Eligard

Eligard je analog hormona koji oslobađa gonadotropin – djeluje kao depo oblik.

Indikacije Eligarda

Koristi se u liječenju hormonski ovisnog raka prostate.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Dostupan u obliku liofilizata za pripremu otopine koja se primjenjuje potkožno. Volumen šprica s lijekom je 7,5, 22,5 i 45 mg. Pakiranje sadrži jednu od ovih šprica, zajedno s drugom špricom - s posebnim otapalom unutra.

[ 2 ]

Farmakodinamiku

Leuprorelin je umjetni analog prirodnog GnRH (nepeptidnog). Dugotrajnom primjenom usporava oslobađanje gonadotropina hipofize i inhibira proces muške testikularne steroidogeneze. Ovaj analog ima snažniji učinak od prirodnog hormona, a njegov učinak je reverzibilan ako se lijek prekine. Kao rezultat upotrebe tvari leuprorelina, u početku se opaža porast razine LH i FSH, zbog čega se kod muškaraca neko vrijeme povećava razina testosterona, gonadnih steroida i dihidrotestosterona.

Daljnjim nastavkom liječenja, razine FSH i LH se smanjuju. Vrijednosti testosterona kod muškaraca smanjuju se na kastracijske razine (≤50 ng/dl) unutar 3-5 tjedana nakon početka liječenja. Prosječna razina testosterona nakon šest mjeseci terapije je:

• 6,1±0,4 ng/dL pri veličini obroka od 7,5 mg;
• 10,1±0,7 ng/dl pri dozi od 22,5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl pri dozi od 45 mg.

Ove se brojke mogu usporediti s razinama testosterona nakon bilateralne orhidektomije.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Nakon primjene prve doze lijeka, uočava se porast prosječne razine leuprorelina u serumu na 25,3 ng/dl nakon 4-8 sati, kao i 127 ng/dl odnosno 82 ng/dl nakon primjene lijeka u dozama od 7,5, 22,5 i 45 mg.

S početnim porastom (faza platoa traje 2-28 dana pri dozi od 7,5 mg; 3-84 dana pri dozi od 22,5 mg i 3-168 dana pri dozi od 45 mg), serumske vrijednosti leuprorelinske komponente ostaju u prilično stabilnom stanju (približno 0,2-2 ng/ml). Nema podataka o akumulaciji lijeka nakon ponovljene primjene.

Sinteza tvari s proteinima plazme je 43-49%.

Nakon intravenske injekcije 1 mg leuprorelin acetata muškim dobrovoljcima, prosječni klirens bio je 8,34 L/h s terminalnim poluvijekom od približno 3 sata korištenjem modela s 2 odjeljka.

Testovi izlučivanja Eligarda nisu provedeni.

[ 6 ], [ 7 ]

Doziranje i administracija

Eligard se mora davati potkožno jednom mjesečno u količini od 7,5 mg. Također se daje jednom svaka 3 mjeseca u količini od 22,5 mg, te jednom svakih šest mjeseci u količini od 45 mg. Otopina koja se unosi pod kožu stvara depo lijeka, što osigurava redovito oslobađanje aktivne komponente tijekom cijelog navedenog razdoblja. Proces liječenja je dugotrajan.

Ako se s razinama kastracije testosterona uoči porast razine PSA, primjenu lijeka treba prekinuti.

Potrebno je periodično mijenjati mjesto ubrizgavanja otopine. Također je potrebno izbjegavati prodiranje lijeka u venu ili arteriju.

Nema medicinskih informacija o uporabi lijekova kod osoba s zatajenjem bubrega ili jetre.

Postupak izrade otopine.

Sadržaj dviju štrcaljki mora se pomiješati neposredno prije postupka injekcije. Smjesa se mora pripremiti na sljedeći način:

• izvadite pakiranje lijeka iz hladnjaka i čuvajte ga na sobnoj temperaturi tako da temperatura pakiranja odgovara temperaturi lijeka;
• izvadite šprice A i B iz blistera. Zatim uklonite mali klip s 2. ograničivačem iz B-šprice, nakon čega se dugi posebni klip vadi iz blistera s A-špricom i ubacuje u B-špricu;
• Uklonite čepove s obje štrcaljke (štrcaljka A sadrži otapalo, a štrcaljka B liofilizat lijeka) i pažljivo ih spojite. Zatim otopinu treba miješati, redom koristeći klipove štrcaljke (60 pritisaka), dok se ne dobije homogena smjesa. Otopina, koja se smije koristiti za primjenu, poprimi svijetložutu ili bezbojnu nijansu;
• Pripremljena smjesa se ubrizgava u B-špricu, a prazna A-šprica se vadi pritiskom na klip do kraja. Tijekom postupka mogu se pojaviti mali mjehurići. Ova pojava je apsolutno normalna i ne utječe na stvaranje depoa nakon ubrizgavanja lijeka. Nakon toga se u B-špricu ubacuje sterilna igla;
• Nakon toga, smjesa se može primijeniti potkožno. U tom slučaju, pripremljena otopina mora se primijeniti odmah nakon postupka miješanja. Ako nije odmah korištena, više se ne može primijeniti nakon nekog vremena. Lijek je namijenjen za jednokratnu upotrebu.

