Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) je lijek koji se koristi za ublažavanje simptoma sindroma iritabilnog crijeva (IBS) i drugih gastrointestinalnih poremećaja povezanih s hipertoničnim glatkim mišićima.

Mehanizam djelovanja mebeverina je blokiranje kalcijevih kanala u glatkim mišićima crijeva, što dovodi do njihovog opuštanja. To pomaže smanjiti grčeve, smanjiti bol i poboljšati propusnost crijeva.

Duspatalin se obično uzima oralno u obliku tableta ili kapsula. Obično se uzima prije jela ili po potrebi prema preporuci liječnika.

Indikacije Duspatalina

1. Bol u trbuhu i nelagoda povezani sa sindromom iritabilnog crijeva (IBS).
2. Grčevi crijeva i grčevi.
3. Nepotpuno pražnjenje crijeva i drugi simptomi povezani s disfunkcijom crijeva.

Otpustite obrazac

Duspatalin je obično dostupan u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

1. Mehanizam djelovanja:

   • Selektivan spazmolitički učinak: Mebeverin selektivno opušta glatku muskulaturu crijeva bez značajnog utjecaja na normalan motilitet crijeva. To vam omogućuje smanjenje grčeva i povezane boli bez ometanja normalnog motoričkog funkcioniranja.
   • Blokiranje natrijevih kanala: Mebeverin blokira natrijeve kanale u staničnoj membrani glatkih mišićnih stanica, što rezultira stabilizacijom membrane i sprječava nekontrolirani ulazak natrija u stanice. Time se sprječava depolarizacija i naknadna kontrakcija glatkih mišića.
   • Učinak protiv grčeva: lijek smanjuje povećani tonus i hipermotornu aktivnost glatkih mišića crijeva, što pomaže u ublažavanju simptoma kao što su bol, grčevi i nelagoda u trbuhu.

2. Učinci na gastrointestinalni trakt:

   • Smanjenje boli i nelagode: opuštajući glatke mišiće crijeva, mebeverin pomaže smanjiti bol i nelagodu povezanu s funkcionalnim poremećajima crijeva.
   • Nema učinka na normalni motilitet: Za razliku od nekih drugih antispazmodika, mebeverin ne potiskuje normalni motilitet crijeva, čime se izbjegavaju nuspojave kao što su zatvor ili usporeno pražnjenje crijeva.

3. Klinički učinci:

   • Poboljšanje stanja bolesnika: Mebeverin je učinkovit u liječenju sindroma iritabilnog crijeva (IBS) i drugih funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja. Pacijenti bilježe smanjenje intenziteta boli, smanjenje grčeva i poboljšanje opće dobrobiti.

4. Prednosti:

   • Minimalni sistemski učinci: Zbog selektivnosti djelovanja na mišiće crijeva, mebeverin ima minimalne sistemske nuspojave, što ga čini sigurnim za dugotrajnu primjenu.
   • Nema antikolinergičkih učinaka: Mebeverin nema antikolinergička svojstva, pa ne uzrokuje nuspojave kao što su suha usta, zamagljen vid ili retencija urina, koje su karakteristične za neke druge antispazmotike.

Farmakokinetika

1. Usisavanje:

   • Nakon oralne primjene, mebeverin se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Formulacije s promijenjenim otpuštanjem, kao što su kapsule, osiguravaju produženo otpuštanje aktivne tvari za održavanje stabilne razine u plazmi.

2. Distribucija:

   • Mebeverin se dobro raspoređuje u tkivima, posebno u glatkim mišićima crijeva, gdje ispoljava svoj učinak.
   • Vezanje za proteine plazme je približno 75%, što ukazuje na umjereno vezanje za proteine.

3. Metabolizam:

   • Mebeverin se intenzivno metabolizira u jetri hidrolizom estera, pri čemu nastaje veratrična kiselina i mebeverin alkohol.
   • Glavni metaboliti nemaju farmakološku aktivnost, što smanjuje rizik od sistemskih nuspojava.

4. Povlačenje:

   • Mebeverinovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega. Otprilike 60% metabolita izlučuje se mokraćom u obliku karboksilnih kiselina i njihovih glukuronida.
   • Neki od metabolita mogu se izlučiti u žuč.

