Egolanza

Mađarska farmaceutska tvrtka OJSC Egis isporučena je modernom tržištu s neuroleptikom nove generacije Egolansa, koja ima visoke antipsihotičke karakteristike.

Indikacije Egolanza

Lijek je razvijen namjerno, pa su indikacije za upotrebu Egolans autentični i uskogrudni, iako imaju sustavni utjecaj na ljudsko tijelo.

• Shizofrenija je prilično čest polimorfni mentalni poremećaj koji utječe na oko jedan posto svjetske populacije. Lijek se upotrebljava kako u razdoblju pogoršanja, u ulozi terapije održavanja, tako i kod dugotrajnog antiepileptičnog liječenja.
• Maničko-depresivna psihoza, kao monoterapija ili kao dio kompleksnog liječenja (u kombinaciji s valproičnom kiselinom i kemijskim spojevima, čija je osnova litij-ioni). U akutnim fazama bolesti, u slučaju brze izmjene razdoblja uzbuđenja i apatije.
• Relapsije bipolarnog poremećaja.
• Prevencija ponovnog pojavljivanja bipolarnih poremećaja, ako postoji pozitivna dinamika u slučaju zaustavljanja manične faze patologije.

[1]

Otpustite obrazac

Aktivni aktivni kemijski spoj koji čini osnovu Egolans je olanzapin dihidroklorid trihidrat. Radi lakšeg korištenja i održavanja potrebne doze, proizvođač predstavlja nekoliko različitih oblika oslobađanja na farmakološko tržište.

Ovo je tableta s vrhom tvrdog gornjeg sloja žute boje. Oblik jedinice ima okrugli, malo kružni obris, s malo konveksnim stranama. Na jednoj ravnini tablete može se opaziti odvajanje, a s druge strane utiskivanje, koje se razlikuje ovisno o koncentraciji olanzapin dihidroklorid trihidrata u jedinici lijeka.

1. Gravica "E 402" stavlja se na jedinicu lijeka u kojoj je koncentracija aktivne tvari 7.03 mg, što odgovara 5 mg olanzapina.
2. Uzorak "E 403" stavlja se na jedinicu lijeka u kojoj je koncentracija aktivne tvari 10,55 mg, što odgovara 7,5 mg olanzapinuma.
3. Drugi oblik oslobađanja je tableta s utisnutim "E 404" stavljenim na jedinicu doziranja u kojoj je koncentracija aktivne tvari 14,06 mg, što odgovara 10 mg olanzapina.
4. Graviranje "E 405" stavljeno je u jedinicu lijeka u kojoj je koncentracija aktivne tvari 21,09 mg, što odgovara 15 mg olanzapinuma.
5. Embossiranje "E 406" stavlja se na jedinicu lijeka u kojoj je koncentracija aktivne tvari 28,12 mg, što odgovara 20 mg olanzapina.

Dodatne tvari uključene u formulaciji tablete lijeka proizvodnje - mikroskopski kristali celuloze (od 40.99 mg do 163.94 mg), hidro-ksipropil-celuloze (od 5 mg do 20 mg), laktoza monohidrat (od 40.98 mg do 163,94 mg) magnezij stearat (od 1 mg do 4 mg), krospovidon (od 5 mg do 20 mg).

Sloj koji pokriva tabletu sastoji se od kvinin žute boje, hipromeloze, opadara.

Sedam ljekovitih jedinica nalazi se na jednom blisteru. Proizvođač proizvodi kartonske kutije, u kojima ima četiri ili osam blistera.

[2]

Farmakodinamiku

Lijek je razvijen kao neuroleptičan s proširenim spektrom farmakološkog učinka. Farmakodinamika Egolansa se uglavnom temelji na kemijskim i fizikalnim svojstvima olanzapina, kemijskog spoja koji je temelj tog lijeka. Olanzapin je selektivan u svom utjecaju i odabire samo nekoliko receptora. Zahvaljujući sličnosti farmakodinamike, aktivna tvar učinkovito inhibira ili, naprotiv, aktivira djelovanje serotonina 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C živčanih završetaka.

Egolanza je djelotvorna u djelovanju muskarinskih (M1-5), H1 - histaminskih, α1 - adrenergičkih receptora. U ovom slučaju, olanzapin je uporni antagonist dopamina (Dl, D2, D3, D4, D5), kolinergički i 5HT-serotoninski živci.

Djelovanje lijeka progresivno smanjuje razinu uzbude A10-mezolimbičnih neurona povezanih s dopaminergičkim receptorima. Nema dokaza značajnog utjecaja na putove nervnih impulsa A9-striatnyh.