[ 11 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• kirurška kastracija;
• intolerancija na leuprorelin, kao i na druge agoniste GnRH hormona ili dodatne komponente lijeka;
• upotreba u djetinjstvu ili kod žena.

[ 8 ]

Nuspojave Eligarda

Kao rezultat uzimanja lijeka mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: porast ili pad krvnog tlaka, valovi vrućine, razvoj nesvjestice. Ponekad se mogu pojaviti periferni edem, dispneja, palpitacije i plućna embolija;
• reakcije iz PNS-a i CNS-a: glavobolje, poremećaji okusa ili mirisa, vrtoglavica, hipoestezija, nevoljni pokreti i nesanica. Ponekad se mogu razviti depresija, amnezija, razni poremećaji spavanja ili vida, periferna vrtoglavica i, uz to, preosjetljivost kože;
• gastrointestinalni poremećaji: proljev, povraćanje ili mučnina, zatvor, dispeptički simptomi, podrigivanje, suha usta, nadutost i povišene razine ALT-a;
• manifestacije iz dišnog sustava: problemi s disanjem ili rinoreja;
• reakcije urogenitalnog sustava: razvoj nokturije, disurije ili oligurije, kao i pojava infekcije u mokraćnom sustavu. Osim toga, mogu se javiti bol u testisima ili njihova atrofija, problemi s mokrenjem, hematurija, grčevi u mjehuru, akutna retencija urina, kao i smanjeni libido, impotencija i neplodnost;
• disfunkcija endokrinog sustava: razvoj ginekomastije i bol u mliječnim žlijezdama;
• manifestacije u području mišićne i koštane strukture: bol u udovima ili leđima, artralgija, grčevi ili slabost mišića te mialgija. Osobe s medikamentoznom ili kirurškom kastracijom mogu razviti slabljenje gustoće koštanog tkiva. Treba uzeti u obzir da dugotrajna primjena otopine također može smanjiti gustoću kostiju i doprinijeti progresiji osteoporoze;
• poremećaji u funkcioniranju hematopoetskog sustava: smanjene vrijednosti hematokrita s hemoglobinom, smanjen broj eritrocita. Povremeno se opaža trombocito- ili leukopenija;
• poremećaji zgrušavanja krvi: produljenje vremenskog intervala potrebnog za zgrušavanje krvi, kao i povećanje PT indeksa;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih testova: povišene razine CPK u krvi, kao i povišene razine triglicerida;
• lokalne manifestacije: pojava boli, trnaca ili peckanja, kao i crvenilo, svrbež i modrice na mjestu injiciranja. Povremeno se na mjestu injiciranja pojavljuju mali čirevi ili zbijenja;
• ostali: pojačan osjećaj umora, osjećaj ekstremne slabosti ili malaksalosti, a uz to i pojava alopecije, zimice, kožnih osipa, hiperhidroze, debljanja i promjena u toleranciji glukoze.

U ranim fazama liječenja, znakovi patologije mogu se pogoršati.

[ 9 ], [ 10 ]

Uvjeti skladištenja

Eligard se mora čuvati na temperaturi od 2-8°C.

[ 12 ]

Posebne upute

Prema pacijentima, Eligard je pokazao pojačanje manifestacija bolesti u početnoj fazi terapije. Osim toga, javljali su se bolovi u području kostiju, krv u mokraći i neurološki poremećaji. Takvi se znakovi razvijaju zbog porasta oslobađanja gonadotropnih hormona. Tijekom naknadnog liječenja, oni se potiskuju. Tijekom dulje upotrebe, prema recenzijama pojedinih ljudi, javljali su se valungi umjerene ili blage težine, kao i mučnina, peckanje u području primjene i ginekomastija.

Ali istovremeno, lijek je jedinstven, jer koristi poseban Atrigel sustav (biorazgradivi polimer koji se koristi kao otapalo), koji pomaže u stvaranju depoa lijeka unutar potkožnog sloja tijekom razdoblja od 1-3-6 mjeseci, a također pruža stabilan rezultat. Takav sustav pomaže u smanjenju razine testosterona kod 95% liječenih.

Među prednostima Eligarda treba napomenuti i da se zahvaljujući korištenju 6-mjesečnog depoa smanjuje učestalost lokalnih manifestacija, a nestaje potreba za čestim posjetima liječniku.

[ 13 ]

Rok trajanja

Eligard se može koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.