Emlodin

Emlodin je selektivni antagonist kalcija koji djeluje na krvožilni sustav.

Indikacije Emlodina

Koristi se za sljedeće poremećaje:

• povećani krvni tlak;
• stabilan oblik angine kronične prirode;
• varijantna angina.

Otpustite obrazac

Lijek se izdaje u tabletama, 10 komada unutar blister ploče. Kutija sadrži 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Amlodipin je kalcijev antagonist (derivat dihidropiridina) koji blokira prodiranje Ca iona u miokard i glatke mišićne stanice.

Mehanizam antihipertenzivnog učinka tvari povezan je s njegovim izravnim opuštajućim učinkom na glatke mišiće krvnih žila. Mehanizam antianginalnog učinka lijeka nije u potpunosti proučen, ali poznato je da sljedeći čimbenici igraju važnu ulogu u tome:

• dilatacija perifernih arteriola, što rezultira smanjenjem postopterećenja (perifernog otpora). Budući da srčana frekvencija ostaje stabilna, zbog smanjenja opterećenja srca, dolazi i do smanjenja potrošnje energije, kao i potrebe miokarda za kisikom;
• Dilatacija koja utječe na glavne koronarne arterije, kao i na koronarne arteriole (i normalne i ishemijske), vjerojatno također igra važnu ulogu u ljekovitom učinku tvari. Zbog ove dilatacije, volumen kisika koji prima miokard povećava se kod osoba sa grčevima u području koronarnih arterija (varijantna angina).

Kod osoba s povišenim krvnim tlakom, jedna primjena lijeka dnevno dovodi do klinički značajnog smanjenja tih pokazatelja tijekom 24 sata (pacijent može ostati u ležećem ili stojećem položaju tijekom cijelog tog razdoblja). Zbog sporog početka djelovanja lijeka, često se ne opaža nagli pad krvnog tlaka.

Kod osoba s anginom pektoris, pri primjeni jedne dnevne doze, povećava se ukupno razdoblje tjelesne aktivnosti, kao i interval prije početka napadaja angine pektoris i interval do 1 mm depresije ST-segmenta. Lijek smanjuje učestalost napadaja angine pektoris, kao i potrebu za nitroglicerinom.

Amlodipin nema nikakve negativne učinke na metabolizam i ne uzrokuje promjene u razini lipida u krvnoj plazmi. Odobren je za upotrebu kod osoba s dijabetesom, astmom i gihtom.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se terapijske doze lijeka uzimaju oralno, aktivni element se postupno apsorbira u krvnu plazmu. Razina bioraspoloživosti nepromijenjene molekule je približno 64-80%. Vršne vrijednosti u krvnoj plazmi postižu se nakon 6-12 sati nakon uzimanja lijeka. Kombinacija lijeka s hranom ne utječe na apsorpciju amlodipina.

Distribucija.

Volumen distribucije je približno 21 L/kg, a pKa vrijednost aktivne tvari je 8,6. In vitro testovi su pokazali da je sinteza lijeka u plazmi približno 97,5%.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Poluvrijeme eliminacije komponente iz plazme je približno 35-50 sati. Lijek postiže ravnotežne vrijednosti u krvnoj plazmi nakon 7-8 dana kontinuirane primjene. U tom slučaju, amlodipin se uglavnom metabolizira, uslijed čega nastaju neaktivni produkti raspada. Oko 60% konzumiranog dijela izlučuje se urinom (otprilike 10% od toga je nepromijenjeni amlodipin).

Osobe s poremećajima jetre.

Postoje ograničene informacije o primjeni lijeka kod osoba s disfunkcijom jetre. Kod osoba s zatajenjem jetre, brzina klirensa amlodipina je smanjena, što povećava poluvrijeme eliminacije tvari i AUC (za otprilike 40-60%).

Doziranje i administracija

Odrasli.

