Enapril

Enapril pokazuje hipotenzivno djelovanje.

Indikacije Enapril

Koristi se za snižavanje visokog krvnog tlaka.

[ 1 ], [ 2 ]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijske tvari ostvaruje se u obliku tableta, u količini od 20 komada u kutiji.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamiku

Kompleksni antihipertenzivni lijek sadrži 2 aktivna sastojka koji snižavaju vrijednosti krvnog tlaka - enalapril s hidroklorotiazidom.

Enalapril je visoko specifičan konkurentski antagonist (inhibira aktivnost) ACE komponente. Njegov učinak sprječava pretvorbu angiotenzina-1 u angiotenzin-2, što doprinosi značajnom vazokonstriktornom učinku s posljedičnim porastom krvnog tlaka.

Istodobno, enalapril smanjuje volumen proizvedenog aldosterona, zbog čega se smanjuju njegove vrijednosti u krvi i indeks angiotenzina-2. Taj učinak dovodi do smanjenja krvnog tlaka, sistemskog otpora perifernih žila, tlaka unutar malog krvotoka i desnog atrija, a osim toga, potencira volumen srčanog minutnog volumena.

Učinak enalaprila dovodi do postupnog smanjenja sistoličkog i dijastoličkog tlaka, smanjenja hipertrofije lijeve klijetke i stabilizacije koronarnog protoka krvi.

Hidroklorotiazid je diuretik koji djeluje smanjenjem reapsorpcije ioniziranog natrija i klorida unutar proksimalnih tubula. Također inhibira reapsorpciju kalija i bikarbonata.

Diuretski učinak razvija se s alkalozom i acidozom, smanjujući se s produljenom upotrebom tvari.

Kombinacija dvije gore navedene komponente u jednom lijeku povećava njegovu antihipertenzivnu aktivnost, a istovremeno smanjuje oticanje tkiva i opterećenje miokarda.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Enalapril se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta (otprilike 60%). Podliježe intrahepatičkoj hidrolizi, tijekom koje se izlučuje enalaprilat, koji je aktivni metabolički produkt. Indeks bioraspoloživosti lijeka je 40%. Cmax aktivne komponente u plazmi bilježi se nakon 1 sata, a njenog aktivnog metaboličkog produkta nakon 3-4 sata.

Sinteza proteina enalaprilata unutar plazme je manja od 50%. Trećina primijenjenog dijela izlučuje se putem crijeva (27% kao komponenta enalaprilata i dodatnih 6% kao enalapril) i bubrega (18% kao enalaprilat i 61% kao enalapril). Poluvrijeme eliminacije enalaprilata je 11 sati, a vrijednosti klirensa unutar bubrega su 150±44 ml/minutu.

Brza apsorpcija hidroklorotiazida rezultira razvojem diuretičkog učinka nakon 1-2 sata. Komponenta prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko. Eliminacija tvari odvija se prilično brzo; otprilike 95% urinom.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno, jednom dnevno. Tablete se uzimaju u doba dana koje je prikladno za pacijenta, neovisno o unosu hrane. Trajanje terapije lijekom i veličina njegovih dnevnih porcija odabiru se uzimajući u obzir težinu patologije koja se razvija.

Obično, za snižavanje povišenog krvnog tlaka, potrebno je započeti s uzimanjem 1 tablete dnevno. Zatim se, na temelju kliničke slike, doza može povećati na 2-4 tablete. U tom slučaju, maksimalna dnevna doza odabire se za pacijenta individualno, uzimajući u obzir opće zdravstveno stanje, težinu hipertenzije i prisutnost istodobnih bolesti. Osim toga, potrebno je pratiti funkciju bubrega i razinu kalija u serumu.

Kod bolesti bubrega, doze se odabiru uzimajući u obzir vrijednosti CC. Ako ovaj pokazatelj prelazi 30 ml/minutu, potrebno je prepoloviti početni dio (na pola tablete), a zatim ga postupno povećavati, prateći rad bubrega, dok se ne postigne optimalni rezultat.

