Gatifloksacin

Antibiotici se ne uzalud nazivaju jednim od najvećih dostignuća čovječanstva, jer je teško čak i prebrojati koliko je ljudi spasilo živote i vratilo zdravlje. Posebnu pozornost treba posvetiti antimikrobnim lijekovima iz skupine fluorokinolona, jer su to lijekovi koji dolaze u pomoć u teškim slučajevima bakterijskih patologija, s gnojnim ranama i apscesima, kada drugi lijekovi nisu dovoljno učinkoviti. Jedan od najpopularnijih fluorokinolona je antibakterijski lijek "Gatifloksacin" s istoimenom aktivnom tvari.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikacije Gatifloksacin

Antimikrobni lijek "Gatifloksacin" ima širok spektar antibakterijskog djelovanja. U tom smislu, pronašao je široku primjenu u terapiji infektivnih i upalnih patologija umjerene i teške težine. Za njegovo imenovanje dovoljno je da je patogena mikroflora osjetljiva na aktivnu tvar lijeka.

Ovaj lijek se koristi za liječenje sljedećih bolesti:

• Infektivna lezija dišnih organa
  • koristi se za liječenje bronhitisa: terapija akutnog i kroničnog bronhitisa u akutnoj fazi,
  • upala pluća (pneumonija),
  • cistična fibroza, kod koje se gusta sluz nakuplja u plućima, što otežava disanje.
• Zarazne patologije ORL organa
  • akutna faza sinusitisa,
  • upala sinusa,
  • teški slučajevi otitisa (upale srednjeg uha), eustahitisa (upale lokalizirane u slušnoj cijevi) i drugih sličnih bolesti,
• Bakterijske patologije koje utječu na bubrege i mokraćni sustav:
  • komplicirane i nekomplicirane infekcije, poput upale bubrega (pijelonefritis i glomerulonefritis), upale mokraćnog mjehura (cistitis) i prostate (prostatitis).
• Infektivne lezije kože i mekih tkiva, uključujući gnojne rane,
• Infekcije koje utječu na kosti i zglobove.
• Infektivni upalni proces u genitourinarnom sustavu
  • Koristi se za liječenje različitih vrsta gonoreje kod osoba oba spola: žena s vaginalnom (endocervikalnom) i rektalnom gonorejom, muškaraca s nekompliciranom uretralnom patologijom,
  • urogenitalne infekcije kod pacijentica.

Uz pomoć "Gatifloksacina" moguće je boriti se protiv Mycobacterium tuberculosis, patogenog mikroorganizma Helicobacter pylori, koji uzrokuje upalne patologije gastrointestinalnog trakta (gastritis, duodenitis, čir na želucu i dvanaesniku), postoperativne komplikacije.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Otpustite obrazac

U ljekarnama se antimikrobni lijek "Gatifloksacin" može naći u dva oblika:

• U obliku tableta, čija je doza 0,2 ili 0,4 mg.

Filmom obložene tablete pakirane su u blistere od 10 komada.

• U obliku infuzijske otopine u bočicama od 0,2 ili 0,4 l.

Svaka bočica lijeka stavlja se u zasebno pakiranje.

Aktivna tvar lijeka u bilo kojem obliku oslobađanja je fluorokinolon gatifloksacin 4. generacije.

Tabletni oblik lijeka sadrži sljedeće pomoćne tvari:

• škrob,
• celuloza,
• kalcijev hidrogenfosfat,
• propil para-hidroksibenzoat
• natrijev metil para-hidroksibenzoat,
• stearinska kiselina,
• natrijev škrob glikolat,
• PEG 6000,
• talk,
• stabilizator hidroksipropil metilceluloza,
• bijela prehrambena boja titanijev dioksid,
• Omekšivač ovojnice tablete dibutil ftalat.

Dodatne komponente rješenja:

• klorovodična kiselina,
• magnezijev hidroksid
• dekstroza
• voda za injekcije.

Pomoćne tvari lijekova obično djeluju kao gradivni materijali ili konzervansi i nemaju terapijski učinak. Međutim, moraju se uzeti u obzir u slučaju preosjetljivosti. Uostalom, intolerancija na barem jednu komponentu cijelog sastava lijeka kontraindikacija je za uporabu lijeka, budući da može dovesti do ozbiljnih posljedica.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodinamiku

"Gatifloksacin" je fluorokinolonski antibiotik 4. generacije, čiji se terapijski učinak razlikuje od drugih popularnih antibiotika uskog i širokog spektra (penicilina, cefalosporina, tetraciklina, aminoglikozida, makrolida).

Mikroorganizmi se razmnožavaju dijeljenjem stanica. U tom procesu sudjeluju enzimi topoizomeraza IV i DNA giraza, koje proizvode sami mikroorganizmi. Zahvaljujući njima, kromosomi se dijele, a nova stanica stječe svojstva matične stanice.