Za snižavanje povišenih vrijednosti krvnog tlaka, kao i za liječenje angine pektoris, potrebna je jedna dnevna doza početne doze lijeka, koja iznosi 5 mg. Uzimajući u obzir pacijentov odgovor na takvo liječenje, jedna dnevna doza lijeka može se naknadno povećati do maksimalno 10 mg.

Osobe s anginom mogu koristiti lijek kao monoterapiju ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lijekovima ako su otporne na nitrate ili standardne doze β-blokatora.

Postoje podaci o primjeni lijeka zajedno s tiazidnim diureticima, β- i α-blokatorima ili ACE inhibitorima kod osoba s povišenim krvnim tlakom. Nema potrebe za odabirom doze lijeka u slučaju kombinacije s tim lijekovima.

Djeca starija od 6 godina s povišenim krvnim tlakom.

Preporučena početna doza Emlodina za ovu skupinu pacijenata je 2,5 mg, uzima se jednom dnevno. Ako se željeni rezultat ne postigne (postizanje željenih vrijednosti krvnog tlaka) nakon 1 mjeseca terapije, dnevna doza se može povećati na 5 mg. Međutim, treba uzeti u obzir da primjena lijeka u dozi od 5 mg nije proučavana u ovoj skupini pacijenata.

Osobe s disfunkcijom jetre.

Veličine doza lijeka za osobe s blagim do umjerenim problemima s jetrom nisu definirane, stoga dozu treba pažljivo odabrati, počevši s najnižom dozom. Osobe s teškim problemima s jetrom trebaju započeti s korištenjem lijeka s najnižom dozom, a zatim je postupno povećavati.

Za dobivanje doze od 2,5 mg, tabletu od 5 mg treba podijeliti na pola.

[ 1 ]

Koristite Emlodina tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti primjene amlodipina kod trudnica. Tijekom tog razdoblja, Emlodin se može koristiti samo u situacijama kada nije moguće uzimati alternativni lijek s sigurnijim učinkom, a rizik povezan s patologijom je veći od vjerojatnosti komplikacija za ženu i fetus.

U ispitivanjima na životinjama uočena je reproduktivna toksičnost pri primjeni visokih doza.

Nema podataka o tome izlučuje li se amlodipin u majčino mlijeko. Prije donošenja odluke o nastavku dojenja ili primjeni lijeka, treba procijeniti rizike i koristi uzimanja za majku i dojenče.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost intolerancije na dihidropiridine, kao i amlodipin i druge komponente terapijskog sredstva;
• izrazito nizak krvni tlak;
• stanje šoka (to uključuje kardiogeni šok);
• opstrukcija u području izlaznog trakta u lijevoj klijetki (na primjer, teška aortna stenoza);
• zatajenje srca koje je hemodinamski nestabilno i razvija se u vezi s akutnim infarktom miokarda.

Nuspojave Emlodina

Kao rezultat upotrebe lijeka često su se razvijali negativni učinci poput vrtoglavice, tahikardije, osjećaja pospanosti, valunga, glavobolje, mučnine, jakog umora, bolova u trbuhu i oticanja (uključujući i potkoljenice).

Uzimanje tableta može uzrokovati i sljedeće nuspojave:

