Dexdor

Dexdor ili deksmedetomidin je visoko selektivni agonist α2-receptora koji se koristi za postizanje umjerene do blage sedacije kod odraslih pacijenata primljenih na jedinicu intenzivne njege.

Indikacije Dexdor

Lijek je indiciran za upotrebu kao snažan sedativ tijekom ili nakon intubacije.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek je koncentrat za otopinu za infuziju (100 mcg/ml). Dostupan je u ampulama od 2 ml i bočicama od 5 ili 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamiku

Deksmedetomidin ima širok raspon farmakoloških učinaka i selektivni je agonist α-2-adrenoreceptora. Budući da lijek smanjuje brzinu oslobađanja norepinefrina iz živčanih završetaka, ima snažan simpatolitički učinak na tijelo. Sedativni učinak nastaje zbog smanjenja podražljivosti plave pjege, koja je osnova NA jezgre (smještene u moždanom deblu). Utjecajem na ovo područje, Deksdor ima sedativni učinak (slično prirodnom snu) - lijek uzrokuje sedativni učinak, ali pacijent je istovremeno u aktivnom budnom stanju.

Deksmedetomidin djeluje kao anestetik, a ima i blagi analgetski učinak kod kronične boli u donjem dijelu leđa. Jačina učinka ovisit će o dozi. Ako je brzina infuzije niska, prevladavat će centralni učinak, što rezultira smanjenjem krvnog tlaka i otkucaja srca. Veće doze imaju periferni, vazokonstriktorni učinak, povećavajući krvni tlak. U tom slučaju, bradikardični učinak je pojačan. Deksmedetomidin gotovo da nema supresiju dišnog sustava.

Farmakokinetika

Deksmedetomidin se veže na proteine plazme s 94%. Konstantna granica akumulacije tvari je 0,85-85 ng/ml. Ova komponenta se veže na α-1-kiseli glikoprotein, kao i na serumski albumin. Metabolizira se uglavnom u jetri.

Nakon intravenske primjene radioaktivno obilježenog deksmedetomidina, približno 95% obilježenog lijeka izlučeno je u urinu, a dodatnih 4% u stolici tijekom 9 dana. U urinu su glavni metabolički produkti 2 izomerna N-glukuronida, koji zajedno čine približno 34% ukupne doze, i dodatni N-metilirani O-glukuronid, koji čini 14,51% doze. Udio sporednih metabolita (karboksilna kiselina i dodatne trihidroksi i O-glukuronidske tvari) zasebno je 1,11-7,66%. Manje od 1% nepromijenjene tvari ostalo je u urinu. Približno 28% svih metabolita pronađenih u urinu su neidentificirani polarni metabolički produkti.

Doziranje i administracija

Odrasli pacijenti koji su podvrgnuti intubaciji i sedirani mogu se prebaciti na Dexdor. Početna brzina infuzije treba biti 0,7 mcg/kg/h, a zatim se može postupno prilagođavati (maksimalna moguća doza je 0,2-1,4 mcg/kg/h) kako bi se postigla potrebna razina sedacije. Za oslabljene pacijente preporučljivo je u početnoj fazi davati infuzije malom brzinom. Treba napomenuti da je deksmedetomidin potentna tvar, pa je brzina infuzije za njega naznačena kao 1 sat.

Često pacijentu nije potrebna koncentrirana udarna doza. Pacijenti kojima je potrebna brža sedacija mogu u početku primiti udarnu infuziju od 0,5-1 mcg/kg tjelesne težine tijekom 20 minuta. U tom slučaju, početni volumen infuzije bit će 1,5-3 mcg/kg/sat tijekom 20 minuta. Nakon udarne infuzije, sljedeća brzina bit će 0,4 mcg/kg/sat. Ovaj se pokazatelj kasnije može prilagoditi.

[ 12 ], [ 13 ]

Koristite Dexdor tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uzimanje Dexdora tijekom trudnoće. Upotreba je dopuštena samo u slučajevima kada je korist od uzimanja lijeka za buduću majku veća od rizika negativnih posljedica za dijete.

Kontraindikacije

Dexdor je kontraindiciran u slučajevima preosjetljivosti na deksmedetomidin ili druge komponente lijeka.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Nuspojave Dexdor

Među najčešćim nuspojavama deksmedetomidina su: hipertenzija (15% pacijenata), sniženi krvni tlak (25%) i bradikardija (13%). Ostale nuspojave uključuju:

• krvni sustav i metabolizam: najčešće hipo- i hiperglikemija; u rijetkim slučajevima opaža se metabolička acidoza ili hipoalbuminemija;
• mentalni poremećaji: manična i konvulzivna stanja; u rijetkim slučajevima - halucinacije;
• kardiovaskularni sustav: najčešće infarkt miokarda, koronarna bolest srca ili tahikardija; rjeđe se razvija AVB 1. stupnja, kao i smanjenje srčanog minutnog volumena;
• dišni sustav: povremeno se opaža kratkoća daha;
• organi probavnog trakta: uglavnom povraćanje s mučninom, osjećaj suhoće u ustima; rijetko - nadutost;
• opći poremećaji, kao i lokalne reakcije: uglavnom hipertermija ili sindrom odvikavanja; rijetko se mogu primijetiti žeđ i nedostatak terapijskog učinka lijeka.

[ 11 ]

Predozirati

Najveća brzina infuzije deksmedetomidina kod predoziranja bila je 60 mcg/kg/h tijekom 36 minuta i 30 mcg/kg/h tijekom 15 minuta (kod 20-mjesečnog djeteta i odrasle osobe). Najčešće reakcije kod predoziranja uključivale su sniženi krvni tlak, bradikardiju, pojačanu sedaciju, osjećaj pospanosti i srčani zastoj.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena Dexdora u kombinaciji sa sedativima i hipnoticima, kao i anesteticima i opioidima, može uzrokovati pojačanje učinka njihovog djelovanja. Zahvaljujući istraživanju, bilo je moguće utvrditi pojačavanje učinka u situaciji kombinirane upotrebe s tvarima sevofluran, propofol, izofluran, midazolam i alfentanil.

Nema znakova farmakokinetičkih interakcija između ovih tvari (osim sevoflurana) i Dexdora. Međutim, budući da postoji mogućnost farmakodinamičkih interakcija kada se ovi lijekovi kombiniraju, doza Dexdora ili sedativa, anestetika, opioida ili hipnotika koji se s njim kombiniraju može zahtijevati smanjenje.

U kombinaciji s lijekovima Dextdor koji uzrokuju bradikardične i hipotenzivne učinke, ti se učinci mogu pojačati. Međutim, treba napomenuti da je pri proučavanju interakcije ovog lijeka s esmololom dodatni učinak bio umjeren.

[ 18 ], [ 19 ]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje lijeka na temperaturi ne višoj od 25 °C. Nakon što je otopina razrijeđena, može se čuvati najviše 24 sata na temperaturi od 2-8 °C.

[ 20 ]

Rok trajanja

Dexdor se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 21 ], [ 22 ]