Gatifloksacin ima sposobnost inhibiranja proizvodnje ovih enzima, a proces razmnožavanja patogenih mikroorganizama se usporava.

Gatifloksacin ima širok spektar antibakterijskog djelovanja i učinkovit je čak i protiv mikroorganizama koji su neosjetljivi na druge vrste AMP-a. Ne pokazuje unakrsnu rezistenciju s drugim antibioticima.

Bakterije osjetljive na gatifloksacin:

• gram-pozitivne - Staphylococcus aureus, pneumokokna infekcija, Streptococcus pyogenes (uzročnik tonzilitisa, reumatizma, glomerulonefritisa)
• gram-negativni - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokokna infekcija

Pokazuju relativnu osjetljivost:

• gram-pozitivni - streptokoki (varijeteti: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafilokoki (varijeteti: kochni epidermidis, hemolitički, saprofitni, hominis, simulans), korinebakterije (uzročnik difterije)
• gram-negativne – bacil hripavca, Klebsiella oxytoca (uzročnik upalnih patologija crijeva i mokraćnog sustava), enterobakterije (sorte: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis i vulgaris, morganella providencia (rettgeri i stuartii).

Većina anaeroba također pokazuje relativnu osjetljivost na gatifloksacin: Bacteroides (vrste: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (vrste: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens i ramosum).

Patogeni koji se smatraju atipičnima i ostaju osjetljivi na gatifloksacin: klamidija (pneumoniae i trachomatis - uzročnici upale pluća stečene u zajednici i klamidije), mycoplasma pneumoniae, ureaplazma.

Legionella pneumophila i Coxiella burnetii (uzročnici upale pluća i Q-groznice) smatraju se relativno osjetljivima.

Bakterije otporne na beta-laktamske AMP-ove i makrolide ne razvijaju otpornost na gatifloksacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetika

Lijek se prilično brzo apsorbira kada se uzima oralno, prodirući u različita tkiva i tjelesne tekućine. Maksimalna koncentracija gatifloksacina u krvi opaža se u razdoblju od 1 do 2 sata nakon uzimanja lijeka. Bioraspoloživost aktivne tvari je veća od 95%.

Samo jedna petina lijeka veže se na proteine krvi, pa njegov sadržaj u tkivima može biti znatno veći nego u krvnoj plazmi.

Visoke koncentracije lijeka nalaze se u bronhima i plućnom tkivu, u srednjem uhu i paranazalnim sinusima, u raznim slojevima kože, prostati, sluznicama i tkivima unutarnjih ženskih spolnih organa. Osim u krvi, antibiotik se može naći u spermi, žuči i majčinom mlijeku.

Samo mala količina gatifloksacina se metabolizira, a metaboliti se potom izlučuju urinom. Oko 70% aktivne tvari izlučuje se iz tijela putem bubrega u izvornom obliku. Poluvrijeme eliminacije lijeka kreće se od 7 do 14 sati.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Doziranje i administracija

Tablete gatifloksacina stekle su širu popularnost od otopine koja se koristi za intravenoznu primjenu. Tablete se mogu uzimati u bilo koje vrijeme, unos hrane ne utječe na njihovu učinkovitost. Tablete se gutaju cijele s vodom.

Za većinu zaraznih patologija, Gatifloksacin se propisuje u dozi od 400 mg dnevno. Dnevna doza može se uzeti odjednom, kako je preporučeno za nekompliciranu gonoreju, ili podijeliti u 2 doze od 0,2 g.

Tijek liječenja obično traje 10 dana. U slučaju akutnog sinusitisa, terapija može trajati do 2 tjedna.

Liječenje cistitisa zahtijeva nižu dnevnu dozu (0,2 g) i trajanje terapije (3 dana).

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega potrebna je prilagodba doze tijekom dugotrajnog liječenja ili primjene dva puta dnevno.

Infuzijska otopina u bočicama (1 ml - 2 mg gatifloksacina) koristi se za intravensku sporu primjenu kod teških patologija, kao i ako nije moguće provesti terapiju tabletama. Vrijeme kapanja je 1 sat. Primjenjuje se jednom dnevno. Otopina se može miješati s 5%-tnom otopinom dekstroze, 0,9%-tnom otopinom natrijevog klorida, Ringerovom otopinom. Obavezan je kožni test na toleranciju.

Za cistitis i gonoreju dovoljna je jedna infuzija lijeka u dozi od 400 ml. Za liječenje drugih patologija, kapaljke se primjenjuju jednom dnevno tijekom 7-10 dana.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Koristite Gatifloksacin tijekom trudnoće

Antibiotik "Gatifloksacin" ima dobru penetracijsku sposobnost, nalazi se u raznim tkivima i tekućinama. Stoga može prodrijeti kroz zaštitnu placentalnu barijeru i ući u tijelo fetusa, što može uzrokovati nepopravljivu štetu. Iste posljedice mogu se očekivati ako gatifloksacin uđe u tijelo djeteta s majčinim mlijekom.

