Gatispan

Gatispan je lijek iz kategorije kinolona/fluorokinolona. Ima širok spektar antibakterijskog djelovanja.

[ 1 ]

Indikacije Gatispan

Indiciran je za uklanjanje infektivnih i upalnih patologija uzrokovanih mikrobima osjetljivim na aktivnu komponentu lijeka - gatifloksacin. Među njima su:

• zarazni procesi u mokraćnom sustavu: cistitis i prostatitis, kao i pijelonefritis u akutnom ili kroničnom obliku;
• kronični infektivni procesi unutar mokraćnog sustava;
• zarazni procesi u dišnim organima: akutni oblici sinusitisa i bronhitisa, kao i plućni apsces i upala pluća, kao i pogoršanje KOPB-a i cistične fibroze;
• infektivni procesi u mekim tkivima i koži;
• zarazni procesi u zglobovima i kostima;
• spolno prenosive bolesti (uretritis, proktitis, a također i cervicitis).

Otpustite obrazac

Dostupno u obliku tableta. Jedan blister sadrži 5 tableta. Pakiranje sadrži 1-5 ili 10 blistera.

Farmakodinamiku

Glavna aktivna komponenta lijeka je gatifloksacin, koji ima širok raspon antibakterijskog djelovanja. Aktivan je protiv većine gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija. Svojstva lijeka ostvaruju se putem DNA giraze (enzima koji sudjeluje u replikaciji DNA, što izaziva razvoj infekcije), kao i topoizomeraze IV (enzima koji djeluje kao glavni motor u diobi bakterijskih stanica - odvaja DNA kromosome). Raspon djelovanja Gatispana uključuje patogene koji su otporni na cefalosporine s penicilinima i aminoglikozidima, kao i mikrobe s multirezistentnim svojstvima.

Djeluje protiv sljedećih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (uključujući sojeve osjetljive i rezistentne na penicilin), Staphylococcus saprophyticus, streptokoke iz skupina C, G i F, Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin) i Streptococcus agalactiae. Također se bori protiv gram-negativnih mikroba: Influenza bacillus (također sa sojevima koji proizvode β-laktamazu), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (također sa sojevima koji proizvode β-laktamazu), Moraxella catarrhalis (također sa sojevima koji proizvode β-laktamazu), Proteus mirabilis i Acinetobacter iwoffii, kao i Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri i Enterobacter cloacae, kao i Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris i Morgan's bacillus. Uz ostale mikrobe: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Chlamydophila pneumoniae.

Lijek također pokazuje izraženu aktivnost protiv anaeroba, uključujući peptostreptokoke.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetička svojstva lijeka su linearna (u slučaju primjene u dozama od 200-800 mg tijekom 2 tjedna) i ne ovise o vremenskom okviru primjene.

Lijek se učinkovito apsorbira kroz gastrointestinalni trakt nakon oralne primjene. Apsolutni indeks bioraspoloživosti je 96%. Vršna koncentracija u plazmi obično se postiže 1-2 sata nakon primjene.

Otprilike 20% gatifloksacina sintetizira se s proteinima plazme (bez obzira na koncentraciju tvari). Komponenta s visokom aktivnošću distribuira se unutar tijela - u njegovim tkivima: bronhijalnoj sluznici, cerviksu, alveolarnim makrofagima, a također i u vagini. Zbog visoke brzine distribucije tvari unutar tkiva, lijek se brzo akumulira unutar ciljnih organa.

U tijelu, tvar podliježe ograničenoj biotransformaciji. Otprilike 1% doze izlučuje se kao metiletilendiamin i produkti razgradnje etilendiamina (zajedno s urinom), a dodatnih 5% izlučuje se stolicom. Otprilike 70% tvari izlučuje se putem bubrega - u prvih 48 sati, nepromijenjeno.

Postoje neke razlike u farmakokinetici lijeka kod žena. Zabilježeno je povećanje vršne koncentracije (+21%) i AUC 0- (+32%) kod starijih žena. Istodobno, kod mladih djevojaka opaža se sporo izlučivanje lijeka.

