Diklofenak natrij

Diklofenak natrij je lijek iz NSAID grupe, koji je derivat α-toluenske kiseline.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Diklofenak natrij

Koristi se u takvim slučajevima:

• U reumatoidnom artritisu obliku, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, te osim toga za upalu kod zglobova s mekog tkiva na koje bol promatranom (ovdje uključuje ODA ozljeda);
• s artroziom s neuritisom, spondiloartroze i radikulitisom, kao i sa pogoršanjem gihtova, lumbaga i neuralgije;
• s primarnim stupnjem dismenoreje.

Propisan je kratkoročni način liječenja kako bi se uklonio bursitis ili tendonitis, kao i bol koji se razvija nakon kirurških zahvata.

[6]

Otpustite obrazac

Otpuštanje se provodi u obliku injekcijske otopine, u ampulama volumena od 3 ml. Unutar kutije sadrži 5 ili 10 ampula s rješenjem.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodinamiku

Lijek ima snažna protuupalna i analgetska svojstva, kao i umjerene antipiretske učinke. Tijekom terapije reumatskih oboljenja, smanjuje bol u zglobovima (kao što je u pokretu i na miru), smanjuje njihovu oticanje i ukočenost koja se događa u jutarnjim satima, a istovremeno pomaže da se poveća raspon pokreta u zahvaćenom bolesti zglobova. Stabilni učinak se razvija nakon 1-2 tjedna terapije.

Lijek u obliku injekcija obično se propisuje u početnim fazama liječenja reumatoloških patologija, kao i bolnih senzacija različitih podrijetla.

[11], [12], [13],

Farmakokinetika

Apsorpcija.

S 75 mg IM injekcije, odmah počinje apsorbirati - dostizanje vršnih vrijednosti u plazmi se opaža nakon otprilike 20 minuta (prosjek je oko 2,5 μg / ml (ili 8 μmol / L)). Neposredno nakon dostizanja ove oznake, dolazi do brzog smanjenja parametara plazme tvari. Količina apsorbiranog aktivnog sastojka linearno je proporcionalna veličini doze lijeka. AUC kada / m otopina prelazi pokazatelja rektalno ili oralno oblik lijeka je približno dva puta, jer u tom slučaju oko polovice diklofenak izloženi prvog prolaza u jetri.

Uz višekratnu uporabu lijekova, njegova farmakokinetika ostaje ista.

Ako pacijent prati interne interval između injekcija, ne dolazi do kumulacije tvari.

Distribucija.

Sinteza proteina unutar krvnog seruma (uglavnom s albuminom) je 99,7%. Istovremeno, prosječni volumen raspodjele indeksa doseže 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak je u stanju proći u sinoviju, u kojem se njegove vršne vrijednosti opažaju kasnije nego u krvnoj plazmi (približno 2-4 sata). Prosječan poluživot sinovije je 3-6 sati. Nakon 2 sata nakon primitka vršne vrijednosti plazmatske razine diklofenak zglobnoj masti će imati veću vrijednost od one u plazmi, a ovi pokazatelji će ostati veći za duljinu koje čine do 12 sati.

Metabolički procesi.

Dio diklofenak metabolički proces odvija upotrebom nemodificirane molekule glukuronidaciju, već uglavnom od jednokratni i višekratni methoxylation, pri čemu se više oblika proizvoda fenolni raspadanja (P1-hidroksi i 4'-hidroksi-5'-hidroksi, i osim 4”, 5-dihidroksi-3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenakom), od kojih je većina prevodi u glukuronid tip konjugati.

Dva od tih razgradnih produkata su bioaktivna, iako mnogo manja od aktivne supstance lijekova.

Izlučivanje.

Ukupna razina uklanjanja plazme aktivnog sastojka iznosi 263 ± 56 ml / min. Krajnji poluživot je jednak 1-2 sata. Poluživot 4 proizvoda s propadanjem, uključujući 2 farmakoaktivne proizvode, također je vrlo kratko i jednako je 1-3 sata. Metabolit 3'-hidroksi-4'-metoksi-diklofenak ima dulji poluživot, ali općenito nema aktivnost lijeka.

