narodne skupštine: pojava osjećaja nervoze, pospanosti, uznemirenosti i tjeskobe. Tremor, nesanica, glavobolja, ataksija, a osim toga mogu se razviti i ekstrapiramidalni poremećaji i vrtoglavica. Postoje također i konvulzije, simptomi slični neuroleptickom malignom sindromu, a osim toga i intoksikacija serotonina, disgeusia i parestezija s akatizija / psihomotorna agitacija;
• manifestacije na području vizualnih organa: razvoj mydriasis ili glaukoma;
• kršenja srčane funkcije: tahikardija i povećana brzina otkucaja srca;
• kardiovaskularni poremećaji: ortostatički slom;
• reakcije probavnog trakta: razvoj zatvora, mučnina, bol u trbuhu, dispepsija, povraćanje, proljev i suhoća usne sluznice;
• manifestacije hepatobilijarnog sustava: poremećaj u jetri;
• dermatološki poremećaji i potkožne slojne reakcije: pojava hiperhidroze, znakovi fotosenzibilnosti, kao i manifestacije alergija (poput svrbeža, osipa i edema Quincke);
• disfunkcija ODA, kosti i vezivnog tkiva: razvoj mijalgije ili artralgije, kao i frakture kostiju. Epidemiološka ispitivanja, koje se uglavnom provode uz bolesnika starijih od 50 godina pokazalo je povećanu vjerojatnost lomova kostiju u bolesnika koji su primali SSRI-a ili triciklike. Nije bilo moguće odrediti mehanizam koji uzrokuje takvo kršenje;
• oštećena funkcija bubrega i urinarni sustav: problemi s mokrenjem (to uključuje inkontinenciju i zadržavanje mokraće, kao i enuresu i noćnu bolest s pollakiurijom);
• manifestacije na dijelu mliječne žlijezde i reproduktivnih organa: razvoj anorgazmija ili galaktoreja, i odgođenu ejakulaciju i menstruacijskih tegoba (uključujući gipomenoreya s amenoreje, kao i krvarenje iz maternice te hypermenorrhoea);

Sustavni poremećaji: razvoj astenije ili općeg stanja slabosti, kao i sindrom povlačenja.

[3]

Predozirati

Znakovi predoziranja - povraćanje, proljev i mučnina, kao i vrtoglavica i osjećaj pospanosti. Pored toga, bilo je izvještaja o poremećajima funkcije bubrega, bradikardiji s tahikardijom i smanjenjem tlaka, te pored stanja komete i konvulzija.

Fluvoxamin ima širok raspon sigurnosti u slučaju opijanja. Podaci o fatalnom ishodu zbog trovanja s fluvoksaminom su pojedinačni. Najveća doza, zabilježena u slučaju predoziranja, iznosi 12 g. Pacijent koji je koristio dozu, naknadno je oporavio. Bilo je slučajeva razvoja teških komplikacija s namjerom predoziranja Deprivox u kombinaciji s drugim lijekovima.

Fluvoksamin nema antidot. Kod trovanje s lijekom, potrebno je što brže obavljati pražnjenje želuca, a zatim provesti postupke za uklanjanje znakova poremećaja, kao i održavanje stanja žrtve. Uz to, potrebno je uzeti aktivni ugljen, kao i, ako je potrebno, laksativ LS osmotskog tipa. Postupci za hemodijalizu ili prisilnu diurezu bit će neučinkoviti.

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati lijekove s MAOI (među njima linezolid), jer postoji mogućnost razvijanja intoksikacije serotonina.

Djelovanje fluvoksamina na oksidativni metabolizam drugih lijekova.

Fluvoksamin može inhibirati metabolizam lijekova koji se metaboliziraju pomoću posebnih gemoproteinovyh izoenzima (CYP). In vitro testova i in vivo pokazuju snažnu usporavati lijeka u odnosu na CYP1A2 2C19, nego usporavanja elementa s CYP2C9 CYP2D6 i CYRZA4 je manje izražen. Sredstva koja se metabolizira uglavnom uključuju podatke izoenzima se izlučuje sporije, a mogu se povećao plazma vrijednosti u slučaju kombinaciji s tvari fluvoksamin.

