Duloksenta

Duloxent (duloksetin) je antidepresiv koji također ima svojstva ublažavanja boli. Pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina (SNRI). Duloksetin se koristi za liječenje raznih stanja, uključujući depresiju, anksiozne poremećaje, kroničnu bol i neuropatsku bol.

Duloxent pomaže poboljšati raspoloženje pacijenata, smanjiti anksioznost i ublažiti simptome boli. Međutim, prije početka uzimanja ovog lijeka važno je posavjetovati se s liječnikom kako biste odredili odgovarajuću dozu i procijenili indikacije za uporabu u vašem konkretnom slučaju.

Indikacije Duloksenta

1. Depresivni poremećaji: Duloxent se široko koristi u liječenju depresije različitog stupnja, uključujući veliki depresivni poremećaj, distimiju (kroničnu nisku depresiju) i depresiju povezanu s drugim mentalnim i somatskim bolestima.
2. Kronična bol: Duloxent je također učinkovit u smanjenju simptoma kronične boli. To može uključivati bol uzrokovanu osteoartritisom, kroničnu bol u leđima, neuropatsku bol (kao što je dijabetička neuropatija), migrene i fibromialgiju.
3. Opsesivno-kompulzivni poremećaj (OKP): Duloxent se može koristiti kao dodatni tretman za OKP.
4. Generalizirani anksiozni poremećaj (GAP): Lijek se može koristiti za smanjenje simptoma GAP-a.
5. Stresna urinarna inkontinencija: U nekim slučajevima, Duloxent se može preporučiti za liječenje stresne urinarne inkontinencije kod žena.
6. Druga stanja: Duloxent se također može koristiti za bolne bolesti mjehura, fibromialgiju, perifernu neuropatiju itd.

Otpustite obrazac

1. Kapsule s promijenjenim oslobađanjem: Ovo je najčešći oblik duloksetina. Kapsule sadrže mikrokuglice koje omogućuju postupno oslobađanje duloksetina u gastrointestinalnom traktu, što pomaže u održavanju stabilne razine u krvi i smanjuje učestalost doziranja. Kapsule se obično uzimaju jednom ili dva puta dnevno, ovisno o doziranju i preporukama liječnika.
2. Tablete: Iako rjeđe, tablete duloksetina mogu biti dostupne i u nekim područjima. One, poput kapsula, mogu osigurati kontrolirano oslobađanje aktivnog sastojka.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Inhibira ponovnu pohranu serotonina: Duloksetin povećava razinu serotonina u sinaptičkom prostoru, povećavajući njegovo trajanje djelovanja na postsinaptičke receptore. To pomaže poboljšati raspoloženje i smanjiti simptome depresije.
   • Inhibira ponovnu pohranu norepinefrina: Duloksetin također povećava razinu norepinefrina, što može pomoći u poboljšanju raspoloženja, povećanju energije i smanjenju anksioznosti.

2. Farmakološki učinci:

   • Antidepresivni učinak: Povećanje razine serotonina i norepinefrina pomaže u poboljšanju raspoloženja i smanjenju simptoma depresije.
   • Anksiolitičko djelovanje: Duloksetin može pomoći u smanjenju anksioznosti i poboljšanju stanja pacijenata s anksioznim poremećajima.
   • Analgetičko djelovanje: Duloksetin se također koristi za liječenje kronične boli, jer povećanje razine serotonina i norepinefrina može modulirati percepciju boli i poboljšati kontrolu boli.

3. Vrijeme do pojave učinka:

   • Poboljšanja raspoloženja i smanjenje depresivnih simptoma obično se javljaju unutar 2-4 tjedna od početka liječenja, iako mogu biti uočljive individualne razlike.
   • Analgetski učinak može se razviti dulje i obično se procjenjuje nakon nekoliko tjedana liječenja.

Farmakokinetika

1. Apsorpcija: Duloksetin se općenito dobro apsorbira nakon oralne primjene, neovisno o unosu hrane. Vršne koncentracije u plazmi obično se postižu 6 sati nakon primjene.
2. Distribucija: Duloksetin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme (otprilike 90%), uglavnom za albumin. Ima veliki volumen distribucije, što ukazuje na njegovu distribuciju u mnogim tkivima u tijelu.
3. Metabolizam: Duloksetin se metabolizira u jetri prvenstveno putem izoenzima citokroma P450 (CYP), prvenstveno CYP2D6 i CYP1A2. Njegovi glavni metaboliti su desmetilduloksetin (također aktivan) i desmetilduloksetin glukuronidi. CYP2D6 je glavni izoenzim odgovoran za stvaranje desmetilduloksetina.
4. Eliminacija: Polovica duloksetina i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, a polovica putem stolice. U bolesnika s oslabljenom funkcijom bubrega može biti potrebna prilagodba doze.
5. Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije duloksetina je približno 12 sati, što omogućuje svakodnevnu upotrebu.
6. Utjecajni čimbenici: Farmakokinetika duloksetina može se promijeniti u starijih osoba, u bolesnika s oslabljenom funkcijom jetre ili bubrega te u onih koji uzimaju druge lijekove koji utječu na CYP2D6 i CYP1A2.