• poremećaji povezani s limfnim i sistemskim protokom krvi: leukopenija ili trombocitopenija pojavljuju se povremeno;
• imunološki poremećaji: znakovi alergije se opažaju sporadično;
• problemi koji utječu na metaboličke procese, kao i probavni poremećaji: povremeno se razvija hiperglikemija;
• Mentalni poremećaji: ponekad se mogu javiti promjene raspoloženja (uključujući anksioznost), depresija i nesanica. Povremeno se primjećuje osjećaj zbunjenosti;
• poremećaji koji utječu na funkciju živčanog sustava: često se opažaju vrtoglavica, pospanost i glavobolje (uglavnom na početku terapije). Ponekad se javljaju nesvjestica, parestezija, disgeuzija i hipestezija. Polineuropatija ili hipertonija su rijetke;
• poremećaji vida: često se primjećuju problemi s vidnom funkcijom (to uključuje diplopiju);
• problemi koji utječu na labirint i slušne organe: ponekad se pojavljuje tinitus;
• srčana disfunkcija: često se opaža ubrzan rad srca. Ponekad se razvije aritmija (to uključuje ventrikularnu tahikardiju, bradikardiju i fibrilaciju atrija). Povremeno se javlja infarkt miokarda;
• vaskularni poremećaji: često se javljaju valungi. Ponekad se krvni tlak smanjuje. Povremeno se javlja vaskulitis;
• torakalni, respiratorni i medijastinalni poremećaji: često se javlja dispneja. Ponekad se opaža curenje iz nosa ili kašalj;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: često se javljaju mučnina, bolovi u trbuhu, dispeptički simptomi, a uz to se razvijaju i poremećaji crijevne peristaltike (uključujući zatvor i proljev). Ponekad se primjećuje suhoća oralne sluznice i povraćanje. Povremeno se razvija gastritis, pankreatitis, a uz to i gingivalna hiperplazija;
• poremećaji hepatobilijarne funkcije: povremeno se opažaju žutica, hepatitis i povišene razine jetrenih enzima (često povezane s kolestazom);
• lezije u potkožnom sloju i površini kože: ponekad se javljaju purpura, svrbež, urtikarija, osip, alopecija, hiperhidroza, a uz to se mijenja i ton kože. Sporadično se javljaju poliformni eritem, Quinckeov edem, eksfolijativni dermatitis, fotosenzitivnost i Stevens-Johnsonov sindrom;
• disfunkcija vezivnog i mišićno-koštanog tkiva: često se opaža oticanje potkoljenica i grčevi mišića. Ponekad se javlja bol u leđima, mijalgija ili artralgija;
• lezije koje utječu na mokraćni sustav i bubrege: ponekad se javljaju nokturija, poremećaj mokrenja i povećana učestalost mokrenja;
• poremećaji mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: ponekad se opaža ginekomastija ili impotencija;
• sistemski poremećaji: često se razvija edem. Često se javljaju i astenija i osjećaj ekstremnog umora. Ponekad se javlja malaksalost i bol (osobito u području prsne kosti);
• Rezultati testova: ponekad se primjećuje porast ili gubitak težine. Ekstrapiramidni sindrom je sporadično zabilježen.

Predozirati

Postoje samo ograničene informacije o namjernom predoziranju lijekom.

Manifestacije intoksikacije: Na temelju dostupnih podataka može se pretpostaviti da će značajna intoksikacija Emlodinom uzrokovati tešku vazodilataciju periferne prirode, a također i moguće razvoj refleksne tahikardije. Postoje informacije o značajnom i vjerojatno produljenom sistemskom smanjenju vrijednosti krvnog tlaka (to uključuje stanje šoka s fatalnim ishodom).

Prilikom liječenja klinički značajnog smanjenja krvnog tlaka uzrokovanog trovanjem amlodipinom, potrebno je kvalitativno podržati funkciju kardiovaskularnog sustava - stalno pratiti rad dišnog sustava i srca, podići pacijentove noge, a također pratiti volumen tekućine koja cirkulira u tijelu zajedno s procesima mokrenja.

Za vraćanje vaskularnog tonusa i krvnog tlaka treba koristiti vazokonstriktore, nakon što se uvjerite da nema kontraindikacija za njihovu upotrebu. Intravenska primjena kalcijevog glukonata također može pomoći - u uklanjanju simptoma uzrokovanih blokadom Ca kanala.

Ponekad može biti potrebno ispiranje želuca. Nakon što je volonter uzeo aktivni ugljen, njegova apsorpcija je značajno smanjena tijekom 2 sata nakon uzimanja 10 mg lijeka.

