Doksazosin

Doksazosin je alfa-adrenergički antagonist koji se često koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i simptoma benigne hiperplazije prostate (BPH) kod muškaraca.

Glavni učinak doksazosina je širenje perifernih arterija i vena, što dovodi do smanjenja otpora protoka krvi i sniženja krvnog tlaka. Stoga je učinkovit u liječenju hipertenzije.

Osim toga, doksazosin se također može koristiti za poboljšanje simptoma povezanih s BPH, kao što su učestalo mokrenje, noćno mokrenje, poteškoće s početkom mokrenja i slab ili isprekidan protok mokraće. Djeluje tako da opušta glatke mišiće u vratu mjehura i prostati, poboljšavajući urogenitalne simptome.

Važno je napomenuti da korištenje doksazosina treba biti pod nadzorom liječnika jer može izazvati neželjene nuspojave i interakcije s drugim lijekovima.

Indikacije Doksazosin

1. Hipertenzija: doksazosin se koristi za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije). Pomaže u snižavanju krvnog tlaka širenjem perifernih arterija i vena, što poboljšava protok krvi i smanjuje tlak.
2. Benigna hiperplazija prostate (BHP): doksazosin se može koristiti za poboljšanje simptoma povezanih s BHP u muškaraca. Ovi simptomi mogu uključivati učestalo mokrenje, poteškoće s početkom mokrenja, slab protok mokraće i druge urogenitalne probleme.
3. Ublažavanje urogenitalnih simptoma kod žena: doksazosin se ponekad može koristiti za ublažavanje simptoma urogenitalnih simptoma kod žena, poput učestalog ili nekontroliranog mokrenja.

Otpustite obrazac

1. Tablete: najčešći oblik doksazosina su oralne tablete. Tablete mogu biti obične ili dugodjelujuće.
2. Kapsule s promijenjenim otpuštanjem: Doksazosin je također dostupan u obliku kapsula s promijenjenim otpuštanjem, koje osiguravaju stabilnije razine u krvi i mogu smanjiti učestalost doziranja na jednom dnevno.

Farmakodinamiku

1. Blokiranje α1-adrenergičkih receptora: doksazosin je selektivni antagonist α1-adrenergičkih receptora. To znači da blokira djelovanje norepinefrina na te receptore, što dovodi do vazodilatacije i smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Kao rezultat, krvni tlak se smanjuje.
2. Opuštanje glatkih mišića: doksazosin također opušta glatke mišiće krvnih žila, što pomaže proširiti arterije i vene, poboljšati protok krvi i smanjiti periferni otpor.
3. Liječenje simptoma BHP-a: uz svoje antihipertenzivne učinke, doksazosin može pomoći u smanjenju simptoma benigne hiperplazije prostate, kao što su učestalo mokrenje i težina.
4. Dugo djelovanje: Doksazosin se obično uzima jednom dnevno zbog dugotrajnog djelovanja, što olakšava uzimanje i održava stabilnu razinu krvnog tlaka.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: doksazosin se obično primjenjuje oralno u obliku tableta. Nakon uzimanja lijeka, brzo se i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dostižući maksimalnu koncentraciju u plazmi 2-3 sata nakon primjene.
2. Metabolizam: doksazosin se metabolizira u jetri oksidacijom, glukuronidacijom i N-demetilacijom. Glavni metabolit je 4-aminometil-piperazin-1-karboksamid (M-8), koji ima i farmakološku aktivnost.
3. Eliminacija: Oslobođeni lijek i njegovi metaboliti eliminiraju se iz tijela prvenstveno putem bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, dozu je potrebno prilagoditi jer je klirens doksazosina smanjen.
4. Vezanje za proteine: Doksazosin se veže za proteine plazme u maloj količini (oko 98%).
5. Kontinuirano izlaganje: Nekim pacijentima može biti potrebno nekoliko tjedana redovite uporabe kako bi se postigao maksimalni terapeutski učinak.

Doziranje i administracija

Način primjene:

• Doxazosin se obično uzima oralno, jednom dnevno.
• Najbolje je uzimati lijek svaki dan u isto vrijeme kako biste održali stabilnu razinu u krvi.
• Tableta se može uzeti s hranom ili bez nje, no važno je pridržavati se istog načina primjene kako bi apsorpcija bila stabilna.

Doziranje:

• Visoki krvni tlak: početna doza obično je 1 mg prije spavanja kako bi se izbjegla ortostatska hipotenzija (pad krvnog tlaka pri stajanju). Doza se može postupno povećavati (obično do najviše 16 mg na dan) ovisno o odgovoru na liječenje i podnošljivosti.
• Benigna hiperplazija prostate: Početna doza je također 1 mg na dan. Ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti, doza se može postupno povećavati na 2 mg, 4 mg, 8 mg i maksimalno 8 mg dnevno.

Posebne upute:

• Početak liječenja i povećanje doze treba provoditi pod nadzorom liječnika kako bi se smanjili rizici povezani s padom krvnog tlaka.
• Tijekom liječenja doksazosinom važno je redovito mjeriti krvni tlak kako bi se pratila njegova razina.
• Pacijenti, osobito stariji, trebaju biti oprezni pri ustajanju iz ležećeg ili sjedećeg položaja kako bi izbjegli vrtoglavicu i moguće padove zbog pada krvnog tlaka.

