Enalapril

Enapril pokazuje hipotenzivnu aktivnost.

Indikacije Enalapril

Koristi se za smanjenje povišenog krvnog tlaka.

[1], [2]

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapeutske supstance ostvaruje se u obliku tablete, u količini od 20 komada unutar kutije.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodinamiku

Sveobuhvatni antihipertenzivni lijekovi sadrže u svom sastavu 2 aktivna elementa koji smanjuju vrijednosti krvnog tlaka - enalapril s hidroklorotiazidom.

Enalapril je visoko specifičan konkurentni antagonist (inhibira aktivnost) ACE komponente. Njegov učinak sprječava pretvorbu angiotenzina-1 u angiotenzin-2, što pridonosi značajnom djelovanju vazokonstriktora s naknadnim povećanjem krvnog tlaka.

Istovremeno, enalapril smanjuje volumen proizvedenog aldosterona, što uzrokuje smanjenje vrijednosti krvi i angiotenzina-2. Ovaj učinak dovodi do smanjenja krvnog tlaka, sistemske rezistencije perifernih krvnih žila, pritiska unutar malog protoka krvi i desnog atrija, a dodatno pojačava količinu srčanog volumena.

Učinak enalaprila dovodi do postupnog smanjenja sistoličkog i dijastoličkog tlaka, smanjenja hipertrofije lijeve klijetke i stabilizacije koronarnog protoka krvi.

Hidroklorotiazid je diuretik koji djeluje tako što smanjuje reapsorpciju elemenata ioniziranog natrija s klorom unutar proksimalnog tubula. Istovremeno inhibira reapsorpciju kalija bikarbonatima.

Diuretski učinak razvija se s alkalozom s acidozom, smanjujući se s produljenom uporabom tvari.

Kombinacija dviju komponenti u sastavu jednog lijeka povećava njegovu antihipertenzivnu aktivnost i istodobno smanjuje oticanje tkiva i stres na miokardu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Enalapril se dobro apsorbira unutar gastrointestinalnog trakta (približno 60%). Podvrgnuta intrahepatičnoj hidrolizi, u kojoj se izlučuje enalaprilat, koji je aktivan metabolički proizvod. Biološka raspoloživost lijekova je 40%. Razina Cmax aktivne komponente u plazmi se bilježi nakon 1 sata, a njen aktivni metabolički proizvod - nakon 3-4 sata.

Sinteza proteina enalaprilat unutar plazme je manja od 50%. Injektirani dio se izlučuje u trećini kroz crijeva (za 27% u obliku enalaprilatne komponente i još 6% u obliku enalaprila), kao i bubrezi (za 18% kao enalaprilat i 61% kao enalapril). Poluživot enalaprilata je 11 sati, a vrijednost klirensa unutar bubrega je 150 ± 44 ml / minuti.

Brza apsorpcija hidroklorotiazida dovodi do razvoja diuretskog učinka nakon 1-2 sata. Komponenta prolazi kroz posteljicu i u majčino mlijeko. Uklanjanje tvari je vrlo brzo; oko 95% s urinom.

[12], [13], [14],

Doziranje i administracija

Uzmi lijek treba biti oralno, 1-puta dnevno. Koristite tablete u pravo vrijeme za pacijenta, bez pozivanja na unos hrane. Odabire se trajanje terapije lijekovima i veličina dnevnih obroka, uzimajući u obzir težinu patologije koja se razvija.

Obično, da biste smanjili povišeni krvni tlak, morate početi uzimanjem prve pilule dnevno. Nadalje, na temelju kliničke slike, veličina doze se može povećati na 2-4 tablete. U tom slučaju, maksimalno dnevno doziranje odabire pacijent osobno, uzimajući u obzir opće stanje njegovog zdravlja, ozbiljnost hipertenzije i prisutnost popratnih bolesti. Osim toga, potrebno je pratiti rad bubrega i pokazatelje kalija unutar seruma.

Kada se odabere doza bolesti bubrega, uzimajući u obzir vrijednosti QC. Ako ta brojka prelazi 30 ml / minuti, potrebno je prepoloviti početni dio (do pola pilule), a zatim ga postupno povećati, prateći rad bubrega dok se ne postigne optimalan rezultat.