Liječenje s deprivacijom u kombinaciji sa sličnim lijekovima mora biti ispravljeno na najnižu i istodobno djelotvornu dozu. Potrebno je pažljivo pratiti indekse unutar plazme, učinke ili nuspojave popratnih lijekova, nakon čega slijedi smanjenje doze ako je potrebno. To je osobito važno kod lijekova koji imaju uski indeks droga.

Tvar je ramelteon.

Ulaz fluvoksamin 100 mg dva puta na dan tijekom 3 dana, a zatim se koristiti jedan ramelteon doze (16 mg), zajedno sa za doziranje fluvoksamin inducirane povećanje vrijednosti AUC ramelteon oko 190 puta u usporedbi s primjenom potonjeg u monoterapiji. Također je povećana i vršna razina lijeka (70 puta).

Kombinacije s lijekovima koji imaju uski indeks lijeka.

Potrebna pozorno pratiti odluka fluvoksamin s drogom od gore navedenih kategorija (među onima s teofilina, fenitoina, takrin ciklosporin i metadona, i karbamazepin i meksiletina). Njihov metabolizam provodi se isključivo uz pomoć CYP sustava ili uz sudjelovanje CYP-a, koji su usporeni fluvoksaminom. Ako je potrebno, trebate promijeniti dozu ovog lijeka.

Neuroleptici i tricikli.

Postoje izvješća o povećane vrijednosti u plazmi tricikličkih (kao što je amitriptilin, klomipramin, imipramin i) i antipsihotika, uključujući olanzapin (i kvetiapin klozepinom), koji su uglavnom metabolizira uz sudjelovanje hemoproteina P450 1A2 u kombinaciji s fluvoksamin. Zahtijeva izvedba gleda prema dolje podataka doziranje lijeka u slučaju da ih se kombinira s Deprivoksom.

Benzodiazepina.

U slučaju kombinacije s Deprivoksom može biti opaženo povećanje razine u plazmi od benzodiazepina metaboliziraju oksidacijom (među onima s diazepam midazolam, triazolam i aprazolam c). Potrebno je smanjiti dozu tih sredstava u kombinaciji s tvari fluvoksaminom.

Stanje s povećanim indeksima unutar plazme.

Kao rezultat istodobne primjene sa ropinirolom, moguće je povećanje razine plazme ovog lijeka što povećava vjerojatnost trovanja. Stoga, u toku tretmana je potrebno pratiti stanje pacijenta i smanjiti dozu ropinirol prema potrebi (u kombinaciji s fluvoksamin, a nakon ukidanja potonje).

Budući da se vrijednosti plazme propranolola u kombinaciji s Deprivoksom povećavaju, možete očekivati smanjenje veličine doze.

Kombinacija s varfarinom dovodi do značajnog porasta razine plazme, kao i povećanja PTV.

Situacije s povećanim rizikom od nuspojava.

Postoje zasebni podaci o razvoju kardiotoksičnih učinaka u slučaju kombinacije lijeka s tioridazinom.

Indeks plazme kofeina može se povećati kada se kombinira s fluvoksaminom. Mogući razvoj nuspojava kofeina (poput palpitacija srca, nesanice, tremor i mučnina, kao i osjećaj anksioznosti). Kao rezultat toga, ljudi koji često konzumiraju napitke koji sadrže kofein trebaju smanjiti unos tijekom uporabe fluvoxamina.

Interakcije lijekova.

Možda potenciranje serotonergičkih učinaka kada se lijek kombinira s drugim serotoninergičkim lijekovima (među njima su sv. Ivanova sladoleda, tripti, SSRI i tramadol).

Simultano liječenje litij PM (pacijenti koji boluju od teških oblika bolesti) treba provoditi oprezno, jer kao litij (a možda i triptofana tvari) može pojačati serotoninski svojstva fluvoksamin. Zbog toga, kombinacija ovih lijekova treba biti ograničena samo na osobe koje imaju tešku depresiju, otporne na terapiju.

Potrebno je pažljivo pratiti stanje ljudi koji kombiniraju Deprivox s oralnim antikoagulansima, jer je u ovom slučaju moguće povećati vjerojatnost krvarenja.

Potrebno se suzdržati od konzumiranja alkohola tijekom perioda uporabe fluvoksamina.

[5]

Uvjeti skladištenja

Deprivox treba držati izvan dohvata male djece. Uvjeti temperature - ne više od 25 ° C.

[6]

Rok trajanja

Deprivox se može koristiti u razdoblju od 3 godine od datuma oslobađanja lijeka.