[ 3 ]

Doziranje i administracija

Prije početka liječenja Gatispanom, potrebno je provesti test osjetljivosti kože.

Gatispan se koristi svakodnevno, intravenoznom infuzijom kap po kap. Količina lijeka i trajanje njegove primjene ovise o vrsti i težini infektivne lezije.

• Za liječenje pogoršanja kroničnog bronhitisa propisuje se 400 mg Gatispana tijekom tjedan dana.
• Za akutni sinusitis propisuje se 400 mg Gatispana tijekom deset dana.
• Za upalu pluća stečenu u zajednici, propisuje se 400 mg Gatispana tijekom 1-2 tjedna.
• Za nekomplicirane infektivne lezije mokraćnog sustava, 200-400 mg Gatispana se koristi kao jedna injekcija ili tijekom tri dana.
• U slučaju kompliciranih infektivnih lezija mokraćnog sustava, koristi se 400 mg Gatispana tijekom tjedan dana.
• Za akutni pijelonefritis propisuje se 400 mg Gatispana tijekom tjedan dana.
• Za liječenje uretralne gonoreje kod muških pacijenata koristi se jednokratna doza od 400 mg Gatispana.
• Za liječenje endocervikalne i rektalne gonoreje u pacijentica koristi se jednokratna doza od 400 mg Gatispana.

Gatispan treba uzimati oralno - u količini od 200-400 mg jednom dnevno. Trajanje tečaja ovisi o težini infektivnog procesa, indikacijama, a također i učinkovitosti lijeka.

Početna doza ne mora se prilagođavati osobama s bubrežnim zatajenjem. Naknadne doze se prilagođavaju na temelju razine kreatinina (CC).

Koristite Gatispan tijekom trudnoće

Gatispane je zabranjen za upotrebu kod trudnica.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju: razdoblje dojenja, netoleranciju na aktivnu komponentu lijeka ili druge fluorokinolone, kao i dob mlađu od 18 godina i nedostatak G6PD u tijelu.

Nuspojave Gatispan

Uzimanje tableta može izazvati razvoj sljedećih nuspojava:

• organi probavnog sustava: bol u trbuhu, mučnina s povraćanjem, zatvor, dispeptički simptomi, nadutost, razvoj anoreksije, gingivitisa, stomatitisa, gastritisa ili glositisa, kao i krvarenje u gastrointestinalnom traktu i oralna kandidijaza;
• Organi središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolje, kao i vrtoglavica, pojava migrena, kao i nesanica i drugi poremećaji spavanja, kao i razvoj nervoze, osjećaj tjeskobe ili pospanosti, uzbuđeno stanje. Osim toga, razvoj grčeva u mišićima nogu, parestezija, pojava zbunjenosti, paranoje, depresivnog sindroma, napadaja panike i depersonalizacije. Također, pojava ataksije, fotofobije, očne fotosenzitivnosti, hiperestezije, osjećaja neprijateljstva, poremećaja vida, a uz to i poremećaja receptora okusa i mirisa te razvoj polineuropatije;
• kardiovaskularni sustav: bradikardija s tahikardijom i povišenim krvnim tlakom;
• mišićno-koštani sustav: bol u kostima i zglobovima, a uz to i povećan rizik od rupture tetive;
• dišni sustav: hiperventilacija, kao i bronhijalni grčevi;
• alergije: oticanje lica, kao i oralne sluznice s jezikom, također generalizirano oticanje, pojava makulopapularnog ili vezikulobuloznog osipa;
• ostalo: osjećaj žeđi, bol u prsima ili uhu, a također i razvoj hematurije, hipoglikemije ili vaginitisa, kao i vrućica. Osim toga, pojava krvarenja iz maternice i suhe kože.

[ 4 ]

Predozirati

Nije bilo prijava o predoziranju drogom.

