Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) je lijek koji se koristi za ublažavanje simptoma sindroma iritabilnog crijeva (IBS) i drugih gastrointestinalnih poremećaja povezanih s hipertonusom glatkih mišića.

Mebeverin djeluje tako što blokira kalcijeve kanale u glatkim mišićima crijeva, uzrokujući njihovo opuštanje. To pomaže u smanjenju grčeva, smanjenju boli i poboljšanju crijevne propusnosti.

Duspatalin se obično uzima oralno u obliku tableta ili kapsula. Obično se uzima prije obroka ili po potrebi, prema uputama liječnika.

Indikacije Duspatalina

1. Bol i nelagoda u trbuhu povezani sa sindromom iritabilnog crijeva (IBS).
2. Crijevni grčevi i bol slična kolikama.
3. Nepotpuna stolica i drugi simptomi povezani s disfunkcijom crijeva.

Otpustite obrazac

Duspatalin je obično dostupan u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Selektivno antispazmodičko djelovanje: Mebeverin selektivno opušta glatke mišiće crijeva bez značajnog utjecaja na normalnu crijevnu peristaltiku. To omogućuje smanjenje grčeva i povezane boli bez narušavanja normalne motoričke funkcije.
   • Blokiranje natrijevih kanala: Mebeverin blokira natrijeve kanale u staničnim membranama glatkih mišićnih stanica, što rezultira stabilizacijom membrane i sprječava nekontrolirani ulazak natrija u stanice. To sprječava depolarizaciju i naknadnu kontrakciju glatkih mišića.
   • Antispazmodičko djelovanje: Lijek smanjuje povišeni tonus i hipermotornu aktivnost glatkih mišića crijeva, što pomaže u ublažavanju simptoma poput boli, grčeva i nelagode u trbuhu.

2. Učinci na gastrointestinalni trakt:

   • Smanjenje boli i nelagode: Opuštanjem glatkih mišića crijeva, mebeverin pomaže u smanjenju boli i nelagode povezane s funkcionalnim poremećajima crijeva.
   • Nema učinka na normalnu pokretljivost: Za razliku od nekih drugih antispazmodika, mebeverin ne potiskuje normalnu pokretljivost crijeva, što sprječava nuspojave poput zatvora ili usporenog crijevnog tranzita.

3. Klinički učinci:

   • Poboljšano stanje pacijenta: Mebeverin je učinkovit u liječenju sindroma iritabilnog crijeva (IBS) i drugih funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja. Pacijenti prijavljuju smanjenje boli, smanjenje grčeva i poboljšanje općeg blagostanja.

4. Prednosti:

   • Minimalni sistemski učinci: Zbog selektivnog djelovanja na crijevne mišiće, mebeverin ima minimalne sistemske nuspojave, što ga čini sigurnim za dugotrajnu upotrebu.
   • Nema antikolinergičkih učinaka: Mebeverin nema antikolinergička svojstva, pa ne uzrokuje nuspojave poput suhoće usta, zamagljenog vida ili zadržavanja urina, koje su tipične za neke druge antispazmodike.

Farmakokinetika

1. Usisavanje:

   • Nakon oralne primjene, mebeverin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Formulacije s modificiranim oslobađanjem, poput kapsula, osiguravaju produljeno oslobađanje aktivne tvari, što pomaže u održavanju stabilnih razina u plazmi.

2. Distribucija:

   • Mebeverin se dobro distribuira u tkivima, posebno u glatkim mišićima crijeva, gdje i ostvaruje svoj učinak.
   • Vezanje za proteine plazme je približno 75%, što ukazuje na umjereno vezanje za proteine.

3. Metabolizam:

   • Mebeverin se opsežno metabolizira u jetri hidrolizom estera, pri čemu nastaju veratrična kiselina i mebeverinski alkohol.
   • Glavni metaboliti nemaju farmakološku aktivnost, što minimizira rizik od sistemskih nuspojava.

4. Povlačenje:

   • Metaboliti mebeverina izlučuju se prvenstveno putem bubrega. Otprilike 60% metabolita izlučuje se urinom kao karboksilne kiseline i njihovi glukuronid.
   • Neki od metabolita mogu se izlučiti putem žuči.

5. Vrijeme poluraspada:

   • Poluvrijeme eliminacije mebeverina i njegovih metabolita je približno 5-6 sati, što omogućuje uzimanje lijeka dva puta dnevno kada se koriste kapsule s prilagođenim oslobađanjem.