Lijek Egolansa aktivan je u regulacijskim procesima motoričkih sposobnosti pacijenta. Pod njegovim utjecajem selektivno se smanjuju reflekti odbrane. Takav terapijski slika može se dobiti na niže doze primjenjene lijek koji pomaže u sprečavanju razvoja patoloških poremećaja, kao što su ukočenosti - simptom poremećaja kretanja karakterizira tone pacijenta u istom položaju za dulje vrijeme ili nagli gubitak mišićnog tonusa, što uzrokuje osoba koja pada „kao snop.”

U slučaju donošenja anksiolitičkog testa, koji se provodi za procjenu emocionalno-bihevioralnih reakcija na stres i procjenu stresno-zaštitnih učinaka, olanzapin povećava rezultat anti-anksioznosti. Lijek je dobar i za negativne i produktivne simptome, uključujući halucinacije i deluzijske insinuacije.

[3], [4]

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lijek se savršeno apsorbira sluznicom probavnog trakta. Unos hrane nema takav značajan utjecaj na svojstva apsorpcije i raspodjele. Farmakokinetika Egolansa pokazuje maksimalnu koncentraciju aktivne tvari Cmax u krvnom serumu nakon pet do osam sati nakon primjene. Promjena Cmax u krvi, u dozi od 1 do 20 mg, provodi se prema linearnim zakonima: što je veća količina dotičnog lijeka, to je veća koncentracija plazme.

Olanzapin ima visok postotak vezanja na proteine krvi (oko 93%). Uglavnom radi s alfa-kiselinom glikoproteinom i albuminom.

Kroz oksidaciju i konjugaciju, olanzapin prolazi kroz biotransformaciju, koja se odvija u jetri. Rezultat metabolizma je glavni kemijski spoj 10-N-glukuronid, koji kasnije cirkulira kroz sustave pacijentovog tijela. Glukuronid je lišen mogućnosti da prodre u krvno-moždanu barijeru.

Drugi metaboliti lijeka, 2-hidroksimetil i N-desmetil, biotransformirani su s izravnim sudjelovanjem CYP2D6 i CYP1A2 izoenzima.

Osnovna farmakokinetika Egolans je zbog olanzapina, težina njegovih metabolita je manje primjetljiva. Lijek se izlučuje iz tijela uglavnom u obliku metabolita kroz bubrege, zajedno s urinom.

Ovisno o individualnim karakteristikama pacijentovog organizma, poluživot lijeka je u prosjeku 33 sata, ali je sposoban prikazati T1 / 2 od 21 do 54 sata. Prosječni klirens u plazmi je od 12 do 47 l / h, prosječni broj je 26 litara na sat.

Pokazivač poluživota T1 / 2 u velikoj mjeri ovisi o spolu i dobi pacijenta, kao io stanju pušača:

• Ako je bolesnik ženka: klirens olanzapina u plazmi približno pokazuje vrijednost od 18,9 l / h, poluvrijeme eliminacije je 36,7 sati.
• Ako je pacijent muškarac, klirens klirensa olanzapina je veći i može se podudarati s iznosom od 27,3 l / h, a poluživot u prosjeku iznosi 32,3 sati.
• Pacijent puši: klirens klirensa olanzapina pokazuje približno 27,7 l / h, a poluvrijeme eliminacije je 30,4 sati.
• Pacijent ne puši: plazma klirens olanzapina pokazuje približno 18,6 l / h, a poluvrijeme eliminacije je 38,6 sati.
• Ako je pacijent "prešao" rubikon u dobi od 65 godina: klirens klirensa olanzapina približno pokazuje brojku od 17,5 l / h, poluživot je 51,8 sati.
• Ako je pacijent mlađi od 65 godina: klirens klirensa olanzapina pokazuje približno 18,2 l / h, poluvrijeme života iznosi 33,8 sati.

Značajne razlike u sličnim vrijednostima u bolesnika s teškom renalnom disfunkcijom i kod bolesnika bez patoloških abnormalnosti na ovom području nisu utvrđene.

[5], [6]

Doziranje i administracija

Ovisno o dijagnozi, dobi bolesnika i ozbiljnosti tijeka bolesti, liječnik odabire način primjene i dozu lijeka koja se primjenjuje, potrebna za dobivanje željenog terapeutskog učinka.

Neuroleptična nova generacija Egolansa se unosi u tijelo usmeno, tj. Kroz usta. Unos droga nije povezan s vremenom konzumacije hrane. Lijek se primjenjuje jednom dnevno.

