Emlodin

Emlodin je selektivni kalcij antagonist koji djeluje na vaskularni sustav.

Indikacije Emlodina

Koristi se za takve poremećaje:

• povećanje krvnog tlaka;
• stabilan oblik angine kronične prirode;
• varijanta angine pektoris.

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijeka dolazi u tabletama, 10 komada unutar blister ploče. Kutija sadrži 3 takve ploče.

Farmakodinamiku

Element amlodipina je kalcijev antagonist (dihidropiridinski derivat) koji blokira penetraciju Ca iona u miokardijalne i glatke mišićne stanice.

Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja tvari povezan je s neposrednim opuštajućim djelovanjem na glatke mišiće krvnih žila. Mehanizam antianginalnog utjecaja lijekova nije u potpunosti proučen, ali je poznato da sljedeći čimbenici imaju važnu ulogu u tome:

• širenje arteriola periferne prirode što rezultira smanjenjem postload (periferne otpornosti). Budući da ritam otkucaja srca ostaje stabilan, zbog smanjenog opterećenja na srcu, postoji smanjenje potrošnje energije, kao i potreba za miokardom u dobivanju kisika;
• ekspanzija koja utječe na glavne koronarne arterije, kao i koronarne arteriole (i normalna i ishemijska), vjerojatno također igra važnu ulogu u djelovanju lijeka tvari. Zbog ove ekspanzije, količina kisika proizvedenog od miokarda povećava se kod ljudi s grčevima u arterijama koronarne arterije (varijanta angine).

U osoba s povišenim vrijednostima krvnog tlaka, jedna uporaba lijekova dnevno dovodi do klinički značajnog smanjenja tih pokazatelja u trajanju od 24 sata (pacijent može ostati na tom mjestu sve dok stoji ili stoji). U vezi sa sporo pojavljivanjem učinaka lijekova, često se ne opaža oštro smanjenje krvnog tlaka.

U osoba s anginom u slučaju korištenja raspoloživog dijela povisuje ukupno vrijeme vježbanja, a osim tog segmenta do početka napada angine pektoris i interval do 1 mm, ST-segmenta depresije. Lijek smanjuje učestalost napada angine, kao i potrebu za nitroglicerinom.

Amlodipin nema negativan učinak na metabolizam niti uzrokuje promjenu lipidnih indeksa unutar krvne plazme. Dopušteno je koristiti za osobe s dijabetesom, astmom, te uz gihta.

Farmakokinetika

Apsorpcija.

Kada se unesu terapeutski dijelovi lijekova, aktivni element se postupno apsorbira u krvnu plazmu. Razina biodostupnosti nepromijenjene molekule je približno 64-80%. Vrijednosti vrha unutar krvne plazme zabilježene su nakon proteka 6-12 sati nakon upotrebe lijeka. Kombinacija lijeka s hranom ne utječe na apsorpciju amlodipina.

Distribucija.

Volumen distribucije je približno 21 l / kg, a pKa vrijednost aktivne tvari iznosi 8,6. In vitro testovi pokazali su da je sinteza lijeka s proteinima plazme oko 97,5%.

Metabolički procesi i izlučivanje.

Poluživot komponente iz plazme je približno 35-50 sati. Ravnotežne vrijednosti unutar lijeka u plazmi dosežu nakon 7-8 dana kontinuiranog prijema. Istodobno, amlodipin se uglavnom metabolizira, što rezultira stvaranjem neaktivnih proizvoda za raspadanje. Oko 60% potrošenog dijela izlučuje se u urinu (oko 10% njih je nemodificirano amlodipin).

Osobe s poremećajima prehrane u jetri.

Postoji samo ograničena informacija o upotrebi lijekova kod osoba s problemima s funkcijom jetre. U osoba koje imaju zatajenje jetre smanjuje se brzina uklanjanja amlodipina, što povećava poluživot tvari i AUC (otprilike 40-60%).

Doziranje i administracija

Odrasli.

