Digoksin

Digoksin je terapijska skupina srčanih glikozida.

[1],

Indikacije Digoksin

Koristi se za ispravljanje poremećaja srčanog ritma ( aritmije ) koji imaju supraventrikularni oblik (paroksizmalna tahiaritmija, atrijska fibrilacija i pravilna tahiaritmija atrijskog tipa).

Lijek je uključen u strukturu terapijskih shema za CHF trećeg i četvrtog podrazreda, a uz to se koristi u slučaju CHF-a 2. Podrazreda, pri dijagnosticiranju teških kliničkih simptoma.

[2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje lijeka je u obliku tekućine za injektiranje ili tableta.

[3], [4]

Farmakodinamiku

Lijek je biljnog podrijetla, a komponenta digoksin je ekstrahirana iz Digitális lanáta.

Lijek ima snažan kardiotonički učinak (pozitivan inotropni učinak i povećanje kontraktilne aktivnosti srčanog mišića povećanjem kalcijevih iona unutar kardiomiocita), što omogućuje povećanje vrijednosti i pokazatelja krvnog šoka. Smanjuje potrebu za zasićenjem kisika stanicama miokarda.

Istodobno, Digoxin ima negativan kronotropni i dromotropni učinak - smanjuje učestalost procesa stvaranja električnih impulsa u sinusnom čvoru, a uz to, brzinu kretanja impulsa kroz AV-provodni srčani sustav. Osim toga, posredno utječe na kraj luka aorte i stimulira aktivnost živca vagusa, što rezultira inhibiranom aktivnošću sinoatrijskog čvora.

Ovi mehanizmi mogu smanjiti razinu otkucaja srca u slučaju supraventrikularnih tahiaritmija.

S razvojem HF-a u teškom obliku, kao i simptomima stagnacije u malim i velikim krugovima protoka krvi, lijek ima neizravan vazodilatatorski učinak, koji se razvija smanjenjem sistemske vaskularne rezistencije (unutar perifernog kreveta) i smanjenjem težine dispneje i periferne natečenosti.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetika

Oralno konzumirana tvar apsorbira se unutar gastrointestinalnog trakta za 70%, dosegnuvši Cmax nakon 2-6 sati. Kada se koristi s hranom, dolazi do blagog povećanja apsorpcijskog razdoblja. Iznimke su proizvodi koji sadrže veliku količinu biljnih vlakana - u ovom slučaju, dio aktivnog elementa se adsorbira pomoću prehrambenih vlakana, nakon čega više nije dostupan.

Može se akumulirati unutar tkiva s tekućinama (također unutar miokarda), koja se koristi u odabiru načina korištenja: učinak lijeka se izračunava ne pomoću vrijednosti Cmax u plazmi, nego prema ravnotežnim farmakokinetičkim parametrima.

50-70% lijeka se izlučuje kroz bubrege; u teškim stadijima bubrežne bolesti, digoksin se može nakupiti unutar tijela. Half-life je 2 dana.

[13], [14], [15], [16], [17]

Doziranje i administracija

Uključiti Digoxin u terapijske režime potrebno je samo u bolnici. Doza lijeka (između terapijske i toksične doze) je vrlo kratka, zbog čega je potrebno strogo slijediti sve indikacije u vezi s uporabom lijekova.

U prvoj fazi terapije (fazi digitalizacije pacijentovog tijela s lijekom) lijek se koristi u dijelu koji se naziva saturating: bolesnik konzumira 2-4 tablete (što odgovara 0,5-1 mg), a zatim prelazi na uporabu prve tablete s intervalom od 6 sati. Prijem prema ovoj shemi se nastavlja sve dok se ne postigne medicinski rezultat, a stabilna razina digoksina u krvi ostaje 7 dana.

U drugoj fazi liječenja potrebno je redovito koristiti dozu održavanja lijeka, često 0.5-1 tableta dnevno. Zabranjeno je preskakati uporabu droga, kao i koristiti dvostruki dio za uzimanje, ako je prijava propuštena. U tom slučaju može doći do trovanja, što može dovesti do smrti.

U kardiologiji, kao i kardio-reanimaciji, Digoksin se također koristi za intravensko davanje - za zaustavljanje supraventrikularnih paroksizmalnih tahiaritmija.

[25], [26], [27]

Koristite Digoksin tijekom trudnoće

Učinak lijeka na fetus nije ispitan tijekom kliničkih ispitivanja, iako je poznato da njegov aktivni element može proći kroz hemato-placentnu barijeru. Uporaba digoksina tijekom trudnoće dopuštena je samo uz stroge indikacije.

Uvođenjem lijekova tijekom dojenja, potrebno je redovito pratiti pokazatelje otkucaja srca u dojenčadi.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• simptomi trovanja glikozidima;
• prisutnost jake osjetljivosti na digoksin;
• WPW sindrom;
• AV-blokada, s 2. Stupnjem ili potpunom AV-blokadom;
• bradikardija;
• pojedinačne znakove koronarne bolesti (nestabilna angina);
• pogoršanje infarkta miokarda;
• izolirana stenoza mitralnog ventila;
• CH, koji ima dijastolni oblik (srčana tamponada, konstriktivni perikarditis, amiloidna kardiopatija ili kardiomiopatija);
• pretilosti;
• širenje srčanih odjela u izraženom obliku;
• neuspjeh bubrega ili parenhima jetre;
• upala miokarda;
• hipertrofija u području septuma između ventrikula;
• subaortna stenoza;
• tahiaritmije ventrikula.

[18], [19], [20], [21], [22]

Nuspojave Digoksin

Prije svega, trebate odgovoriti na pojavu negativnih simptoma povezanih s radom CAS-a, jer oni mogu biti prve manifestacije pojavljivanja glikozidnog trovanja.

