Desni

Specifičan lijek Dexdor (međunarodno bezvlasničko ime - Dexmedetomidine) je koncentrirana priprava za proizvodnju infuzijske otopine koja je potrebna za intravenoznu anesteziju. Dexdor se smatra sedativnim sredstvom za medicinsku uporabu.

[1]

Indikacije Desni

Dexdor se koristi kao sedativ kod ljudi starijih od 18 godina koji se liječe u jedinicama intenzivnog liječenja.

Preporučena dubina sedacije ne bi trebala prelaziti buđenje zbog odgovora na verbalnu stimulaciju, koja je tipična za raspon od nula do -3 točke prema Richmond agitaciji i sedativnoj skali (RASS).

[2]

Otpustite obrazac

Dexdor je koncentrirana tvar za proizvodnju infuzijske otopine s aktivnim sastojkom dexmedetomidin g / x.

Kao pomoćne komponente u pripravku su natrijev klorid i voda za ubrizgavanje.

Koncentrat ima oblik prozirne bezbojne tekućine. Oslobađa se u prozirnim ampulama od 2 ml, ili u prozirnim staklene boce od 4 ml i 10 ml.

Kartonska ambalaža može sadržavati 5 ili 25 ampula ili 1 bočicu lijekova.

Dexdor može biti propisan i primijenjen samo od strane liječnika u bolnici, pa možete kupiti lijek u apoteku samo ako imate lijekove na recept.

[3], [4], [5]

Farmakodinamiku

Aktivni sastojak Dexdor je selektivni agonist alfa2-adrenergičkih receptora, koji ima veliki broj farmaceutskih učinaka.

Dexmedetomidin ima simpatolitičko svojstvo, što se manifestira smanjenjem otpuštanja noradrenalina simpatičkim neuronskim završetkom.

Sedativno svojstvo objašnjeno je smanjenjem ekscitabilnosti u plavkastom mjestu, pri čemu prevladava noradrenergijske živčane stanice smještene u mozgu mozga.

Dodatno, Dexdor ima analgetski učinak i može utjecati na smanjenje doze anestetika i analgetika. Svojstva povezana s kardiovaskularnim sustavom ovise o primijenjenoj dozi lijeka:

• s malim uvodom moguće je promatrati pretežno centralne učinke koji dovode do bradikardije i hipotenzije;
• s većom količinom lijeka opaža se pretežno vazokonstrikcijski učinak koji izaziva razvoj opće otpornosti na krvne žile i povećanje krvnog tlaka (s povećanjem bradikardije).

Ne pojavljuje se depresija respiratorne funkcije s uvođenjem Dexdor.

[6],

Farmakokinetika

Kinetička svojstva Dexdora ispitana su kratkom infuzijom zdravih osoba i produljenom infuzijom bolesnika u jedinici intenzivne njege.

Distribucija lijeka je dvodomna metoda. U prvoj skupini osoba distribucijska faza bila je brza: vrijeme polu-distribucije bilo je 6 minuta.

Prosječni indeks terminala poluživota bio je približno 1,35-3,68 sati, a prosječni indeks raspodjele ravnoteže bio je približno 90 do 151 litara po kg. Zračenje u plazmi iznosilo je od 35,7 do 51,1 litara na sat.

Prosječna težina bolesnika na gore navedenim indikacijama iznosila je 69 kg.

Procijenjeni parametarski kinetički raspon:

• termin poluživot je jedan i pol sati;
• distribucija ravnoteže ~ 93 L;
• brzine uklanjanja ~ 43 litara po kilogramu.

Ne postoji kumulacija u primjeni infuzije u trajanju do 2 tjedna.

Vezanje aktivnog sastojka s proteinima plazme iznosi oko 94%.

Kvaliteta vezanja s proteinima smatra se konstantnom u koncentracijskom rasporu od 0,85 do 85 ng po ml.

Aktivni sastojak Dexdor može se vezati na serumski albumin i na glikoprotein alfa-1-kiseline.

Metabolizam lijeka javlja se u jetri i sastoji se od izravne n-glukuronacije, n-metilacije i oksidacije posredovane citokromom P450.

Glavni proizvodi metabolizma smatraju se parom izomernih n-glukuronida.

Nakon intravenozne infuzije obilježenog lijeka nakon 9 dana, oko 95% naljepnice detektirano je u mokraćnoj tekućini i oko 4% u izmetu.

Glavni metabolički proizvodi u mokraćnoj tekućini su izomerni n-glukuronidi (34%) i o-glukuronid (14,5%). Proizvodi metabolizma sekundarne prirode mogu se kretati od 1,11 do 7,66% doze.

Do 1% nepromijenjenog aktivnog sastojka Dexdor je pronađen u mokraćnoj tekućini. Oko 28% metaboličkih proizvoda u mokraćnoj tekućini priznaje se kao sekundarno: njihov karakter nije uspostavljen.

Podaci o kinetičkim svojstvima Dexdor, koji se koriste u djetinjstvu, relativno su mali. Poluvrijeme, vjerojatno, izjednačeno je s indeksima odraslih. Zračenje u plazmi kod djece do 2 mjeseca starosti može se vjerojatno podcijeniti.

Doziranje i administracija

Dexdor mogu koristiti samo kvalificirani stručnjaci s odgovarajućim znanjima u relevantnom smjeru.

Intubirana prijelazu u Deksdor s početnom brzinom infuzije od 0.7 mg po kg na sat, s daljnjih promjena u dozama koridoru 0.2-1.4 mg po kg na sat, s obzirom na reakcije pacijenta. Za početno pothranjene slabe bolesnike, početna stopa se često smanjuje.

