Diazepam

Diazepam je lijek koji pripada klasi benzodiazepina i široko se koristi u medicini kao antiepileptik, sedativ, mišićni relaksans i anksiolitik (lijek za smanjenje anksioznosti).

Glavne medicinske upotrebe diazepama uključuju:

1. Antiepileptički lijekovi: Diazepam se često koristi za zaustavljanje epileptičkih napadaja, uključujući status epilepticus, koji je težak i dugotrajan napadaj.
2. Predproceduralna sedacija: Lijek se može koristiti za sedaciju prije kirurških zahvata, endoskopije, dijagnostičkih postupaka i drugih medicinskih intervencija.
3. Opuštanje mišića: Diazepam se može koristiti za ublažavanje grčeva i napetosti mišića u raznim stanjima kao što su spastična stanja, grčevi mišića i sindromi napetosti mišića.
4. Liječenje anksioznosti: Diazepam je jedan od lijekova koji se koriste za smanjenje anksioznosti i ublažavanje napadaja panike i anksioznih poremećaja.
5. Liječenje antidepresivima: Ponekad se diazepam može koristiti kao dodatak u liječenju depresije, posebno u slučajevima kada je depresija praćena anksioznošću ili anksiozni poremećaji.

Diazepam je obično dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu, kao otopina za intravensku ili intramuskularnu primjenu te kao pravokutne granule za rektalnu primjenu.

Indikacije Diazepam

1. Epilepsija: Diazepam se može koristiti za zaustavljanje ili smanjenje produljenih ili ponavljajućih napadaja epilepsije, uključujući status epilepticus, stanje koje zahtijeva hitnu liječničku pomoć.
2. Antianksiolitičko djelovanje: Diazepam se koristi za smanjenje anksioznosti, napadaja panike i drugih stanja anksioznosti.
3. Grčevi mišića: Lijek se može koristiti za ublažavanje grčeva mišića, na primjer kod spastičnih stanja, ozljeda mišića ili postoperativnih stanja.
4. Predproceduralna sedacija i ublažavanje anksioznosti: Diazepam se može koristiti za sedaciju i ublažavanje psihomotorne agitacije prije kirurških ili dijagnostičkih postupaka.
5. Sindrom odvikavanja od alkohola: U slučajevima teškog sindroma odvikavanja od alkohola, diazepam se može koristiti za smanjenje simptoma agitacije, anksioznosti i delirija.
6. Sindrom respiratornog distresa: Diazepam se može koristiti kao sedativ i anksiolitik kod pacijenata sa sindromom respiratornog distresa.
7. Dijagnostički i terapijski postupci: Lijek se može koristiti za sedaciju i smanjenje anksioznosti kod pacijenata tijekom postupaka kao što su endoskopija, kolonoskopija, kateterizacija i drugi.

Otpustite obrazac

Tablete: Ovo je jedan od najčešćih oblika diazepama. Tablete dolaze u različitim jačinama, obično od 2 mg do 10 mg.

