Diazepam

Diazepam je lijek koji pripada klasi benzodiazepina i naširoko se koristi u medicini kao antiepileptik, sedativ, mišićni relaksant i anksiolitik (lijek koji smanjuje anksioznost).

Glavne medicinske upotrebe diazepama uključuju:

1. Antiepileptičko liječenje: Diazepam se često koristi za zaustavljanje napadaja epilepsije, uključujući status epilepticus, koji je teški i dugotrajni napadaj napadaja.
2. Sedacija prije zahvata: Lijek se može koristiti za pružanje sedacije prije kirurških zahvata, endoskopije, dijagnostičkih postupaka i drugih medicinskih intervencija.
3. Opuštanje mišića: Diazepam se može koristiti za ublažavanje mišićnih grčeva i napetosti u različitim stanjima kao što su spastična stanja, grčevi mišića i sindromi mišićne napetosti.
4. Liječenje tjeskobe: Diazepam je jedan od lijekova koji se koristi za smanjenje tjeskobe i ublažavanje napadaja panike i anksioznih poremećaja.
5. Liječenje antidepresivima: Diazepam se ponekad može koristiti kao dodatak u liječenju depresije, posebno u slučajevima kada je depresija popraćena tjeskobom ili tjeskobnim stanjima.

Diazepam je obično dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu, kao otopina za intravensku ili intramuskularnu primjenu i kao pravokutne granule za rektalnu primjenu.

Indikacije Diazepam

1. Epilepsija: Diazepam se može koristiti za zaustavljanje ili smanjenje produljenih ili ponovljenih napadaja epilepsije, uključujući status epilepticus, što je stanje koje zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.
2. Antianksiolitički učinak: Diazepam se koristi za smanjenje tjeskobe, napadaja panike i drugih stanja tjeskobe.
3. Grčevi mišića: Lijek se može koristiti za ublažavanje grčeva mišića, kao što su spastična stanja, ozljede mišića ili stanja nakon operacije.
4. Sedacija i ublažavanje stresa prije zahvata: Diazepam se može koristiti za pružanje sedacije i ublažavanje psihomotorne agitacije prije kirurških ili dijagnostičkih zahvata.
5. Sindrom odvikavanja od alkohola: U slučajevima teškog sindroma odvikavanja od alkohola, diazepam se može koristiti za smanjenje simptoma agitacije, tjeskobe i delirija.
6. Sindrom respiratornog distresa: Diazepam se može koristiti kao sedativ i anksiolitik kod pacijenata sa sindromom respiratornog distresa.
7. Dijagnostički i terapijski postupci: Lijek se može koristiti za pružanje sedacije i smanjenje tjeskobe kod pacijenata tijekom postupaka kao što su endoskopija, kolonoskopija, kateterizacija i drugi.

Otpustite obrazac

Tablete: ovo je jedan od najčešćih oblika diazepama. Tablete mogu imati različite doze, obično od 2 mg do 10 mg.

Farmakodinamiku

1. Anksiolitički učinci: Diazepam ima anksiolitička svojstva, što znači da može smanjiti tjeskobu i napetost. To postiže povećanjem inhibicije aktivnosti u određenim područjima mozga, posebice amigdale, koja je povezana s regulacijom emocionalnih odgovora.
2. Sedativni učinci: Diazepam ima sedativni učinak, što znači da može izazvati opuštanje, pospanost i smanjenu agitaciju. To se također postiže povećanjem inhibicije u središnjem živčanom sustavu.
3. Učinak opuštanja mišića: Diazepam ima sposobnost smanjenja mišićne napetosti i grčeva. Koristan je u liječenju stanja povezanih s mišićnim grčevima ili grčevima.
4. Antikonvulzivni učinak: Diazepam se koristi za kontrolu napadaja jer može potisnuti ekscitabilnost u središnjem živčanom sustavu i spriječiti napadaje.
5. Amnestički učinci: Diazepam može uzrokovati privremeni gubitak pamćenja ili amneziju, osobito u visokim dozama, što ga čini korisnim u medicinskoj praksi pri izvođenju postupaka koji mogu izazvati tjeskobu ili nelagodu kod pacijenta.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Diazepam se obično dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Maksimalne koncentracije u plazmi obično se postižu otprilike 1-2 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Diazepam je visoko topiv u lipidima i stoga se dobro distribuira po cijelom tijelu, uključujući mozak i središnji živčani sustav (CNS).
3. Metabolizam: Diazepam se metabolizira u jetri u nekoliko aktivnih metabolita, uključujući desmetildiazepam i oksazepam. Imaju i farmakološku aktivnost.
4. Izlučivanje: poluvrijeme eliminacije diazepama iz tijela je oko 20-100 sati, ovisno o metabolitima. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega u obliku konjugata.

Doziranje i administracija

1. Za anksiozne poremećaje i napadaje:

   • Odraslima se obično preporučuje započeti s dozom od 2-10 mg dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.
   • Za djecu se doza obično izračunava na temelju težine i dobi. Djeci se obično propisuje doza od 0,1 do 0,3 mg/kg dnevno, također podijeljena u nekoliko doza.
   • Za napade, diazepam se može koristiti kao injekcija koju daje medicinsko osoblje.

2. Za sedaciju i prijeoperativnu anesteziju:

   • Za odrasle doza može varirati od 5 do 20 mg, ovisno o individualnoj osjetljivosti na lijek i potrebnoj razini sedacije.
   • Za djecu se doza izračunava ovisno o težini i dobi.

3. Za liječenje nesanice:

   • Za odrasle se obično preporučuje započeti s dozom od 5-15 mg prije spavanja.
   • Za djecu se doza izračunava individualno ovisno o dobi i zdravstvenom stanju.

