Eneas

Eneas je složen lijek koji snižava krvni tlak.

Lijek sadrži komponentu enalaprila, koji je ACE inhibitor, i utječe na suzbijanje aktivnosti RAAS. Lijek sprječava transformaciju angiotenzina-1 u angiotenzin-2 vazodilatacijski peptid, što vam omogućuje da se riješite njegovog stimulirajućeg učinka na nadbubrežne žlijezde, kao i na izlučivanje aldosterona.

Osim toga, lijek sadrži antagonist kalcija - tvar nitrendipin. Aktivan je blokiranjem prolaza kalcijevih iona kroz membrane glatkih mišićnih stanica membrana krvnih žila.

[1]

Indikacije Eneas

Koristi se za pokazatelje visokog krvnog tlaka, kao sastavni dio kompleksnog liječenja.

[2], [3]

Otpustite obrazac

Otpuštanje lijekova proizvedenih u tabletama - 10 komada unutar staničnog pakiranja. U pakiranju - 3 takva paketa.

Farmakodinamiku

Glavni utjecaj enalaprila usmjeren je na suzbijanje djelovanja RAAS-a, koji je važan element procesa regulacije krvnog tlaka, zbog čega komponenta može pokazati hipotenzivni učinak kod osoba s niskom hipertenzijom korijena.

Dugotrajna primjena enalaprila kod osoba s esencijalnom hipertenzijom i zatajenjem bubrega može poboljšati bubrežnu aktivnost povećavajući stopu CF.

Nitrendipin je derivat 1,4-dihidropiridina. Smanjuje kalcij unutar stanica, što dovodi do smanjene kontraktilnosti vaskularnih mišića; zbog ekspanzije perifernih arterija, sistemski periferni otpor je oslabljen, a također se smanjuje i prekomjerno povišena razina krvnog tlaka.

Nitrendipin ima umjerenu natriuretičku aktivnost, osobito u početnoj fazi terapije.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Enalapril se apsorbira velikom brzinom unutar gastrointestinalnog trakta, a prisutnost hrane ne utječe na njegovu apsorpciju. Unutar seruma vrijednosti Cmax zabilježene su nakon prvog sata.

Sinteza intlasma proteina je 50-60%. Nakon apsorpcije, komponenta se hidrolizira velikom brzinom kako bi nastao enalaprilat. Vrijednosti Cmax dosežu se nakon 3-4 sata od trenutka uzimanja lijeka.

Izlučivanje se vrši uglavnom kroz bubrege (nepromijenjeno, kao i enalaprilat (40%)). Osim transformacije u enalaprilat, nema drugih vidljivih manifestacija metaboličkih transformacija tvari. Enalaprilat unutar krvnog seruma ima produljeni terminalni stadij povezan s procesima sinteze ACE.

Kod osoba sa zdravom bubrežnom aktivnosti, stabilne vrijednosti enalaprilata zabilježene su do 4. Dana uporabe droga.

Učinkovito poluvrijeme kumulacije enalaprilata s višestrukim davanjem lijeka unutar 11 sati. Razina hidrolize i apsorpcije enalaprila identična je uvođenju porcija iz preporučenog spektra doziranja.

Nitrendipin se apsorbira gotovo u potpunosti (za 88%) i pri velikoj brzini, dosežući vrijednosti Cmax u serumu nakon 1-3 sata od trenutka uzimanja lijeka.

Razina biodostupnosti je u rasponu od 20-30%. Sinteza komponente s intraplazmatskim proteinom je 96-98%.

Gotovo sav nitrendipin prolazi kroz intrahepatski metabolizam kroz oksidacijske procese.

Termin poluživot je u rasponu od 8-12 sati. Kumulacija aktivnog elementa i njegovih metaboličkih komponenti nije uočena.

Osobe s problemima u jetri kronične prirode povećavaju razine nitrendipina u plazmi.

Izlučivanje se najčešće ostvaruje putem bubrega u obliku neaktivnih metaboličkih komponenti (oko 77%), kao i kroz žučne puteve.