Farmakodinamiku

1. Anksiolitičko djelovanje: Diazepam ima anksiolitička svojstva, što znači da može smanjiti anksioznost i napetost. To postiže povećanjem inhibicije aktivnosti u određenim područjima mozga, posebno u amigdali, koja je povezana s regulacijom emocionalnih reakcija.
2. Sedativni učinak: Diazepam ima sedativni učinak, što znači da može izazvati opuštanje, pospanost i smanjenje uznemirenosti. To se također postiže povećanjem inhibicije u središnjem živčanom sustavu.
3. Djelovanje mišićnog relaksanta: Diazepam ima sposobnost smanjenja mišićne napetosti i grčeva. To je korisno u liječenju stanja povezanih s grčevima ili spazmima mišića.
4. Antikonvulzivno djelovanje: Diazepam se koristi za kontrolu napadaja jer je sposoban potisnuti ekscitabilnost u središnjem živčanom sustavu i spriječiti napadaje.
5. Amnestičko djelovanje: Diazepam može uzrokovati privremeni gubitak pamćenja ili amneziju, posebno u visokim dozama, što ga čini korisnim u medicinskoj praksi prilikom izvođenja postupaka koji mogu uzrokovati tjeskobu ili nelagodu kod pacijenta.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Diazepam se općenito dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu otprilike 1-2 sata nakon primjene.
2. Distribucija: Diazepam je visoko topljiv u lipidima i stoga se dobro distribuira po cijelom tijelu, uključujući mozak i središnji živčani sustav (SŽS).
3. Metabolizam: Diazepam se metabolizira u jetri stvarajući nekoliko aktivnih metabolita, uključujući desmetildiazepam i oksazepam. Oni također imaju farmakološku aktivnost.
4. Eliminacija: Poluvrijeme eliminacije diazepama u tijelu je oko 20-100 sati, ovisno o metabolitima. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega u obliku konjugata.

Doziranje i administracija

1. Za anksiozne poremećaje i napadaje:

   • Odraslima se obično preporučuje početna doza od 2-10 mg dnevno, podijeljena u nekoliko doza.
   • Za djecu se doza obično izračunava na temelju težine i dobi. Djeci se obično propisuje doza od 0,1 do 0,3 mg/kg dnevno, također podijeljena u nekoliko doza.
   • Za napadaje, diazepam se može koristiti kao injekcija koju daje medicinsko osoblje.

2. Za sedaciju i preoperativnu anesteziju:

   • Za odrasle, doza može varirati od 5 do 20 mg, ovisno o individualnoj osjetljivosti na lijek i potrebnoj razini sedacije.
   • Za djecu se doza izračunava ovisno o težini i dobi.

3. Za liječenje nesanice:

   • Za odrasle se općenito preporučuje početna doza od 5-15 mg prije spavanja.
   • Za djecu se doza izračunava individualno ovisno o dobi i zdravstvenom stanju.

4. Za liječenje napadaja kod djece s epilepsijom:

   • Diazepam se također može koristiti u obliku rektalnih supozitorija za brzo ublažavanje napadaja kod djece.

Koristite Diazepam tijekom trudnoće

Korištenje diazepama tijekom trudnoće može biti povezano s nekim rizicima, posebno ako se lijek koristi u prvom tromjesečju ili u visokim dozama. Ključne točke iz studija:

1. Učinci na razvoj fetusa: Studije na štakorima pokazale su da diazepam može uzrokovati promjene u razvoju fetusa, uključujući abnormalnosti u ponašanju potomstva. To je zbog njegove sposobnosti da prođe placentalnu barijeru i utječe na razvoj živčanog sustava (Lyubimov i sur., 1974.).
2. Rizik od urođenih mana: Iako ukupni rizik od urođenih mana uzrokovanih diazepamom nije definitivno utvrđen, postoje dokazi da njegova primjena može biti povezana s povećanom učestalošću određenih abnormalnosti, poput urođenih srčanih mana, ako se lijek uzima u visokim dozama ili u kombinaciji s drugim lijekovima (Gidai i sur., 2008.).
3. Učinci na novorođenčad: Bilo je slučajeva da su dojenčad izložena diazepamu u maternici imala probleme s prilagodbom nakon rođenja, uključujući smanjenu varijabilnost srčanog ritma, što može ukazivati na učinke diazepama na živčani sustav (Geijn i sur., 1980.).

