Digoksin

Digoksin pripada terapijskoj skupini srčanih glikozida.

[ 1 ]

Indikacije Digoksin

Koristi se za uklanjanje poremećaja srčanog ritma ( aritmija ) koji imaju supraventrikularni oblik (paroksizmalna atrijska tahiaritmija, atrijska fibrilacija i regularna atrijska tahiaritmija).

Lijek je uključen u strukturu terapijskih režima za CHF 3. i 4. podklase, a osim toga, koristi se u slučaju CHF 2. podklase, pri dijagnosticiranju izraženih kliničkih simptoma.

[ 2 ]

Otpustite obrazac

Lijek se oslobađa u obliku tekućine za injekcije ili tableta.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamiku

Lijek je biljnog podrijetla, komponenta digoksin se ekstrahira iz Digitalis lanata.

Lijek ima snažan kardiotonički učinak (pozitivan inotropni učinak i povećanje kontraktilne aktivnosti srčanog mišića povećanjem razine kalcijevih iona unutar kardiomiocita), što omogućuje povećanje minutnih vrijednosti i broja udara krvi. Smanjuje potrebu za zasićenjem miokardnih stanica kisikom.

Uz to, digoksin ima negativan kronotropni i dromotropni učinak - smanjuje učestalost procesa stvaranja električnih impulsa u području sinusnog čvora, a uz to i brzinu kretanja impulsa kroz AV-provodni srčani sustav. Osim toga, neizravno utječe na završetke aortnog luka i stimulira aktivnost vagusnog živca, zbog čega je inhibirana aktivnost sinoatrijalnog čvora.

Ovi mehanizmi omogućuju smanjenje razine otkucaja srca u slučaju supraventrikularnih tahiaritmija.

U razvoju teškog zatajenja srca, kao i simptoma zagušenja u području malog i velikog kruga krvotoka, lijek ima neizravni vazodilatacijski učinak, razvijajući se smanjenjem sistemskog vaskularnog otpora (unutar perifernog korita) i smanjenjem težine dispneje i perifernog edema.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Oralno uzeta tvar apsorbira se u gastrointestinalnom traktu za 70%, postižući Cmax vrijednosti nakon 2-6 sati. Kada se uzima s hranom, primjećuje se blagi porast razdoblja apsorpcije. Iznimka su proizvodi koji sadrže veliku količinu biljnih vlakana - u ovom slučaju dio aktivnog elementa adsorbira se njegovim dijetalnim vlaknima, nakon čega prestaje biti dostupan.

Sposoban je kumulirati se unutar tkiva s tekućinama (također unutar miokarda), što se koristi pri odabiru načina primjene: učinak lijeka se ne izračunava prema vrijednostima Cmax u plazmi, već prema ravnotežnim farmakokinetičkim parametrima.

50-70% lijeka izlučuje se putem bubrega; u teškim stadijima bolesti bubrega, digoksin se može nakupljati u tijelu. Poluvrijeme eliminacije je 2 dana.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Digoksin treba uključivati u terapijske režime samo u bolnici. Medicinski interval lijeka (između terapijske doze i toksične doze) je vrlo kratak, zbog čega je potrebno strogo slijediti sve indikacije za primjenu lijeka.

U prvoj fazi terapije (faza digitalizacije pacijentovog tijela lijekom), lijek se koristi u dijelu koji se naziva zasićenje: pacijent uzima 2-4 tablete (što odgovara 0,5-1 mg), a zatim prelazi na uzimanje 1 tablete s razmakom od 6 sati. Uzimanje prema ovoj shemi nastavlja se sve dok se ne postigne medicinski rezultat, a stabilna razina digoksina u krvi održava se 7 dana.

U 2. fazi liječenja potrebno je redovito uzimati dozu održavanja lijeka, često 0,5-1 tabletu dnevno. Zabranjeno je preskakanje doza lijeka, kao i uzimanje dvostruke doze ako je doza propuštena. U tom slučaju može se razviti trovanje, što može dovesti do smrti.

U kardiologiji i srčanoj reanimaciji, digoksin se također koristi za intravensku primjenu kako bi se zaustavile supraventrikularne tahiaritmije paroksizmalne prirode.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koristite Digoksin tijekom trudnoće

Učinak lijeka na fetus nije proučavan tijekom kliničkih ispitivanja, iako je poznato da njegov aktivni element može proći kroz hematoplacentalnu barijeru. Digoksin se može koristiti tijekom trudnoće samo pod strogim indikacijama.

Prilikom primjene lijekova tijekom dojenja, potrebno je redovito pratiti otkucaje srca dojenčeta.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• simptomi trovanja glikozidima;
• prisutnost teške osjetljivosti na digoksin;
• WPW sindrom;
• AV blok 2. stupnja ili potpuni AV blok;
• bradikardija;
• pojedinačni znakovi koronarne bolesti srca (nestabilni oblik angine);
• pogoršanje infarkta miokarda;
• izolirana stenoza mitralne valvule;
• Zatajenje srca koje ima dijastolički oblik (srčana tamponada, konstriktivni perikarditis, amiloidna kardiopatija ili kardiomiopatija);
• pretilost;
• teška dilatacija srčanih komora;
• zatajenje bubrežnog ili jetrenog parenhima;
• upala koja utječe na miokard;
• hipertrofija u području septuma između ventrikula;
• subaortalna stenoza;
• ventrikularna tahiaritmija.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Nuspojave Digoksin

Prvi korak je reagirati na pojavu negativnih simptoma povezanih s radom kardiovaskularnog sustava, jer oni mogu biti prve manifestacije trovanja glikozidima.

