Eneja

Eneas je složeni lijek koji snižava krvni tlak.

Sastav lijeka sadrži komponentu enalapril, koja je ACE inhibitor i djeluje suzbijanjem aktivnosti RAAS-a. Lijek sprječava transformaciju angiotenzina-1 u vazodilatacijski peptid angiotenzin-2, što omogućuje uklanjanje njegovog stimulirajućeg učinka na nadbubrežne žlijezde, kao i lučenje aldosterona.

Osim toga, lijek sadrži antagonist kalcija, tvar nitrendipin. Djeluje tako što blokira prolaz kalcijevih iona kroz membrane glatkih mišićnih stanica krvnih žila.

[ 1 ]

Indikacije Eneasa

Koristi se za povišeni krvni tlak kao sastavni dio složenog liječenja.

[ 2 ], [ 3 ]

Otpustite obrazac

Lijek se proizvodi u tabletama - 10 komada u blister pakiranju. U pakiranju se nalaze 3 takva pakiranja.

Farmakodinamiku

Glavni učinak enalaprila usmjeren je na suzbijanje aktivnosti RAAS-a, koji je važan element u procesima regulacije krvnog tlaka, zbog čega komponenta može pokazati hipotenzivni učinak kod osoba s hipertenzijom s niskim reninom.

Dugotrajna primjena enalaprila u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom i bubrežnom insuficijencijom može poboljšati bubrežnu funkciju povećanjem brzine glomerularne filtracije.

Nitrendipin je derivat 1,4-dihidropiridina. Snižava unutarstanične razine kalcija, što rezultira smanjenom kontraktilnošću vaskularnih mišića; širenjem perifernih arterija smanjuje se sistemski periferni otpor i snižava se pretjerano povišeni krvni tlak.

Nitrendipin ima umjerenu natriuretsku aktivnost, posebno u početnoj fazi terapije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Enalapril se apsorbira velikom brzinom u gastrointestinalnom traktu, a na njegovu apsorpciju ne utječe prisutnost hrane. U serumu se Cmax vrijednosti bilježe nakon 1 sata.

Intraplazmatska sinteza proteina je 50-60%. Nakon apsorpcije, komponenta se hidrolizira velikom brzinom i tvori enalaprilat. Serumske vrijednosti Cmax postižu 3-4 sata nakon oralne primjene.

Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega (nepromijenjeno stanje, kao i enalaprilat (40%)). Osim transformacije u enalaprilat, nisu uočene druge vidljive manifestacije metaboličkih transformacija tvari. Enalaprilat u krvnom serumu ima produljenu terminalnu fazu povezanu s procesima sinteze ACE.

Kod osoba sa zdravom bubrežnom funkcijom, stabilne vrijednosti enalaprilata opažaju se do 4. dana uzimanja lijeka.

Učinkovito poluvrijeme akumulacije enalaprilata nakon višestruke oralne primjene lijeka je 11 sati. Razina hidrolize i apsorpcije enalaprila je identična pri primjeni obroka iz preporučenog raspona doza.

Nitrendipin se apsorbira gotovo u potpunosti (88%) i velikom brzinom, postižući Cmax vrijednosti u serumu 1-3 sata nakon uzimanja lijeka.

Razina bioraspoloživosti je unutar 20-30%. Sinteza komponente s intraplazmatskim proteinom je 96-98%.

Gotovo sav nitrendipin podliježe intrahepatičkom metabolizmu putem oksidativnih procesa.

Poluvrijeme eliminacije je u rasponu od 8-12 sati. Nije uočeno nakupljanje aktivnog elementa i njegovih metaboličkih komponenti.

Kod osoba s kroničnim problemima s jetrom, razine nitrendipina u plazmi se povećavaju.

