Felodipin

Felodipin je medicinski lijek koji pripada skupini blokatora kalcijevih kanala.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Felodipin

Prisutnost patologija za uzimanje lijeka:
Felodipin je indiciran za uporabu ako pacijent ima:

• arterijska hipertenzija;
• angina pektoris (stabilni tip ili Prinzmetalova, ako postoji individualna netolerancija na beta-blokatore ili nitrate);
• Raynaudova patologija.

[ 4 ], [ 5 ]

Otpustite obrazac

Felodipin se pušta u farmaceutsko tržište u obliku tableta s produljenim oslobađanjem s različitim količinama aktivne tvari: dva i pol, pet i deset miligrama.
Pločica može sadržavati deset, petnaest ili trideset tableta. Uz prisutnost u pakiranju:

• jedna, dvije, tri ili šest ćelijskih ploča (ako postoji deset tableta);
• jedna, dvije ili četiri ćelijske ploče (ako ima petnaest tableta);
• jedna ili dvije ćelijske ploče (ako ima trideset tableta).

Svako pakiranje sadrži službene upute za uporabu lijeka.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamiku

Lijek ima učinak snižavanja krvnog tlaka i antianginalnog djelovanja. Pripada dihidropiridinskoj skupini "sporih" blokatora prolaza kalcija. Krvni tlak se smanjuje zbog smanjenja otpora udaljenih krvnih žila. Felodipin ima antiishemijski učinak ovisan o dozi. Praktički nema utjecaja na sustav srčane provodljivosti. Također nema negativni inotropni učinak, štiti od komplikacija obnavljanja protoka krvi i smanjuje veličinu infarkta miokarda.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Zbog činjenice da su tablete Felodipina izolirane dodatnom ljuskom, dolazi do njegovog sporog oslobađanja. To pomaže povećati razdoblje adsorpcije, pa se akumulacija lijeka odvija ravnomjerno tijekom dana. Apsorpcija se odvija u gastrointestinalnom traktu gotovo bez ostataka. Bioraspoloživost ne ovisi o dozi i iznosi oko petnaest posto. Lijek se veže na proteine, uglavnom albumine, gotovo sto posto.
Proizvodeći neaktivne metabolite, metabolizam se u potpunosti odvija u jetri. Poluvrijeme eliminacije je oko dvadeset pet sati. Akumulacija lijeka ne događa se čak ni uz dulju upotrebu.
Posebne skupine pacijenata
Kod osoba koje pripadaju starijoj kategoriji populacije u usporedbi s mladima, gustoća Felodipina u krvnom serumu je veća.
Kod osoba s oštećenom funkcijom bubrega, kao i onih na hemodijalizi, farmakokinetika se ne razlikuje.
Sedamdeset posto lijeka izlučuje se urinom, ostatak, u obliku metabolita, stolicom. Pola posto se izlučuje nepromijenjeno urinom.
Postoje podaci o prodiranju Felodipina kroz placentu i u majčino mlijeko.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Doziranje i administracija

Preporučljivo je uzimati lijek oralno ujutro, prije jela ili nakon laganog doručka. Tablete nije potrebno žvakati, drobiti, dijeliti ili drobiti.
Preporuke za uzimanje lijeka variraju ovisno o patološkom procesu:
Visoki krvni tlak
Za odrasle i starije osobe doza se odabire individualno. Početna doza je pet miligrama jednom dnevno. Ako takvo liječenje ne donese željeni učinak, doza se može postupno povećati na deset miligrama. Kod bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i starijih osoba liječenje treba započeti s dva i pol miligrama.
Stabilna angina
Doza se također odabire individualno. Početna doza ne smije prelaziti pet miligrama dnevno, ali ako je potrebno, može se polako povećati na deset miligrama. Maksimalna dnevna doza je dvadeset miligrama.
Lijek se može koristiti kao kombinirana terapija, zajedno s beta-blokatorima, inhibitorima enzima za pretvorbu angiotenzina (ACE) ili diureticima. No, vrijedi imati na umu da takvo liječenje može pojačati hipotenzivni učinak Felodipina, stoga je potrebno pratiti mogući razvoj hipotenzije.
Preporučenu dozu za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre treba smanjiti.
Farmakokinetika za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega ostaje nepromijenjena.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Koristite Felodipin tijekom trudnoće

Podaci iz ispitivanja na životinjama pokazuju da se lijek ne može koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije

Felodipin se ne smije koristiti u slučaju sljedećih patoloških stanja:
1. Individualna preosjetljivost na lijek ili bilo koju njegovu komponentu;
2. Nestabilna angina;
3. Infarkt miokarda, kao i razdoblje koje traje mjesec dana nakon njega;
4. Kardiogeni šok;
5. Klinički značajna stenoza aorte;
6. Razdoblje trudnoće i dojenja;
7. Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
8. Nizak krvni tlak;
9. Ako je pacijent mlađi od osamnaest godina.