Približno 60% primijenjene doze izlučuje u urinu otopine pod vlasničkog pregleda glyukuronirovannyh konjugata nemodificiranog aktivnog sastojka, i pored toga u obliku proizvoda razgradnje, od kojih je veći dio glukuronske konjugata. Samo 1% doze izlučuje se nepromijenjeno. Ostatak ubrizgavanog lijeka izlučuje se pod krinkom metabolita, zajedno s izmetom i žučom.

[14], [15], [16],

Doziranje i administracija

Odrasli injektirani u / m metodu u količini od 75 mg, 1-2 puta dnevno - u akutnom stadiju bolesti ili u slučaju pogoršanja kronične patologije.

Za djecu stariju od 6 godina, veličina doze bira liječnik (s izračunom od 2 mg / kg, potrebno je ubrizgati dnevni dio otopine 2 ili 3 puta).

Često liječenje traje 4-5 dana.

[24], [25], [26]

Koristite Diklofenak natrij tijekom trudnoće

Zabranjeno je korištenje otopine tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• ulkus koji se razvija u gastrointestinalnom traktu;
• dostupan u povijesti krvarenja unutar gastrointestinalnog trakta;
• jetrene / bubrežne patologije;
• netolerancija lijeka;
• akutni oblik prehlade, urtikarija, kao i bronhijalna astma i drugi znakovi alergije izazvane uporabom NSAID-ova;
• dječja dob je manja od 6 godina.

[17], [18], [19], [20]

Nuspojave Diklofenak natrij

Među nuspojave mogu se razviti smetnie, krvarenja i lezije erozivnog i ulceroznog karaktera unutar probavnog trakta, a osim simptoma alergije, vrtoglavica i osjećaj razdražljivosti ili mamurluk. Na mjestu primjene lijeka / m, mogu se pojaviti apscesi, osjećaji gori i nekroza masnih slojeva.

Ako pacijent razvije bilo kakve neobične simptome, odmah se posavjetujte s liječnikom o nastavku uporabe diklofenak natrija.

[21], [22], [23]

Interakcije s drugim lijekovima

Ako pacijent koristi bilo koji drugi lijek, morate o tome izvijestiti svog liječnika.

Kombinacija diklofenak natrija s metotreksatom potentira toksična svojstva potonjeg. Kada se kombiniraju s litijevim ili digoksinom, oni povećavaju vrijednosti plazme.

Lijek slabi učinak antihipertenzivnih sredstava i furosemida.

Kombinacija s drugim NSAID-om (npr. GCS ili aspirin) povećava vjerojatnost krvarenja u probavnom traktu.

[27], [28], [29]

Uvjeti skladištenja

Diklofenak natrij treba držati na tamnom mjestu nedostupnom djeci. Oznaka temperature - ne više od 25ºС.

[30], [31], [32]

Posebne upute

Recenzije

Diklofenak natrij u obliku injekcija ima brz nastup izloženosti - to je zabilježeno od strane mnogih pacijenata u svojim pregledima. Smanjenje simptoma boli se osjeća nakon 20-30 minuta, dok se u slučaju oralnog unosa učinak učinka razvija tek nakon 1,5-2 sata.

U slučaju ubrizgavanja / m, apsorpcija lijeka iz mišića je postupno, što nam omogućava da se ograničimo na jednu primjenu. Detaljni plan liječenja određuje liječnik.

Među nedostatcima, postoji prilično čest razvoj nuspojava, koji utječu na razne tjelesne sustave - NA, GIT, kožne reakcije. Potonji ponekad nastaju zbog injekcija - na mjestu ubrizgavanja.

[33], [34],

Rok trajanja

Diklofenak natrij je dopušteno da se koristi 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.

[35],