Doksazosin

Doksazosin je lijek iz skupine lijekova koji se nazivaju alfa-adrenergički antagonisti, a često se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i simptoma benigne hiperplazije prostate (BHP) kod muškaraca.

Glavno djelovanje doksazosina je širenje perifernih arterija i vena, što dovodi do smanjenja otpora protoku krvi i snižavanja krvnog tlaka. Stoga je učinkovit u liječenju hipertenzije.

Osim toga, doksazosin se također može koristiti za poboljšanje simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP), kao što su često mokrenje, noćno mokrenje, poteškoće s početkom mokrenja i slab ili povremen protok urina. Djeluje opuštajući glatke mišiće vrata mjehura i prostate, poboljšavajući urogenitalne simptome.

Važno je napomenuti da upotrebu doksazosina treba provoditi pod nadzorom liječnika, jer može uzrokovati neželjene nuspojave i interakcije s drugim lijekovima.

Indikacije Doksazosin

1. Hipertenzija: Doksazosin se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije). Pomaže u snižavanju krvnog tlaka širenjem perifernih arterija i vena, što pomaže u poboljšanju protoka krvi i snižavanju krvnog tlaka.
2. Benigna hiperplazija prostate (BPH): Doksazosin se može koristiti za poboljšanje simptoma povezanih s BPH kod muškaraca. Ti simptomi mogu uključivati često mokrenje, poteškoće s početkom mokrenja, slab mlaz urina i druge urogenitalne probleme.
3. Ublažavanje urogenitalnih simptoma kod žena: Doksazosin se ponekad može koristiti za ublažavanje simptoma urogenitalnih poremećaja kod žena, poput čestog mokrenja ili nekontroliranog mokrenja.

Otpustite obrazac

1. Tablete: Najčešći oblik doksazosina su tablete za oralnu primjenu. Tablete mogu biti s redovitim ili produljenim oslobađanjem.
2. Kapsule s promijenjenim oslobađanjem: Doksazosin je također dostupan u obliku kapsula s promijenjenim oslobađanjem (produljenim oslobađanjem), koje osiguravaju stabilnije razine djelatne tvari u krvi i mogu smanjiti učestalost doziranja na jednom dnevno.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje alfa-1-adrenergičkih receptora: Doksazosin je selektivni antagonist alfa-1-adrenergičkih receptora. To znači da blokira djelovanje norepinefrina na te receptore, što dovodi do vazodilatacije i smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Kao rezultat toga, krvni tlak se smanjuje.
2. Opuštanje glatkih mišića: Doksazosin također uzrokuje opuštanje glatkih mišića krvnih žila, što pomaže u širenju arterija i vena, poboljšanju protoka krvi i smanjenju perifernog otpora.
3. Liječenje simptoma BHP: Osim antihipertenzivnih učinaka, doksazosin može pomoći u smanjenju simptoma benigne hiperplazije prostate, poput učestalosti i težine mokrenja.
4. Dugo djelovanje: Doksazosin se obično uzima jednom dnevno zbog svog dugotrajnog djelovanja, što ga čini praktičnim za uzimanje i pomaže u održavanju stabilne razine krvnog tlaka.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Doksazosin se obično primjenjuje oralno u obliku tablete. Nakon oralne primjene, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, postižući vršne koncentracije u plazmi 2-3 sata nakon primjene.
2. Metabolizam: Doksazosin se metabolizira u jetri oksidacijom, glukuronidacijom i N-demetilacijom. Glavni metabolit je 4-aminometil-piperazin-1-karboksamid (M-8), koji također ima farmakološku aktivnost.
3. Eliminacija: Oslobođeni lijek i njegovi metaboliti eliminiraju se iz tijela prvenstveno putem bubrega. U bolesnika s oštećenjem bubrega potrebno je prilagoditi dozu jer je klirens doksazosina smanjen.
4. Vezanje na proteine: Doksazosin se veže na proteine plazme u maloj mjeri (oko 98%).
5. Kontinuirani učinak: Nekim pacijentima može biti potrebno nekoliko tjedana redovite upotrebe kako bi postigli maksimalni terapijski učinak.

Doziranje i administracija

Upute za uporabu:

• Doksazosin se obično uzima oralno, jednom dnevno.
• Najbolje je uzimati lijek u isto vrijeme svaki dan kako bi se održala stabilna razina lijeka u krvi.
• Tableta se može uzimati s hranom ili bez nje, ali je važno pridržavati se istog načina primjene kako bi se osigurala ujednačena razina apsorpcije.

Doziranje:

• Visoki krvni tlak: Početna doza je obično 1 mg prije spavanja kako bi se izbjegla ortostatska hipotenzija (pad krvnog tlaka pri ustajanju). Doza se može postupno povećavati (obično do maksimalno 16 mg dnevno) ovisno o odgovoru na liječenje i podnošljivosti.
• Benigna hiperplazija prostate: Početna doza je također 1 mg dnevno. Ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti, doza se može postupno povećavati na 2 mg, 4 mg, 8 mg i maksimalno 8 mg dnevno.

Posebne upute:

• Početak liječenja i povećanje doze treba provoditi pod nadzorom liječnika kako bi se smanjili rizici povezani s padom krvnog tlaka.
• Tijekom liječenja doksazosinom važno je redovito mjeriti krvni tlak kako bi se pratila njegova razina.
• Pacijenti, posebno stariji pacijenti, trebaju biti oprezni prilikom ustajanja iz ležećeg ili sjedećeg položaja kako bi izbjegli vrtoglavicu i moguće padove zbog sniženog krvnog tlaka.