Da bi se smanjile povišene vrijednosti krvnog tlaka, kao i liječenje angine pektoris, potreban je jedan dnevni unos inicijalne doze od 5 mg. Uzimajući u obzir pacijentov odgovor na takav tretman, u budućnosti, dnevna jednostruka doza lijeka može se povećati na maksimalno 10 mg.

Osobe s anginom pektoris mogu konzumirati lijek u obliku monoterapije ili ga kombinirati s drugim antianginalnim sredstvima u prisustvu otpornosti na nitrate ili standardne dijelove β-blokatora.

Postoje podaci o upotrebi lijekova, zajedno s diureticima, tipom tiazida, β- i a-blokatora ili ACE inhibitorima kod ljudi s povišenim krvnim tlakom. Nema potrebe odabrati dio lijeka u slučaju kombinacije s tim lijekovima.

Djeca starija od 6 godina s povišenim vrijednostima krvnog tlaka.

Veličina preporučene početne doze emlodina za ovu skupinu pacijenata je 2,5 mg, uz jednokratnu primjenu dnevno. U nedostatku željenog rezultata (postizanja željenih vrijednosti BP) nakon 1. Mjeseca terapije, dozvoljeno je povećanje dnevne doze do 5 mg. Ali morate uzeti u obzir da je uporaba lijekova u dozi od 5 mg u ovoj skupini pacijenata koji nisu proučavani.

Osobe s poremećajima jetrenog djelovanja.

Ne određuje se veličina dijelova lijekova za osobe s poremećajima u radu jetre u blagom ili umjerenom obliku, zbog čega se pažljivo odabire dozu, počevši od najnižeg dijela. Osobe s jetrenim problemima u teškom obliku trebaju početi koristiti lijekove s najmanjim doziranjem, a zatim ih postupno povećavati.

Da biste dobili dozu od 2,5 mg, podijelite tabletu na pola za 5 mg.

[1]

Koristite Emlodina tijekom trudnoće

Nema podataka o sigurnosti amlodipina u trudnica. U tom razdoblju Emlodin se može koristiti isključivo u situacijama u kojima nije moguće uzeti alternativni lijek s sigurnijim učinkom, a rizik povezan s patologijom je veći od vjerojatnosti komplikacija kod žena i fetusa.

U pokusima na životinjama, upotreba velikih doza ukazuje na razvoj reproduktivne toksičnosti.

Nema podataka o tome da li se amlodipin izlučuje u ljudskom mlijeku. Prije odlučivanja hoćete li nastaviti dojenje ili koristiti lijek, trebali biste procijeniti rizik i korist od uzimanja za majku i dijete.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost netolerancije na dihidropiridine, i pored amlodipina i drugih komponenti terapijskog sredstva;
• izuzetno nizak krvni tlak;
• šok (to uključuje kardiogeni šok);
• opstrukcije na području odvoda u lijevoj komori (na primjer, aortna stenoza u teškom obliku);
• zatajenja srca, koja je hemodinamski nestabilna i razvija se u vezi s akutnim infarktom miokarda.

Nuspojave Emlodina

Kao rezultat uporabe lijeka često razvijaju takve negativne manifestacije kao što su vrtoglavica, tahikardija, osjećaj pospanosti, ispiranje, glavobolja, mučnina, teškog umora, bolove u trbuhu i otekline (uključujući - u nogama).

Uzimanje tableta također može izazvati sljedeće nuspojave:

• poremećaji povezani s limfnim i sistemskim cirkulacijom: leuko- ili trombocitopenija pojavljuje se sporadično;
• Imuni poremećaji: simptomi alergije su zabilježeni;
• problemi koji utječu na metaboličke procese, kao i poremećaji prehrane: hiperglikemija se razvija jednostrano;
• mentalni poremećaji: ponekad postoji varijabilnost raspoloženja (to uključuje anksioznost), depresiju i nesanicu. Poznato je ponekad osjećaj zbunjenosti;
• poremećaji koji utječu na funkciju NS: često postoje vrtoglavica, pospanost i glavobolje (uglavnom na početku terapije). Ponekad postoje sinopija, parestezija, disgeusija, kao i hipoestezija. Pronađena je jedna polineuropatija ili hipertonija;
• vizualni poremećaji: često bilježe probleme s vizualnom funkcijom (to uključuje i diplopiju);
• problemi koji utječu na labirint i slušne organe: ponekad postoji prsten za uši;
• kršenja srčane funkcije: često označena povećanom brzinom otkucaja srca. Ponekad se razvija aritmija (to uključuje ventrikularnu tahikardiju, bradikardiju i atrijsku fibrilaciju). Postoji miokardijalni infarkt;
• Poremećaji vaskularne aktivnosti: često postoje morske mijene. Ponekad dolazi do smanjenja krvnog tlaka. Vaskulitis se javlja;
• poremećaji prsnog, respiratornog i mediastinalnog sustava: često se pojavljuje dispneja. Ponekad je curenje nosa ili kašalj;
• problemi s radom gastrointestinalnog trakta: često postoje mučnina, bolovi u trbuhu, dispeptične manifestacije, a osim toga razvijaju poremećaje crijevne peristalzije (među njima i zatvora i proljev). Ponekad postoji suhoća usne sluznice i povraćanja. Gastritis, pankreatitis i dodatno se razvija gingivalna hiperplazija;
• zabilježeni su poremećaji hepatobilitarne funkcije: žutica, hepatitis i povećanje vrijednosti jetrenih enzima (često povezanih s kolestazom);
• lezije u potkožnom sloju i površini kože: ponekad postoji purpura, svrbež, urtikarija, osip, alopecija, hiperhidroza, a dodatno se i ton kože mijenja. Pojedinačni izgled eritema multiforme, edema Quincke, eksfoliativna priroda dermatitisa, fotosenzibilnost i Stevens-Johnsonov sindrom;
• poremećaj funkcije vezivnog i mišićno-koštanog tkiva: često obilježena oteklina u području trbuha i grčeva mišića. Ponekad postoje bolovi u leđima, mialgija ili artralgija;
• lezije koje utječu na sustav mokraćnog sustava i bubrege: ponekad postoji noćna bolest, disurije, a proces čireve postaje češći;
• poremećaji mliječnih žlijezda i reproduktivnih organa: ponekad postoji ginekomastija ili impotencija;
• sustavni poremećaji: često razvijaju oticanje. Također često postoji astenija i osjećaj ekstremnog umora. Ponekad postoji slabost i bol (osobito u sternumu);
• rezultati ispitivanja: ponekad postoji povećanje ili smanjenje težine. Došlo je do jedne prijavljene pojave ekstrapiramidalnog sindroma.

Predozirati

Postoji samo ograničena informacija o namjernoj predoziranja lijekom.

Opijenost: Na temelju dostupnih podataka, može se pretpostaviti da je značajan opijenost Emlodinom uzrokovati jaku vazodilataciju perifernog karaktera, a možda, razvoj refleksa vrste tahikardije. Postoje informacije o značajnom i vjerojatno dugotrajnom sustavnom smanjenju vrijednosti krvnog tlaka (to uključuje fatalno stanje šoka).

U liječenju klinički značajnog smanjenja krvnog tlaka uzrokovanog trovanjem amlodipina, potrebno je održavati kvalitetu funkcije CCC - stalno pratiti rad dišnog sustava i srca, podignite pacijentovu nogu, kao i kontrolu glasnoće cirkulacijske tekućine u tijelu s mokrenjem.

Da bi se vratili indikatori vaskularnog tlaka i krvnog tlaka, potrebno je koristiti vazokonstriktivna sredstva, prije svega provjeravajući da nema kontraindikacija za njihovu uporabu. Može također pomoći u uvođenju / u metodu kalcijevog glukona - eliminirati simptome koji su nastali iz blokade kanala Ca.

Ponekad se može zahtijevati postupak pražnjenja želuca. Nakon dobivanja volonterskog aktivnog ugljena, tijekom 2 sata nakon primjene 10 mg LS, njegova se apsorpcija znatno smanjila.

