Gentamicin

Gentamicin je aminoglikozidni antibiotik širokog spektra djelovanja.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Gentamicin

Koristi se za bolesti infektivne i upalne geneze, čiji je razvoj izazvan aktivnošću bakterija osjetljivih na gentamicin.

Parenteralna primjena 4%-tne tekućine provodi se u akutnoj fazi kolecistitisa, pijelonefritisa, cistitisa s kolangitisom, peritonitisa i upale pluća. Osim toga, koristi se kod sepse i gnojnih infekcija epidermisa s potkožnim slojem, pleuralnog empijema, infekcija koje zahvaćaju kosti sa zglobovima ili se razvijaju zbog opeklina s ranama, kao i kod ventrikulitisa.

Injekcije se izvode u slučajevima teških stadija ginekološke upale.

Mast se koristi za furunkulozu, sikozu, površinski folikulitis, paronihiju i piodermu, kao i za akne ili seboroični dermatitis inficirane prirode, rane različitih etiologija (opekline, ugrizi, čirevi itd.) i inficirane varikozne čireve. Osim toga, može se propisati za sekundarne bakterijske infekcije uzrokovane gljivičnim ili virusnim lezijama epiderme.

Kapi za oči propisuju se za keratitis, blefaritis ili blefarokonjunktivitis, keratokonjunktivitis s konjunktivitisom, a također i za dakriocistitis ili meibomitis.

Otpustite obrazac

Oslobađanje terapijskog sredstva ostvaruje se u nekoliko različitih oblika:

• liofilizat za tekućinu za injekcije u bočicama;
• 4% otopina unutar ampula kapaciteta 1 ili 2 ml;
• 0,3% kapi za oči u tubama s kapaljkom;
• aerosol i mast za vanjsko liječenje.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamiku

Unutar tijela, lijek se sintetizira s 30S ribosomskom podjedinicom, što dovodi do uništavanja vezanja proteina i suspenzije proizvodnje kompleksa informacijske i transportne RNA. Opaža se pogrešno očitavanje RNA, a nastaju i neaktivni proteini. Istodobno se primjećuje baktericidni učinak - visoke razine lijeka slabe barijernu aktivnost citoplazmatskih stijenki, uzrokujući uginuće bakterija.

Neki gram-negativni mikrobi, kao i brojne gram-pozitivne bakterije, imaju jaku osjetljivost na gentamicin.

Sljedeći mikroorganizmi su otporni na djelovanje lijeka: Providence Rettger, streptokoki, gonokoki, blijedi treponemi, klostridije i bakteroidi.

U kombinaciji s penicilinima, lijek djeluje na fekalne streptokoke i enterokoke, enterokoke i Streptococcus faecium, te na ptičje enterokoke, Enterococcus durans i Streptococcus durans.

Bakterijska otpornost na ovaj lijek razvija se prilično sporo, ali sojevi koji su otporni na kanamicin i neomicin mogu pokazati otpornost i na učinke gentamicina. Lijek ne utječe na aktivnost virusa, gljivica i protozoa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Intramuskularnim injekcijama lijek se potpuno i brzo apsorbira. Vrijednosti Cmax unutar tijela nakon intramuskularne primjene opažaju se nakon 30-90 minuta. Ako se koristi polusatna intravenska infuzija, ovaj se pokazatelj postiže za 0,5 sati, a sličnom, ali satnom infuzijom - nakon 15 minuta.

Intraplazmatska sinteza s proteinima je prilično niska - maksimalno 10%. U ljekovitim vrijednostima, tvar se registrira u plućima, bubrezima s jetrom i tekućinama (sinovijalnoj, limfnoj, peritonealnoj, pleuralnoj s ascitesom i perikardijalnoj). Osim toga, nalazi se u urinu, gnoju iz rana i granulacija.

Niske vrijednosti lijeka registrirane su u masnom tkivu, kostima s mišićima, žuči, bronhijalnom sekretu, sputumu, majčinom mlijeku, a osim toga, očnoj tekućini i cerebrospinalnoj tekućini. Kod odraslih, tvar gotovo ne prolazi kroz KMB, za razliku od posteljice, kroz koju može prodrijeti.

U cerebrospinalnoj tekućini novorođenčadi, lijek ima više razine nego kod odraslih.

Lijek ne podliježe metaboličkim procesima u tijelu. Poluvrijeme eliminacije je 2-4 sata (odrasli) ili 3-3,5 sata (dojenčad mlađa od šest mjeseci).

Izlučivanje većine nepromijenjenog lijeka odvija se putem bubrega, a mala količina lijeka izlučuje se žuči. Uz stabilnu funkciju bubrega, 70-95% lijeka izlučuje se tijekom prvih 24 sata. U urinu se nalazi u koncentracijama većim od 100 mcg/ml. U slučaju ponovljene injekcije opaža se kumulacija.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Doziranje i administracija

Getamicin sulfat treba koristiti uzimajući u obzir mjesto infektivne lezije, osjetljivost uzročnika i težinu bolesti.

Upotreba medicinskih injekcija.

Prije početka terapije potrebno je utvrditi osjetljivost mikroflore na gentamicin.

Intramuskularna ili intravenska primjena lijeka iz ampula za odraslu osobu potrebna je u dozi od 1,7 mg/kg. Potrebno je primijeniti 3-5 mg/kg dnevno. Lijek se koristi 2-4 puta dnevno. Cijeli ciklus liječenja traje 7-10 dana. Za intramuskularne injekcije, liofilizat se prvo mora otopiti u destiliranoj tekućini (2 ml), koja se dodaje izravno u ampulu.

Ovisno o vrsti bolesti, Gentamicin se može propisati u dozi od 0,12-0,16 g jednom dnevno tijekom 7-10 dana ili u jednoj dozi od 0,24-0,28 g. Intravenske injekcije se daju tijekom 60-120 minuta.