[ 21 ], [ 22 ]

Koristite Enapril tijekom trudnoće

Lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• anamneza angioedema;
• teška intolerancija povezana s hidroklorotiazidom, enalaprilom ili dodatnim komponentama lijeka;
• teška bolest jetre;
• teški oblik gihta;
• teške bolesti bubrega (uključujući anuriju, dijabetičku nefropatiju i akutno zatajenje bubrega);
• dijabetes melitus s teškim simptomima;
• stenoza koja zahvaća bubrežne arterije ili aortu;
• opstruktivna kardiomiopatija hipertrofične prirode.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Nuspojave Enapril

Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj nuspojava:

• vrtoglavica ili glavobolje;
• jaka mučnina (koja može, ali i ne mora rezultirati povraćanjem);
• suhi kašalj;
• suhoća oralne sluznice;
• problemi s funkcijom jetre (povišene razine serumskih transaminaza), praćeni znakovima sekundarne kolestaze;
• mišićna slabost, hiponatremija ili hipokalemija (uz dugotrajnu upotrebu lijeka);
• povećane razine uree i kreatinina, kao i razvoj proteinurije (u slučaju bubrežnih patologija).

[ 20 ]

Predozirati

Tipično, intoksikaciju lijekom prati smanjenje vrijednosti krvnog tlaka, što se manifestira mučninom, osjećajem opće slabosti, bljedilom, vrtoglavicom, hiperhidrozom, poremećajima u razini EBV-a i glavoboljama.

Kada se razviju prvi pouzdani simptomi trovanja, potrebno je provesti ispiranje želuca i dati pacijentu adsorbente. Također je potrebno unesrećenog postaviti vodoravno, spuštajući glavu. Kasnije, kako bi se ispravili pokazatelji volumena krvi, potrebno je intravenski (putem kapaljke) primijeniti 9% NaCl, a također i angiotenzin-2 (ako je potrebno).

Potrebno je provoditi sve mjere uz istovremeno praćenje vitalnih vrijednosti općeg stanja pacijenta, kao i razine uree i kalija u serumu s kreatininom.

U slučaju hipokalemije treba koristiti otopinu KCl i kalijev aspartat (ne više od 2 g dnevno). U slučaju hipokloremijske alkaloze treba koristiti NaCl. U izuzetno teškim stanjima provodi se hemodijaliza.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana primjena antihipertenzivnih lijekova, etanola, barbiturata, kao i narkotičkih tvari i derivata fenotiazina dovodi do povećanja antihipertenzivne aktivnosti, zbog čega je potrebno stalno pratiti pokazatelje krvnog tlaka i u nekim slučajevima smanjiti dozu Enaprila.

Kombinirana primjena lijeka s NSAID-ima ili NaCl dovodi do slabljenja njegovih antihipertenzivnih svojstava.

Primjena zajedno s GCS-om uzrokuje neravnotežu elektrolitskih parametara (može dovesti do hipokalemije). Kombinacija s nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima pojačava njihov učinak. Kombinacija s presornim aminima smanjuje presorne simptome.

Uzimanje lijeka zajedno s naprstkom pojačava učinak potonjeg.

Zbog negativnog utjecaja hidroklorotiazida na procese izlučivanja litija, potrebno je isključiti mogućnost njihove istodobne primjene, jer se kao posljedica može razviti trovanje litijem.

Kombinacija lijeka i lijekova koji štede kalij (spironolakton i amilorid s triamterenom) može povećati razinu kalija u plazmi.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Uvjeti skladištenja

Enapril se mora čuvati na temperaturama u rasponu od 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Rok trajanja

Enapril se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma proizvodnje lijeka.

[ 38 ], [ 39 ]

Zahtjev za djecu

Primjena Enaprila u pedijatriji je zabranjena (mlađoj od 12 godina).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogi

Analozi lijeka su lijekovi Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril i Enzix s Amprilom i Ramiprilom, a uz to i Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel i Quinard s lizinoprilom itd.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recenzije

Enapril dobiva dosta recenzija, jer se ovaj lijek u ljekarnama prodaje prilično rijetko. Na temelju karakteristika aktivnih elemenata lijeka, ima dobru terapijsku učinkovitost, pozitivno utječući na pokazatelje krvnog tlaka.