Eksforj

Exforge - kombinirani lijek iz kategorije lijekova koji inhibiraju angiotenzin 2.

[1], [2]

Indikacije Exforge

Koristi se za smanjenje povišenog krvnog tlaka kod osoba s indikacijama za složenu terapiju.

Otpustite obrazac

Otpuštanje u tabletama, 14 ili 28 komada unutar pakiranja.

Exforge H

Exforge se koristi za uklanjanje primarne hipertenzije kod ljudi s povišenim krvnim tlakom. Primjenjuje kombinaciju konstantne kontrolne lijeka s valsartan, amlodipin i hidroklortiazid - ih uzeti ili kao sredstvo za 3 odvojena ili u obliku 2 PM, od kojih je jedan kompleks.

[3]

Farmakodinamiku

Exforge je antihipertenzivni lijek koji sadrži kombinaciju 2 aktivne tvari.

Prvi od njih je amlodipin, koji je derivat dihidropiridinske supstance. Spada u kategoriju sredstava koja blokiraju polagane kanale Ca. Utječući na završetke, tvar usporava transport kalcija u staničnu regiju - unutar kardiomiokita i endotelnih stanica glatkih mišića. Kao rezultat toga, postoji i opuštanje vaskularnih zidova uz njihovu ekspanziju, kao i smanjenje OPSS-a. Lijek smanjuje otpor endotela bubrežnih žila i pomaže povećati učinkovitost cirkulacije krvi unutar bubrega.

Amlodipin pomaže snižavanju razine krvnog tlaka, ali ne utječe na kateholamine i brzinu otkucaja srca. Lijek u svojim terapeutskim dozama, u kombinaciji s beta-adrenoblokovima, ne uzrokuje negativan inotropni učinak. Isto tako, s takvom kombinacijom, nema učinka na rad sinusnog atrijskog čvora i parametara AV provođenja.

Drugi element je valsartan, koji je antagonist receptora tvari angiotenzina 2, koji selektivno utječe na prestanak AT1.

Aktivni sastojci u takvoj kombinaciji nadopunjuju ljekovita svojstva jedni drugima. Exforge se smatra učinkovitijim od uzimanja odvojeno od valsartana i amlodipina.

Zbog blokiranja ATl-receptora povećavaju se vrijednosti plazme angiotenzina II. Smanjenje razine krvnog tlaka zabilježeno je nakon 2 sata nakon uzimanja jedne doze. Maksimalno smanjenje tlaka javlja se u prosjeku nakon 5 sati. Antihipertenzivni učinak traje više od 1 dan. Nakon završetka uporabe droga, ne postoji sindrom povlačenja. Stabilno smanjenje krvnog tlaka zabilježeno je nakon 3 tjedna liječenja i traje u slučaju duge staze.

Korištenje lijekova kod osoba s individualnim funkcionalnim fazama HMI-a, kao iu razdoblju nakon infarkta, smanjuje broj hospitalizacija i smrtnih slučajeva.

Farmakokinetika

Oba aktivna sastojka lijeka imaju linearnu farmakokinetiku.

Amlodipin.

Nakon upotrebe tvari u dozi, vršna vrijednost unutar plazme opažena je nakon 6-12 sati. Izračunata razina bioraspoloživosti je u rasponu od 64-80%. Smetnja ne utječe na biodostupnost komponente.

Volumen distribucije je približno 21 l / kg. Ispitivanja in vitro tvari pokazala su da je njihova sinteza plazma proteina kod osoba s primarnom hipertenzijom približno 97,5%.

Amlodipin podvrgava intenzivnom intrahepatičkom metabolizmu (otprilike 90% tvari), pri čemu se formiraju neaktivni proizvodi za raspadanje.

Izlučivanje amlodipina iz plazme događa se u 2 faze, poluživot je oko 30-50 sati.

Ravnotežne vrijednosti u plazmi opažene su nakon redovitog unosa u razdoblju od 7-8 dana. Otprilike 10% nemodificiranog amlodipina, kao i 60% njegovih produkata raspada se izlučuju u urinu.

Valsartan.

