Duloksenta

Duloxenta (duloksetin) je antidepresiv koji također ima svojstva ublažavanja bolova. Pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SNRI). Duloksetin se koristi za liječenje raznih stanja, uključujući depresiju, anksiozne poremećaje, kroničnu bol i neuropatsku bol.

Duloksetin pomaže poboljšati raspoloženje pacijenata, smanjiti tjeskobu i ublažiti simptome boli. Međutim, prije početka uzimanja ovog lijeka važno je konzultirati se sa svojim liječnikom kako bi se odredila odgovarajuća doza i procijenile indikacije za upotrebu u vašem konkretnom slučaju.

Indikacije Duloksenta

1. Depresivni poremećaji: Duloxent se široko koristi u liječenju depresije različite težine, uključujući veliki depresivni poremećaj, distimiju (kroničnu nisku depresiju) i depresiju povezanu s drugim mentalnim i somatskim bolestima.
2. Kronična bol: Duloxent je također učinkovit u smanjenju simptoma kronične boli. To može uključivati bol u osteoartritisu, kroničnu bol u leđima, neuropatsku bol (kao što je dijabetička neuropatija), migrene i fibromialgiju.
3. Opsesivno kompulzivni poremećaj (OKP): Duloxent se može koristiti kao pomoćno liječenje OKP-a.
4. Generalizirani anksiozni poremećaj (GAP): Lijek se može koristiti za smanjenje simptoma GAP-a.
5. Stresna urinarna inkontinencija: u nekim slučajevima Duloxent se može preporučiti za liječenje stresne urinarne inkontinencije u žena.
6. Ostala stanja: Duloxent se također može koristiti za bolnu bolest mjehura, fibromialgiju, perifernu neuropatiju itd.

Otpustite obrazac

1. Kapsule s modificiranim otpuštanjem: ovo je najčešći oblik otpuštanja duloksetina. Kapsule sadrže mikrogranule koje osiguravaju postupno oslobađanje duloksetina u gastrointestinalnom traktu, što potiče stabilnu razinu lijeka u krvi i smanjuje učestalost doziranja. Kapsule se obično uzimaju jednom ili dva puta dnevno, ovisno o dozi i preporukama liječnika.
2. Tablete: iako manje uobičajene, tablete duloksetina također mogu biti dostupne u nekim regijama. Oni, kao i kapsule, mogu osigurati kontrolirano oslobađanje djelatne tvari.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Inhibira ponovnu pohranu serotonina: duloksetin povećava razinu serotonina u sinaptičkom prostoru, povećavajući trajanje njegovog djelovanja na postsinaptičke receptore. To pomaže poboljšati raspoloženje i smanjiti simptome depresije.
   • Inhibira ponovnu pohranu norepinefrina: duloksetin također povećava razinu norepinefrina, što može poboljšati raspoloženje, povećati energiju i smanjiti anksioznost.

2. Farmakološki učinci:

   • Antidepresivni učinak: povećane razine serotonina i norepinefrina poboljšavaju raspoloženje i smanjuju simptome depresije.
   • Anksiolitički učinak: Duloksetin može pomoći u smanjenju tjeskobe i poboljšati stanje bolesnika s anksioznim poremećajima.
   • Analgetski učinci: Duloksetin se također koristi za liječenje kronične boli, jer povećanje razine serotonina i norepinefrina može modulirati percepciju boli i poboljšati kontrolu boli.

3. Vrijeme do pojave učinka:

   • Poboljšanje raspoloženja i smanjenje simptoma depresije obično se javljaju 2-4 tjedna nakon početka korištenja, iako individualne razlike mogu biti primjetne.
   • Može trebati više vremena da se pojavi analgetski učinak i obično se procjenjuje nakon nekoliko tjedana liječenja.

Farmakokinetika

1. Resorpcija: Duloksetin se obično dobro apsorbira nakon oralne primjene, neovisno o unosu hrane. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu 6 sati nakon primjene.
2. Distribucija: duloksetin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme (oko 90%), uglavnom za albumin. Ima veliki volumen distribucije, što ukazuje na njegovu distribuciju u mnogim tkivima u tijelu.
3. Metabolizam: duloksetin se metabolizira u jetri uglavnom preko izoenzima citokroma P450 (CYP), uglavnom CYP2D6 i CYP1A2. Njegovi glavni metaboliti su dezmetilduloksetin (također aktivan) i dezmetilduloksetin glukuronidi. CYP2D6 je glavni izoenzim odgovoran za stvaranje dezmetilduloksetina.
4. Eliminacija: polovica duloksetina i njegovih metabolita eliminira se putem bubrega, a polovica kroz crijeva. U bolesnika s lošom funkcijom bubrega može biti potrebno prilagoditi dozu.
5. Poluživot: Poluživot duloksetina je približno 12 sati, što zahtijeva njegovu svakodnevnu upotrebu.
6. Utjecaj čimbenika: Farmakokinetika duloksetina može biti promijenjena u starijih osoba, u bolesnika s lošom funkcijom jetre ili bubrega te u onih koji uzimaju druge lijekove koji utječu na CYP2D6 i CYP1A2.