Posebne upute:

• Stariji pacijenti i pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre:
  • Nije potrebna prilagodba doze za starije bolesnike ili bolesnike s oštećenjem bubrega ili jetre, što mebeverin čini prikladnim za primjenu u tim skupinama bolesnika.
• Interakcije s hranom:
  • Uzimanje hrane ne utječe značajno na apsorpciju mebeverina, ali se preporučuje uzimanje lijeka 20 minuta prije obroka kako bi se postigao najbolji terapijski učinak.

Doziranje i administracija

Preporučene doze i načini primjene ovise o obliku oslobađanja.

Kapsule s produljenim oslobađanjem (200 mg):

• Preporučena doza: Jedna kapsula (200 mg) dva puta dnevno.
• Upute za uporabu: Kapsule uzimati cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom vode (najmanje pola čaše). Preporučuje se uzimanje kapsula 20 minuta prije obroka (ujutro i navečer).

Tablete (135 mg):

• Preporučena doza: Jedna tableta (135 mg) tri puta dnevno.
• Upute za uporabu: Tablete treba uzimati cijele s dovoljnom količinom vode. Preporučuje se uzimanje tableta 20 minuta prije obroka.

Opće preporuke:

1. Trajanje liječenja:

   • Trajanje liječenja određuje liječnik individualno, ovisno o stanju pacijenta i njegovom odgovoru na liječenje.
   • Liječenje se može nastaviti sve dok se ne postigne trajno poboljšanje stanja, nakon čega se preporučuje postupno smanjenje doze.

2. Propuštena doza:

   • Ako propustite kapsulu ili tabletu, uzmite je što je prije moguće. Ako je gotovo vrijeme za sljedeću dozu, nemojte udvostručiti dozu, samo nastavite uzimati lijek kao i obično.

3. Prekid liječenja:

   • Lijek se može postupno prekinuti kako bi se izbjegao mogući povratak simptoma. Preporučuje se konzultacija s liječnikom o postupnom smanjenju doze.

Posebne upute:

• Bolesnici s oštećenjem bubrega ili jetre: Nije potrebna prilagodba doze.
• Stariji pacijenti: Nije potrebna prilagodba doze.
• Trudnice i dojilje: Upotrebu lijeka treba dogovoriti s liječnikom.

Približan raspored prijema:

Kapsule s produljenim oslobađanjem:

• Ujutro: 1 kapsula 20 minuta prije doručka.
• Navečer: 1 kapsula 20 minuta prije večere.

Pilule:

• Ujutro: 1 tableta 20 minuta prije doručka.
• Tijekom dana: 1 tableta 20 minuta prije ručka.
• Navečer: 1 tableta 20 minuta prije večere.

Koristite Duspatalina tijekom trudnoće

Pitanje njegove sigurnosti prilikom upotrebe tijekom trudnoće važno je kako bi se spriječili mogući rizici za majku i fetus.

Učinkovitost i sigurnost

1. Liječenje funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja: Studije pokazuju da je Duspatalin učinkovit u liječenju gastrointestinalnih grčeva nakon kolecistektomije. Smanjuje simptome boli u trbuhu i dispepsije, normalizira učestalost i konzistenciju stolice, što poboljšava kvalitetu života pacijenata (Maev i sur., 2018.).
2. Učinci na bubrege i fetus: Studija na bijelim štakorima pokazala je da mebeverin može uzrokovati histološke promjene u bubrezima skotnih štakora i njihovih fetusa kada se koristi dulje vrijeme tijekom trudnoće. Ovi nalazi ističu potrebu za oprezom i konzultacijom s liječnikom prije upotrebe (Al-Essawi i sur., 2022.).
3. Metabolizam i stabilnost: Mebeverin se brzo metabolizira u tijelu, što ga čini gotovo neotkrivenim u plazmi. Glavni metaboliti mebeverina uključuju desmetilmebeverinsku kiselinu (DMAC) i druge derivate koji mogu utjecati na farmakološki učinak lijeka (Moskaleva i sur., 2019.).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije:

1. Preosjetljivost:

   • Preosjetljivost ili alergija na mebeverin ili bilo koju drugu komponentu lijeka. Ako je pacijent prethodno imao alergijske reakcije na ovaj lijek, njegova primjena je strogo kontraindicirana.

