Gadopentetska kiselina

Magnetist je paramagnetski kontrastni medij.

[1], [2]

Indikacije Magnevista

Prikazuje se u dolje opisanim slučajevima.

MRI postupci u području leđne moždine, kao i mozga.

Da se odredi prisutnost tumora nakon čega slijedi diferencijalno dijagnosticiranje (ako postoji sumnja shvanom (slušni živac) arahnoidendoteliomu, metastaze i tumora koji inflitrativni rasta (na primjer, gliom)):

• pri određivanju velikih ili malih tumora;
• sumnja na moguću pojavu pojave tumora nakon radioterapije ili nakon kirurškog zahvata;
• razlikovati sliku sa sljedećim rijetkim formacijama: ependimom, hemangioblastom, kao i male adenome hipofize;
• poboljšati definiciju lokalne distribucije formacija koje nemaju cerebralnu etiologiju.

Kao dodatni alat u procesu spinalne MRI:

• diferencijacija izvan-, kao i intramedularnih formacija;
• otkrivanje velikih tumora unutar patološki promijenjenih područja;
• procjena razvoja i širenja intramedularnih formacija.

Postupak MRI u svim dijelovima tijela.

Dijagnosticirati obrazovanje u sljedećim situacijama:

• poboljšanje diferencijacije zloćudnih i benignih oblika u području mliječnih žlijezda kod žena;
• za razlikovanje ožiljaka i tkiva tumora nakon tretmana formacija kod žena unutar mliječnih žlijezda;
• diskriminacija tumora i ožiljnog tkiva u pasivnom području, kao i aktivnih dijelova ODA;
• diferencijacija različitih područja tumora kostiju (regija raspada, tumorsko tkivo, kao i upalni fokus);
• diferencijacija različitih vrsta jetrenih formacija;
• Identifikacija formacija unutar ili izvan bubrega;
• da otkriju veličinu i također izvode diferencijaciju tumora unutar različitih odjeljaka dodavanja maternice;
• dobiti sliku bilo kojeg plovila unutar tijela (osim koronarnih arterija) angiografskim postupkom - to je nužno, između ostalog, za otkrivanje okluzija, stenoze i kolateralnih;
• provesti ciljani odabir potrebnih uzoraka tkiva (postupak biopsije) s razvojem tumora kostiju;
• razlikovati razvoj recidivne hernije u ožiljnom tkivu i intervertebralnom disku;
• zaključiti sliku lezija na području miokarda (akutni oblik).

[3], [4]

Otpustite obrazac

Proizveden u obliku injekcijske otopine u bočicama od 10 ili 20 ml. Unutar pakiranja sadrži 1 bočicu.

[5], [6], [7]

Farmakodinamiku

Magnetist je suprotna paramagnetska supstanca koja se koristi u MRI postupcima. Di-N-metilglukamin sol supstancije Gadopentetic Acid (kompleks uključujući gadolinium i DTPA) pomaže povećanju kontrasta.

Tijekom upotrebe slijeda T1 ponderiranih s postupkom skeniranja (odnosi proton MRI) je smanjenje period, rešetkastu vrtnja relaksacija (T1) od pobuđenih jezgara u atoma, koji su izazvali iona gadolinij. Pomaže povećanju intenziteta prenesenog signala, zbog čega se povećava kontrast slike pojedinih tkiva.

Diphenoglum gadopentetat je visoko paramagnetski spoj koji doprinosi značajnom smanjenju razdoblja opuštanja, čak i kada se koristi slaba koncentracija. Razina paramagnetskog djelovanja, kao i opuštanje (određeno razdobljem spin-lattice relaksacije vodenih protona unutar plazme) iznosi 4,95 litara / (mmol / s). Istodobno, razina kiselosti je 7, a temperatura je 39 ° C, a učinak magnetskog polja na nju je slab.

DTPk stvara snažan kompleks koji sadrži paramagnetski gadolinijev ion, što rezultira vrlo jakom stabilnošću in vivo i in vitro (termodinamička ravnotežna konstanta log K = 22-23). Dimegluminska sol hapopentetata se brzo otapa u vodi i smatra se jakim hidrofilnim spojem. Njegov koeficijent raspodjele između pufera, kao i n-butanol (pH = 7,6) je 0,0001. Komponenta nema sklonost sintetiziranju proteina ili usporavajućoj interakciji s enzimima (npr. Na ⁺ K ⁺ ATPaza unutar miokarda). Lijek ne aktivira komplementarni sustav, pa je vjerojatnost anafilaktoidne reakcije izuzetno niska.