Polazna doza se obično propisuje u rasponu od 5 do 20 mg. U slučaju dijagnoze šizofrenije u početku je propisano 10 mg.

Ako u koraku manije akutne protoka dijagnosticira i otkrili da je primarni uzrok patoloških promjena su bipolarni mentalni poremećaj pacijent je olanzapin u dozi od 15 mg (ako je predviđen monoterapija) ili 10 mg u kombinaciji s lijekovima, osnovni element koji je litij ion (Li + ). U takvoj situaciji se također prakticira kombinacija s valproičnom kiselinom. U slučaju terapije održavanja, tandem pripravci se primjenjuju u sličnim dozama.

Ako se dijagnosticira shizofrenija, koja se gravitira maničko-depresivnim sindromom, tada se početna količina primijenjenog lijeka uzima brzinom od 10 mg dnevno. Ako je bolesnik već prošao Egolansovu terapiju za zaustavljanje maničnog slučaja, a zatim s preventivnim mjerama relapsa preporuča se liječenje s istim dozama. Ako je terapija primarna, propisana je početna doza, koja se prilagođava tijekom terapije.

Nije preporučljivo da se Egolans naglo prekine kako ne bi dobio sindrom odbacivanja. Maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prijeći 20 mg.

Za bolesnike koji su već "prekinuti" 65 godina, ako je potrebna terapija, početna doza treba biti manja (5 mg dnevno). U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega, količina lijeka propisana je u manjim dozama. Ako je potrebno, dozu treba podignuti vrlo pažljivo.

Ispravljanje doze prema spolu i pušača ne provodi se. Ako pacijent ima više od jednog faktora koji uzrokuje inhibiciju metabolizma, potrebno je razmotriti pitanje smanjenja početne količine lijeka koja se primjenjuje na 5 mg dnevno.

[10]

Koristite Egolanza tijekom trudnoće

Do sada nisu dostupne strogo provedene studije i podaci o praćenju kliničke slike, kao rezultat uvođenja olanzapina u razdoblju trudnoće kod ženske bebe. Stoga se ne preporučuju programeri uporabe droga Egolans tijekom trudnoće i laktacije. Izuzetak može biti samo odluka liječnika koji je, nakon dobivanja objektivne slike bolesti, sposoban procijeniti situaciju. A ako je stvarna pomoć mladoj majci u rješavanju njezinih zdravstvenih problema značajnija od navodne štete fetusu, propisan je lijek.

Egolanza ne prelazi krvno-moždanu barijeru, ne ulazi u majčino mlijeko, ali se ipak ne preporučuje za primjenu tijekom dojenja. Ako je takva potreba nastala, preporučljivo je za razdoblje terapijskog liječenja, da prestane dojenje bebe.

Kontraindikacije

Bilo koji medicinski proizvod pokazuje kako očekivana pozitivna dinamika utjecaja, tako da može negativno utjecati na organe, patološki promijenjene drugim bolestima, dostupnim u pacijentovoj medicinskoj povijesti. Postupajući od toga, postoje i kontraindikacije za korištenje Egolans.

• Pojedinačna netolerancija na sastavne dijelove lijeka.
• Zatvoreni kut glaukoma je vrsta glaukoma, u kojem pritisak u oku raste prebrzo.
• Psihoze različitih geneza.
• Malapsorpcija glukoza-galaktoze.
• Demencija je polagano usporavanje mentalnih sposobnosti u kojima nastaju poremećaji razmišljanja, pamćenja, sposobnosti učenja i koncentracije pažnje.
• Trudnoća i razdoblje hranjenja novorođenčeta s majčinim mlijekom.
• S nedostatkom laktaze u tijelu pacijenta.
• Dob starije od 18 godina, zbog neadekvatnih kliničkih podataka.
• Preosjetljivost tijela pacijenta na laktozu.

S posebnim oprezom treba imenovati olanzapin:

• Poremećaj bubrega i / ili jetre.
• Hiperplazija (povećanje broja strukturnih elemenata tkiva zbog njihove višak neoplazme) prostate.
• Sklonost epilepsijskim napadima.
• Sklonost konvulzijama.
• Mijelosupresija, uključujući neutropenu i leukopeniju, je smanjeni sadržaj odgovarajućih krvnih sastojaka.
• Paralitička opstrukcija crijeva.
• Arterijska hipotenzija, uključujući i njegove prekursore: kardiovaskularne i cerebrovaskularne bolesti.
• Mijeloproliferativne patologije (u koštanoj srži postoji povećana proizvodnja trombocita, leukocita ili eritrocita).
• Kongenitalna patologija srca.
• Kongestivna srčana disfunkcija.
• Hipereozinofilni sindrom.
• Imobilizacija - nepokretnost bilo kojeg dijela tijela s nekim oštećenjem tijela.
• Starije osobe.

