Gaviran

Geviran je sistemski antivirusni lijek.

Indikacije Guevirana

Primjenjivo za:

• uklanjanje kožnih infekcija i zaraznih procesa na sluznicama uzrokovanih virusom herpes simplexa (to uključuje genitalni oblik herpesa primarnog ili rekurentnog tipa);
• supresija (sprečavanje recidiva) zaraznih procesa uzrokovanih virusom herpes simpleksa kod osoba s normalnim imunološkim parametrima;
• sprječavanje infekcija uzrokovanih virusom herpes simplexa kod osoba s imunodeficijencijom;
• uklanjanje zaraznih patologija uzrokovanih virusom varicella-zoster (herpes zoster i vodene kozice).

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama, 10 komada unutar blister pakiranja. U zasebnom pakiranju - 3 blister ploče s tabletama.

Farmakodinamiku

Aciklovir je umjetni analog purinskog nukleozida koji inhibira in vitro i in vivo procese replikacije virusa iz kategorije Herpes koji su opasni za ljudski organizam: uobičajeni herpes tipovi 1 i 2, kao i virus varicella-zoster.

Učinak aciklovira na usporavanje replikacije gore opisanih virusa prilično je selektivan. Unutar stanica koje nisu zaražene bolešću ne postoji supstrat za unutarnju timidin kinazu, zbog čega toksični učinak tvari na stanice postaje beznačajan. Ali TK, koje imaju virusnu prirodu (HSV i VZV virusi), fosforiliraju aktivnu komponentu lijeka u monofosfatni derivat (analog nukleozida), a zatim se staničnim enzimima fosforilira u di- i trifosfat aciklovir. Potonji element je supstrat za DNA polimerazu virusa, pomažući mu da uđe u DNA virusa, što dovršava vezanje DNA lanca virusa i inhibira proces njegove replikacije.

Dugotrajna primjena aciklovira ili ponovljeni ciklusi kod osoba s teškom imunodeficijencijom mogu izazvati pojavu virusnih sojeva koji su otporni na aciklovir. Unutar većine navedenih sojeva sa smanjenom osjetljivošću postoji određeni nedostatak TK elementa, ali osim toga opisani su sojevi kod kojih je virusni TK ili DNA polimeraza promijenjena.

In vitro testovi su pokazali sposobnost stvaranja sojeva HSV-a sa smanjenom osjetljivošću. Nije poznato postoji li veza između prisutnosti osjetljivosti herpes virusa na aciklovir in vitro i odgovora na terapiju lijekom.

Farmakokinetika

Dio aciklovira se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna ravnotežna vršna koncentracija pri uzimanju lijeka u dozi od 200 mg svaka 4 sata iznosi 3,1 μmol/l (ili 0,7 μg/ml), a slična minimalna razina je 1,8 μmol/l (ili 0,4 μg/ml). Pri uzimanju lijeka u dozi od 400 ili 800 mg svaka 4 sata, ravnotežne prosječne vršne vrijednosti dosežu 5,3 μmol/l (ili 1,2 μg/ml), kao i 8 μmol/l (ili 1,8 μg/ml), a minimalne vrijednosti su 2,7 μmol/l (ili 0,6 μg/ml), kao i 4 μmol/l (ili 0,9 μg/ml).

Poluvrijeme eliminacije tvari u plazmi je približno 2,9 sati. Većina lijeka izlučuje se nepromijenjena urinom. Brzine klirensa aciklovira unutar bubrega su znatno veće od sličnih vrijednosti CC, što nam omogućuje zaključak da su tubularna sekrecija i glomerularna filtracija uključene u izlučivanje lijeka urinom. Glavni produkt razgradnje aciklovira je 9-karboksimetoksimetilgvanin, koji se izlučuje urinom u količini od približno 10-15% uzete doze.

Uzimanje 1 g probenecida 1 sat prije uzimanja aciklovira produljuje poluvrijeme eliminacije potonjeg za 18% i povećava AUC u plazmi za 40%.

Poluvrijeme eliminacije lijeka iz plazme je 3,8 sati.

Kod osoba s kroničnim zatajenjem bubrega, poluvrijeme eliminacije aktivne komponente lijeka je 19,5 sati. Tijekom postupaka hemodijalize, ta se brojka smanjuje na 5,7 sati. Tijekom dijalize, vrijednosti tvari u plazmi smanjuju se za 60%.

Razina aciklovira u cerebrospinalnoj tekućini iznosi približno 50% njegove razine u plazmi. Sinteza tvari s proteinima plazme je prilično slaba (oko 9-33%), zbog čega ne postoji konkurentsko istiskivanje komponente drugim lijekovima s mjesta sinteze.

Doziranje i administracija

Tabletu Gevirana treba progutati cijelu s vodom. Ako se lijek koristi u velikim dozama, potrebno je pratiti pokazatelje hidratacije tijela.