5. Poluživot:

   • Poluživot mebeverina i njegovih metabolita je približno 5-6 sati, što omogućuje uzimanje lijeka 2 puta dnevno kada se koriste kapsule s modificiranim otpuštanjem.

Posebne upute:

• Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre:
  • Nije potrebna prilagodba doze za starije bolesnike ili bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre, što mebeverin čini pogodnim za upotrebu u tim skupinama pacijenata.
• Interakcije s hranom:
  • Unos hrane ne utječe značajno na apsorpciju mebeverina, ali se preporučuje uzimanje lijeka 20 minuta prije jela kako bi se postigao najbolji terapijski učinak.

Doziranje i administracija

Preporučene doze i načini primjene ovise o obliku oslobađanja.

Kapsule s produljenim oslobađanjem (200 mg):

• Preporučena doza: Jedna kapsula (200 mg) dva puta dnevno.
• Upute za uporabu: Kapsule uzimati cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom vode (najmanje pola čaše). Preporuča se uzimanje kapsula 20 minuta prije jela (ujutro i navečer).

Tablete (135 mg):

• Preporučena doza: Jedna tableta (135 mg) tri puta dnevno.
• Upute za uporabu: Tablete treba uzeti cijele s puno vode. Preporučuje se uzimanje tableta 20 minuta prije jela.

Opće preporuke:

1. Trajanje liječenja:

   • Trajanje tijeka liječenja određuje liječnik pojedinačno ovisno o stanju bolesnika i njegovom/njezinom odgovoru na liječenje.
   • Tiječenje se može nastaviti do postizanja stabilnog poboljšanja stanja, nakon čega se preporučuje postupno smanjenje doze.

2. Nedostaje doza:

   • Ako propustite uzeti kapsulu ili tabletu, uzmite je što je prije moguće. Ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, nemojte udvostručiti dozu, samo nastavite uzimati lijek kao i obično.

3. Prekid liječenja:

   • Primjena lijeka može se postupno prekinuti kako bi se izbjegla moguća ponovna pojava simptoma. Preporuča se konzultirati liječnika o postupnom smanjenju doze.

Posebne upute:

• Bolesnici s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom: nije potrebna prilagodba doze.
• Stariji bolesnici: nije potrebna prilagodba doze.
• Trudnice i dojilje: Primjenu lijeka treba dogovoriti s liječnikom.

Približan raspored administracije:

Kapsule s produljenim otpuštanjem:

• Ujutro: 1 kapsula 20 minuta prije doručka.
• Navečer: 1 kapsula 20 minuta prije večere.

Tableti:

• Ujutro: 1 tableta 20 minuta prije doručka.
• Dan: 1 tableta 20 minuta prije ručka.
• Navečer: 1 tableta 20 minuta prije večere.

Koristite Duspatalina tijekom trudnoće

Pitanje njegove sigurnosti kada se koristi tijekom trudnoće važno je kako bi se spriječili mogući rizici za majku i fetus.

Učinkovitost i sigurnost

1. Liječenje funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja: Studije pokazuju da je Duspatalin učinkovit u liječenju gastrointestinalnih grčeva nakon kolecistektomije. Smanjuje simptome bolova u trbuhu i dispepsije, normalizira učestalost i konzistenciju stolice, čime se poboljšava kvaliteta života bolesnika (Maev i sur., 2018.).
2. Učinak na bubrege i fetus: Studija na bijelim štakorima pokazala je da mebeverin može izazvati histološke promjene u bubrezima gravidnih štakora i njihovih fetusa ako se koristi dulje vrijeme tijekom trudnoće. Ovi podaci ističu potrebu za opreznom uporabom lijeka i savjetovanjem s liječnikom prije njegove uporabe (Al-Essawi i sur., 2022.).
3. Metabolizam i stabilnost: Mebeverin se brzo metabolizira u tijelu, što ga čini gotovo nemjerljivim u krvnoj plazmi. Glavni metaboliti mebeverina uključuju dezmetilmebevernu kiselinu (DMAC) i druge derivate koji mogu utjecati na farmakološki učinak lijeka (Moskaleva i sur., 2019).

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije:

1. Preosjetljivost:

   • Preosjetljivost ili alergija na mebeverin ili bilo koji drugi sastojak lijeka. Ako je pacijent već imao alergijske reakcije na ovaj lijek, njegova je uporaba strogo kontraindicirana.