Izlučivanje elementa uglavnom se provodi putem bubrega u obliku neaktivnih metaboličkih komponenti (otprilike 77%), kao i putem žučnih kanala.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Doziranje i administracija

Eneas treba uzimati oralno (u isto vrijeme, preporučuje se to učiniti ujutro). Primjena lijeka nije vezana uz unos hrane. Obično se uzima 1 tableta lijeka dnevno.

[ 13 ]

Koristite Eneasa tijekom trudnoće

Eneas se ne smije koristiti tijekom dojenja ili trudnoće, ili prilikom planiranja trudnoće.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• teška osjetljivost ili alergija povezana s aktivnim sastojcima ili pomoćnim komponentama lijeka;
• nestabilna hemodinamika (osobito nakon pretrpljenog stanja šoka, moždanog udara, akutnog zatajenja srca ili koronarne bolesti srca u aktivnoj fazi);
• porfirija;
• anamneza angioedema povezanog s primjenom ACE inhibitora;
• transplantacija bubrega;
• bilateralna stenoza koja zahvaća obje bubrežne arterije ili stenoza koja zahvaća arterije jednog bubrega;
• kardiomiopatija hipertrofične prirode;
• Connov sindrom;
• teško zatajenje jetre;
• anurija ili bubrežna patologija u kroničnoj fazi (stadiji 4-5).

Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim situacijama potreban je oprez:

• dijabetes melitus;
• Zatajenje srca;
• starije osobe;
• smanjenje BCC pokazatelja;
• teški oblik aortne stenoze ili stenoze koja zahvaća subaortalnu regiju i ima hipertrofični idiopatski oblik i opstruktivnu prirodu;
• cerebrovaskularne bolesti i koronarna bolest srca;
• razdoblja nakon transplantacije bubrega.

[ 11 ]

Nuspojave Eneasa

Enalapril.

Glavne nuspojave:

• Disfunkcija KVS-a: ponekad se može javiti ortostatski kolaps ili sniženi krvni tlak sa simptomima poput slabosti, oštećenja vida i vrtoglavice. Povremeno se može javiti sinkopa (osobito u početnoj fazi terapije, kada se doza enalapril maleata ili diuretika poveća u bolesnika s EBV poremećajima, kao i sa zatajenjem srca ili povišenim bubrežnim krvnim tlakom). Povremeno, nagli pad krvnog tlaka može uzrokovati palpitacije, anginu s tahikardijom, bol u prsima, aritmiju, moždani udar, plućni edem, a također i bradikardiju, infarkt miokarda, fibrilaciju atrija, poremećaje cerebralnog protoka krvi, prolazni intracerebralni poremećaj protoka krvi, plućni infarkt i emboliju plućne arterije;
• poremećaji mokraćnog sustava i bubrega: ponekad dolazi do disfunkcije ili pogoršanja bubrega te se razvija zatajenje bubrega. Povremeno se opaža proteinurija ili oligurija, a osobe s disfunkcijom bubrega mogu razviti lumbalnu bol. Povremeno se opaža akutno zatajenje bubrega;
• respiratorni problemi: često se opaža dispneja. Ponekad se javljaju piskanje, grlobolja, rinoreja, suhi kašalj ili bronhitis. Povremeno se javljaju rinitis, sinusitis, eozinofilna pneumonija ili alergijski alveolitis. Stomatitis, pneumonija, astma ili bronhijalni spazam, infiltrat u plućima, suha sluznica usta, glositis i Quinckeov edem u ždrijelu s grkljanom ili jezikom opažaju se samostalno (ponekad to može uzrokovati opstrukciju dišnih putova, a glavna rizična skupina u ovom slučaju su predstavnici negroidne rase);
• poremećaji koji utječu na jetru i gastrointestinalni trakt: ponekad se javljaju bolovi u gornjem dijelu trbuha, peptički ulkusi, iritacija želuca, mučnina i probavne smetnje. Rijetko se opažaju proljev, gubitak apetita, zatvor ili povraćanje. Razvija se izolirani hepatitis (kolestatski ili hepatocelularni tip), crijevni Quinckeov edem, problemi s funkcijom jetre, zatajenje jetre, kolestaza (uz žuticu), nekroza, stomatitis, crijevna opstrukcija, pankreatitis i glositis;
• poremećaji endokrine funkcije: povremeno se javlja ginekomastija. Moguć je razvoj sindroma poremećaja lučenja ADH;
• problemi povezani s funkcioniranjem živčanog sustava: ponekad se opažaju pospanost, glavobolje, jak umor i nesanica. Povremeno se razvijaju depresija, poremećaji ravnoteže ili spavanja, vrtoglavica, polineuropatija s parestezijom, impotencija, kao i nervoza, grčevi u mišićima, abnormalni snovi i zbunjenost;
• Simptomi povezani s epidermom i krvnim žilama: često se pojavljuje osip. Ponekad se opažaju znakovi alergije. Rijetko se razvijaju urtikarija, svrbež, eritrodermija ili Quinckeov edem, koji zahvaćaju jezik, ekstremitete, usne s licem, grkljan ili glotis. Razvijaju se izolirane teške epidermalne reakcije (SSD, pemfigus, eksfolijativni dermatitis, TEN i multiformni eritem), hiperhidroza, fotosenzibilnost, Raynaudov sindrom, alopecija i oniholiza. Toplina kože može se primijetiti na pozadini miozitisa ili mialgije, artritisa ili artralgije, serozitisa, vaskulitisa, leukocitoze, eozinofilije, kao i povećanje brzine sedimentacije eritrocita i pozitivan test na prisutnost antinuklearnih antitijela;
• metabolički poremećaji: ponekad se javlja hipoglikemija;
• senzorni poremećaji: povremeno zamagljen vid, tinitus, gubitak mirisa, promjena ili privremeni gubitak okusa, suzenje ili suhoća očiju;
• sistemski poremećaji: obično se javlja astenija. Ponekad se javljaju valungi;
• promjene u rezultatima testova: ponekad dolazi do smanjenja vrijednosti hematokrita ili hemoglobina ili broja trombocita i leukocita.