Za odrasle.

Prilikom uklanjanja zaraznih procesa uzrokovanih virusom herpes simplex, potrebno je uzimati lijek u dozi od 200 mg 5 puta dnevno, poštujući približno 4-satni razmak između doza (osim razdoblja noću). Razdoblje terapije traje 5 dana, ali u slučaju teške primarne zarazne bolesti može se produžiti.

Osobe s teškom imunodeficijencijom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili sa smanjenom crijevnom apsorpcijom mogu udvostručiti dozu lijeka na 400 mg ili primijeniti odgovarajuću dozu intravenski.

Terapiju treba započeti što je prije moguće nakon što se infekcija dogodila. U slučaju rekurentnog herpesa, optimalno je započeti terapiju tijekom prodromalnog razdoblja ili nakon pojave prvih simptoma kožnih lezija.

U prevenciji recidiva (tzv. supresivno liječenje) zaraznih patologija uzrokovanih virusom herpes simplexa, osobe sa zdravim imunitetom trebaju uzimati lijek u količini od 200 mg četiri puta dnevno, poštujući 6-satne intervale između doza. Postoji i prikladniji režim - dva puta dnevno koristiti 400 mg Gevirana, poštujući 12-satni interval.

Režim liječenja sa smanjenjem doze na 200 mg tri puta dnevno (u intervalima od 8 sati) ili dva puta dnevno (u intervalima od 12 sati) također će biti učinkovit.

Kod nekih pacijenata opaža se značajno poboljšanje stanja pri primjeni dnevne doze od 800 mg.

Kako bi se utvrdile moguće promjene u prirodnom tijeku patologije, liječenje se periodično prekida (s razmakom od šest mjeseci do godinu dana).

Kako bi se spriječila pojava zaraznih bolesti povezanih s virusom herpes simplex, osobe s imunodeficijencijom moraju uzimati lijek u dozi od 200 mg, četiri puta dnevno u razmacima od 6 sati.

Trajanje takve profilakse ovisi o trajanju razdoblja rizika.

Kod liječenja herpes zostera i vodenih kozica, lijek treba uzimati u dozi od 800 mg 5 puta dnevno u razmacima od 4 sata (isključujući noć). Razdoblje terapije traje 1 tjedan.

Osobama s teškom imunodeficijencijom (na primjer, nakon transplantacije koštane srži) ili sa smanjenom crijevnom apsorpcijom preporučuje se primjena Gevirana u obliku doze namijenjenom za intravenske injekcije.

Za djecu.

Prilikom uklanjanja ili sprječavanja zaraznih bolesti uzrokovanih virusom herpes simpleksa, za djecu koja pate od imunodeficijencije (stariju od 2 godine) koriste se doze slične onima za odrasle.

Kod liječenja vodenih kozica kod djece starije od 6 godina, uzimajte 800 mg lijeka četiri puta dnevno. Djeca u dobi od 2 do 6 godina trebaju uzimati 400 mg lijeka četiri puta dnevno. Trajanje kure je 5 dana.

Za točniji izračun doze potrebno je uzeti u obzir težinu djeteta - 20 mg/kg dnevno (ali ne više od 800 mg dnevno). Dnevna doza podijeljena je u 4 odvojene doze.

Osobe s zatajenjem bubrega.

Oprez je potreban pri primjeni kod osoba s bubrežnom insuficijencijom. Potrebno je održavati potrebnu razinu hidratacije u tijelu.

Tijekom liječenja i prevencije zaraznih patologija uzrokovanih virusom herpes simplex kod osoba s teškim zatajenjem bubrega (s vrijednostima CC manjim od 10 ml/min), potrebno je koristiti dozu od 200 mg (uzima se dva puta dnevno s razmakom od oko 12 sati između doza).

Tijekom liječenja zaraznih bolesti uzrokovanih virusom varicella-zoster (herpes zoster i vodene kozice) kod osoba sa značajno smanjenim imunitetom: u slučaju teškog zatajenja bubrega (s vrijednostima CC manjim od 10 ml/minuti), uzimajte 800 mg dva puta dnevno u razmacima od približno 12 sati. U slučaju umjerenog zatajenja bubrega (vrijednosti CC unutar 10-25 ml/minuti), uzimajte 800 mg tri puta dnevno u razmacima od približno 8 sati.

Koristite Guevirana tijekom trudnoće

Postmarketinška ispitivanja lijekova koji sadrže aciklovir otkrila su da su trudnice koje su uzimale lijek razvile abnormalnosti. Rezultati tih ispitivanja pokazali su da nije bilo povećanja učestalosti urođenih mana kod djece čije su majke koristile aciklovir u usporedbi s općom populacijom. Nije utvrđena povezanost između upotrebe aciklovira kod trudnica i pojave urođenih mana kod novorođenčadi.