[7], [8]

Nuspojave Egolanza

U slučaju davanja terapije s dotičnim lijekom, uz učestalost manje ili više, mogu se pojaviti nuspojave Egolans.

Neuralgičke reakcije:

• Pospanost i opća apatija.
• Pojava nehotičnih, nekontroliranih pokreti.
• Vrtoglavica.
• Simptomi Parkinsonove bolesti.
• Neuropsihijatrijska slabost.
• Konvulzije.
• Ekstrapiramidalni sindrom karakteriziran je ne-ritmičkim prisilnim rotacijskim pokretima u različitim dijelovima tijela.
• Uočeni su pojedinačni slučajevi pojave malignih neuroleptičkih sindroma.
• Povećana tjelesna temperatura.
• Nestabilnost vegetativnog sustava.
• Aktivacija znojnih žlijezda.
• Neuspjeh ritma i brzine otkucaja srca.
• Tremor.
• Poremećaj spavanja.
• Emocionalna nestabilnost.

Reakcija kardiovaskularnog sustava:

• Rast krvnog tlaka.
• Bradikardija, koja može biti popraćena akutnom vaskularnom insuficijencijom.
• Zabilježeni su jedini slučajevi ventrikularne tahikardije s kaotičnom električnom aktivnošću atrija s pulsnom frekvencijom od 350-700 u minuti. Takva slika može izazvati iznenadnu smrt.
• Tromboembolizam, i plućne i duboke vene.

Reakcija sustava razmjene:

• Povećanje tjelesne težine pacijenta.
• Stalan osjećaj gladi.
• Hipertrigliceridemije.
• U rijetkim slučajevima možete promatrati hiperglikemiju.
• Mogu se pojaviti simptomi šećerne bolesti.
• Hiperkolesterolemija.
• Akumulacija viška topline u ljudskom tijelu.
• Mogući letalni ishod.

Reakcija gastrointestinalnog trakta:

• Porast ALT- i ACT-transaminaza jetre.
• Zatvor.
• Hepatitis.
• Smanjenje vlažnosti usne sluznice.
• Manje često je moguće promatrati lezije jetrenih tkiva kolestatske i / ili hepatološke prirode.
• Pankreatitis.

Reakcija drugih tjelesnih sustava:

• Otpuštanje u krv myoglobina kao rezultat brzog oštećenja skeletnih mišića.
• Zadržavanje urina u tijelu.
• Bolno mokrenje.
• Alergijska reakcija.
• Ponekad se opaža fotoosjetljivost.
• Natečenost.
• Asthenia - tijelo radi iz posljednje napore.
• Mokraćna inkontinencija.

[9],

Predozirati

Svaka osoba je individualna pa je moguće promatrati različite simptome uzimanja istih lijekova. Ako je količina propisanog lijeka pogrešno izračunata, može se pojaviti prekomjerna doza lijeka koja se manifestira sličnom patološkom simptomatologijom:

• Neuspjeh u brzini otkucaja srca.
• Prekomjerno uzbuđenje i agresivnost.
• Inhibicija disanja.
• Kršenje govornog aparata, koje se očituje poremećajem artikulacije.
• Blokiranje svijesti, koje se izražava u simptomima različite težine od blage sedacije do kome.
• Ekstrapiramidalni kvarovi.
• Konvulzije.
• Psihološko ludilo.
• Problemi s krvnim tlakom: brz porast ili pad krvnog tlaka.
• Maligni neuroleptički sindrom.
• Zaustavite disanje i / ili srce.

Teško je odrediti opasne doze za ljudski život, jer je zabilježen smrtonosni ishod nakon uzimanja 450 mg olanzapina. Zatim, kao što je poznato, kada je pacijent ušao u 1500 mg Egolance, pacijent je ostao živ.

Kada se pojave prvi znakovi predoziranja, prvo je potrebno da pogođena osoba ispere želudac i potiče refleks povraćanja. Nakon toga, trebali biste uzeti bilo koji sorbent, na primjer, aktivni ugljen. Daljnje liječenje je simptomatsko. U tom razdoblju potrebna je pažljiva medicinska kontrola nad pacijentovim stanjem.

