Farmadipin

Farmadipin se koristi kao hitna terapija u slučaju hipertenzivne krize. U ovom obliku, lijek se ne smije koristiti za kuralnu primjenu.

Indikacije Farmadipin

Preporučuje se upotreba u slučaju naglog porasta krvnog tlaka - za ublažavanje hipertenzivnih kriza.

Otpustite obrazac

Dostupno u bočicama od 5 ili 25 ml. Jedno pakiranje sadrži 1 bočicu.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamiku

Farmadipin ima izražena hipotenzivna i antianginalna svojstva. Sprječava ulazak Ca iona u kardiomiocite i glatke mišićne stanice perifernih i koronarnih arterija kroz spore, potencijalno ovisne kalcijeve kanale staničnih membrana. Pomaže u opuštanju glatkih vaskularnih mišića, a također uklanja razne grčeve, smanjujući silu perifernog vaskularnog otpora i krvni tlak nakon vježbanja, kao i potrebu miokarda za kisikom. Osim toga, neznatno smanjuje agregaciju trombocita i neznatno smanjuje kontraktilnost miokarda.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dobro se apsorbira iz probavnog sustava. Stope bioraspoloživosti su 40-60%. Terapijski učinak se najbrže postiže sublingvalnom primjenom - nakon 5-10 minuta. Vrhunac učinkovitosti postiže se nakon 30-40 minuta. Brzina apsorpcije lijeka ne ovisi o unosu hrane.

Hemodinamski učinak traje otprilike 4-6 sati. Oko 90% nifedipina veže se na proteine plazme. Metabolizam se odvija u jetri, a lijek se iz tijela izlučuje uglavnom u obliku neaktivnih metaboličkih produkata. Ukupna brzina klirensa nifedipina iznosi 0,4-0,6 litara/kg/sat. Poluvrijeme eliminacije T1/2 iznosi 2-4 sata. Ova se brojka može povećati otprilike 2 puta kod starijih osoba, a osim toga i kod pacijenata koji pate od ciroze jetre, budući da se kod njih usporava proces razgradnje nifedipina. Stoga se u takvim situacijama doza treba smanjiti, a interval između primjene lijeka povećati.

Nifedipin se ne nakuplja u tijelu. Mala količina lijeka može proći kroz placentu i krvno-moždanu barijeru, a također može ući u majčino mlijeko.

Doziranje i administracija

U slučaju naglog skoka krvnog tlaka, početna pojedinačna doza za odraslu osobu bit će 3-5 kapi (2-3,35 mg), a za starijeg pacijenta - maksimalno 3 kapi (2 mg), držeći lijek pod jezikom ili kapajući ga na komadić šećera ili krekera, a zatim držeći ga u ustima. Ako se željeni učinak ne postigne, dozu treba povećati dok se ne poboljša stanje pacijenta. Zatim, kada se razina krvnog tlaka poveća, ovu dozu treba uzeti kao smjernicu.

Ako je potrebno (ako krvni tlak poraste na 190 na 100/220 na 110 mm Hg), pojedinačna doza se ponekad može postupno povećati na 10-15 kapi (6,7-10 mg), uzimajući u obzir individualne promjene krvnog tlaka pacijenta.

[ 4 ]

Koristite Farmadipin tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće, upotreba tvari nifedipin je zabranjena.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• Nestabilna angina;
• Alergijska reakcija na komponente lijeka;
• Stanje kardiogenog šoka;
• Akutni stadij infarkta miokarda;
• Teška stenoza mitralne valvule i aortne valvule;
• Hipotenzija ili tahikardija;
• Razdoblje laktacije;
• Djeca mlađa od 18 godina.

Nuspojave Farmadipin

Ako se pridržavate preporuka liječnika, nuspojave će biti blage i kratkotrajne, a ako se pojave, uglavnom nema potrebe za prestankom uzimanja lijeka.

Česta nekontrolirana upotreba lijeka može uzrokovati razvoj nuspojava koje su tipične za lijekove uključene u ovu farmakološku kategoriju.

Kardiovaskularni sustav: često vazodilatacija i edem, rijetko - hipotenzija, ubrzan rad srca, tahikardija i sinkopa.

CNS i PNS: uglavnom glavobolja; rjeđe su migrene, anksioznost, problemi sa spavanjem, tremor, vrtoglavica i nesvjestica; vrlo rijetke su agitacija, kratkotrajni problemi s vidom, te disestezija i parestezija.

Endokrini sustav: razvoj hiperglikemije (ova okolnost mora se uzeti u obzir kod pacijenata sa šećernom bolešću).

Probavni sustav: uglavnom zatvor; prilično rijetko, zbog predoziranja, opažaju se dispepsija, nadutost, bol u trbuhu, povraćanje s mučninom, osjećaj suhoće usta, hiperplazija gingive (u slučaju dulje upotrebe), kao i prolazno povećanje aktivnosti jetrenih enzima.

Mokraćni sustav: povremeno disurija ili poliurija.

Krvožilni sustav: leukopenija, anemija ili trombocitopenija se razvijaju prilično rijetko.