U slučaju slučajnog predoziranja, potrebno je liječenje usmjereno na uklanjanje simptoma poremećaja. Provodi se ispiranje želuca i, ako je potrebno, postupak hidratacijske terapije. Hemodijaliza nije baš učinkovita za izlučivanje gatifloksacina - samo oko 14% lijeka može se ukloniti unutar 4 sata. Forsirana diureza također nije od velike pomoći - oko 11% lijeka može se ukloniti unutar 8 dana.

Potrebno je pažljivo pratiti stanje pacijenata, uključujući redovitu elektrokardiografiju. Pri prvim znakovima predoziranja treba odmah započeti simptomatsko i potporno liječenje.

Važno je održavati ravnotežu vode i elektrolita u tijelu.

Hemodijaliza se smatra neučinkovitom: ne više od 14% ukupne količine uzetog lijeka uklanja se iz krvotoka tijekom četiri sata. Kontinuiranom stacionarnom peritonealnom dijalizom uklanja se 11% tijekom osam dana.

Interakcije s drugim lijekovima

U slučaju korištenja lijeka za dijabetes (osobe koje koriste oralne antidijabetike), razina šećera u krvi može se promijeniti. Stoga takve osobe trebaju stalno pratiti razinu glukoze.

Osobe koje koriste dodatke prehrani (koji sadrže cink ili željezo ili magnezij), antacide koji sadrže aluminij/magnezij, a također i željezne sulfate, trebaju uzimati Gatispan 4 sata prije upotrebe gore navedenih proizvoda.

Kao rezultat kombinacije s probenecidom, povećava se brzina izlučivanja gatifloksacina. Kombinacija s varfarinom ne utječe na parametre koagulacije krvi, ali budući da pojedinačni fluorokinoloni mogu pojačati njegova svojstva (kao i drugi indirektni antikoagulansi), potrebno je pratiti glavne parametre koagulacije krvi.

Kombinirana primjena lijeka i različitih NSAID-a može povećati manifestaciju nuspojava iz središnjeg živčanog sustava.

Potreban je oprez pri kombiniranju Gatispane s antipsihoticima, cisapridom i eritromicinom.

Istodobna primjena s digoksinom ne utječe značajno na farmakokinetička svojstva gatifloksacina, ali osobe koje uzimaju digoksin trebaju biti pod liječničkim nadzorom kako bi se pravovremeno uočila pojava simptoma toksičnosti. U slučaju razvoja prvih znakova trovanja digitalisom, potrebno je odrediti razinu digoksina u serumu, a zatim prilagoditi dozu lijeka.

Gatispan ne utječe na sustavni klirens nakon intravenske injekcije midazolama. Jedna intravenska injekcija midazolama u dozi od 0,0145 mg/kg ne mijenja kinetička svojstva Gatispana.

Kombinacija uzimanja Gatispana i Teofilina nije imala nikakav međusobni utjecaj lijekova jedan na drugi.

Kombinacija Gatispana i Gliburida (jednom dnevno) u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 nije utjecala na farmakološke parametre lijekova: razina šećera u krvi nije se promijenila.

Eliminacija gatispana iz krvotoka se povećava kada se koristi u kombinaciji s probenecidom.

U bolesnika liječenih varfarinom, istodobna primjena Gatispanda nije uzrokovala značajne promjene u koagulaciji krvi. Međutim, u takvoj situaciji potrebno je pratiti protrombinski indeks.

Utvrđeno je da kombinacija nesteroidnih protuupalnih lijekova i kinolona može dovesti do razvoja napadaja i poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Kombinacija Gatispana s tricikličkim antidepresivima, fenotiazinskim lijekovima, kao i eritromicinom i cisapridom povećava rizik od aritmije.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Uvjeti skladištenja

Gatispana se čuva na mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti i vlage. Mjesto treba biti nedostupno maloj djeci. Temperatura ne smije prelaziti 25°C.

Rok trajanja

Gatispan se smije koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.