[21], [22]

Koristite Enalapril tijekom trudnoće

Upotreba lijeka tijekom trudnoće ili dojenja je nemoguća.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• povijest angioedema;
• teška netolerancija povezana s hidroklorotiazidom, enalaprilom ili dodatnim komponentama lijeka;
• bolesti jetre u ozbiljnoj ozbiljnosti;
• težak oblik gihta;
• bolesti bubrega s teškim tijekom (među njima anurija, dijabetička nefropatija i akutno zatajenje bubrega);
• dijabetes, koji se manifestira ozbiljnim simptomima;
• stenoza koja zahvaća arterije bubrega ili aortu;
• opstruktivna kardiomiopatija hipertrofične prirode.

[15], [16], [17], [18], [19]

Nuspojave Enalapril

Korištenje lijeka može uzrokovati razvoj nuspojava:

• vrtoglavica ili glavobolja;
• teška mučnina (koja dovodi do povraćanja ili ne);
• suhi kašalj;
• suhoća oralne sluznice;
• problemi s jetrom (povećane vrijednosti transaminaza u serumu), popraćeni znakovima kolestaze sekundarne prirode;
• slabost mišića, hiponatremija ili hipokalemija (uz produljenu uporabu lijeka);
• povećane razine ureje i kreatinina, kao i razvoj proteinurije (s bubrežnim patologijama).

[20]

Predozirati

Obično se kod trovanja drogom smanjuje vrijednost krvnog tlaka, što se očituje mučninom, osjećajem opće slabosti, bljedilom, vrtoglavicom, hiperhidrozom, poremećajima na razini EBV-a i glavoboljama.

Kada se pojave prvi značajni simptomi trovanja, potrebno je izvršiti ispiranje želuca i dati pacijentu adsorbente. Također morate položiti žrtvu horizontalno, glavu dolje. Kasnije, kako bi se ispravili pokazatelji volumena krvi, potrebno je intravenozno (putem IV) uvesti 9% NaCl, a osim toga i angiotenzin-2 (ako je potrebno).

Potrebno je provesti sve aktivnosti, istodobno pratiti vitalne vrijednosti pacijentovog općeg stanja, a pored toga i serumske pokazatelje ureje i kalija s kreatininom.

U hipokalemiji, trebali biste koristiti otopinu KCl i kalij asparaginata (u dnevnom obroku ne više od 2 g). U slučaju hipokloremne alkaloze treba upotrijebiti NaCl. U iznimno teškim uvjetima provodi se hemodijaliza.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interakcije s drugim lijekovima

Kombinirana upotreba antihipertenzivnih lijekova, etanola, barbiturata, kao i lijekova i derivata fenotiazina dovodi do povećanja antihipertenzivnog djelovanja, zbog čega je potrebno stalno pratiti krvni tlak i, u nekim slučajevima, sniziti udio Enaprila.

Kombinirana primjena lijeka s NSAID ili NaCl dovodi do slabljenja njegovih antihipertenzivnih svojstava.

Uvod zajedno s GCS-om uzrokuje neravnotežu u indeksima elektrolita (može dovesti do hipokalemije). Kombinacija s ne-depolarizirajućim mišićnim relaksantima povećava njihov učinak. Kombinacija s aminima tlačnog karaktera smanjuje pritisak simptomatologije.

Uzimanje lijeka digitalis znači pojačavanje utjecaja ovog lijeka.

Zbog negativnog utjecaja hidroklorotiazida na procese izlučivanja litija potrebno je isključiti vjerojatnost njihove kombinirane uporabe, jer se može razviti trovanje litijem.

Kombinacija lijeka i sredstava karaktera koji štedi kalij (spironolakton i amilorid s triamterenom) može povećati vrijednosti kalija unutar plazme.

[30], [31], [32]

Uvjeti skladištenja

Enapril se mora čuvati na temperaturnim vrijednostima u rasponu od 15-25 ° C.

[33], [34], [35], [36], [37]

Rok trajanja

Enapril se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od trenutka proizvodnje lijeka.

[38], [39]

Aplikacija za djecu

Imenovanje Enaprila u pedijatriji je zabranjeno (do 12 godina).

[40], [41]

Analoga

Analozi lijeka su lijekovi Akkuzid, Lopril, Hartil, Kaptopres i Enziks s Amprilom i Ramiprilom, a osim toga Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel i Quinard s Lisinoprilom i tako dalje.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Recenzije

Enapril dobiva dosta recenzija, jer rijetko prodaje lijek u ljekarnama. Ako polazimo od svojstava aktivnih elemenata lijeka, ima dobru terapijsku učinkovitost, što pozitivno utječe na pokazatelje krvnog tlaka.