[8], [9], [10], [11]

Doziranje i administracija

Eneje treba uzimati oralno (istodobno se preporuča ujutro). Uporaba lijekova nije vezana uz obrok. Obično za taj dan uzimajte prvu tabletu lijeka.

[14]

Koristite Eneas tijekom trudnoće

Eneas se ne može koristiti tijekom dojenja ili trudnoće, kao ni u fazi planiranja začeća.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost ili alergija povezana s aktivnim elementima ili pomoćnim komponentama lijekova;
• nestabilna hemodinamika (posebno nakon prijenosa stanja šoka, moždanog udara, AHF ili koronarne u aktivnoj fazi);
• porfirijom;
• Quincke edem povezan s uporabom ACE inhibitora u povijesti;
• transplantacija bubrega;
• bilateralna stenoza koja zahvaća i bubrežne arterije ili stenozu koja djeluje na arterije jednog bubrega;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• Connov sindrom;
• nedostatak funkcije jetre u teškim uvjetima;
• anurija ili bubrežna patologija u kroničnoj fazi (4-5 stupanj).

Potreban je oprez pri propisivanju u takvim situacijama:

• dijabetes;
• CHF;
• starije osobe;
• niže stope bcc;
• tešku aortnu stenozu ili stenozu koja pogađa subaortno područje i ima hipertrofični idiopatski oblik i opstruktivnu prirodu;
• cerebrovaskularne bolesti i ishemijske bolesti srca;
• nakon transplantacije bubrega.

[12]

Nuspojave Eneas

Enalapril.

Glavni štetni događaji:

• oštećenje funkcije CVS: ponekad dolazi do ortostatskog kolapsa ili smanjenja pokazatelja krvnog tlaka s takvim znakovima kao što su slabost, poremećaj vida i vrtoglavica. Povremeno se primjećuje sinkopa (osobito u početnoj fazi terapije, u slučaju povećanog udjela enalapril maleata ili diuretika u bolesnika s EBV poremećajima, kao i HF ili povišeni bubrežni krvni tlak). Pojedinačno zbog se opaža oštar pad krvnog tlaka palpitacije, angina, tahikardija, bol retrosternal površine, aritmije, udar, plućni edem, a osim bradikardija, infarkt miokarda, fibrilacije atrija, moždane cirkulacije poremećaj, prolazni poremećaja protoka krvi u mozgu, plućni infarkt i plućne embolije;
• poremećaji povezani s uretrom i bubrezima: ponekad postoje poremećaji u radu bubrega ili njihovo pogoršanje, a također se razvija nedostatak bubrežne funkcije. Povremeno postoji proteinurija ili oligurija, a osobe s poremećajima bubrežne aktivnosti mogu razviti bol u lumbalnoj regiji. FPN se opaža sporadično;
• problemi s respiratornom aktivnošću: često označena dispneja. Ponekad se javljaju šištanje, bol u grlu, rinoreja, suhi kašalj ili bronhitis. Povremeno dolazi do curenja nosa, sinusitisa, eozinofilne pneumonije ili alergijskog alveolitisa. Postoji jedan slučaj stomatitisa, upale pluća, astme ili bronhijalnog spazma, infiltracije u području pluća, suhe sluznice usne šupljine, glositisa i angioedema u području ždrijela s grkljanom ili jezikom (ponekad to može uzrokovati opstrukciju dišnih kanala, a glavna rizična skupina u ovom slučaju su predstavnici rase. Negroidne);
• poremećaji jetre i gastrointestinalnog trakta: ponekad postoje bolovi u gornjem dijelu trbuha, peptički ulkus, iritacija želuca, mučnina i probavni poremećaji. Povremeno proljev, gubitak apetita, opstipacija ili povraćanje. Hepatitis (kolestatske ili hepatocelularne vrste), crijevni angioedem, problemi s funkcijom jetre, nedostatak funkcije, kolestaza (s žuticom), nekroza, stomatitis, crijevna blokada, pankreatitis i glositis;
• lezije endokrinih funkcija: ginekomastija se pojavljuje pojedinačno. Možda razvoj sindroma poremećaja raspodjele ADH;
• problemi s radom Narodne skupštine: ponekad se spominju pospanost, glavobolje, umor i nesanica. Depresija, neravnoteža ili poremećaj spavanja, vrtoglavica, polineuropatija s parestezijom, impotencija, a također i nervoza, grčevi, ozljede mišića, nenormalni snovi i zbunjenost;
• simptomi povezani s epidermom i krvnim žilama: često se pojavljuje osip. Ponekad postoje znakovi alergija. Povremeno se razvijaju urtikarija, svrbež, Erythroderma ili Quinckeov edem, koji utječu na jezik, udove, usne s licem, grkljanom ili glotisom. Epidermalne reakcije ozbiljne prirode (SJS, pemfigus, eksfoliativni dermatitis, TEN i multiformni eritem), hiperhidroza, fotosenzitivnost, Raynaudov sindrom, alopecija i oniholiza razvijaju se pojedinačno. Kožna groznica može se promatrati na pozadini miozitisa ili mialgije, artritisa ili artralgije, serozitisa, vaskulitisa, leukocitoze, eozinofilije, te uz povećanje porasta sedimentacije eritrocita i pozitivnog uzorka za prisutnost antinuklearnih antitijela;
• poremećaji metabolizma: ponekad postoji hipoglikemija;
• poremećaji povezani s osjetilima: povremeno dolazi do oštećenja vida, ušiju u uho, gubitka mirisa, promjene ili kratkog gubitka okusa, suzenja ili suhe oči;
• sistemski poremećaji: astenija se obično javlja. Ponekad se pojavljuju plime i oseke;
• promjene u rezultatima ispitivanja: ponekad dolazi do smanjenja hematokrita ili hemoglobina ili broja trombocita s leukocitima.