2. Dob ispod 18 godina:

   • Lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer su podaci o sigurnosti i učinkovitosti za ovu dobnu skupinu ograničeni.

Relativne kontraindikacije:

1. Trudnoća i dojenje:

   • Trudnoća: Primjena mebeverina tijekom trudnoće moguća je samo u slučaju krajnje nužde i pod strogim liječničkim nadzorom. Podaci o sigurnosti lijeka kod trudnica su ograničeni.
   • Dojenje: Nije poznato izlučuje li se mebeverin u majčino mlijeko, stoga se njegova primjena tijekom dojenja ne preporučuje. Ako je liječenje potrebno, treba razmotriti prekid dojenja.

2. Teška disfunkcija jetre ili bubrega:

   • Bolesnici s teškim oštećenjem jetre ili bubrega trebaju koristiti mebeverin s oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Posebne upute:

• Pacijenti s porfirijom:
  • Nema podataka o primjeni mebeverina u bolesnika s porfirijom, stoga se njegova primjena u takvih bolesnika ne preporučuje.

Nuspojave Duspatalina

Moguće nuspojave:

1. Alergijske reakcije:

   • Osip na koži
   • Svrbež
   • Koprivnjača (urtikarija)
   • Angioedem (Quinckeov edem), koji uzrokuje oticanje lica, usana, jezika ili grla što može uzrokovati otežano disanje i zahtijeva hitnu liječničku pomoć
   • Anafilaktičke reakcije (vrlo rijetko)

2. Iz gastrointestinalnog trakta:

   • Mučnina
   • Proljev
   • Zatvor
   • Bol u trbuhu

3. Iz živčanog sustava:

   • Glavobolja
   • Vrtoglavica (rijetko)

4. Iz kardiovaskularnog sustava:

   • Palpitacije (ubrzan rad srca) (vrlo rijetko)

Bilješke:

• Rijetkost nuspojava: Općenito, mebeverin se dobro podnosi i ozbiljne nuspojave su rijetke.
• Individualna reakcija: Reakcija na lijek može biti individualna i neki pacijenti mogu osjetiti nuspojave koje nisu gore navedene. Ako se pojave neobični ili teški simptomi, obratite se liječniku.

Predozirati

1. Iz središnjeg živčanog sustava:

   • Uzbuđenje
   • Vrtoglavica
   • Glavobolja

2. Iz kardiovaskularnog sustava:

   • Tahikardija (ubrzan rad srca)

3. Iz gastrointestinalnog trakta:

   • Mučnina
   • Povraćanje
   • Proljev

4. Alergijske reakcije:

   • Osip
   • Svrbež
   • Osip

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije lijekova:

1. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav:

   • Iako sam mebeverin nema značajne središnje učinke, njegova istodobna primjena sa sedativima, antidepresivima ili antikonvulzivima može zahtijevati praćenje pacijenta zbog mogućih pojačanih sedativnih učinaka ili drugih središnjih reakcija.

2. Antikolinergici:

   • Mebeverin nema antikolinergička svojstva, ali teoretski njegova kombinacija s drugim antikolinergičkim sredstvima može pojačati spazmolitički učinak na crijeva, što može zahtijevati prilagodbu doze i praćenje.

3. Lijekovi protiv gljivica (npr. ketokonazol):

   • Nisu poznate značajne interakcije između mebeverina i antifungalnih lijekova, međutim ketokonazol može promijeniti metabolizam nekih lijekova. Treba uzeti u obzir potencijalne interakcije i pratiti pacijenta tijekom kombinirane terapije.

4. Lijekovi koji utječu na gastrointestinalni trakt:

   • Mebeverin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji utječu na motilitet crijeva. To može uključivati prokinetike (npr. metoklopramid), koji mogu imati suprotne učinke na motilitet crijeva.

Interakcije s hranom i alkoholom:

1. Hrana:

   • Hrana ne utječe značajno na apsorpciju i učinkovitost mebeverina. Preporučuje se uzimanje Duspatalina 20 minuta prije obroka kako bi se postigao optimalni učinak.

2. Alkohol:

   • Alkohol može pojačati nuspojave mebeverina, poput vrtoglavice i sedacije. Preporučuje se izbjegavanje konzumacije alkohola tijekom liječenja Duspatalinom.