Među manifestacijama su inhibicija AV provođenja, što rezultira usporavanjem srčanog ritma (razvoj bradikardije), a uz to i pojava heterotropnih područja miokardne ekscitacije, što rezultira ventrikularnom ekstrasistolom i ventrikularnom fibrilacijom.

Ekstrakardijalni negativni simptomi ne ugrožavaju život pacijenta, što ih razlikuje od intrakardijalnih znakova. Među njima su poremećaji u probavnom sustavu (povraćanje, bol u području trbuha, mučnina i proljev) ili NS (psihoza ili depresija, glavobolje i disfunkcija vidnog analizatora, što se manifestira "mušicama" u očima itd.).

Može se uočiti poremećaj morfološke slike hematopoetske aktivnosti u obliku trombocitopenije, zbog čega se na epidermi pojavljuju petehije.

Osim toga, mogu se pojaviti simptomi alergije - svrbež, osip i eritem na epidermi.

[ 22 ], [ 23 ]

Predozirati

Znakovi predoziranja (trovanje glikozidima): usporavanje srčanog ritma i razvoj sinusne bradikardije. EKG pokazuje znakove usporavanja AV provođenja, što može dosegnuti čak i potpuni AV blok. Ventrikularne ekstrasistole razvijaju se pod utjecajem heterotropnih izvora ritma; može se uočiti ventrikularna fibrilacija.

Ekstrakardijalne manifestacije trovanja glikozidima uključuju dispepsiju (proljev, mučninu ili anoreksiju), oštećenje pamćenja i slabljenje kognitivne aktivnosti, glavobolje, osjećaj pospanosti, slabost mišića, kao i ginekomastiju, ksantopsiju, impotenciju, osjećaj euforije ili anksioznosti, psihozu, pogoršanje oštrine vida i druge poremećaje funkcije vidnog analizatora.

Kada se razviju simptomi predoziranja glikozidima, režim liječenja određen je težinom poremećaja: ako su simptomi blagi, dovoljno je smanjiti dozu lijeka. Kada negativni simptomi napreduju, lijek treba prekinuti na vrijeme određeno dinamikom simptoma trovanja. U slučaju akutne intoksikacije treba provesti ispiranje želuca i konzumirati veliku količinu sorbenata. Osim toga, pacijent treba uzeti laksativ.

Ventrikularne aritmije liječe se intravenskim KCl u kombinaciji s inzulinom. Sredstva koja sadrže kalij su zabranjena u slučajevima usporavanja AV provođenja. Ako aritmija perzistira, treba primijeniti intravenski fenitoin.

U slučaju bradikardije propisuje se atropin. Uz to se koristi terapija kisikom i lijekovi koji povećavaju količinu cirkulirajuće krvi. Unithiol je antidot lijeku.

Važno je uzeti u obzir da opijenost može uzrokovati smrt.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Zabranjeno je kombinirati digoksin s kiselinama, lužinama, taninima i solima teških metala.

Primjena zajedno s inzulinom, diureticima, kalcijevim solima, GCS-om i simpatomimeticima povećava vjerojatnost razvoja znakova trovanja glikozidima.

Kombinacija s amiodaronom, kinidinom i eritromicinom dovodi do povećanja razine digoksina u krvi. Kinidin usporava izlučivanje aktivne komponente lijeka.

Verapamil, koji blokira aktivnost Ca kanala, smanjuje brzinu bubrežne eliminacije digoksina, što uzrokuje porast razine SG. Ovaj učinak verapamila se zatim postupno izravnava (nakon dulje istodobne primjene lijekova - više od 1,5 mjeseci).

Istodobna primjena amfotericina B povećava rizik od trovanja glikozidima zbog hipokalemije koja se može razviti pod utjecajem amfotericina B.

Kod hiperkalcemije se povećava osjetljivost kardiomiocita na SG, zbog čega je osobama koje koriste SG zabranjeno davati kalcijeve agense intravenozno.

Kombinacija lijeka s propranololom, rezerpinom i fenitoinom povećava rizik od ventrikularne aritmije.

Razina i terapijska učinkovitost lijeka oslabljeni su kada se kombinira s barbituratima ili fenilbutazonom. Istovremeno, aktivnost digoksina smanjuju kalijevi agensi, metoklopramid i lijekovi koji smanjuju pH želuca.

Istodobna primjena s gentamicinom, antibioticima i eritromicinom povećava razinu glikozida u plazmi.

Kombinacija lijeka s kolestiraminom, kolestipolom i laksativima magnezijevog tipa slabi njegovu crijevnu apsorpciju, što također smanjuje razinu digoksina u tijelu.

Brzina metabolizma glikozida povećava se kada se primjenjuje zajedno sa sulfosalazinom i rifampicinom.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Uvjeti skladištenja

Digoksin treba čuvati na mjestu nedostupnom djeci. Temperaturne vrijednosti su u rasponu od 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Rok trajanja

Digoksin se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje farmaceutskog proizvoda.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Primjena kod djece

Zabranjeno je propisivanje tableta u pedijatriji.

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi Celanid i Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Recenzije

Digoksin dobiva mali broj pozitivnih recenzija, u kojima se navodi da lijek ima izuzetno snažan učinak i da se može koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Međutim, postoji dosta negativnih komentara u vezi s Digoksinom - napominju da lijek nema željeni učinak, a istovremeno dovodi do razvoja mnogih nuspojava.