Doziranje i administracija

Osnovne preporuke o načinu primjene i doziranju duloksetina:

Depresija i opći anksiozni poremećaj

• Početna doza: obično započnite s 60 mg jednom dnevno. U nekim slučajevima liječnik može započeti liječenje nižom dozom kako bi procijenio pacijentovu toleranciju na lijek.
• Doza održavanja: može varirati, ali je često 60 mg jednom dnevno. Ovisno o odgovoru bolesnika i kliničkoj situaciji, liječnik može prilagoditi dozu.
• Maksimalna doza: za depresiju može biti do 120 mg dnevno, osobito ako su niže doze neučinkovite.

Fibromialgija

• Početna doza: obično započnite s 30 mg dnevno tijekom jednog tjedna.
• Doza održavanja: obično 60 mg na dan. Ovisno o podnošljivosti i kliničkom odgovoru, doza se može povećati ili smanjiti.

Dijabetička neuropatska bol

• Početna doza: 60 mg jednom dnevno. Neka istraživanja pokazuju da početak liječenja s 30 mg tijekom prvog tjedna može pomoći u smanjenju nuspojava povezanih s početkom liječenja.

Kako uzimati

• Duloksetin se uzima na usta, sa ili bez hrane, iako uzimanje s hranom može pomoći u smanjenju nekih probavnih nuspojava.
• Kapsule treba progutati cijele, bez žvakanja, drobljenja ili otvaranja, kako bi se izbjeglo oštećenje posebnog omotača dizajniranog za kontrolirano oslobađanje lijeka.

Važne mjere opreza

• Ako ste propustili uzeti dozu, uzmite je što je prije moguće, no ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu dozu i nastavite prema uobičajenom rasporedu. Nemojte udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu.
• Duloksetin treba postupno prestati uzimati, prema preporuci liječnika, kako bi se izbjegli simptomi ustezanja.

Koristite Duloksenta tijekom trudnoće

Upotreba Duloxenta tijekom trudnoće može predstavljati potencijalne rizike i treba se koristiti s oprezom.

1. Prijenos kroz placentu i izlučivanje u majčino mlijeko: Duloksetin prolazi kroz placentu i izlučuje se u majčino mlijeko. Nije primijećen razvoj toksičnosti ili drugih toksičnosti u dojenčadi izložene duloksetinu tijekom druge polovice trudnoće i tijekom dojenja u prva 32 dana nakon rođenja. Međutim, mogućnost funkcionalnih/neurobihevioralnih nedostataka koji se manifestiraju kasnije u životu ne može se isključiti, budući da nije provedeno dugoročno praćenje djece koja su bila izložena duloksetinu in utero ili tijekom dojenja (Briggs i sur., 2009.).
2. Rizik od spontanog pobačaja i drugih ishoda: upotreba duloksetina tijekom trudnoće povezana je s povećanim rizikom od spontanog pobačaja, ali ne i s povećanim rizikom od drugih štetnih ishoda kao što su velike urođene mane. Izloženost tijekom kasne trudnoće može biti povezana s lošom neonatalnom prilagodbom, ali je opseg tog rizika nepoznat. Izloženost duloksetinu u majčinom mlijeku manja je od 1% doze prilagođene težini majke, što sugerira da duloksetin mogu sigurno koristiti žene koje doje (Andrade, 2014.).

Kontraindikacije

1. Individualna preosjetljivost na duloksetin ili bilo koji drugi sastojak lijeka.
2. Istovremena primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI). Potrebno je pričekati najmanje 14 dana između prestanka uzimanja MAOI i početka liječenja duloksetinom, jer to može dovesti do ozbiljne ili čak fatalne interakcije poznate kao serotoninski sindrom.
3. Teške bolesti jetre. Duloksetin se metabolizira u jetri, a njegova primjena u bolesnika s teškim oštećenjem jetre može dovesti do povećane toksičnosti.
4. Teška bolest bubrega. Ako imate teško zatajenje bubrega, primjena duloksetina može biti opasna jer ovo stanje utječe na eliminaciju lijeka iz tijela.

Duloksetin treba koristiti s oprezom u bolesnika sa:

• Bipolarni poremećaj. Duloksetin može uzrokovati manične epizode kod osoba s ovim stanjem.
• Glaukom zatvorenog kuta. Lijek može uzrokovati povećanje intraokularnog tlaka.
• Kvarenje ili poremećaji krvarenja. Duloksetin može povećati rizik od krvarenja.
• Visoki krvni tlak. Duloksetin može uzrokovati povećanje krvnog tlaka.