4. Za liječenje napadaja u djece s epilepsijom:

   • Diazepam se također može koristiti u obliku rektalnih čepića za brzo ublažavanje napadaja kod djece.

Koristite Diazepam tijekom trudnoće

Korištenje diazepama tijekom trudnoće može biti povezano s određenim rizicima, osobito ako se lijek koristi u prvom tromjesečju ili u visokim dozama. Važne točke iz istraživanja:

1. Učinci na razvoj fetusa: Studije na štakorima pokazale su da diazepam može uzrokovati promjene u razvoju fetusa, uključujući abnormalnosti u ponašanju potomaka. To je zbog njegove sposobnosti da prodre kroz placentarnu barijeru i utječe na razvoj neurona (Lyubimov et al., 1974).
2. Rizik od urođenih mana: Iako ukupni rizik od urođenih mana s diazepamom nije definitivno utvrđen, postoje dokazi da njegova uporaba može biti povezana s povećanom učestalošću određenih abnormalnosti, kao što su urođene srčane mane, ako se lijek koristi uzimati u visokim dozama ili u kombinaciji s drugim lijekovima (Gidai i sur., 2008.).
3. Učinci na novorođenčad: Uočeno je da dojenčad izložena diazepamu u maternici ima problema s prilagodbom nakon rođenja, uključujući pogoršanje varijabilnosti otkucaja srca, što može ukazivati na učinke diazepama na živčani sustav (Geijn et al., 1980.).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: osobe s poznatom preosjetljivošću na diazepam ili druge benzodiazepine trebaju izbjegavati njihovu upotrebu.
2. Miastenija gravis: ovo je autoimuna bolest koju karakterizira slabljenje i umor skeletnih mišića. Diazepam može pogoršati simptome ovog stanja.
3. Glaukom: Ako je prisutan povećan intraokularni tlak ili kut zatvaranja luka, diazepam treba izbjegavati jer može uzrokovati povišeni intraokularni tlak.
4. Respiratorna depresija: Diazepam može deprimirati respiratorni centar u mozgu i stoga je kontraindiciran kod akutnog respiratornog zatajenja.
5. Zatajenje jetre: kod teške disfunkcije jetre, lijek se može nakupljati u tijelu i pojačati svoje djelovanje, stoga ga treba koristiti s oprezom.
6. Trudnoća i dojenje: primjena diazepama tijekom trudnoće može biti povezana s rizicima za razvoj fetusa. Lijek se također izlučuje u majčino mlijeko i može utjecati na dojenje.
7. Djeca: upotreba diazepama kod djece može biti kontraindicirana zbog rizika od ozbiljnih nuspojava.
8. Trovanje alkoholom ili drogama: U ovim stanjima diazepam može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Nuspojave Diazepam

1. Pospanost i umor: ovo je jedna od najčešćih nuspojava diazepama. Pacijenti mogu osjetiti pospanost, smanjenu koncentraciju i smanjeno vrijeme reakcije.
2. Smanjeni mišićni tonus i koordinacija: Diazepam može uzrokovati slabost mišića, kao i smanjenu koordinaciju.
3. Vrtoglavica i glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili glavobolju dok uzimaju diazepam.
4. Gubitak pamćenja: Neki ljudi mogu doživjeti oštećenje kratkoročnog pamćenja ili poteškoće s koncentracijom s dugotrajnom upotrebom diazepama.
5. Niži krvni tlak: Diazepam može uzrokovati pad krvnog tlaka, što može rezultirati vrtoglavicom ili nesvjesticom.
6. Gastrointestinalni poremećaji: uključuju suha usta, zatvor ili proljev.
7. Ovisnost i simptomi ustezanja: Dugotrajnom uporabom diazepama može se razviti fizička i psihička ovisnost, a prekid uzimanja lijeka može uzrokovati simptome ustezanja.
8. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti alergijske reakcije kao što su osip na koži, svrbež ili oticanje lica.

Predozirati

1. Pospanost i opći osjećaj depresije: pacijent može osjetiti duboku pospanost, smanjen odgovor na vanjske podražaje, letargiju i poteškoće s opažanjem.
2. Respiratorna depresija: disanje se može usporiti do točke u kojoj krv postaje nedovoljno oksigenirana.
3. Hipotenzija i kolaps: nizak krvni tlak može dovesti do kolapsa i gubitka svijesti.
4. Smanjeni tonus mišića: pacijent može doživjeti tešku hipotoniju i gubitak kontrole mišića, što može dovesti do padova ili gubitka pokretljivosti.
5. Koma: U slučajevima ozbiljnog predoziranja može se razviti koma.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Alkohol: Alkohol pojačava učinke diazepama na središnji živčani sustav, što može dovesti do pojačanog opuštanja mišića, sedacije i smanjene koordinacije. To može povećati rizik od nesreća, osobito tijekom vožnje ili obavljanja drugih opasnih aktivnosti.
2. Ostali depresivi središnjeg živčanog sustava: upotreba diazepama s drugim lijekovima kao što su opijati, barbiturati ili hipnotici može dovesti do pojačane depresije središnjeg živčanog sustava.
3. Lijekovi protiv bolova: neki lijekovi protiv bolova, poput opijata, mogu pojačati učinke diazepama i povećati rizik od nuspojava.
4. Lijekovi za mentalno zdravlje: Interakcije između diazepama i antidepresiva, antipsihotika ili drugih lijekova koji se koriste za liječenje stanja mentalnog zdravlja mogu rezultirati pojačanim ili smanjenim učinkom diazepama i drugih lijekova.
5. Lijekovi koji se metaboliziraju putem citokroma P450: Diazepam može utjecati na metabolizam nekih lijekova koji se metaboliziraju putem sustava citokroma P450 u jetri, što može promijeniti njihovu učinkovitost i/ili razine u krvi.