Primjena aciklovira dopuštena je samo u slučajevima kada vjerojatna korist za ženu nadmašuje rizik od nuspojava kod fetusa.

Tijekom dojenja, tvar treba koristiti s oprezom, uzimajući u obzir moguće rizike za dijete.

Kontraindikacije

Kontraindikacije uključuju: intoleranciju na aciklovir s valaciklovirom ili drugim komponentama lijeka, kao i djecu mlađu od 2 godine.

Nuspojave Guevirana

Korištenje lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:

• reakcije limfnog i sistemskog protoka krvi: razvoj trombocitopenije ili anemije, kao i smanjenje broja leukocita;
• imunološki poremećaji: pojava anafilaktičkih reakcija;
• Mentalni problemi i reakcije živčanog sustava: pojava tremora, glavobolja, halucinacija, konvulzija i vrtoglavice. Osim toga, javljaju se osjećaji zbunjenosti, uznemirenosti, pospanosti i psihotičnih manifestacija. Razvijaju se i dizartrija, encefalopatija, ataksija i komatozno stanje. Takvi znakovi su često privremeni i obično se javljaju kod osoba s funkcionalnim poremećajima bubrega ili drugim čimbenicima koji pogoduju razvoju patologija;
• problemi s funkcioniranjem dišnog sustava: razvoj gušenja;
• reakcije gastrointestinalnog sustava: pojava bolova u trbuhu, mučnine, proljeva i povraćanja;
• poremećaji u hepatobilijarnom sustavu: razvoj žutice ili hepatitisa, kao i prolazno povećanje razine bilirubina ili aktivnosti jetrenih transaminaza;
• dermatološke reakcije: pojava osipa ili svrbeža, kao i razvoj urtikarije, fotofobije, Quinckeovog edema i ubrzane alopecije generaliziranog tipa. Budući da uzrok razvoja potonjeg poremećaja mogu biti različite patologije i primjena različitih lijekova, nemoguće je sa sigurnošću reći da je alopecija uzrokovana primjenom aciklovira;
• poremećaji bubrega i mokraćnog sustava: bol u bubrezima, povišene razine uree i kreatinina u serumu te akutno zatajenje bubrega. Bol u bubrezima može biti uzrokovana kristalurijom ili zatajenjem bubrega. Potrebno je pratiti razinu hidratacije pacijenta. Funkcionalni poremećaji bubrega često se povlače nakon vraćanja ravnoteže tekućine u tijelo ili nakon smanjenja doze lijeka ili prestanka uzimanja;
• sistemske manifestacije: povišena temperatura ili osjećaj umora.

Predozirati

Tvar aciklovir djelomično se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali njezina jednokratna primjena u dozi do 20 g ne dovodi do intoksikacije. Ponekad su se, u slučaju uzimanja lijeka tijekom 7 dana, javljale sljedeće manifestacije predoziranja: iz gastrointestinalnog trakta - povraćanje s mučninom, a iz živčanog sustava - osjećaj zbunjenosti i glavobolje. Neurološki poremećaji poput pojave halucinacija, konvulzija, osjećaja uzbuđenja ili zbunjenosti, kao i stanja kome, također su uočeni u slučaju predoziranja nakon upotrebe lijeka u obliku injekcije.

Prilikom uzimanja lijeka u velikoj dozi potrebno je pratiti pacijenta zbog razvoja znakova intoksikacije. Ako se pojave, potrebna je simptomatska terapija. Postupak hemodijalize pomaže ubrzati izlučivanje aktivne komponente lijeka iz krvi, pa je dopuštena njegova upotreba u slučaju trovanja.

Interakcije s drugim lijekovima

Aciklovir se izlučuje uglavnom nepromijenjen putem bubrežnih tubula. Kombinacija s lijekovima koji se u tijelu metaboliziraju istim putem može rezultirati povišenim razinama aciklovira u plazmi.

Cimetidin s probenecidom može povećati AUC aciklovira, a također smanjiti njegov klirens u bubrezima.

Sličan porast razine aciklovira u plazmi s njegovim neaktivnim produktom razgradnje, mikofenolat mofetilom (imunosupresiv koji se koristi nakon transplantacije organa), uočen je kada su se ovi lijekovi koristili istodobno. Međutim, budući da aciklovir ima širok raspon djelovanja, nije potrebna prilagodba doze.

[ 1 ], [ 2 ]

Uvjeti skladištenja

Geviran treba čuvati na mjestu gdje sunčeva svjetlost i vlaga ne prodiru, a osim toga, nedostupno maloj djeci. Temperaturni uvjeti - ne više od 25 ° C.

[ 3 ], [ 4 ]

Rok trajanja

Geviran se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje lijeka.