Alergije: ponekad alergijski edem/Quinckeov edem (uključujući edem larinksa); vrlo rijetko kožni osip, svrbež i urtikarija; izuzetno rijetko - anafilaktički/anafilaktoidni šok.

Ostalo: uglavnom malaksalost; ponekad začepljenost nosa ili krvarenje, kao i eritem; vrlo rijetko - grčevi u mišićima, oticanje nogu ili zglobova, nespecifična bol, dispneja, vrućica, impotencija.

[ 3 ]

Predozirati

Znakovi akutnog trovanja nifedipinom: razvoj poremećaja svijesti, što može rezultirati komom, pad krvnog tlaka, tahikardija ili bradikardija, povišena razina šećera u krvi, metabolička acidoza, gladovanje kisikom, kardiogeni šok, često praćen plućnim edemom.

Interakcije s drugim lijekovima

Nifedipin, kada se koristi istodobno s antagonistima AT-1 receptora živčanih završetaka i drugim antagonistima kalcija, diureticima, ACE i PDE5 inhibitorima, blokatorima alfa-adrenergičkih receptora, alfa-metildopom i β-blokatorima, može pojačati njihova antihipertenzivna svojstva.

U slučaju istodobne primjene s β-blokatorima, osim povećanja jačine hipotenzivnog učinka, ponekad postoji rizik od razvoja zatajenja srca.

Diltiazem smanjuje brzinu eliminacije nifedipina, pa se po potrebi doza nifedipina smanjuje.

Amiodaron zajedno s kinidinom može povećati negativni inotropni učinak aktivne komponente lijeka. Ponekad se, uz kombiniranu oralnu primjenu nifedipina i kinidina, zasićenost potonjeg u krvnoj plazmi smanjuje.

Istodobna primjena nifedipina s teofilinima, a uz njega i srčanim glikozidima, kod pacijenata povremeno povećava razinu teofilina, kao i digoksina u krvnoj plazmi (zbog čega se njihove razine moraju pažljivo pratiti).

Nifedipin povećava razinu zasićenosti krvnog seruma karbamazepinom, kao i fenitoinom. Kombinacija nifedipina s cimetidinom može povećati razinu prvog u krvnoj plazmi.

Rifampicin pojačava aktivnost enzima, povećavajući brzinu razgradnje nifedipina, čime se smanjuje jačina kliničkog učinka nifedipina (stoga je takva kombinacija kontraindicirana).

Liječenje nifedipinom treba prekinuti 36 sati prije planirane upotrebe fentanila. Nifedipin ima dobru kompatibilnost s radiokontrastnim sredstvima.

Kao rezultat istodobne primjene aktivnog sastojka Farmadipina s magnezijevim sulfatom koji se primjenjuje intravenski, žene tijekom trudnoće mogu osjetiti poremećaj neuromuskularnog prijenosa.

Nifedipin se razgrađuje citokromom P450 3A4, koji se nalazi u crijevnoj i jetrenoj sluznici. Stoga lijekovi koji pomažu u suzbijanju ili pojačavanju ovog enzimskog sustava mogu utjecati na učinak tzv. "prvog prolaza" (kada se uzima oralno) ili koeficijent pročišćavanja nifedipina.

U kombinaciji s nifedipinom, makrolidnim antibioticima (npr. eritromicinom), tvarima koje inhibiraju HIV proteaze (npr. ritonavirom), azolnim antifungalnim lijekovima (npr. ketakonazolom), fluoksetinom, kao i nefazodonom, a osim toga i cimetidinom s kinupristinom ili dalfopristinom, kao i cisapridom, moguće je povećanje zasićenosti aktivne tvari lijeka u plazmi.

Budući da valproična kiselina, zbog usporavanja enzimske aktivnosti, povećava zasićenost nimodipina u plazmi, koji je po strukturi sličan nifedipinu (blokator je kalcijevih kanala), može se uočiti i povećanje zasićenosti prvog, uz povećanje učinkovitosti učinka.

Također, takrolimus se razgrađuje citokromom P450 3A4. Stoga, u nekim slučajevima, kada se uzima zajedno s nifedipinom, dozu treba smanjiti. Također, tijekom upotrebe treba pratiti zasićenost takrolimusa u plazmi i, ako je potrebno, smanjiti njegovu dozu.

Sok od grejpa usporava aktivnost citokroma P450 3A4, pa njegova primjena u kombinaciji s nifedipinom uzrokuje povećanje razine zasićenosti ove tvari u plazmi, a također produžuje trajanje njegovog učinka (jer se proces metabolizma usporava u vrijeme prvog prolaska ili smanjenja koeficijenta pročišćavanja). Kao rezultat toga, antihipertenzivna svojstva lijeka mogu se povećati. Ako redovito pijete sok od grejpa, takav učinak može trajati 3 dana od trenutka posljednje upotrebe. Zato biste trebali izbjegavati pijenje soka na bazi ovog citrusa ili grejpa dok traje liječenje aktivnom komponentom lijeka.

[ 5 ]

Uvjeti skladištenja

Preporučuje se čuvanje lijeka na suhom mjestu, izvan dohvata djece, zaštićeno od sunčeve svjetlosti. Sobna temperatura ne smije prelaziti 25 °C.

Rok trajanja

Farmadipin se smije koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.