Doziranje i administracija

Osnovne preporuke za način primjene i doziranje duloksetina:

Depresija i generalizirani anksiozni poremećaj

• Početna doza: Obično počinje sa 60 mg jednom dnevno. U nekim slučajevima, liječnik može započeti liječenje nižom dozom kako bi procijenio podnošljivost pacijenta.
• Doza održavanja: Može varirati, ali često je 60 mg jednom dnevno. Ovisno o odgovoru pacijenta i kliničkoj situaciji, liječnik može prilagoditi dozu.
• Maksimalna doza: Za depresiju može biti i do 120 mg dnevno, posebno ako niže doze nisu dovoljno učinkovite.

Fibromialgija

• Početna doza: Obično se počinje s 30 mg dnevno tijekom jednog tjedna.
• Doza održavanja: Obično 60 mg dnevno. Ovisno o podnošljivosti i kliničkom odgovoru, doza se može povećati ili smanjiti.

Dijabetička neuropatska bol

• Početna doza: 60 mg jednom dnevno. Neke studije ukazuju na to da započinjanje liječenja s 30 mg tijekom prvog tjedna može pomoći u smanjenju nuspojava povezanih s početkom liječenja.

Način primjene

• Duloksetin se uzima oralno sa ili bez hrane, iako uzimanje s hranom može pomoći u smanjenju nekih probavnih nuspojava.
• Kapsule treba progutati cijele, bez žvakanja, drobljenja ili otvaranja, kako bi se izbjeglo oštećenje posebnog premaza dizajniranog za kontrolirano oslobađanje lijeka.

Važne mjere opreza

• Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće, ali ako je gotovo vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu dozu i nastavite s uobičajenim rasporedom. Nemojte udvostručiti dozu kako biste nadoknadili propuštenu.
• Prekid uzimanja duloksetina treba provoditi postupno prema rasporedu koji preporučuje liječnik kako bi se izbjegli simptomi odvikavanja.

Koristite Duloksenta tijekom trudnoće

Primjena Duloxenta tijekom trudnoće može predstavljati potencijalne rizike i treba je provoditi s oprezom.

1. Prijelaz kroz posteljicu i izlučivanje u majčino mlijeko: Duloksetin prolazi kroz posteljicu i izlučuje se u majčino mlijeko. Nije uočena razvojna toksičnost ili druga toksičnost u dojenčadi izložene duloksetinu tijekom druge polovice trudnoće i tijekom dojenja prvih 32 dana nakon rođenja. Međutim, ne može se isključiti mogućnost funkcionalnih/neurobihevioralnih deficita koji se manifestiraju kasnije u životu, jer nije provedeno dugoročno praćenje dojenčadi izložene duloksetinu in utero ili tijekom dojenja (Briggs i sur., 2009.).
2. Rizik od spontanog pobačaja i drugi ishodi: Primjena duloksetina tijekom trudnoće povezana je s povećanim rizikom od spontanog pobačaja, ali ne i s povećanim rizikom od drugih štetnih ishoda poput većih urođenih mana. Izloženost tijekom kasne trudnoće može biti povezana s lošom neonatalnom prilagodbom, ali opseg tog rizika nije poznat. Izloženost duloksetinu u majčinom mlijeku manja je od 1% doze prilagođene težini majke, što sugerira da duloksetin mogu sigurno koristiti žene koje doje (Andrade, 2014.).

Kontraindikacije

1. Individualna preosjetljivost na duloksetin ili bilo koju drugu komponentu lijeka.
2. Istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI): Između prestanka uzimanja MAOI-a i početka liječenja duloksetinom treba proći najmanje 14 dana, jer to može dovesti do ozbiljne ili čak fatalne interakcije poznate kao serotoninski sindrom.
3. Teška bolest jetre. Duloksetin se metabolizira u jetri i njegova primjena u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre može rezultirati povećanom toksičnošću.
4. Teška bolest bubrega. Ako imate teško zatajenje bubrega, primjena duloksetina može biti opasna jer ovo stanje utječe na način na koji se lijek eliminira iz tijela.

Duloksetin treba koristiti s oprezom u bolesnika sa:

• Bipolarni poremećaj. Duloksetin može uzrokovati manični preokret kod osoba s ovim poremećajem.
• Glaukom zatvorenog kuta. Lijek može uzrokovati porast intraokularnog tlaka.
• Krvarenje ili poremećaji krvarenja. Duloksetin može povećati rizik od krvarenja.
• Visoki krvni tlak. Duloksetin može uzrokovati visoki krvni tlak.

