Medicinski stručnjak članka
Nove publikacije
Lijekovi
Deksmedetomidin
Posljednji pregledao: 03.07.2025

Svi iLive sadržaji medicinski se pregledavaju ili provjeravaju kako bi se osigurala što je moguće točnija činjenica.
Imamo stroge smjernice za pronalaženje izvora i samo povezujemo s uglednim medijskim stranicama, akademskim istraživačkim institucijama i, kad god je to moguće, medicinski pregledanim studijama. Imajte na umu da su brojevi u zagradama ([1], [2], itd.) Poveznice koje se mogu kliknuti na ove studije.
Ako smatrate da je bilo koji od naših sadržaja netočan, zastario ili na neki drugi način upitan, odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Deksmedetomidin je koncentrirani pripravak za proizvodnju infuzijske otopine koja se koristi za intravensku anesteziju. Deksmedetomidin je klasificiran kao sedativ za medicinsku uporabu.
[ 1 ]
Indikacije Deksmedetomidin
Deksmedetomidin se koristi kao sedativ kod osoba starijih od 18 godina koje se liječe na jedinicama intenzivne njege.
Preporučena dubina sedacije ne smije prelaziti uzbuđenje do verbalne stimulacije, što se obično definira kao raspon od nula do -3 na Richmondovoj ljestvici agitacije i sedacije (RASS).
[ 2 ]
Otpustite obrazac
Farmakodinamiku
Aktivni sastojak deksmedetomidin je selektivni agonist alfa2-adrenergičkih receptora sa širokim rasponom farmaceutskih učinaka.
Deksmedetomidin ima simpatolitičko svojstvo, koje se očituje smanjenjem oslobađanja norepinefrina iz simpatičkih završetaka neurona.
Sedativno svojstvo objašnjava se smanjenjem ekscitabilnosti u locus coeruleusu, s dominacijom noradrenergičkih živčanih stanica smještenih u moždanom deblu.
Osim toga, deksmedetomidin ima analgetski učinak i može utjecati na smanjenje doze anestetika i analgetika. Svojstva povezana s kardiovaskularnim sustavom ovise o primijenjenoj dozi lijeka:
- s malom dozom može se uočiti pretežno središnji učinak, što dovodi do bradikardije i hipotenzije;
- Pri višim dozama lijeka opaža se pretežno vazokonstriktorni učinak, što izaziva razvoj općeg vaskularnog otpora i porast krvnog tlaka (dok se bradikardija samo pojačava).
Ne dolazi do depresije respiratorne funkcije kada se primjenjuje deksmedetomidin.
[ 6 ]
Farmakokinetika
Kinetička svojstva deksmedetomidina proučavana su jednokratnom kratkotrajnom infuzijom kod zdravih ispitanika i dugotrajnom infuzijom kod pacijenata na jedinici intenzivnog liječenja.
Lijek se distribuira na dvokomorni način. U prvoj skupini ljudi, faza distribucije bila je brza: razdoblje poludistribucije bilo je 6 minuta.
Srednji terminalni poluvijek bio je približno 1,35-3,68 h. Srednja distribucija u stanju dinamičke ravnoteže bila je približno 90 do 151 L/kg. Plazmatski klirens kretao se od 35,7 do 51,1 L/h.
Prosječna težina pacijenata s gore navedenim indikacijama bila je jednaka 69 kg.
Izračunati parametarski kinetički raspon:
- poluvrijeme eliminacije je sat i pol;
- ravnotežna raspodjela ~ 93 l;
- stope čišćenja ~ 43 l po kilogramu.
Nije uočeno nakupljanje pri primjeni infuzije tijekom razdoblja do 2 tjedna.
Vezanje aktivnog sastojka na proteine plazme je približno 94%.
Kvaliteta vezanja proteina smatra se konstantnom u rasponu koncentracija od 0,85-85 ng/ml.
Aktivni sastojak deksmedetomidin može se vezati za serumski albumin i alfa1-kiseli glikoprotein.
Metabolizam lijeka odvija se u jetri i sastoji se od izravne n-glukuronidacije, n-metilacije i oksidacije posredovane citokromom P450.
Glavni metabolički produkti smatraju se parom izomernih n-glukuronida.
Nakon intravenske infuzije obilježenog lijeka, nakon 9 dana, približno 95% obilježene tvari pronađeno je u urinu, a približno 4% u stolici.
Glavni metabolički produkti u mokraćnoj tekućini su izomerni n-glukuronidi (34%) i o-glukuronid (14,5%). Manji metabolički produkti mogu činiti 1,11 do 7,66% doze.
U mokraći je otkriveno do 1% nepromijenjenog aktivnog sastojka deksmedetomidina. Otprilike 28% metaboličkih produkata u mokraći smatrano je manjim: njihova priroda nije bila poznata.
Postoji relativno malo informacija o kinetičkim svojstvima deksmedetomidina koji se koristi kod djece. Poluvrijeme eliminacije vjerojatno je slično vrijednostima kod odraslih. Plazmatski klirens kod djece mlađe od 2 mjeseca vjerojatno je podcijenjen.
Doziranje i administracija
Deksmedetomidin smiju koristiti samo kvalificirani stručnjaci s odgovarajućim znanjem u relevantnom području.