Nitrendipin.

Među nuspojavama su:

• sistemske lezije: ponekad se opažaju simptomi nalik gripi ili astenija;
• Disfunkcija kardiovaskularnog sustava: ponekad dolazi do srčane palpitacije, hiperemije, aritmije, perifernog edema, tahikardije ili vazodilatacije. Jedan slučaj angine, smanjenje krvnog tlaka ili bol u retrosternalnoj zoni;
• problemi s radom probavnog trakta: ponekad se javi proljev ili mučnina. Povremeno dolazi do povraćanja, bolova u području abdomena, dispepsije ili konstipacije. Jedna pojava gingivitisa, koja je hipertrofična;
• endokrini poremećaji: ginekomastija se pojavljuje pojedinačno;
• manifestacije koje pogađaju hematopoetski sustav: Agranulocitoza ili leukopenija mogu se pojaviti pojedinačno;
• lezije u NA: ponekad postoje glavobolje. Povremeno se razvijaju tremor, nervoza, vrtoglavica ili parestezija;
• poremećaji povezani s dišnim sustavom: dispneja se rijetko primjećuje;
• problemi s mišićima i epidermom: povremeno se razvija urtikarija, svrbež, mialgija ili osip;
• poremećaji povezani s osjetilima: rijetko se bilježe oštećenje vida;
• lezije urogenitalnog trakta: poliurija se rijetko razvija, ili uriniranje postaje češće;
• Promjene u laboratorijskim ispitivanjima: povećanje jetrenih enzima je rijetko.

[13],

Predozirati

Pojava intoksikacije: aritmija, kašalj, konvulzije, smanjenje krvnog tlaka, bradikardija i pojačavanje diureze, a osim toga, neuspjeh bubrežne funkcije, poremećaj svijesti i EBV ili acidobazne vrijednosti.