Koristite Doksazosin tijekom trudnoće

Korištenje doksazosina (Doxazin) tijekom trudnoće potencijalno može nositi rizike, kao i većina lijekova, osobito kada nema podataka o njegovoj sigurnosti kod trudnica. Doksazosin je alfa-blokator koji se obično koristi za liječenje visokog krvnog tlaka i simptoma povećane prostate.

U studiji o primjeni doksazosina kod trudnica s feokromocitomom (tumor koji izlučuje kateholamine i dovodi do visokog krvnog tlaka), pokazalo se da lijek može prijeći placentarnu barijeru i ući u majčino mlijeko. Doksazosin se također pokazao učinkovitim u kontroli visokog krvnog tlaka prije i nakon poroda bez značajnih nuspojava u ovom kliničkom slučaju. Međutim, ova studija ne daje potpunu sliku o sigurnosti lijeka, budući da se temelji na samo jednom slučaju (Versmissen i sur., 2016.).

U svjetlu ovoga, korištenje doksazosina tijekom trudnoće treba pažljivo razmotriti i smije se koristiti samo ako potencijalna korist za majku nadmašuje moguće rizike za fetus. Obavezno se posavjetujte sa svojim liječnikom kako biste razgovarali o svim mogućnostima i rizicima prije uzimanja ovog ili bilo kojeg drugog lijeka tijekom trudnoće.

Kontraindikacije

1. Preosjetljivost na doksazosin ili druge sastojke lijeka. Ako ste alergični na doksazosin ili ste imali alergijske reakcije na druge alfa blokatore, uporaba doksazosina može biti opasna.
2. Ortostatska hipotenzija ili sklonost naglom padu krvnog tlaka pri promjeni položaja tijela (na primjer, pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja). Doksazosin može pogoršati ovaj problem.
3. Poremećaj funkcije jetre. Budući da se doksazosin metabolizira u jetri, njegova primjena u bolesnika s oštećenjem jetre može zahtijevati prilagodbu doze ili može biti kontraindicirana ovisno o stupnju oštećenja jetre.

Osim toga, treba imati na umu da kada prvi put uzmete doksazosin ili kada povećate dozu, može doći do takozvanog "učinaka prve doze", kada nagli pad krvnog tlaka može dovesti do vrtoglavice, slabosti i čak padajući u nesvijest. Ovo je osobito važno za starije bolesnike i one koji počinju liječenje doksazosinom.

Nuspojave Doksazosin

1. Vrtoglavica i slabost: ovi se simptomi mogu pojaviti zbog sniženja krvnog tlaka tijekom primjene doksazosina.
2. Ortostatska hipotenzija: ovo je stanje u kojem krvni tlak naglo pada kada se pređe iz sjedećeg u stojeći položaj. To može uzrokovati vrtoglavicu, gubitak svijesti ili čak padove.
3. Tahikardija ili bradikardija: Ovo su promjene u brzini otkucaja srca koje se mogu pojaviti s doksazosinom.
4. Probavni poremećaji: uključujući mučninu, povraćanje, proljev ili zatvor.
5. Otok: Kod nekih pacijenata može se javiti oticanje ekstremiteta ili u nekim slučajevima oticanje lica.
6. Pospanost ili umor: Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost ili umor kada koriste doksazosin.
7. Problemi s ejakulacijom: To može uključivati smanjenje volumena sjemena tijekom ejakulacije ili poteškoće s ejakulacijom.
8. Glavobolja: Glavobolja se može pojaviti kao posljedica upotrebe doksazosina.
9. Alergijske reakcije: uključujući kožni osip, svrbež, angioedem ili anafilaksiju (rijetko).

Predozirati

1. Ortostatska hipotenzija: predoziranje doksazosinom može uzrokovati ozbiljan pad krvnog tlaka kada dođe do nagle promjene položaja tijela (na primjer, kada ustanete iz sjedećeg ili ležećeg položaja). To može dovesti do vrtoglavice, nesvjestice i drugih ortostatskih reakcija.
2. Tahikardija: Pretjerani učinci doksazosina na srce mogu uzrokovati povećanje broja otkucaja srca, što može dovesti do tahikardije (ubrzanog rada srca).
3. Vrtoglavica i pospanost: predoziranje može izazvati jaku omaglicu, pospanost, slabost i opću slabost.
4. Druge nuspojave: druge moguće nuspojave predoziranja doksazosinom mogu uključivati letargiju, slabost mišića, sporo vrijeme reakcije, otežano disanje, pa čak i komu.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi za liječenje hipertenzije (antihipertenzivi): Kombinacija doksazosina s drugim antihipertenzivima, kao što su beta blokatori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACEI) ili diuretici, može dovesti do pojačanih hipotenzivnih učinaka i povećanog rizika od hipotenzivnih reakcija kao što su kao vrtoglavica ili sinkopa.
2. Antiaritmici: Kombinacija s antiaritmicima, kao što je amiodaron ili lijekovi klase I ili III, može pojačati njihove kardiosupresivne učinke, što može dovesti do bradikardije ili aritmija.
3. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: doksazosin može pojačati sedativne učinke drugih lijekova koji utječu na središnji živčani sustav, kao što su hipnotici, anksiolitici ili antidepresivi.
4. Lijekovi koji utječu na ravnotežu elektrolita: doksazosin može stupiti u interakciju s lijekovima koji utječu na ravnotežu elektrolita, poput diuretika, što može povećati rizik od ortostatske hipotenzije ili drugih štetnih učinaka.
5. Alfa-agonisti: Kombinacija s drugim alfa-agonistima može pojačati njihov učinak na vaskularni tonus i povećati rizik od hipotenzivnih reakcija.