Intubirani pacijenti prelaze na deksmedetomidin s početnom brzinom infuzije od 0,7 mcg/kg/sat, s naknadnim prilagodbama doze u rasponu od 0,2-1,4 mcg/kg/sat, uzimajući u obzir pacijentov odgovor. Za početno iscrpljene slabe pacijente početna brzina se često smanjuje.
Smatra se jakim lijekom - njegova primjena se ne provodi tijekom minuta, već tijekom sati. Obično jedan sat infuzije nije dovoljan za postizanje potrebne kvalitete sedacije.
Ne koristite više od maksimalne doze od 1,4 mcg/kg/sat. Ako se ne postigne željena sedacija, pacijenta treba prebaciti na drugi sedativ.
Nema podataka o dugotrajnoj uporabi - dulje od 2 tjedna.
Za starije osobe nije potrebno mijenjati dozu.
Primjena kod djece je malo proučavana.
Koristite Deksmedetomidin tijekom trudnoće
Nema pouzdanih informacija o primjeni deksmedetomidina tijekom trudnoće.
U ispitivanjima na životinjama utvrđena je reproduktivna toksičnost, ali stupanj toksičnosti za ljude nije utvrđen. Iz tog razloga, medicinski stručnjaci savjetuju izbjegavanje upotrebe deksmedetomidina tijekom trudnoće, osim ako je to prijeko potrebno.
Studije su pokazale da deksmedetomidin i njegov aktivni sastojak prodiru u majčino mlijeko životinja. Stoga se ne može isključiti određeni stupanj rizika za dojenu djecu. Ako postoji potreba za primjenom deksmedetomidina kod dojilja, preporučuje se prekid dojenja.
Kontraindikacije
Deksmedetomidin se ne koristi kod pacijenata:
- s mogućnošću razvoja reakcija preosjetljivosti;
- s postojećim atrioventrikularnim blokom drugog ili trećeg stupnja (ako nema IVR-a);
- s nekontroliranom hipotenzijom;
- s akutnim cerebrovaskularnim poremećajima;
- mlađi od 18 godina;
- tijekom trudnoće i dojenja.
Nuspojave Deksmedetomidin
Najčešće nuspojave deksmedetomidina su fluktuacije krvnog tlaka i bradikardija. Međutim, u nekim slučajevima zabilježene su i druge, rjeđe nuspojave:
- hipo- i hiperglikemija;
- znakovi metaboličke acidoze;
- snažno emocionalno uzbuđenje (agitacija);
- halucinacije;
- povećan broj otkucaja srca;
- oštećenje miokarda;
- smanjeni srčani minutni volumen;
- otežano disanje;
- napadi mučnine i povraćanja, žeđ;
- nadutost;
- delirijum;
- porast tjelesne temperature.
Predozirati
Specijalisti su prijavili nekoliko slučajeva predoziranja deksmedetomidinom. Prema dostupnim informacijama, brzina infuzije kod pacijenata bila je 60 mcg po kg tjelesne težine na sat tijekom 36 minuta, odnosno 30 mcg po kg tjelesne težine na sat tijekom 15 minuta (kod 20-mjesečnog dojenčeta odnosno odraslog pacijenta).
U većini slučajeva, znakovi predoziranja uključivali su bradikardiju, hipotenziju, duboku sedaciju, pretjeranu pospanost i srčani zastoj.
Ako postoji sumnja na predoziranje deksmedetomidinom, infuziju treba smanjiti ili prekinuti. Ako je potrebno, pružiti pomoć pri reanimaciji.
Vrijedi napomenuti da trenutno nije zabilježen niti jedan slučaj smrti pacijenta od predoziranja deksmedetomidinom.
Interakcije s drugim lijekovima
Interakcije deksmedetomidina s drugim lijekovima proučavane su kod odraslih pacijenata.
Kombinacija s anesteticima, sedativima, barbituratima i narkoticima može uzrokovati pojačanje njihovog učinka. Slična studija provedena je s infuzijom izoflurana, midazolama, propofola, alfentanila. Uzimajući u obzir dobivene podatke, moguće je prilagoditi doze.
Provedene su studije mikrosoma jetre kako bi se istražila sposobnost aktivne komponente deksmedetomidina da inhibira citokrom P450, uključujući izoenzim CYP2B6. Studije in vitro pokazale su mogućnost interakcija lijekova sa supstratima in vivo.
Ne može se isključiti mogućnost indukcije izoenzima CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4 aktivnim sastojkom lijeka.
Kod osoba koje se liječe lijekovima koji snižavaju krvni tlak ili izazivaju bradikardiju (npr. beta-blokatori), treba obratiti pozornost na moguće pojačanje tih učinaka.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na temperaturama od +8°C do +25°C, u prostoriji s ograničenim pristupom za djecu.
Razrijeđena infuzijska otopina čuva se samo u hladnjaku na temperaturi od +2°C do +8°C.
[ 19 ]
Pažnja!
Da bi se pojednostavnila percepcija informacija, ova uputa za upotrebu lijeka "Deksmedetomidin" prevedena je i predstavljena u posebnom obliku na temelju službenih uputa za medicinsku uporabu lijeka. Prije upotrebe pročitajte napomenu koja je došla izravno na lijek.
Opis je predviđen za informativne svrhe i nije vodič samoizlječenja. Potreba za ovim lijekom, svrha režima liječenja, metode i dozu lijeka određuje isključivo liječnik. Samo-lijek je opasan za vaše zdravlje.