Nuspojave Duloksenta

1. Pospanost i umor: Mnogi pacijenti prijavljuju osjećaj pospanosti ili umora kada prvi put počnu uzimati Duloxent. Ova nuspojava obično se s vremenom smanjuje.
2. Vrtoglavica: Ovo je jedna od najčešćih nuspojava antidepresiva, uključujući Duloxent.
3. Suha usta: Neke osobe mogu osjetiti suha usta dok uzimaju Duloxent.
4. Problemi sa spavanjem: To može uključivati nesanicu ili promjene u snovima.
5. Gubitak apetita ili debljanje: Neki pacijenti mogu osjetiti gubitak apetita, dok drugi mogu osjetiti debljanje.
6. Kašnjenje ejakulacije ili seksualna disfunkcija: Ove nuspojave mogu utjecati na seksualnu funkciju kod nekih pacijenata.
7. Povišeni krvni tlak: Uzimanje Duloxenta može kod nekih ljudi uzrokovati povišeni krvni tlak.
8. Povišena razina šećera u krvi: Osobe s dijabetesom ili predispozicijom za dijabetes mogu osjetiti povišenu razinu šećera u krvi.
9. Sindrom odvikavanja: Kada prestanete uzimati Duloxent, može se javiti sindrom odvikavanja, koji može uključivati različite simptome poput vrtoglavice, glavobolje, nesanice, anksioznosti, mučnine itd.

Predozirati

1. Serotoninski sindrom: Predoziranje duloksetinom može rezultirati prekomjernom razinom serotonina u tijelu, što može uzrokovati ozbiljne simptome serotoninskog sindroma, poput hipertermije, ukočenosti mišića, hiperrefleksije, drhtanja, gubitka svijesti, pa čak i smrti.
2. Tahikardija i aritmije: Prekomjerni učinci duloksetina na serotoninski i noradrenergički sustav mogu uzrokovati srčane aritmije i tahikardiju, što povećava rizik od kardiovaskularnih komplikacija.
3. Napadaji i konvulzije: Predoziranje duloksetinom može uzrokovati napadaje i kod nekih ljudi dovesti do epileptičkih napadaja.
4. Predispozicija za napadaje: Kod osoba s predispozicijom za napadaje ili druge neurološke poremećaje, predoziranje duloksetinom može povećati predispoziciju za napadaje i povećati rizik od napadaja.
5. Ostali simptomi: Ostali simptomi predoziranja mogu uključivati mučninu, povraćanje, pospanost, snižen krvni tlak, tešku hiperaktivnost i uznemirenost.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Inhibitori ili induktori jetrenih enzima: Duloksetin se metabolizira u jetri putem enzima citokroma P450 (npr. CYP1A2 i CYP2D6). Lijekovi koji su inhibitori ili induktori tih enzima mogu promijeniti koncentraciju duloksetina u krvi, što može povećati ili smanjiti njegovu učinkovitost i povećati rizik od nuspojava.
2. Lijekovi koji pojačavaju serotonergički učinak: Duloksetin je inhibitor ponovne pohrane serotonina, a istodobna primjena s drugim lijekovima poput selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkih antidepresiva ili triptana može povećati rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
3. Lijekovi koji povećavaju rizik od krvarenja: Duloksetin može povećati rizik od krvarenja kada se koristi u kombinaciji s antikoagulansima, antitrombocitnim sredstvima, NSAID-ima i drugim lijekovima koji utječu na sustav zgrušavanja krvi.
4. Lijekovi koji utječu na elektrokardiogram (EKG): Istodobna primjena duloksetina s lijekovima koji produljuju QT interval ili uzrokuju aritmije može povećati rizik od srčanih komplikacija.
5. Lijekovi koji povećavaju rizik od hiponatremije: Duloksetin može povećati rizik od hiponatremije, osobito kada se koristi istodobno s diureticima ili drugim lijekovima koji povećavaju izlučivanje natrija.
6. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav: Istodobna primjena duloksetina s alkoholom, tabletama za spavanje ili lijekovima protiv bolova može pojačati njihov sedativni učinak.

Uvjeti skladištenja

1. Temperatura: Duloxent čuvajte na sobnoj temperaturi između 15 i 30 stupnjeva Celzija. Izbjegavajte pregrijavanje ili smrzavanje lijeka.
2. Vlažnost: Duloxent čuvajte na suhom mjestu. Izbjegavajte čuvanje u kupaonici ili blizu sudopera gdje je visoka vlažnost.
3. Svjetlost: Duloxent čuvajte u originalnom pakiranju, dalje od izravne sunčeve svjetlosti i drugih izvora jake svjetlosti.
4. Sigurnost djece: Duloxent držite izvan dohvata djece kako biste spriječili slučajno gutanje.
5. Uvjeti čuvanja za određeni oblik: U slučaju tekućeg oblika Duloxenta (npr. oralne otopine), može biti potrebna dodatna pozornost na uvjete čuvanja, kao što su temperaturni zahtjevi ili dodatne mjere opreza pri čuvanju.