Nuspojave Duloksenta

1. Pospanost i umor: Mnogi pacijenti navode da se osjećaju pospano ili umorno kada počinju uzimati Duloxent. Ova se nuspojava obično smanjuje tijekom vremena.
2. Vrtoglavica: ovo je jedna od najčešćih nuspojava antidepresiva, uključujući Duloxent.
3. Suha usta: Neki ljudi mogu osjetiti suha usta kada uzimaju Duloxent.
4. Problemi sa spavanjem: ovo može uključivati nesanicu ili promjene u snovima.
5. Gubitak apetita ili debljanje: Neki pacijenti mogu osjetiti gubitak apetita, dok drugi mogu doživjeti povećanje tjelesne težine.
6. Odgoda ejakulacije ili seksualna disfunkcija: ove nuspojave mogu utjecati na seksualnu funkciju kod nekih pacijenata.
7. Povećani krvni tlak: uzimanje Duloxenta može uzrokovati povišen krvni tlak kod nekih ljudi.
8. Povećan šećer u krvi: osobe s dijabetesom ili predispozicije za dijabetes mogu osjetiti porast šećera u krvi.
9. Sindrom ustezanja: Kada prestanete uzimati Duloxent, može se pojaviti sindrom ustezanja koji se manifestira različitim simptomima kao što su vrtoglavica, glavobolja, nesanica, tjeskoba, mučnina itd.

Predozirati

1. Serotoninski sindrom: predoziranje duloksetinom može dovesti do prekomjernih razina serotonina u tijelu, što može uzrokovati ozbiljne simptome serotoninskog sindroma kao što su hipertermija, ukočenost mišića, hiperrefleksija, drhtavica, gubitak svijesti pa čak i smrt.
>
2. Tahikardija i aritmije: Pretjerani učinci duloksetina na serotoninski i noradrenergički sustav mogu uzrokovati srčane aritmije i tahikardiju, što povećava rizik od kardiovaskularnih komplikacija.
3. Napadaji i konvulzije: predoziranje duloksetinom može uzrokovati napadaje i dovesti do epileptičkih napadaja kod nekih ljudi.
4. Budnost zbog napadaja: kod osoba s predispozicijom za napadaje ili druge neurološke poremećaje, predoziranje duloksetinom može povećati budnost zbog napadaja i povećati rizik od napadaja.
5. Ostali simptomi: Ostali simptomi predoziranja mogu uključivati mučninu, povraćanje, pospanost, nizak krvni tlak, tešku hiperaktivnost i uznemirenost.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori ili induktori jetrenih enzima: duloksetin se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzima citokroma P450 (na primjer, CYP1A2 i CYP2D6). Lijekovi koji su inhibitori ili induktori ovih enzima mogu promijeniti koncentraciju duloksetina u krvi, što može povećati ili smanjiti njegovu učinkovitost i povećati rizik od nuspojava.
2. Lijekovi koji pojačavaju serotonergičku aktivnost: Duloksetin je inhibitor ponovne pohrane serotonina, a istodobna primjena s drugim lijekovima kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI), triciklički antidepresivi ili triptani može povećati rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
3. Lijekovi koji povećavaju rizik od krvarenja: duloksetin može povećati rizik od krvarenja kada se koristi u kombinaciji s antikoagulansima, antitrombocitnim lijekovima, NSAID-ima i drugim lijekovima koji utječu na sustav zgrušavanja krvi.
4. Lijekovi koji utječu na elektrokardiogram (EKG): istodobna primjena duloksetina s lijekovima koji produljuju QT interval ili uzrokuju aritmije može povećati rizik od srčanih komplikacija.
5. Lijekovi koji povećavaju rizik od hiponatrijemije: duloksetin može povećati rizik od hiponatrijemije, osobito kada se koristi istodobno s diureticima ili drugim lijekovima koji povećavaju izlučivanje natrija.
6. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: istodobna primjena duloksetina s alkoholom, hipnoticima ili lijekovima protiv bolova može povećati njihov sedativni učinak.

Uvjeti skladištenja

1. Temperatura: Čuvajte Duloxent na sobnoj temperaturi između 15 i 30 stupnjeva Celzijusa. Izbjegavajte pregrijavanje ili zamrzavanje lijeka.
2. Vlažnost: Držite Duloxent na suhom mjestu. Izbjegavajte skladištenje u kupaonici ili u blizini umivaonika gdje postoji visoka vlažnost.
3. Svjetlost: Čuvajte Duloxent u originalnom pakiranju, dalje od izravne sunčeve svjetlosti i drugih izvora jakog svjetla.
4. Pristupačnost za djecu: Držite Duloxent izvan dohvata djece kako biste spriječili slučajnu upotrebu.
5. Uvjeti skladištenja specifični za formulaciju: Za tekući oblik Duloxenta (npr. Oralnu otopinu), može biti potrebna dodatna pozornost na uvjete skladištenja, kao što su temperaturni zahtjevi ili dodatne mjere opreza pri skladištenju.