S dužom inkubacijom, kao i visokim stopama dimeglumina gadopentetata, javlja se slab in vitro učinak na morfologiju eritrocita. Reverzibilni proces nakon primjene lijekova može izazvati razvoj slabe hemolize unutar posuda. Kao rezultat toga, dolazi do blagog porasta željeza s bilirubinom u krvnom serumu, koji se javlja tijekom prvih nekoliko sati nakon injekcije.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetika

Dimeglumin gadopentat ima svojstva slična ostalim bio-inertnim spojevima koji imaju visok indeks hidrofilnosti (među njima, inulin ili manitol). Farmakokinetički parametri promatrani kod ljudi su neovisni o dozama lijekova.

Nakon uvođenja otopine, njegova brzina raspodjele dolazi u tijelu - izvan stanica.

Nakon 1 tjedna, te nakon penetracije u životinja radioaktivno obilježenih tvari dimegluminovoy Gadopentetic kisele soli njegovo prisustvo određene parametrima, koji su znatno manji od 1% od unesenog dozu lijeka. U bubrezima je zabilježena relativno visoka razina gadolinija (njegov razgradeni kompleks). Ova veza ne prolazi kroz netaknute GEB i GTB. Mali dio lijeka prolazi kroz posteljicu i prodire u fetus u krv, ali brzo se izlučuje.

U slučaju otopine manja od 0.25 mmol / kg (ili 0,5 ml / kg), nakon nekoliko minuta, koje je potrebno za distribuciju faze vrijednosti plazma kontrastnog sredstva smanjuje (poluživota je oko 1,5 sata, te je približno jednaka brzina izlučivanja kroz bubrege).

U slučaju primjene tvari u količini od 0,1 mmol / kg (ili 0,2 ml / kg lijeka), 3 minute nakon postupka, plazma vrijednost lijeka bila je 0,6 mmol / 1, a nakon 1 sata dosegla 0,24 mmol / l ,

Ne postoji biotransformacija ili odstranjivanje paramagnetnog iona.

Gedopentatum dimeglumina izlučuje se kroz bubrege, nepromijenjene (filtriranjem glomerula). Dio lijeka, čiji se izlučivanje javlja izvan bubrega, vrlo je malen. Oko 83% (prosječno) doze izlučuje se 6 sati nakon injekcije. U prvih 24 sata, u urinu je otkriveno 91% doza lijeka. Manje od 1% je doza koja se izlučuje u razdoblju od 5 dana nakon postupka.

Čišćenje aktivne tvari unutar bubrega iznosi približno 120 ml / min / 1,73 m  ². Ovaj pokazatelj korelira s klirensom od ⁵¹ Cr-EDTA ili inulinom.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Doziranje i administracija

Lijek se koristi u dijagnostičkim postupcima, samo je potrebno unijeti u / u metodi.

Potrebno je slijediti opće prihvaćene mjere predostrožnosti u postupku izvođenja MRI: liječnik najprije mora paziti da pacijent nema feromagnetski implantat, stimulator srca itd.

Doze u rasponu od 0,14-1,5 T su učinkovite bez obzira na učinak magnetskog polja.

Potrebna doza se daje samo injekcijom. Ponekad je dopušteno izvršiti bolus injekciju. MRI skeniranje pomoću poboljšanja kontrasta može započeti odmah nakon davanja lijeka pacijentu.

Tijekom postupka za primjenu lijeka pacijent bi trebao, ako je moguće, ostati u ležećem položaju. Također, nakon korištenja otopine, potrebno je pažljivo pratiti stanje bolesnika, jer se većina nuspojava javlja unutar pola sata od vremena primjene.

Korištenje lijeka za djecu (također u dobi od 4 mjeseca do 2 godine), adolescenata i odraslih osoba, potrebno je koristiti sljedeće doze. Za povećanje kontrasta i rješavanje dijagnostičkih problema obično je dovoljna doza, koja se određuje pri izračunavanju 0,2 ml / kg.

Ako nakon uvođenja takve doze MRI pokazuje mješovite rezultate, ali postoji ozbiljna sumnja prisutnosti patoloških entiteta kod bolesnika, poželjno je izvršiti ponovljeni postupak primjene lijeka (kako bi se pojasnila dijagnoza). To bi trebao biti učinjeno unutar pola sata nakon 1. Postupka, a zatim izvršiti MRI. Doziranje istodobno ostaje ista (ali za odrasle, možete izračunati dozu otopine pri parametru od 0,4 ml / kg).