Budući da je značajan dio amlodipina sintetiziran proteinima, postupak dijalize bit će neučinkovit.

Interakcije s drugim lijekovima

Lijekovi koji usporavaju aktivnost elementa CYP3A4.

Kombinacija lijekova s tvarima za inhibiciju komponente CYP3A4, ima umjereno ili jako djelovanje (lijekovi koji inhibiraju proteaze azol antimikotike i makrolide (npr eritromicin, klaritromicin i diltiazem i verapamil)), može dovesti do značajnog povećanja izloženosti lijeku, zbog čega može povećati vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka. Ljekovita vrijednost ove promjene mogu biti jasnije izraženo kod starijih osoba. Kliničko praćenje stanja bolesnika i odabir dijela veličine mogu biti neophodni.

Zabranjeno je kombinirati lijek s grejpa ili soka od voća, jer u nekim ljudima zbog tog povećanu stopu bioraspoloživosti amlodipina, u vezi s kojim je proširio antihipertenzivni učinak.

Lijekovi koji induciraju aktivnost elementa CYP3A4.

Kombinacija lijekova s lijekovima koji induciraju CYP3A4 komponentu (kao što gospine trave ili rifampicin), može uzrokovati smanjenje u plazmi vrijednosti amlodipin, zbog koje kombiniraju takvi lijekovi bi trebali biti oprezan.

Dantrolen infuzija.

U životinja je promatrana fibrilacija ventrikula nakon koje slijedi smrt, kao i kolaps funkcije SSS (ovo je povezano s hiperkalijemijom) kao rezultat uporabe dantrolena s verapamilom. Zbog visoke vjerojatnosti pojave HIPERKALIJEMIJA, za osobe s tendencijom da se razvije malignu hipertermiju u prirodi, kao i za vrijeme njenog liječenja, morate odreći korištenje lijekova koji blokira kanale CA.

Učinak lijekova na druge lijekove.

Antihipertenzivni učinak amlodipina povećava sličan učinak drugih antihipertenzivnih lijekova.

Takrolimus.

Postoji mogućnost povećanja vrijednosti takrolimusa unutar krvi sa svojom kombinacijom s Emlodin, ali farmakokinetička shema ove interakcije nije mogla biti u potpunosti utvrđena. Kako bi se izbjegao razvoj toksičnih učinaka takrolimusa u kombinaciji s amlodipinom, treba se stalno pratiti indekse prve u krvi i po potrebi prilagoditi veličinu doze.

Ciklosporin.

Testovi na kombinacije lijekova s ciklosporinom prethodno nije provedena, osim za uporabu u ljudi s transplantaciju bubrega, koji je naveo povećanje nepostojan ponovna ciklosporin (u prosjeku - na 0-40%). Osobe s transplantacijom bubrega koje koriste Emlodin trebale bi uzeti u obzir mogućnost praćenja razine ciklosporina i smanjenja doze kada se takva potreba pojavi.

Simvastatin.

Kombinirana upotreba ponovljivih doza amlodipina (10 mg) s simvastatinom u dozi od 80 mg uzrokuje povećanje izloženosti potonjeg od 77% (u usporedbi s upotrebom jednog simvastatina). Uzimanje simvastatina s Emlodinom treba ograničiti na dozu od 20 mg dnevno.

[2], [3]

Uvjeti skladištenja

Emlodin treba držati na tamnom mjestu i zatvoriti od djece. Temperatura - ne više od 25 ° C

[4]

Rok trajanja

Emlodin se može koristiti 5 godina od oslobađanja lijeka.

Prijava za djecu

Zabranjeno je imenovanje Emlodina djeci mlađoj od 6 godina jer nema podataka o djelovanju amlodipina na krvni tlak u ovoj dobnoj skupini.

Analoga

Analozi lijekovi su lijekovi s Azomeks Amlongom, amlo i amlodipin-Farmak, Amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa i ekvatoru, a osim toga Amlodipin-zdravstvo, a normodipin Stamlo.