Diklofenak natrij

Diklofenak natrij je lijek iz skupine NSAID-a, koji je derivat α-toluinske kiseline.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacije Diklofenak natrij

Koristi se u sljedećim slučajevima:

• kod reumatoidnog artritisa, reume, Bechterewove bolesti, a također i u slučaju upale u području zglobova s mekim tkivima, na pozadini kojih se opažaju bolni osjećaji (to uključuje ozljede mišićno-koštanog sustava);
• za artrozu s neuritisom, spondiloartrozom i radikulitisom, kao i tijekom pogoršanja gihta, lumbaga i neuralgije;
• kod primarne dismenoreje.

Lijek se propisuje kratko vrijeme kako bi se uklonio burzitis ili tendinitis, kao i bol koja se razvija nakon kirurških zahvata.

[ 6 ]

Otpustite obrazac

Proizvod se izdaje kao otopina za injekcije u ampulama od 3 ml. Kutija sadrži 5 ili 10 ampula s otopinom.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Lijek ima snažna protuupalna i analgetska svojstva, kao i umjereni antipiretički učinak. Tijekom terapije reumatskih bolesti smanjuje bol u zglobovima (i tijekom pokreta i u mirovanju), smanjuje njihovo oticanje i ukočenost koja se javlja ujutro, a istovremeno pomaže povećati opseg pokreta unutar zglobova zahvaćenih bolešću. Stabilan učinak razvija se nakon 1-2 tjedna terapije.

Lijek u obliku injekcija obično se propisuje u početnim fazama liječenja reumatoloških patologija, kao i za bolne senzacije drugog podrijetla.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se 75 mg lijeka primijeni intramuskularno, odmah se počinje apsorbirati - vršne vrijednosti u plazmi postižu se nakon otprilike 20 minuta (prosječna vrijednost je otprilike 2,5 μg/ml (ili 8 μmol/l)). Odmah nakon postizanja ove oznake, vrijednosti tvari u plazmi brzo se smanjuju. Količina apsorbirane aktivne komponente linearno je proporcionalna veličini doze lijeka. Vrijednosti AUC-a s intramuskularnom primjenom otopine premašuju vrijednosti rektalnog ili oralnog oblika lijeka za otprilike dva puta, jer u potonjim slučajevima otprilike polovica diklofenaka prolazi kroz prvi prolaz kroz jetru.

Kada se lijek koristi više puta, njegova farmakokinetika ostaje ista.

Ako pacijent poštuje intervale između injekcija kako je propisano uputama, ne dolazi do nakupljanja tvari.

Distribucija.

Sinteza proteina unutar krvnog seruma (uglavnom s albuminom) iznosi 99,7%. Istovremeno, prosječni volumen distribucije doseže 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak može prodrijeti u sinovijsku ovojnicu, gdje se njegove vršne vrijednosti opažaju kasnije nego u krvnoj plazmi (otprilike 2-4 sata). Prosječno vrijeme polueliminacije iz sinovijalne ovojnice je 3-6 sati. Nakon 2 sata od postizanja vršnih vrijednosti u plazmi, razina diklofenaka u sinovijalnoj ovojnici imat će više vrijednosti nego u plazmi, a te će vrijednosti ostati više do 12 sati.

Metabolički procesi.

Dio metabolizma diklofenaka odvija se glukuronidacijom nepromijenjene molekule, ali uglavnom jednokratnom i višestrukom metoksilacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko fenolnih produkata razgradnje (31-hidroksi-, kao i 4'-hidroksi- i 5'-hidroksi-, kao i 4',5-dihidroksi- s 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od kojih se većina pretvara u konjugate glukuronidnog tipa.

Dva od ovih produkata razgradnje su bioaktivna, iako u znatno manjoj mjeri od aktivne tvari lijeka.

Izlučivanje.