U vezi s gore navedenim, lijek je zabranjen za upotrebu u liječenju trudnica i dojilja. Usput, ne koristi se ni u pedijatriji.

Kontraindikacije

Osim trudnoće, dojenja i djetinjstva, kao i preosjetljivosti na glavne i pomoćne komponente Gatifloksacina, lijek nema drugih kontraindikacija za uporabu.

Antibiotik treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji boluju od dijabetesa melitusa.

[ 27 ]

Nuspojave Gatifloksacin

U većini slučajeva, pojava nuspojava lijeka ne uzrokuje značajnu štetu zdravlju pacijenta i ne zahtijeva prekid uzimanja lijeka. Najčešći simptomi tijekom terapije gatifloksacinom su: mučnina, vaginitis, proljev, glavobolja i vrtoglavica, bol i iritacija na mjestu injekcije.

Rjeđe se pacijenti žale na pojavu neugodnih simptoma od:

• kardiovaskularni sustav (palpitacije srca, povišen krvni tlak),
• probavni trakt (bol u epigastriju, zatvor, povraćanje, nadutost, upala sluznice usta i želuca, pojava osipa i čireva u usnoj šupljini),
• mišićno-koštani sustav (artralgija, spastična bol u mišićima nogu),
• živčani sustav (povećana razdražljivost i anksioznost, poremećaji spavanja, zbunjenost, smanjena osjetljivost tijela, tremor itd.),
• koža (suhoća, svrbež i osip na koži, hiperhidroza),
• metabolizam (intenzivna žeđ, sindrom edema, povišen šećer u krvi).

Osim toga, mogu se primijetiti alergijske reakcije, bolovi u prsima i leđima, zimica, vrućica, kratkoća daha, zamagljen vid, tinitus, promjene u percepciji okusa, disurija. Uz dulju upotrebu moguće je kršenje tjelesne mikroflore, stoga se paralelno s antibiotikom propisuju lijekovi za njezino obnavljanje.

[ 28 ]

Predozirati

Ako se lijek koristi u visokim dozama dulje vrijeme, mogu se pojaviti sljedeći simptomi koji ukazuju na predoziranje lijekom: mučnina i povraćanje, letargija, plitko, rijetko disanje, tremor u tijelu, konvulzije, oštećena svijest, psihoza.

Liječenje predoziranja pri oralnoj primjeni sastoji se od uklanjanja ostataka lijeka iz želuca. To zahtijeva izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca blago posoljenom vodom. Zatim se primjenjuje simptomatsko liječenje.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Tijekom terapije gatifloksacinom ne preporučuje se konzumiranje alkohola ili lijekova koji sadrže alkohol. Također je potrebno izbjegavati korištenje gatifloksacina u istom sustavu s drugim lijekovima.

Apsorpciju antibiotika negativno utječu antacidi, vitaminsko-mineralni kompleksi, cinkovi pripravci i lijekovi koji sadrže željezov sulfat. Stoga je preporučljivo promatrati razmak od 2 sata između uzimanja gatifloksacina i gore navedenih lijekova.

Istodobna primjena fluorokinolona s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) može dovesti do povećane ekscitabilnosti središnjeg živčanog sustava i pojave napadaja.

Istodobna primjena gatifloksacina i digoksina često dovodi do povećanja koncentracije potonjeg. Stoga se doza srčanog lijeka treba smanjiti tijekom antibiotske terapije.

Probenecid može povećati bioraspoloživost gatifloksacina, što zahtijeva prilagodbu doze antibiotika.

Antibakterijska terapija za pacijente sa šećernom bolešću koji su prisiljeni uzimati hipoglikemijske lijekove treba se provoditi uz stalno praćenje razine glukoze u krvi.

Tijekom istodobnog liječenja varfarinom i gatifloksacinom treba provoditi praćenje koagulacije. Potencijalno pojačanje antikoagulantnog djelovanja.

Liječenje treba provoditi s oprezom kod starijih pacijenata i žena s kardiovaskularnim patologijama. Postoji rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Uvjeti skladištenja

Proizvođač preporučuje čuvanje lijeka na sobnoj temperaturi, dalje od vlage i topline. Izbjegavajte izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti. Na temperaturama zraka iznad 25 stupnjeva, rok trajanja antibakterijskog sredstva može se smanjiti zbog preranog kvarenja lijeka.

Čuvati izvan dohvata djece. Lijek se ne koristi za liječenje djece i nisu provedene studije na tom području, pa čak i mala doza lijeka, koju dijete nenamjerno uzme, vjerojatno može imati opasne posljedice.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok trajanja

Rok trajanja lijeka u originalnom pakiranju pod odgovarajućim uvjetima je 2 godine. Zabranjeno je koristiti antibiotik nakon isteka roka valjanosti.

Otopinu treba upotrijebiti odmah nakon otvaranja boce. Sve ostatke treba zbrinuti.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]