Koristite Doksazosin tijekom trudnoće

Korištenje doksazosina (Doxazine) tijekom trudnoće može imati potencijalne rizike, kao i većina lijekova, posebno kada nema podataka o njegovoj sigurnosti kod trudnica. Doksazosin je alfa-blokator koji se često koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i simptoma povećane prostate.

Studija o primjeni doksazosina kod trudnice s feokromocitomom (tumorom koji luči kateholamine, što dovodi do visokog krvnog tlaka) pokazala je da lijek može proći kroz placentu i ući u majčino mlijeko. Utvrđeno je da je doksazosin u ovom slučaju također učinkovit u kontroli visokog krvnog tlaka prije i nakon poroda bez značajnih nuspojava. Međutim, ova studija ne pruža potpunu sliku sigurnosti lijeka jer se temelji samo na jednom slučaju (Versmissen i sur., 2016.).

U svjetlu toga, upotrebu doksazosina tijekom trudnoće treba pažljivo razmotriti i koristiti samo ako potencijalna korist za majku nadmašuje moguće rizike za fetus. Obavezno se posavjetujte sa svojim liječnikom kako biste razgovarali o svim mogućim opcijama i rizicima prije početka uzimanja ovog ili bilo kojeg drugog lijeka tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost na doksazosin ili druge sastojke lijeka. Ako ste alergični na doksazosin ili imate alergijske reakcije na druge alfa-blokatore, primjena doksazosina može biti opasna.
2. Ortostatska hipotenzija ili sklonost naglim padovima krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela (na primjer, pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja). Doksazosin može pogoršati ovaj problem.
3. Oštećenje jetre. Budući da se doksazosin metabolizira u jetri, njegova primjena u bolesnika s oštećenjem jetre može zahtijevati prilagodbu doze ili može biti kontraindicirana ovisno o stupnju oštećenja jetre.

Osim toga, treba uzeti u obzir da se pri prvom uzimanju doksazosina ili pri povećanju doze može pojaviti takozvani "učinak prve doze", kada nagli pad tlaka može dovesti do vrtoglavice, slabosti, pa čak i nesvjestice. To je posebno važno za starije pacijente i one koji započinju liječenje doksazosinom.

Nuspojave Doksazosin

1. Vrtoglavica i slabost: Ovi simptomi mogu se pojaviti zbog sniženja krvnog tlaka prilikom primjene doksazosina.
2. Ortostatska hipotenzija: To je stanje u kojem krvni tlak naglo pada kada se ustane iz sjedećeg u stojeći položaj. To može dovesti do vrtoglavice, nesvjestice ili čak padova.
3. Tahikardija ili bradikardija: To su promjene u otkucajima srca koje se mogu pojaviti kod primjene doksazosina.
4. Probavni poremećaji: uključujući mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor.
5. Edem: Kod nekih pacijenata može se pojaviti edem ekstremiteta ili u nekim slučajevima edem lica.
6. Pospanost ili umor: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor dok uzimaju doksazosin.
7. Problemi s ejakulacijom: To može uključivati smanjeni volumen sperme prilikom ejakulacije ili poteškoće s ejakulacijom.
8. Glavobolja: Glavobolja se može javiti kao posljedica primjene doksazosina.
9. Alergijske reakcije: Uključujući osip na koži, svrbež, angioedem ili anafilaksiju (u rijetkim slučajevima).

Predozirati

1. Ortostatska hipotenzija: Predoziranje doksazosinom može uzrokovati ozbiljan pad krvnog tlaka s naglom promjenom položaja tijela (na primjer, pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja). To može dovesti do vrtoglavice, nesvjestice i drugih ortostatskih reakcija.
2. Tahikardija: Prekomjerno djelovanje doksazosina na srce može uzrokovati povećanje broja otkucaja srca, što može dovesti do tahikardije (ubrzanog rada srca).
3. Vrtoglavica i pospanost: Predoziranje može uzrokovati jaku vrtoglavicu, pospanost, slabost i opću malaksalost.
4. Druge nuspojave: Druge moguće nuspojave predoziranja doksazosinom mogu uključivati konfuziju, slabost mišića, usporeno vrijeme reakcije, otežano disanje, pa čak i komu.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi za liječenje arterijske hipertenzije (antihipertenzivi): Kombinacija doksazosina s drugim antihipertenzivnim lijekovima, kao što su beta-blokatori, inhibitori enzima koji konvertira angiotenzin (ACE inhibitori) ili diuretici, može dovesti do pojačanog hipotenzivnog učinka i povećanog rizika od hipotenzivnih reakcija poput vrtoglavice ili sinkope.
2. Antiaritmici: Kombinacija s antiaritmicima poput amiodarona ili lijekova klase I ili III može pojačati njihove kardiosupresivne učinke, što može dovesti do bradikardije ili aritmija.
3. Lijekovi koji djeluju na CNS (središnji živčani sustav): Doksazosin može pojačati sedativne učinke drugih lijekova koji djeluju na središnji živčani sustav, poput hipnotika, anksiolitika ili antidepresiva.
4. Lijekovi koji utječu na ravnotežu elektrolita: Doksazosin može stupiti u interakciju s lijekovima koji utječu na ravnotežu elektrolita, poput diuretika, što može povećati rizik od ortostatske hipotenzije ili drugih nuspojava.
5. Alfa-adrenergički agonisti: Kombinacija s drugim alfa-adrenergičkim agonistima može dovesti do pojačanja njihovog učinka na vaskularni tonus i povećati rizik od hipotenzivnih reakcija.