Budući da se značajan dio amlodipina sintetizira s proteinima, postupak dijalize bit će neučinkovit.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji inhibiraju aktivnost CYP3A4 elementa.

Kombinacija lijeka s tvarima koje inhibiraju CYP3A4 komponentu, s umjerenim ili jakim učinkom (lijekovi koji inhibiraju proteaze, azolni antifungali i makrolidi (npr. eritromicin s klaritromicinom, kao i diltiazem s verapamilom)), može uzrokovati značajno povećanje izloženosti lijeku, što može povećati vjerojatnost sniženja krvnog tlaka. Medicinski značaj takvih promjena može biti izraženiji kod starijih osoba. Može biti potrebno kliničko praćenje stanja pacijenta i odabir veličine doze.

Zabranjeno je kombinirati lijek s grejpfrutom ili sokom od ovog voća, jer kod nekih ljudi to povećava bioraspoloživost amlodipina, zbog čega se pojačava njegov antihipertenzivni učinak.

Lijekovi koji induciraju aktivnost CYP3A4 elementa.

Kombinacija lijeka s lijekovima koji induciraju CYP3A4 komponentu (poput gospine trave ili rifampicina) može uzrokovati smanjenje razine amlodipina u plazmi, zbog čega takve lijekove treba kombinirati s oprezom.

Infuzije dantrolena.

Ventrikularna fibrilacija s naknadnom smrću, kao i kolaps funkcije kardiovaskularnog sustava, uočeni su kod životinja (povezano s hiperkalemijom) kao posljedica korištenja dantrolena s verapamilom. Zbog velike vjerojatnosti hiperkalemije, osobe sa sklonošću razvoju maligne hipertermije, kao i tijekom njenog liječenja, trebaju se suzdržati od upotrebe lijekova koji blokiraju Ca kanale.

Učinak lijekova na druge lijekove.

Antihipertenzivni učinak amlodipina pojačava sličan učinak drugih antihipertenzivnih lijekova.

Takrolimus.

Postoji mogućnost povećanja razine takrolimusa u krvi kada se kombinira s Emlodinom, ali farmakokinetička shema ove interakcije nije mogla biti u potpunosti utvrđena. Kako bi se izbjegao razvoj toksičnih učinaka takrolimusa kada se kombinira s amlodipinom, razine takrolimusa u krvi treba stalno pratiti i, ako je potrebno, prilagoditi doze.

Ciklosporin.

Lijek nije testiran u kombinaciji s ciklosporinom, osim kod primatelja transplantiranog bubrega, koji su pokazali varijabilno povećanje najnižih razina ciklosporina (prosječno 0-40%). Primatelji transplantiranog bubrega koji koriste Emlodin trebaju razmotriti praćenje razina ciklosporina i smanjenje doze prema potrebi.

Simvastatin.

Istodobna primjena višestrukih doza amlodipina (10 mg) sa simvastatinom u dozi od 80 mg uzrokuje povećanje izloženosti potonjem za 77% (u usporedbi s primjenom samog simvastatina). Primjena simvastatina uz primjenu Emlodina treba biti ograničena na dozu od 20 mg dnevno.

[ 2 ], [ 3 ]

Uvjeti skladištenja

Emlodin treba čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece. Temperatura - ne više od 25°C.

[ 4 ]

Rok trajanja

Emlodin se može koristiti 5 godina od datuma puštanja lijeka u promet.

Zahtjev za djecu

Zabranjeno je propisivanje Emlodina djeci mlađoj od 6 godina, jer nema podataka o učinku amlodipina na krvni tlak u ovoj dobnoj skupini.

Analogi

Analozi lijeka su Azomex s Amlongom, Amlom i Amlodipin-Farmakom, Amlodipin-Norton, Amlopril-Darnitsa i Equator, kao i Amlodipin-Health, Normodipin i Stamlo.