Nitrendipin.

Nuspojave uključuju:

• sistemske lezije: ponekad se opažaju simptomi slični gripi ili astenija;
• disfunkcija kardiovaskularnog sustava: ponekad se javljaju palpitacije srca, hiperemija, aritmija, periferni edem, tahikardija ili vazodilatacija. Sporadično se opaža angina pektoris, snižen krvni tlak ili bol u području prsnog koša;
• problemi s gastrointestinalnim traktom: ponekad se razvija proljev ili mučnina. Povremeno se opaža povraćanje, bol u trbuhu, dispepsija ili zatvor. Gingivitis hipertrofične prirode javlja se sporadično;
• endokrini poremećaji: ginekomastija se pojavljuje povremeno;
• manifestacije koje utječu na hematopoetski sustav: povremeno se mogu pojaviti agranulocitoza ili leukopenija;
• lezije u području NS: ponekad se opažaju glavobolje. Rijetko se razvijaju tremor, nervoza, vrtoglavica ili parestezija;
• Poremećaji dišnog sustava: povremeno se opaža dispneja;
• problemi s mišićima i epidermom: povremeno se razvija urtikarija, svrbež, mialgija ili osip;
• poremećaji povezani s osjetilnim organima: povremeno se primjećuju poremećaji vida;
• lezije urogenitalnog trakta: povremeno se razvija poliurija ili mokrenje postaje češće;
• promjene u vrijednostima laboratorijskih testova: povremeno dolazi do porasta razine jetrenih enzima.

[ 12 ]

Predozirati

Manifestacije intoksikacije: aritmija, kašalj, konvulzije, snižen krvni tlak, bradikardija i povećana diureza, kao i zatajenje bubrega, oštećena svijest i smanjene razine EBV-a ili acidobazne vrijednosti.

