Exluton

Exluton je lijek koji sadrži umjetni progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Exluton

Indiciran kao oralni kontraceptiv (zaštita od trudnoće).

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 28 tableta. Jedno pakiranje sadrži 1 blister traku.

Farmakodinamiku

Exluton je oralni kontraceptiv koji sadrži samo progestogen, tvar linestrenol. Ovaj se lijek obično propisuje tijekom dojenja, kao i ženama koje ne žele ili ne mogu uzimati estrogene.

Linestrenol se unutar tijela pretvara u bioaktivni produkt raspadanja noretisteron. Sintetizira se pomoću progesteronskih receptora unutar ciljnih organa (na primjer, unutar miometrija). Kontracepcijska svojstva lijeka prvenstveno su povezana s povećanom viskoznošću sluzi u cerviksu, što sprječava prolaz spermija. Ostala svojstva uključuju smanjenje apsorpcijske funkcije endometrija u odnosu na jajnu stanicu, kao i kršenje kretanja duž jajovoda.

Također, 70% žena koje uzimaju lijek doživljavaju supresiju procesa ovulacije, a uz to i proizvodnju žutog tijela - to pokazuje nedostatak luteinizirajućeg hormona koji doseže svoj maksimum usred menstrualnog ciklusa, a uz to i odsutnost daljnjeg povećanja razine progesterona.

Nisu uočeni klinički značajni učinci na metabolizam masti i ugljikohidrata ili hemostazu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Linestrenol je prolijek koji se brzo apsorbira u tijelo, a zatim metabolizira u farmakološki aktivni produkt razgradnje noretisteron.

Metabolit doseže svoju vršnu koncentraciju u plazmi 2-4 sata nakon uzimanja lijeka. Pokazatelji bioraspoloživosti su 64%.

Noretisteron se sintetizira s proteinima plazme u 96% slučajeva (većinom s albuminom (61%), a manjim dijelom s globulinom (35%), koji potiče sintezu spolnih hormona).

U prvoj fazi metabolizma aktivne komponente dolazi do 3-hidroksilacije, nakon čega slijedi dehidrogenacija. Nakon toga, aktivni produkt raspada noretisterona prolazi kroz proces redukcije. Metaboliti se sintetiziraju s glukuronidima, kao i sulfatima.

Srednje vrijeme poluživota noretisterona je približno 15 sati. Brzina klirensa iz plazme je približno 0,6 L/sat. Linestrenol i njegovi produkti razgradnje izlučuju se urinom (obično kao glukuronid sa sulfatima; manji dio je nepromijenjen) i stolicom. Omjer izlučivanja stolicom i urinom je 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Exluton treba uzimati u razdoblju od 1. do 28. dana menstrualnog ciklusa (svakodnevno u isto vrijeme) u količini od 1 tablete. Nakon završetka cijelog pakiranja lijeka, potrebno je započeti sljedeće bez prekida.

Ženama koje su sklone pigmentnim mrljama savjetuje se da ne izlaze na sunce dok uzimaju lijek. Ako se propusti 1-2 tablete, njihova učinkovitost može biti smanjena. Exluton se može uzimati tijekom dojenja.

Proljev ili povraćanje mogu uzrokovati izlučivanje lijeka iz tijela – stoga, ako ovi simptomi nestanu unutar 1 dana, tabletu treba ponovno uzeti. Ako se ovi simptomi nastave javljati, neko vrijeme treba koristiti druge metode kontracepcije.

U postporođajnom razdoblju: uzimanje lijeka je dopušteno od trenutka prve spontane menstruacije. Ako je potrebno započeti s primjenom lijeka ranije (prije prve postporođajne menstruacije), potrebno je poduzeti dodatne mjere opreza tijekom prvog tjedna korištenja.

Lijek treba uzimati odmah nakon pobačaja ili spontanih pobačaja, bez prekida. U takvim slučajevima dodatne kontracepcijske mjere nisu potrebne.

[ 23 ]

Koristite Exluton tijekom trudnoće

Exluton je zabranjen za upotrebu kod trudnica. Ako dođe do trudnoće, primjena lijeka mora se odmah prekinuti.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• sumnja na trudnoću ili utvrđena trudnoća;
• aktivni oblik duboke venske tromboze;
• povijest teške bolesti jetre u slučajevima kada se testovi jetrene funkcije nisu vratili na normalne vrijednosti;
• tumori ovisni o progesteronu;
• vaginalno krvarenje nepoznatog porijekla;
• netolerancija na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Nuspojave Exluton

Uzimanje lijeka može izazvati razvoj sljedećih nuspojava: pojavu vaginalne kandidijaze, krvavi iscjedak iz vagine u intermenstrualnom razdoblju, a uz to i povraćanje uz mučninu i oticanje mliječnih žlijezda.

Povremeno se razvijaju melazma, kolestatska žutica, glavobolje, kožni osip i promjene raspoloženja. Osim toga, dolazi do smanjenja apsorpcije glukoze i zadržavanja tekućine u tijelu.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Predozirati

Nema podataka o razvoju ozbiljnih nuspojava zbog predoziranja. Budući da linestrenol ima nisku toksičnost, istodobni unos nekoliko tableta lijeka ne bi trebao uzrokovati jake toksične učinke.

Mogu se razviti sljedeći simptomi: povraćanje s mučninom, kao i blago krvarenje iz vagine (kod mladih djevojaka). Lijek nema specifičan antidot, liječenje je usmjereno na uklanjanje neželjenih manifestacija.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Svojstva lijeka su oslabljena ako povraćanje ili proljev počnu unutar prva 4 sata nakon uzimanja tablete, kao i u kombinaciji s rifampicinom, barbituratima, difeninom, kao i laksativima, antikonvulzivima i aktivnim ugljenom.

Oralna kontracepcija može oslabiti apsorpciju glukoze u tijelu i povećati potrebu za inzulinom ili drugim hipoglikemicima kod pacijenata sa šećernom bolešću.

[ 29 ], [ 30 ]

Uvjeti skladištenja

Exluton treba čuvati na mjestu zaštićenom od male djece i sunčeve svjetlosti. Zabranjeno je zamrzavanje lijeka. Temperatura čuvanja je između 2-30°C.

[ 31 ]

Rok trajanja

Exluton je prikladan za upotrebu 5 godina od datuma proizvodnje lijeka.

[ 32 ]