Lijek se kod djece koristi samo za teške oblike infekcija. Prijevremeno rođenoj i novorođenčadi potrebno je 2-5 mg/kg, 2 puta dnevno. Djeci mlađoj od 2 godine daje se slična doza, ali s 3 puta dnevno. Djeca starija od ove dobi trebaju primati 3-5 mg/kg, 3 puta dnevno.

Osobe s oštećenjem bubrega trebaju prilagodbu doze.

Ne preporučuje se davanje više od 5 mg/kg lijeka dnevno (i za djecu i za odrasle).

Sheme za korištenje masti.

Mast treba koristiti 3-4 puta dnevno. Prije nanošenja potrebno je potpuno ukloniti gnoj i mrtvo tkivo s zahvaćenog područja. Za vrlo velike lezije, dnevna doza masti trebala bi biti maksimalno 200 g. Trajanje terapijskog ciklusa odabire liječnik specijalist.

Metode korištenja kapi za oči.

Lijek treba ukapavati u područje donje konjunktivalne vrećice, u količini od 1-2 kapi, u intervalima od 1-4 sata.

Osobe s konjunktivitisom, keratitisom i drugim očnim bolestima zaraznog i upalnog podrijetla moraju ukapati 0,3% otopinu lijeka 3 puta dnevno.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Koristite Gentamicin tijekom trudnoće

Trudnicama, kao i dojiljama, ne bi se smjelo propisivati Gentamicin. Poznato je da male količine aminoglikozida mogu prodrijeti u majčino mlijeko. No, ova se tvar slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, pa kod dojenčadi nisu zabilježene komplikacije.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisutnost teške preosjetljivosti na lijek i druge aminoglikozide;
• neuritis koji utječe na slušni živac;
• teško oštećenje bubrega;
• uremija.

Tijekom upotrebe Gentamicina potrebno je periodično pratiti funkciju bubrega.

[ 24 ]

Nuspojave Gentamicin

Injekcije mogu uzrokovati neke nuspojave:

• probavni poremećaji: povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, kao i mučnina i hiperbilirubinemija;
• kršenje hematopoetskih procesa: anemija, leukopenija, trombocito- ili granulocitopenija;
• Lezije koje utječu na živčani sustav: glavobolje, epileptički napadaji, parestezija, utrnulost ili pospanost i trzanje mišića. U djece se mogu uočiti znakovi psihoze;
• problemi s funkcioniranjem osjetilnih organa: gubitak sluha, gluhoća, tinitus, vestibularni i labirintni poremećaji;
• poremećaji mokraćnog sustava: nefrotoksičnost koja uzrokuje disfunkciju bubrega. Povremeno se javlja tubularna bubrežna nekroza;
• znakovi alergije: vrućica, Quinckeov edem, osip, eozinofilija i svrbež;
• promjene u laboratorijskim nalazima: djeca mogu razviti hipokalcemiju, kao i kalemiju ili magnezijemiju;
• drugi poremećaji: pojava superinfekcije.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Predozirati

Intoksikacija lijekom može dovesti do slabljenja neuromuskularne vodljivosti, što ponekad dovodi do prestanka respiratornog procesa.

Kako bi se uklonio poremećaj, odraslima se daju antikolinesterazni lijekovi (na primjer, proserin) ili kalcijevi lijekovi. Prije upotrebe proserina, pacijentu se mora intravenozno dati atropin (0,5-0,7 mg), pričekati ubrzanje pulsa, a zatim primijeniti 1,5 mg proserina. Ako nakon upotrebe ove doze nema rezultata, ponovno se koristi slična porcija proserina. Ako se razvije bradikardija, primjenjuje se dodatni atropin.

Trovanje kod djece zahtijeva upotrebu kalijevih sredstava. Izlučivanje gentamicin sulfata može se postići postupcima peritonealne dijalize ili hemodijalize.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interakcije s drugim lijekovima

Primjena lijeka u kombinaciji s aminoglikozidima, vankomicinom, kao i etakrinskom kiselinom ili cefalosporinima može dovesti do pojačanja nefro- i ototoksične aktivnosti.

Kada se lijek koristi zajedno s indometacinom, razina klirensa lijeka se smanjuje, a njegove vrijednosti u krvi se povećavaju, što također povećava njegova toksična svojstva.

Primjena lijeka u kombinaciji s opioidima ili inhalacijskim anesteticima povećava rizik od razvoja neuromuskularne blokade; može se javiti i apneja.

Razina gentamicina u krvi raste kada se kombinira s diureticima petlje.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Uvjeti skladištenja

Gentamicin treba čuvati na tamnom mjestu s temperaturom ne višom od 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Rok trajanja

Gentamicin se može koristiti unutar razdoblja od 4 godine od datuma puštanja lijeka u promet.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Zahtjev za djecu

Lijek se propisuje dojenčadi samo ako postoje stroge indikacije. Potrebno je pridržavati se režima liječenja koji je propisao liječnik, a također i osigurati medicinski nadzor nad stanjem pacijenta.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analogi lijeka su lijekovi poput Gentacycol, Garamicin s Asgentom, kao i Gentamicin Akos, Gentamicin K i Gentamicin-Teva, kao i Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recenzije

Gentamicin općenito dobiva dobre recenzije - smatra se prilično učinkovitim lijekom koji liječi različite vrste bolesti.

Među nedostacima, neki komentari spominju pojavu negativnih simptoma (uglavnom glavobolje, gubitak sluha, mučnina i osjećaj pospanosti). Osim toga, injekcije su često prilično bolne.

Jedan od pozitivnih aspekata je niska cijena terapijskog sredstva.