Potrebno je položiti žrtvu horizontalno, a zatim ukloniti lijek iz tijela (prijem sorbenata, ispiranje želuca). Također, balans BCC-a se nadopunjuje i prati se rad organa važnih za život (uz naknadnu korekciju), a osim toga određuju se i indeksi kalijeve uree i kreatinina u krvi i provodi se hemodijaliza.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interakcije s drugim lijekovima

Antihipertenzivni učinak lijeka potencira se u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (među njima su β-blokatori, diuretici i α-blokatori, uključujući prazolin).

Kombinacije enalapril maleata i drugih lijekova koji zahtijevaju pažljivu uporabu.

Upotreba s kalcijem koji štedi diuretik, tvari koje povećavaju vrijednosti kalija u plazmi (npr. Heparin) i kalijeve dodatke mogu povećati razinu kalija u plazmi, osobito u osoba s problemima s bubrezima. U slučaju njihove kombinacije, trebate pratiti razinu K unutar krvne plazme.

Kombinacija s litijevim lijekovima može dovesti do kašnjenja u izlučivanju litija, što povećava vjerojatnost razvoja toksičnih i nepovoljnih simptoma. Kod takvih kombinacija lijekova potrebno je pomno pratiti pokazatelje litija u plazmi, zbog čega nisu zajedno propisani.

Korištenje zajedno s NSAIL-om može oslabiti antihipertenzivno djelovanje ACE inhibitora i dodatno povećati vrijednosti kalija u plazmi uz istodobno slabljenje bubrežne aktivnosti. Za osobe s problemima s bubrezima, ova kombinacija može uzrokovati daljnje pogoršanje ove patologije.

Enalapril može pojačati antidijabetički učinak hipoglikemijskih lijekova koji se uzimaju oralno, zbog čega treba pratiti vrijednosti šećera u krvi.

Amifostin s baklofenom pojačava antihipertenzivno djelovanje lijekova, stoga je potrebno prilagoditi dozu i kontrolirati razinu krvnog tlaka.

Uvod zajedno s triciklicama ili neurolepticima može izazvati ortostatski kolaps.

Uporaba zajedno s citostaticima, prokainamidom, alopurinolom, kao i uobičajenim GCS-om i imunosupresivima može uzrokovati leukopeniju.

Kombinacije nitrendipina i drugih lijekova koji zahtijevaju oprez.

Nitrendipin može povećati vrijednosti digoksina u plazmi, pa kada se kombiniraju, te indikatore treba pratiti.

Nitrendipin pojačava učinkovitost i trajanje djelovanja mišićnih relaksanata, među kojima je i pankuronijum bromid.

Sok grejpa usporava oksidaciju tvari tijekom metaboličkih procesa, povećavajući njegovu razinu u plazmi, zbog čega se pojačava antihipertenzivni učinak Eneasa.

Metabolizam nitrendipina razvija se unutar jetrene i intestinalne sluznice pomoću hemoproteina P450. Tvari koje stimuliraju aktivnost ovog sustava (antikonvulzivi - fenobarbital s fenitoinom i karbamazepinom), kao i rifampicin, mogu dovesti do značajnog smanjenja bioraspoloživosti nitrendipina. Lijekovi koji inhibiraju aktivnost ovog enzimskog sustava (antimikotici - intrakonazol, itd.) Povećavaju razinu tvari u plazmi.

Nitrendipin, zajedno s blokatorima β-adrenoreceptora, ima sinergistička svojstva.

[20], [21],

Uvjeti skladištenja

Eneas se mora održavati na temperaturi od 15-25 ° C.

Rok trajanja

Eneas se može koristiti u razdoblju od 36 mjeseci od dana prodaje lijeka.

[22], [23]

Aplikacija za djecu

Nema informacija o sigurnosti primjene lijekova u pedijatriji, kao ni o njezinoj učinkovitosti, pa ga djeca ne propisuju.

[24]

Analoga

Analozi lijekova su tvari Amapine, Enadipine, Gipril s Bi-prestirijom, Enap Combi, Bi-Ramagus i Equator s Rami-azomexom.

[25], [26], [27]