Uz izuzeće ponovnog pojavljivanja tumora ili razvoja metastaza, povećana doza lijekova za odrasle (izračun - 0,6 ml / kg) omogućuje točniju dijagnozu.

Dopušteno je propisati lijekove u dozama koje ne prelaze 0,4 ml / kg (djeca stariju od 2 godine) i 0,6 ml / kg (odrasle osobe).

U MRI postupku za odrasle i djecu (od dobi od 4 mjeseca), kako bi se riješili postavljeni problemi tijekom dijagnoze, kao i povećanje kontrasta slike, obično je dovoljna doza izračunata u shemi od 0,2 ml / kg. Ali treba imati na umu da postoje samo ograničene informacije o iskustvu obavljanja MRI postupaka cijelog tijela prije dobi od 2 godine.

U posebnim situacijama, na primjer, u slučaju tumora koji imaju slabu vaskularizaciju ili mali stupanj prolaska u izvanstaničnu regiju kako bi se dobio potreban kontrast, može postojati potreba za primjenom 0,4 ml / kg lijeka. To se osobito odnosi na niske T1-ponderirane sekvence u postupku skeniranja.

Prilikom vizualizacije sustava krvnih žila (također ovdje važno je područje tijela koje se ispituje i metoda koja se koristi za njegovo izvođenje), odrasli ponekad možda trebaju primijeniti otopinu u maksimalnoj dozi.

Djeca od 1 mjeseca do 2 godine mogu propisati najviše 0,2 mg / kg otopine lijeka.

Potrebna količina otopine mora biti unesena ručno kako bi se spriječila mogućnost nenamjerne predoziranja. Postupak koji koristi autoinjektor se ne izvodi.

Tako se za dijagnozu koriste sljedeće doze:

• prosječnu dozu za djecu (od 1 mjeseca do 2 godine) i odrasle osobe za MRI na cijelom području tijela, kao i mozak i kičmena moždina - 0,2 ml / kg (to je 0,1 mmol / kg);
• prosječna doza za kompleksnu dijagnozu (i maksimalno dopuštena kod djece) iznosi 0,4 ml / kg (što je 0,2 mmol / kg);
• maksimalna doza koja se koristi za vizualizaciju sustava krvnih žila je 0,6 ml / kg (što je 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Koristite Magnevista tijekom trudnoće

Nema kliničkih podataka o uporabi lijeka u trudnica. Prema rezultatima testa na životinjama nema neizravnog ili izravnog negativnog utjecaja na reproduktivni sustav, ali lijek je i dalje zabranjen propisivanju tijekom trudnoće. Upotreba otopine dopuštena je samo u slučajevima kada stanje trudnice zahtijeva unošenje dimegluminske soli Gadopentetic Acid.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama lijeka:

• netolerancije aktivne komponente ili drugih elemenata lijeka;
• prisutnost poremećaja u radu bubrega (u teškom obliku - s brzinom glomerularne filtracije <30 ml / min / 1,73 m  ² );
• ljudi koji su u perioperativnom razdoblju tijekom transplantacije jetre;
• novorođenčadi (stariji od 1 mjeseca).

[20], [21], [22]

Nuspojave Magnevista

Uporaba lijekova može uzrokovati takve nuspojave:

• hematopoetski sustav: pokazatelj bilirubina i željeza unutar seruma može se promijeniti neko vrijeme;
• Imunološki sustav: sporadično razviti alergijske ili simptome, anafilaktoidna angioedem, anafilaktične šok, a također i svrbež, kihanje i kašalj, konjuktivitis, rinitis, bronhospazam i laryngospasm i urtikarija adicijske. Možda je razvoj šoka, hipotenzije i edema u ždrijelu ili grkljanku;
• organi Narodne skupštine: rijetko postoje glavobolje ili vrtoglavica; postoji poremećaj svijesti, govora ili mirisa, dezorijentiranosti, kao i osjećaj spaljivanja, pospanosti i uzbuđenja. Pored toga mogu se razviti tremor, napadaji i parestezije, a time i koma i astenija;
• vizualni organi: jedan se pojavljuje bol u očima, vizualni poremećaji i suzenje;
• slušni organi: poremećaji sluha i bol u ušima se razviju sporadično;
• tijela CCC: sporadično možda klinički značajan prolaznog poremećaja srčanog ritma (bradikardija i tahikardija (ili njegov oblik refleksivne)), razvoja aritmije, povećana indikatora krvnog tlaka, poremećaja funkcije srca (do srčanog zastoja);
• kardiovaskularni sustav: manifestacije koje prate vazodilataciju (periferni tip) razvijaju se sporadično i dovode do smanjenja razine pritiska i nesvjestice. Tu je i zbrka, osjećaj uzbuđenja, cijanoza i refleksni oblik tahikardije (može uzrokovati gubitak svijesti), a razvija se i tromboflebitis;
• Poremećaji dišnog sustava: pojavljuju se pojedinačne prijelazne promjene u respiratornoj učestalosti (povećanje ili smanjenje), poteškoće u respiratornom procesu, disneu, kašalj, ralice i respiratorni zahvati. Mogu se pojaviti i kompresijske senzacije u grlu ili nadraženost, plućni edem, kihanje, bol u grlu ili grkljan (ili neugodni osjećaji u potonjem);
• Gastrointestinalni organi: rijetko poremećaj okusa, povraćanje i mučnina; pojavljuju pojedinačno neugode ili boli u želucu, oralne suhoće, proljev, dentalnu bol, povećanog slinjenja, bol u području mekog tkiva, kao i parestezijazim u usnoj šupljini,
• probavni organi: prolazne promjene (ponekad povećavaju) u razini jetrenih enzima, a povećava se i krvna vrijednost bilirubina;
• potkožna masnoća i koža: crvenilo s toplinom i vazodilata pojavljuje se sam, angioedem, svrbež i urtikarija s egzantemom;
• struktura kostiju i mišići: bolovi u bolovima u udovima;
• Mokraćnog sustava i bubrega: sporadično - pojavljuje se iznenada mokrenja, urinarne inkontinencije, a osim toga porast kreatinina s akutnog zatajenja bubrega u osoba koje su s tom patologijom ranije dijagnosticirana;
• općih poremećaja i problema na mjestu primjene: rijetko postoje osjećaji hladnoće / vrućine, kao i opće boli. Pored toga, razvijaju se lokalne boli, oteklina, ekstravazacija, upalni procesi, tromboflebitis i flebititis, nekroza tkiva i oticanje parestezije. Zajedno s tim, moguće je razvijanje eritema, hemoragijskog sindroma i iritacije; bolovi se pojavljuju u sternumu, zglobovima i leđima, zimice, osjećaj nelagode. Znojenje je povećano, pojavljuju se vazovagalne manifestacije, pušenje na licu, osjećaj žeđi i teški umor, periferni natečenost, razvijanje febrilnog stanja i promjena temperature (smanjuje se ili povećava).

[23], [24], [25]

Predozirati

Slučajna predoziranje nakon intravaskularne injekcije može izazvati razvoj takvih znakova oštećenja (uzrokovana je povećanom osmolarnosti lijekova):

• sistemske manifestacije (hipovolemija, povećani indeksi tlaka unutar plućnih arterija, osmotski oblik diureze, kao i exsikoza);
• lokalne manifestacije (bol u plovilima).

Pacijenti s zatajivanjem bubrega trebaju obavljati stalno praćenje funkcije bubrega.

Izlučivanje tvari provodi se postupkom hemodijalize. No, istodobno nema dokaza koji potvrđuju potrebu da se taj postupak provede kako bi se spriječio razvoj NSF-a.

Jer Magnevist vrlo slab stupanj apsorpcije u gastrointestinalnom traktu (<1%), u slučaju nenamjernog upotrebe otopine unutar trovanje vjerojatnost je iznimno niska.

[28], [29], [30]

Interakcije s drugim lijekovima

Nisu provedeni testovi za interakciju otopine s drugim lijekovima.

Iskustvo korištenjem kontrastnih lijekova pokazalo je da ljudi koji koriste β-blokatore za liječenje su sklonija razvoju značajnih alergijskih manifestacija.

Interakcija s drugim tvarima za dijagnostičko ispitivanje.

Prilikom razjašnjavanja razine željeza u serumu pomoću metode kompleksometrije (na primjer, upotrebom bentofenantrolina), tijekom prvih dana nakon primjene Magnevista, pokazatelji količine mogu biti netočni (smanjeni). To se može objasniti činjenicom da rješenje sadrži kontrastnu komponentu - DTPK.

[31], [32], [33]

Uvjeti skladištenja

Držite otopinu na mjestu koje je zatvoreno od djece, u standardnim uvjetima za lijekove. Razina temperature nije veća od 25 ° C.

[34], [35], [36]

Rok trajanja

Magnetist se može koristiti 5 godina od datuma proizvodnje otopine lijeka.

[37]