2. Dob do 18 godina:

   • Lijek se ne preporučuje za primjenu u djece i adolescenata mlađih od 18 godina jer su podaci o sigurnosti i učinkovitosti u ovoj dobnoj skupini ograničeni.

Relativne kontraindikacije:

1. Trudnoća i dojenje:

   • Trudnoća: Primjena mebeverina tijekom trudnoće moguća je samo u slučajevima krajnje nužde i pod strogim nadzorom liječnika. Podaci o sigurnosti primjene lijeka u trudnica su ograničeni.
   • Dojenje: Nije poznato izlučuje li se mebeverin u majčino mlijeko, stoga se ne preporučuje njegova primjena tijekom dojenja. Ako je liječenje potrebno, treba razmotriti prekid dojenja.

2. Teška disfunkcija jetre ili bubrega:

   • Bolesnici s teškim oštećenjem jetre ili bubrega trebaju koristiti mebeverin s oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Posebne upute:

• Pacijenti s porfirijom:
  • Nema podataka o primjeni mebeverina u bolesnika s porfirijom pa se njegova primjena u takvih bolesnika ne preporučuje.

Nuspojave Duspatalina

Moguće nuspojave:

1. Alergijske reakcije:

   • Osipi na koži
   • Svrbež
   • Koprivnjača (urtikarija)
   • Angioedem (Angioedem), što je oticanje lica, usana, jezika ili grla koje može uzrokovati poteškoće s disanjem i zahtijeva hitnu medicinsku pomoć
   • Anafilaktičke reakcije (vrlo rijetko)

2. Gastrointestinalni trakt:

   • Mučnina
   • Proljev
   • Zatvor
   • Bol u želucu

3. Na dijelu živčanog sustava:

   • Glavobolja
   • Vrtoglavica (rijetko)

4. Kardiovaskularni sustav:

   • palpitacije (ubrzan rad srca) (vrlo rijetko)

Napomene:

• Rijetkost nuspojava: općenito se mebeverin dobro podnosi i ozbiljne nuspojave su rijetke.
• Individualna reakcija: Reakcija na lijek može varirati pojedinačno, a neki pacijenti mogu doživjeti nuspojave koje nisu gore navedene. Ako se pojave neuobičajeni ili ozbiljni simptomi, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Predozirati

1. Iz središnjeg živčanog sustava:

   • Uzbuđenje
   • Vrtoglavica
   • Glavobolja

2. Kardiovaskularni sustav:

   • Tahikardija (ubrzan rad srca)

3. Gastrointestinalni trakt:

   • Mučnina
   • Povraćanje
   • Proljev

4. Alergijske reakcije:

   • Osip
   • Svrbež
   • Koprivnjača

Interakcije s drugim lijekovima

Interakcije lijekova:

1. Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav:

   • Iako sam mebeverin nema značajne središnje učinke, njegova istodobna primjena sa sedativima, antidepresivima ili antikonvulzivima može zahtijevati praćenje bolesnika radi mogućeg pojačanog sedativnog učinka ili drugih središnjih reakcija.

2. Antikolinergici:

   • Mebeverin nema antikolinergička svojstva, ali teoretski, njegova kombinacija s drugim antikolinergičkim lijekovima može povećati spazmolitički učinak na crijeva, što može zahtijevati prilagodbu doze i praćenje.

3. Lijekovi protiv gljivica (na primjer, ketokonazol):

   • Nema poznatih značajnih interakcija između mebeverina i antimikotika, ali ketokonazol može promijeniti metabolizam nekih lijekova. Potrebno je razmotriti moguće interakcije i pratiti bolesnika tijekom kombinirane terapije.

4. Lijekovi koji utječu na gastrointestinalni trakt:

   • Mebeverin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima koji utječu na motilitet crijeva. To može uključivati prokinetike (npr. Metoklopramid), koji mogu imati suprotne učinke na intestinalni motilitet.

Interakcije s hranom i alkoholom:

1. Hrana:

   • Hrana nema značajan utjecaj na apsorpciju i učinkovitost mebeverina. Preporuča se uzimati Duspatalin 20 minuta prije jela za postizanje optimalnog učinka.

2. Alkohol:

   • Alkohol može pojačati nuspojave mebeverina, kao što su vrtoglavica i sedacija. Preporuča se izbjegavati konzumiranje alkohola tijekom liječenja Duspatalinom.