[11], [12]

Interakcije s drugim lijekovima

Lako je lakše predvidjeti odgovor tijela pacijenta na monoterapiju. No, uvođenje kompleksnog liječenja skriva određenu nepredvidljivost, ako liječnik ne može predvidjeti rezultate međusobnog utjecaja lijekova prisutnih u protokolu liječenja, jedni na druge. Stoga, kako bi se postigla potrebna terapijska učinkovitost, izbjegavajući patološke komplikacije, treba poznavati posljedice interakcije Egolans s drugim lijekovima.

Lijekovi koji uzbuduju CYP1A2 izoenzim (induktori), mogu utjecati na metabolizam aktivne tvari u tijelu pacijenta. U tom slučaju, klirens olanzapina povećava njegovu učinkovitost ako se bolesnik "upusti" s nikotinom. Slična situacija s zajedničkim uvođenjem Egolansa s grupom lijekova, koja uključuje karbamazepin. Ova kombinacija kemijskih spojeva može izazvati smanjenje količine olanzapina u krvnoj plazmi pacijenta. U takvom slučaju, može biti potrebno povećati dozu.

Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP1A2 (inhibitori) mogu utjecati na metabolizam aktivne tvari u tijelu pacijenta.

Ista reakcija je indicirana tandemskim unosom lijeka i fluvoksamina. U isto vrijeme, što je smanjenje u vrijeme aktivne tvari, dok je maksimalna koncentracija u serumu povećava: 55% nepušača od ljepšeg spola, a 77% kod muškaraca koji su ovisnici o nikotinu. Na temelju tih pokazatelja, Egolanza interakcija s drugim lijekovima, posebice fluvoksamin, ili bilo koji drugi inhibitor izozima CYP1A2 (npr kao što je ciprofloksacin), smanjuju početnu dozu olanzapina.

Značajan utjecaj na fizikalno-kemijska svojstva dotičnog lijeka se ne postiže zajedničkim injektiranjem s etanolom, već se može primijetiti samo povećanje sedativnih karakteristika prve.

Fluoksetina, djelovanje lijeka zaustavlja vam CYP2D6 enzima, antacidima droga, na temelju magnezija i aluminija iona, kao i cimetidina nije značajno utjecati na farmakodinamiku i farmakokinetiku Egolanza.

Uz istodobnu uporabu dotičnog lijeka s adsorpcijskim pripravcima, kao što je na primjer aktivni ugljen, biodostupnost olanzapina značajno se smanjuje. Promjena u ovom pokazatelju može se kretati od pedeset do šezdeset posto. Da bi se izbjegla takva situacija, nužno je širiti uvođenje dvaju lijekova na vrijeme. Interval između prijema ne bi trebao biti manji od dva sata.

Valproinska kiselina može malo smanjiti sposobnost olanzapina u biotransformu. Dok aktivna tvar Egolansa inhibira sintezu glukuronida valproinske kiseline. Terapeutski osjetljiva farmakodinamička interakcija dvaju lijekova nije vjerojatna.

Kada dijagnosticira pacijenta s Parkinsonovom bolesti, davanje olanzapina, kada se provodi antiparkinsonska terapija, nije poželjno.

S velikim oprezom treba uzeti u paralelnim lijekova kao što je amitriptilin, stall, sulfametoksazol, ketokonazola, trimetoprim, klorpromazin, droperidol, terbutatin, eritromicin, tioridazin, flukonazol, pimozid, efedrin, kinidin, adrenalina, procainamid i drugih lijekova koji se njihov utjecaj može produljiti interval QTc. Ta činjenica krši elektrolit ravnoteže u tijelu pacijenta, inhibira biotransformaciju olanzapina u jetri.

Nemojte simultano primjenjivati olanzapin dopaminom ili levodopom. Budući da prvi deprimira djelovanje druge, kao njihov antagonist.

Nema značajne uzajamni utjecaj u slučaju istodobne primjene subjekt s izoenzima CYP1A2 lijeka (teofilin), CYP 2D6 (triciklički antidepresivi), CYP 2C9 (varfarin), kao i diazepam CYP 2C19 i CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Uvjeti skladištenja

Visoka farmakološka svojstva lijeka uvelike ovise o temeljitosti stanja skladištenja Egolange.

• Lijek treba čuvati u sobi u kojoj temperatura ne prelazi 30 ° C.
• Soba mora biti suha.
• Mjesto za pohranu ne smije biti dostupno djeci.

[14],

Rok trajanja

Ako su ispunjeni svi uvjeti za skladištenje lijeka, rok trajanja je tri godine. Nakon isteka tog razdoblja uporaba Egolansa je neprihvatljiva. Vremenski okvir za djelotvornu i sigurnu uporabu lijeka nužno se odražava na kutiji i na svakom blistu lijeka.