Dexdor se smatra jakim lijekom - njegovo uvođenje se provodi ne minutama i satima. Obično jedan sat infuzije nije dovoljan za postizanje potrebne kvalitete sedacije.

Nemojte upotrebljavati više od ograničavajućeg doziranja 1,4 mg / kg na sat. Ako nije postignuta potrebna sedacija, pacijent mora biti prebačen na drugi sedativ.

Nema podataka o nastavku korištenja Dexdor - više od 2 tjedna.

Za starije osobe nije potrebna prilagodba doziranja.

Destinacija Dexdor u djetinjstvu praktički nije proučavana.

 Dexdor se uzgaja u 5% r-dekstroze, Ringer Ringer, fiziološka otopina ili manitol. Za uzgoj, obično se koristi sljedeća shema:

• 2 ml koncentriranog medperata - 48 ml infuzijske otopine - 50 ml ukupnog volumena;
• 4 ml koncentriranog lijeka - 96 ml infuzijske otopine - 100 ml ukupnog volumena davanja;
• 10 ml koncentrata - 240 ml infuzijske otopine - 250 ml ukupnog volumena;
• 20 ml koncentriranog lijeka - 480 ml infuzijske otopine - 500 ml ukupnog volumena.

Pripremljena tekućina dobro je izmiješana, procijenjena je njegova homogenost i boja.

Neiskorišteno rješenje ne smije biti pohranjeno i mora se odložiti.

[11], [12],

Koristite Desni tijekom trudnoće

Nema pouzdanih podataka o korištenju lijeka Deksdor tijekom trudnoće.

Kod ispitivanja životinja pronađen je reproduktivni toksični učinak lijeka, ali nije određen stupanj toksičnosti prema ljudskom tijelu. Stoga stručnjaci savjetuju da izbjegavaju imenovanje Dexdora tijekom razdoblja djeteta, osim kada je to od vitalnog značaja.

Istraživanja su pokazala da Dexdor i njegov aktivni sastojak ulaze u majčino mlijeko životinja. Stoga se ne može isključiti određeni stupanj rizika za djecu koja su dojena. Ako postoji potreba za Dexdorom kod dojenače, preporučuje se prestati s dojenjem.

Kontraindikacije

Dexdor se ne koristi za pacijente:

• uz vjerojatnost razvoja reakcija preosjetljivosti;
• s postojećom atrioventrikularnom blokadom drugog trećeg stupnja (ako nema IVR);
• s nekontroliranom hipotenzijom;
• s akutnim cerebrovaskularnim poremećajima;
• mlađi od 18 godina;
• tijekom trudnoće i dojenja.

[7], [8], [9], [10]

Nuspojave Desni

Najčešće nuspojave kada se primjenjuje Dexdor su fluktuacije krvnog tlaka i bradikardije. Međutim, u nekim slučajevima opisane su druge, rjeđe, nepoželjne manifestacije:

• hipo- i hiperglikemija;
• znakovi metaboličke acidoze;
• snažna emocionalna agitacija (agitacija);
• halucinacije;
• povećana srčana aktivnost;
• oštećenja miokarda;
• smanjenje srčanog izbacivanja;
• poteškoće s disanjem;
• napadi mučnine i povraćanja, žeđi;
• nadutost;
• deliriy;
• povećanje tjelesne temperature.

Predozirati

Stručnjaci su izvijestili o nekoliko slučajeva predoziranja s lijekom Dexdor. Prema dostupnim informacijama, brzina infuzije u bolesnika bila je 60 μg po kilogramu tjelesne mase na sat tijekom 36 minuta ili 30 μg po kg tjelesne težine na sat 15 minuta (u 20-mjesečnom dojenčadi i odraslom pacijentu).

U većini slučajeva znakovi predoziranja bili su bradikardija, hipotenzija, duboka sedacija, prekomjerna pospanost i srčani zastoj.

Ako sumnjate na veću količinu lijeka, dexdorum infuzija treba smanjiti ili zaustaviti. Ako je potrebno, pružite pomoć za oživljavanje.

Važno je napomenuti da trenutno nije zabilježen niti jedan slučaj smrti pacijenta od predoziranja Dexdor.

[13], [14], [15]

Interakcije s drugim lijekovima

Dexdorove interakcije s drugim lijekovima proučavane su u odraslih bolesnika.

Kombinacija Dexdor s anestetikom, sedativima, barbituratima i opojnim drogama može uzrokovati povećanje njihovog učinka. Slična je studija izvedena infuzijom izoflurana, midazolama, propofola, alfentanila. Uzimajući u obzir primljene podatke, moguće je prilagoditi doze Dexdor.

Mikrosomalno ispitivanje hepata provedeno je radi proučavanja sposobnosti aktivnog sastojka Dexdor da inhibira citokrom P450, uključujući i izozim CYP2B6. In vitro studije pokazale su vjerojatnost interakcije lijekova Dexdor s podlogama in vivo.

Postoji mogućnost za izazivanje aktivni sastojak lijeka izoenzima CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Pojedinci upućene na liječenje s lijekovima koji snizuju krvni tlak, bradikardije ili provocira (na primjer, beta-blokatori), morate obratiti pažnju na moguće jačanje tih učinaka.

[16], [17], [18]

Uvjeti skladištenja

Dexdor se čuva u temperaturnom području od + 8 ° C do + 25 ° C, u sobi s ograničenim pristupom za djecu.

Razrijeđena infuzijska otopina zadržana je samo u hladnjaku s temperaturom od + 2 ° C do + 8 ° C.

[19]

Rok trajanja

Ampule i boce s lijekom Dexdor mogu se čuvati do 3 godine.

Razrijeđeni lijek se pohranjuje ne dulje od jednog dana, pod uvjetom da se poštuju gore opisani uvjeti skladištenja.

[20], [21]