Potrebno je položiti žrtvu vodoravno, a zatim eliminirati lijek iz tijela (uzimanje sorbenata, ispiranje želuca). Također, nadoknađuje se ravnoteža BCC-a i prati rad vitalnih organa (uz naknadnu korekciju), a osim toga određuju se pokazatelji uree kalija, kreatinina u krvi i provodi se hemodijaliza.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Antihipertenzivni učinak lijeka pojačava se u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (uključujući β-blokatore, diuretike i α-blokatore, uključujući prazolin).

Kombinacije enalapril maleata i drugih lijekova koji zahtijevaju opreznu primjenu.

Primjena s diureticima koji štede kalij, tvarima koje povećavaju razinu kalija u plazmi (npr. heparin) i dodacima kalija može povećati razinu kalija u plazmi, posebno kod osoba s problemima s bubrezima. U kombinaciji treba pratiti razinu K u plazmi.

Kombinacija s lijekovima litija može dovesti do odgođenog izlučivanja litija, što povećava vjerojatnost toksičnih i štetnih učinaka. Kod takvih kombinacija lijekova treba pažljivo pratiti razinu litija u plazmi, zbog čega se ne propisuju zajedno.

Primjena zajedno s NSAID-ima može oslabiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora i dodatno povećati vrijednosti kalija u plazmi uz istovremeno slabljenje bubrežne funkcije. Kod nekih osoba s problemima s bubrezima takva kombinacija može uzrokovati daljnje pogoršanje ove patologije.

Enalapril može pojačati antidijabetički učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova, zbog čega treba pratiti razinu šećera u krvi.

Amifostin i baklofen pojačavaju antihipertenzivno djelovanje lijeka, stoga je potrebna prilagodba doze i praćenje krvnog tlaka.

Primjena zajedno s tricikličkim antidepresivima ili neurolepticima može izazvati ortostatski kolaps.

Primjena u kombinaciji s citostaticima, prokainamidom, alopurinolom, kao i općim GCS-ima i imunosupresivima može uzrokovati leukopeniju.

Kombinacije nitrendipina i drugih lijekova koje zahtijevaju oprez.

Nitrendipin može povisiti razinu digoksina u plazmi, pa kada se kombiniraju, te parametre treba pratiti.

Nitrendipin pojačava učinkovitost i trajanje djelovanja mišićnih relaksanata, uključujući pankuronijev bromid.

Sok od grejpa usporava oksidaciju tvari tijekom metaboličkih procesa, povećavajući njezinu razinu u plazmi, što pojačava antihipertenzivni učinak Eneasa.

Procesi metabolizma nitrendipina razvijaju se unutar jetre i crijevne sluznice uz pomoć hemoproteina P450. Tvari koje stimuliraju aktivnost ovog sustava (antikonvulzivi - fenobarbital s fenitoinom i karbamazepinom), kao i rifampicin, mogu dovesti do značajnog smanjenja bioraspoloživosti nitrendipina. Lijekovi koji inhibiraju aktivnost navedenog enzimskog sustava (antimikotici - intrakonazol itd.) povećavaju razinu tvari u plazmi.

Nitrendipin zajedno s blokatorima β-adrenergičkih receptora ima sinergistička svojstva.

[ 19 ], [ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Eneas treba čuvati na temperaturi između 15-25°C.

Rok trajanja

Eneas se može koristiti unutar 36 mjeseci od datuma prodaje lijeka.

[ 21 ], [ 22 ]

Zahtjev za djecu

Nema podataka o sigurnosti lijeka u pedijatriji, kao ni o njegovoj učinkovitosti, stoga se ne propisuje djeci.

[ 23 ]

Analogi

Analozi lijeka su Amapin, Enadipin, Gipril s Bi-prestariumom, Enap combi, Bi-ramag i Ekvator s Rami-azomexom.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]