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost: Osobe s poznatom preosjetljivošću na diazepam ili druge benzodiazepine trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Miastenija gravis: Ovo je autoimuna bolest koju karakterizira slabljenje i umor skeletnih mišića. Diazepam može pogoršati simptome ovog stanja.
3. Glaukom: Ako imate povišen intraokularni tlak ili kut zatvaranja luka, diazepam treba izbjegavati jer može uzrokovati povišeni tlak u oku.
4. Respiratorna depresija: Diazepam može deprimirati respiratorni centar u mozgu i stoga je kontraindiciran kod akutnog respiratornog zatajenja.
5. Zatajenje jetre: Kod teške disfunkcije jetre, lijek se može nakupljati u tijelu i pojačati svoje učinke, stoga ga treba koristiti s oprezom.
6. Trudnoća i dojenje: Primjena diazepama tijekom trudnoće može biti povezana s rizikom za razvoj fetusa. Lijek se također izlučuje u majčino mlijeko i može utjecati na dojenje.
7. Pedijatrijska populacija: Primjena diazepama kod djece može biti kontraindicirana zbog rizika od ozbiljnih nuspojava.
8. Trovanje alkoholom ili lijekovima: U tim stanjima, diazepam može pojačati depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Nuspojave Diazepam

1. Pospanost i umor: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava diazepama. Pacijenti mogu osjetiti pospanost, smanjenu koncentraciju i sporije vrijeme reakcije.
2. Smanjen mišićni tonus i koordinacija: Diazepam može uzrokovati mišićnu slabost i smanjenu koordinaciju.
3. Vrtoglavica i glavobolja: Neki pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu ili glavobolju dok uzimaju diazepam.
4. Gubitak pamćenja: Neke osobe mogu iskusiti kratkoročni gubitak pamćenja ili poteškoće s koncentracijom uz dugotrajnu upotrebu diazepama.
5. Nizak krvni tlak: Diazepam može uzrokovati nizak krvni tlak, što može rezultirati vrtoglavicom ili nesvjesticom.
6. Gastrointestinalni poremećaji: Uključuju suha usta, zatvor ili proljev.
7. Ovisnost i simptomi odvikavanja: Dugotrajnom upotrebom diazepama može se razviti fizička i psihička ovisnost, a odvikavanje od lijeka može uzrokovati simptome odvikavanja.
8. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se javiti alergijske reakcije poput osipa na koži, svrbeža ili oticanja lica.

Predozirati

1. Pospanost i opći osjećaj depresije: Pacijent može osjetiti duboku pospanost, smanjenu reakciju na vanjske podražaje, letargiju i poteškoće s percepcijom.
2. Respiratorna depresija: Disanje se može usporiti do te mjere da krv ne dobiva dovoljno kisika.
3. Hipotenzija i kolaps: Nizak krvni tlak može dovesti do kolapsa i gubitka svijesti.
4. Smanjen mišićni tonus: Pacijent može osjetiti tešku hipotoniju i gubitak mišićne kontrole, što može rezultirati padovima ili gubitkom pokreta.
5. Koma: U slučaju teškog predoziranja može se razviti koma.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Alkohol: Alkohol pojačava učinke diazepama na središnji živčani sustav, što može rezultirati povećanom relaksacijom mišića, sedacijom i smanjenom koordinacijom. To može povećati rizik od nesreća, posebno prilikom vožnje ili obavljanja drugih opasnih aktivnosti.
2. Drugi depresori središnjeg živčanog sustava: Primjena diazepama s drugim lijekovima poput opijata, barbiturata ili hipnotika može rezultirati pojačanom depresijom središnjeg živčanog sustava.
3. Lijekovi protiv bolova: Neki lijekovi protiv bolova, poput opijata, mogu pojačati učinke diazepama i povećati rizik od nuspojava.
4. Lijekovi koji se koriste za liječenje mentalnih poremećaja: Interakcije između diazepama i antidepresiva, antipsihotika ili drugih lijekova koji se koriste za liječenje mentalnih poremećaja mogu rezultirati pojačanim ili smanjenim učincima diazepama i drugih lijekova.
5. Lijekovi koji se metaboliziraju putem citokroma P450: Diazepam može utjecati na metabolizam nekih lijekova koji se metaboliziraju putem sustava citokroma P450 u jetri, što može promijeniti njihovu učinkovitost i/ili razinu u krvi.