Nuspojave Felodipin

Kao i drugi slični lijekovi, Felodipin može imati nuspojave poput: ubrzanog rada srca, crvenila lica, povećanog umora. Ovaj učinak može se pojaviti na početku liječenja ili s povećanjem doze i reverzibilan je. Zbog prekapilarne vazodilatacije, pacijent može osjetiti udaljeni edem. Ako pacijent pati od parodontitisa, može osjetiti blago oticanje desni. Kako bi se to spriječilo, potrebno je pažljivo pratiti oralnu higijenu.
Moguće sistemske nuspojave:

• kardiovaskularni: povećan protok krvi u kožu lica i njezina izražena hiperemija, ubrzan rad srca, nesvjestica, ozbiljan pad krvnog tlaka, leukocitarni vaskulitis;
• živčani sustav: parestezija;
• Gastrointestinalni trakt - mučnina, bol u želucu, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih enzima, upala desni;
• mišićno-koštani sustav: bol u zglobovima, bol u mišićima;
• alergija: osip na koži, svrbež, povećana osjetljivost na ultraljubičasto zračenje;
• mokraćni sustav: povećana učestalost mokrenja.

[ 18 ]

Predozirati

Ako se preporučena doza felodipina značajno prekorači, pacijent može osjetiti sljedeće simptome: snažan pad krvnog tlaka i bradikardiju.
Za ublažavanje ovog stanja potrebno je provesti terapiju usmjerenu na simptome.
Kod znatno sniženog tlaka, pacijent treba leći na leđa i podići noge. A kod bradikardije, odmah treba intravenski primijeniti 0,5 - 1,0 mg atropina.
Ako ove mjere nisu dovoljne, potrebno je povećati količinu krvi intravenskom primjenom dekstroze, NaCl ili dekstrana. Također je potrebno provesti liječenje skupinom lijekova usmjerenih na alfa-adrenoreceptore.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Prilikom korištenja Felopina s određenim lijekovima, vrijedi uzeti u obzir da:

• povećava gustoću digoksina u krvnom serumu, ali to ne zahtijeva promjenu preporučene doze felodipina;
• s lijekovima kao što su: eritromicin, ketokonazol, cimetidin i itrakonazol, pri interakciji dolazi do povećanja gustoće felodipina u serumu, uz istovremeno usporavanje njegovog metabolizma;
• pri interakciji s lijekovima kao što su: karbamazepin, fenitoin, rifampicin i barbiturati, razina gustoće felodipina u krvi se smanjuje;
• lijekovi koji su klasificirani kao nesteroidni protuupalni lijekovi ne utječu na njegov hipotenzivni učinak;
• Visoka razina vezanja felodipina za lijekove ne utječe na vezanje slobodnih spojeva nekih lijekova (na primjer, varfarina);
• Ovaj lijek se ne smije uzimati sa sokom od grejpa;
• Hipotenzivni učinak Felodipina će se povećati ako se koristi zajedno s beta-blokatorima, diureticima i verapamilom;
• Treba pratiti razinu takrolimusa u serumu i možda će biti potrebno prilagoditi dozu ako se koristi s felodipinom;
• Felodipin, kada se koristi zajedno, praktički nema utjecaja na farmakokinetiku ciklosporina. Ciklosporin povećava njegovu maksimalnu gustoću (za 150%) i AUC (za 60%).
• Cimetidin povećava Cmax i AUC fedodipina za pedeset pet posto.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uvjeti skladištenja

Felodipin je potentan lijek. Treba ga čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i djece.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Posebne upute

Recenzije
Zbog različitih reakcija pacijenata na upotrebu Felodipina, mišljenja o njemu, kao i o gotovo svim lijekovima koji snižavaju krvni tlak, su dvosmislena.
Nema negativnih recenzija o djelovanju i nuspojavama ako je lijek prikladan za pacijenta. Ali ako lijek nije prikladan, u informacijskom prostoru možete pronaći mnogo informacija o njegovim raznim nuspojavama.
Zato ne biste trebali prosuđivati trebate li koristiti lijek ili ne čitajući recenzije o Felodipinu. Ako pacijent treba koristiti lijekove koji snižavaju krvni tlak, svakako se mora konzultirati s liječnikom. To je potrebno kako bi se pacijentu propisala potrebna doza i režim liječenja, u skladu s njegovom medicinskom anamnezom i težinom simptoma.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok trajanja

Lijek se može čuvati dvije godine.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]