Među manifestacijama je inhibicija AV provođenja, uslijed čega se usporava rad srca (razvoj bradikardije), uz pojavu heterotropnih područja ekscitacije miokarda, što rezultira ventrikularnom ekstrasistolom i ventrikularnom fibrilacijom.

Extracardiac negativni simptomi ne ugrožavaju život pacijenta, što ih razlikuje od intrakardijalnih znakova. Među njima su poremećaji u probavnom sustavu (povraćanje, bol u predjelu trbuha, mučnina i proljev) ili NA (psihoza ili depresija, glavobolja i poremećaj vidnog analizatora, koji se manifestiraju "prednjim nišanima" u očima, itd.).

Može doći do poremećaja u morfološkoj slici hematopoetske aktivnosti u obliku trombocitopenije, zbog čega se na epidermi pojavljuju petehije.

Osim toga, mogu se pojaviti simptomi alergije - svrbež, osip i eritem na epidermi.

[23], [24],

Predozirati

Znakovi predoziranja (trovanje glikozidima): usporavanje srčanog ritma i razvoj sinusne bradikardije. Na EKG-u postoje manifestacije usporavanja AV provođenja, koje čak mogu doseći punu AV blokadu. Ventrikularni ekstrasistoli razvijaju se pod utjecajem heterotropnih izvora ritma; može doći do ventrikularne fibrilacije.

Od ekstrakardijalnih manifestacija glikozidnog trovanja, dispepsije (dijareja, mučnina ili anoreksija), oštećenja pamćenja i kognitivnog oštećenja, glavobolje, pospanosti, slabosti mišića, te ginekomastije, ksantopzije, impotencije, osjećaja euforije ili tjeskobe, psihoze, pogoršanja vidne oštrine i drugih poremećaja funkcije vizualnog analizatora.

S razvojem simptoma predoziranja glikozidom, shema liječenja određena je stupnjem težine povreda: ako simptomi imaju blagu ozbiljnost, dovoljno je smanjenje doze lijeka. S progresijom negativnih znakova, lijek treba prekinuti u intervalima čije je trajanje određeno dinamikom simptoma trovanja. U slučaju akutne intoksikacije potrebno je provoditi ispiranje želuca i konzumirati veliku količinu sorbenata. Osim toga, pacijent treba uzeti laksativ.

Ventrikularne aritmije se eliminiraju s IV KCl u kombinaciji s inzulinom. Sredstva kalija ne smiju se koristiti u slučaju usporavanja AV provođenja. U slučaju očuvanja aritmije, potrebno je primijeniti fenitoin u / na način.

Kada bradikardija propisuje atropin. Istovremeno se koristi terapija kisikom i lijekovi koji povećavaju količinu cirkulirajuće krvi. Unitiol je antidot lijeka.

Mora se imati na umu da opijenost može uzrokovati smrt.

[28], [29]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati Digoxin s kiselinama, lužinama, taninima i solima teških metala.

Primjena zajedno s inzulinom, diuretskim lijekovima, lijekovima kalcijevih soli, GCS-om i simpatomimetikom povećava vjerojatnost razvoja znakova trovanja glikozidima.

Kombinacija s amiodaronom, kinidinom i eritromicinom dovodi do povećanja razine digoksina u krvi. Kinidin usporava izlučivanje aktivnog sastojka lijekova.

Verapamil, koji blokira aktivnost Ca kanala, smanjuje brzinu eliminacije digoksina u bubrezima, zbog čega se razina SG povećava. Ovaj učinak verapamila se postupno izjednačava (nakon duge istodobne primjene lijekova - više od 1,5 mjeseca).

Istovremena primjena amfotericina B povećava rizik od trovanja glikozidom zbog hipokalemije koja se može razviti pod utjecajem amfotericina B.

Kada hiperkalcemija povećava osjetljivost kardiomiocita na SG, zbog toga se osobama koje koriste SG ne dopušta intravenski ubrizgavanje kalcijevih lijekova.

Kombinacija lijeka s propranololom, rezerpinom i fenitoinom povećava mogućnost ventrikularnih aritmija.

Razina i terapijska učinkovitost lijekova je oslabljena kada se kombinira s barbituratima ili fenilbutazonom. U isto vrijeme, aktivnost digoksina je smanjena pomoću kalijevih sredstava, metoklopramida i lijekova koji smanjuju želučani pH.

Istodobna primjena gentamicina, antibiotika i eritromicina povećava vrijednosti glikozida u plazmi.

Kombinacija lijeka s kolestiraminom, kolestipolom, kao i laksativima tipa magnezija slabi njegovu intestinalnu apsorpciju, što smanjuje indeks digoksina u tijelu.

Brzina metabolizma glikozida raste s uvođenjem zajedno sa sulfosalazinom i rifampicinom.

[30], [31], [32], [33], [34]

Uvjeti skladištenja

Digoksin se mora čuvati na mjestu zatvorenom za djecu. Temperaturne vrijednosti se kreću od 15 do 30 ° C.

[35], [36]

Rok trajanja

Digoksin se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od trenutka proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

[37], [38], [39]

Primjena kod djece

Zabranjeno je propisivati tablete u pedijatriji.

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Celanid s Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recenzije

Digoksin dobiva malu količinu pozitivnih povratnih informacija. Pokazuje se da lijek ima iznimno snažan učinak i može se koristiti isključivo pod liječničkim nadzorom.

No, ima dosta negativnih komentara o Digoxinu - oni primjećuju da lijek nema željeni učinak, dok dovodi do razvoja mnogih nuspojava.