Uz oralnu primjenu valsartana, ona doseže vršne vrijednosti u plazmi nakon 2-4 sata. Prosječna bioraspoloživost je 23%. Hrana smanjuje AUC valsartana za oko 40%, a njegove vršne vrijednosti za 50%. No, u ovom slučaju, nakon 8 sati nakon uzimanja razine plazme tvari bit će isto kao i za one koji su koristili lijekove na prazan želudac i one koji su je uzimali nakon jela. Smanjenje vrijednosti AUC-a nema primjetan učinak na djelotvornost lijeka, stoga je dopušteno uzimati valsartan bez uzimanja u obzir unos hrane.

Ravnotežna vrijednost volsartana raspodjele volumena nakon intravenske injekcije je oko 17 litara, što nam omogućuje zaključiti da tvar nije intenzivno raspoređena unutar tkiva. On ima visoku razinu sinteze s proteinom plazme - 94-97% (uglavnom s albuminom).

Samo mali dio komponente prolazi kroz transformaciju - samo 20% doze pretvara se u proizvode razgradnje. Unutar plazme nalaze se niske vrijednosti (manje od 10% razine AUC valsartana) hidroksimetabolitne supstance koja nema aktivnost lijeka.

Valsartan karakterizira multieksponencijalna kinetika izlučivanja (poluživot elementa α iznosi <1 sat, a element β - oko 9 sati). Komponenta se uglavnom izlučuje nepromijenjena - s izmetom (oko 83% droge) i urinom (približno 13%).

Nakon upotrebe lijeka, klirens u plazmi tvari je oko 2 l / h, a razina bubrežnog klirensa je oko 0,62 l / h (oko 30% ukupnog otpuštanja). Poluživot valsartana je 6 sati.

Valsartan / amlodipin.

S internim prijemom Exforgea, vršna razina plazme aktivnih komponenata postiže se nakon 3, odnosno (za valsartan) i 6-8 sati (za amlodipin). Stupanj i brzina apsorpcije lijeka slični su onima bioraspoloživosti ovih tvari kada se koriste odvojeno.

[4], [5], [6], [7]

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju oralno ispiranjem vodom. Potrebno je piti 1 tabletu 1 puta dnevno, ne uzimajući u obzir vrijeme jedenja.

Tablete sadrže 5/80 ili 5/160, kao i 10/160 ili 10/320 mg aktivnih tvari (amlodipin / valsartan).

Za dan možete uzeti dozu, ne prelazeći veličinu od 10/320 mg.

[8], [9]

Koristite Exforge tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisati Exforge tijekom trudnoće, kao i tijekom planiranja. Uzimanje lijekova povezano je s rizikom za fetus uslijed djelovanja lijeka na funkciju RAAS. U slučaju trudnoće potrebno je odmah ukinuti uporabu lijekova.

Kontraindikacije

Među kontraindicijama lijekova:

• povećana osjetljivost na valsartan s amlodipinom, kao i dodatne elemente lijeka;
• razdoblje dojenja;
• sužavanje arterija unutar bubrega;
• nedavno premješten transplantacija bubrega;
• prisutnost svjedočanstava u djece, kao i adolescenata.

Oprez je potreban pri postavljanju u takvim slučajevima:

• poremećaja u radu jetre;
• prisutnost HCM;
• Prepreka na području GWP-a;
• bolest bubrega s razinom QC <10 ml / min;
• hiponatrijemija ili hiperkalemija;
• stenoza aorte ili mitralnog usta;
• smanjen BCC.

Nuspojave Exforge

Korištenje lijeka može uzrokovati razvoj takvih nuspojava:

• kašalj, rinofaringitis, curenje nosa, stanje slične gripi, sinusitis, bol u grlu ili ždrijelu;
• zatvor, epigastrična bol, proljev, mučnina, te dodatno pankreatitis, gastritis i hepatitis;
• exanthema, eritema (također polyforma), anafilaksije, osip na koži i svrbež, kao i urtikarija i edem Quincke;
• glavobolja, vrtoglavica (također ortostatska vrsta), osjećaj pospanosti, anksioznosti, nesanice i emocionalne sposobnosti;
• parestezija, artralgija, mišićni spazmi, vaskulitis, oteklina u zglobovima, bol u leđima, oticanje periferne vrste i prekomjerno znojenje;
• lica pastositeta, vizualnih poremećaja, te uz poliuriju i polukurija;
• tahikardija, ortostatska kolaps, povećana angina pektoris, poremećaj srčanog ritma;
• hiperglikemija, leuko-, trombocitna, neutropenija;
• plime, sinkopa, buka za uho, osjećaja težine, dispneje, te dodatno plućni edem i astenične uvjete;
• suhoće usne sluznice, hiperplazija sluznice u području gume;
• alopecija, povećanje kreatinina;
• impotencija ili ginekomastija;
• periferni oblik neuropatije.

Predozirati

Nema službenih obavijesti o eksforfičnoj opijenosti. U teoriji se može razviti vrtoglavica, šok i tahikardija tipa refleksa, a tlak se može smanjiti.

Pri uzimanju velikog broja tableta potrebno je izazvati povraćanje, isprati želudac i dati pacijentu sorbente. U slučaju predoziranja i smanjenja pritiska, žrtva mora leći s podignutim nogama. Također se može propisati kalcijev glukonat i vazokonstrikcijski lijekovi. Postupak hemodijalize nema željeni učinak.

[10], [11], [12]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinacija s lijekovima koji blokiraju β-adrenoreceptore povećava antianginalna i antihipertenzivna svojstva lijekova. Tu je i eliminacija tahikardije refleksnog tipa povezano s primjenom amlodipina. Uz istodobno prijam, morate pratiti krvni tlak.

Spoj s organskim nitratima dovodi do sumiranja antianginalnog učinka. Pored toga, postoji potencijacija tipične tahikardije refleksnog tipa i povećanje vjerojatnosti naglašenog smanjenja krvnog tlaka.

CYP3A4 inhibitori izoenzima inhibitori povećavaju razinu amlodipina unutar plazme.

Tvari koje izazivaju izoenzima CYP3A4 (kao što su karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenitoin i fosphenytoin s rifampicin i gospina trava droga) može smanjiti učinkovitost amlodipina u plazmi.

Lijekovi koji sadrže kalij (to uključuje diuretike koji štede kalij), u kombinaciji s Exforgeom mogu dovesti do razvoja hiperkalijemije.

Kada se kombinira lijek s NSAID-om, njegova antihipertenzivna svojstva se smanjuju.

Kombinacija s diureticima može dovesti do razvoja hipoglikemije, a također pogoršati rad bubrega.

Istodobno uzimanje antidijabetika može potencirati hipoglikemiju.

Pripreme koje blokiraju α-adrenoreceptore, jačaju antihipertenzivni učinak Exforgea.

Kada se kombiniraju s litijevim lijekovima, dolazi do smanjenja izlučivanja izlučenog litija, kao i povećanja toksičnog učinka lijekova koji sadrže litij.

Pripreme za opću anesteziju u kombinaciji s Exforgeom uzrokuju znatno smanjenje tlaka.

[13]

Uvjeti skladištenja

Čuvati Exforge potrebno pod standardnim uvjetima za lijekove, na temperaturi ne višoj od 30 ^iz C.

[14], [15], [16], [17]

Posebne upute

Recenzije

Exforge je vrlo učinkovit lijek koji dobro funkcionira za produljenu hipertenziju, koja je teško liječiti. Prema mnogim pregledima, lijek ima dugotrajan učinak i potpuno kontrolira krvni tlak. U tom slučaju, razvoj neželjenih reakcija je rijedak (u rijetkim slučajevima postoji lagana vrtoglavica, kao i mučnina - s produljenom uporabom lijekova, te reakcije nestaju samostalno).

Nedostatak ovog lijeka je njegova visoka cijena, tako da svatko ne može priuštiti ovaj lijek, jer liječenje s Exforgeom treba dugo trajati.

[18], [19]

Rok trajanja

Exforge se može koristiti tijekom 3 godine od otpuštanja lijeka. Datum isteka Exforge H je 2 godine.

[20], [21]