Ukupni plazma klirens aktivnog sastojka iznosi 263±56 ml/min. Terminalno vrijeme poluraspada je 1-2 sata. Vrijeme poluraspada 4 produkta raspada, uključujući 2 farmakoaktivna, također je prilično kratko i iznosi 1-3 sata. Metabolit 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak ima dulje vrijeme poluraspada, ali uopće nema nikakvu ljekovitu aktivnost.

Otprilike 60% primijenjene doze otopine izlučuje se urinom kao glukuronidirani konjugati nepromijenjenog aktivnog sastojka, a uz to i u obliku produkata raspada, od kojih je veća polovica glukuronidirani konjugati. Manje od 1% doze izlučuje se nepromijenjeno. Ostatak primijenjenog lijeka izlučuje se kao metaboliti zajedno s fecesom i žuči.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Doziranje i administracija

Za odrasle se otopina primjenjuje intramuskularno u dozi od 75 mg, 1-2 puta dnevno - tijekom akutne faze bolesti ili u slučaju pogoršanja kronične patologije.

Za djecu stariju od 6 godina, dozu odabire liječnik (na temelju 2 mg/kg; dnevna doza otopine mora se primijeniti 2 ili 3 puta).

Često tijek liječenja traje 4-5 dana.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Koristite Diklofenak natrij tijekom trudnoće

Zabranjeno je koristiti otopinu tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razvoj čira u gastrointestinalnom traktu;
• povijest gastrointestinalnog krvarenja;
• patologije jetre/bubreža;
• netolerancija na lijek;
• akutni rinitis, urtikarija, kao i bronhijalna astma i drugi znakovi alergije uzrokovani primjenom NSAID-a;
• djeca mlađa od 6 godina.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Nuspojave Diklofenak natrij

Nuspojave mogu uključivati dispepsiju, krvarenje i erozivno-ulcerativne lezije unutar gastrointestinalnog trakta, kao i alergijske simptome, vrtoglavicu i osjećaj razdražljivosti ili pospanosti. Na mjestu intramuskularne primjene lijeka povremeno se mogu pojaviti apscesi, osjećaj peckanja i nekroza masnih naslaga.

Ako pacijent razvije bilo kakve neuobičajene simptome, treba se odmah posavjetovati s liječnikom u vezi s nastavkom primjene diklofenak natrija.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Ako pacijent koristi bilo koje druge lijekove, o tome mora obavijestiti svog liječnika.

Kombinacija diklofenak natrija s metotreksatom pojačava toksična svojstva potonjeg. U kombinaciji s litijevim solima ili digoksinom povećava njihove vrijednosti u plazmi.

Lijek slabi učinak antihipertenzivnih lijekova i furosemida.

Kombinacija s drugim NSAID-ima (na primjer, GCS ili aspirinom) povećava vjerojatnost krvarenja u gastrointestinalnom traktu.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Uvjeti skladištenja

Diklofenak natrij treba čuvati na tamnom mjestu, nedostupnom djeci. Temperatura - ne više od 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Posebne upute

Recenzije

Diklofenak natrij u obliku injekcija ima brz početak djelovanja - to mnogi pacijenti primjećuju u svojim recenzijama. Smanjenje simptoma boli osjeća se nakon 20-30 minuta, dok se u slučaju oralne primjene učinak djelovanja razvija tek nakon 1,5-2 sata.

U slučaju intramuskularne injekcije, apsorpcija lijeka iz mišića događa se postupno, što omogućuje jednokratnu primjenu. Detaljniji plan liječenja određuje liječnik.

Među nedostacima je prilično čest razvoj nuspojava koje utječu na razne tjelesne sustave - živčani sustav, gastrointestinalni trakt, kožne reakcije. Potonje se ponekad javljaju kao posljedica injekcije - na mjestu injekcije.

[ 33 ], [ 34 ]

Rok trajanja

Diklofenak natrij se smije koristiti 2 godine od datuma proizvodnje lijeka.

[ 35 ]