Griseofulvin

Griseofulvin je antimikotik (protugljivični) lijek koji se koristi za liječenje gljivičnih infekcija kože, kose i noktiju. Učinkovit je protiv različitih vrsta dermatofita kao što su Trichophyton (uzročnik atletskog stopala, lišajevi), Microsporum i Epidermophyton.

Griseofulvin djeluje tako da ometa strukturu i funkciju mikrotubula staničnog skeleta gljivica, što sprječava dijeljenje stanica gljivica. To zaustavlja širenje infekcije, čineći gljivične stanice ranjivijima na imunološki sustav domaćina.

Indikacije Griseofulvina

1. Dermatophytosis (trichophytosis, microsporia, epidermophytosis) su gljivične infekcije kože uzrokovane dermatofitima koje zahvaćaju kožu, kosu i nokte.
2. Onihomikoza (gljivične infekcije noktiju) je bolest u kojoj gljivice zahvaćaju ploču nokta, uzrokujući njezinu deformaciju, promjenu boje i ljuštenje.
3. Trichophytosis (lichen) - gljivične infekcije vlasišta, koje mogu dovesti do ćelavosti i upale kože.

Otpustite obrazac

Griseofulvin je obično dostupan u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

Mehanizam djelovanja griseofulvina je da je ugrađen u strukturu keratina (protein koji čini većinu kože, kose i noktiju), čineći ga manje dostupnim gljivicama i sprječavajući njihov rast i razmnožavanje. Ovo je posebno važno za liječenje infekcija uzrokovanih dermatofitima kao što su trihofitija, mikrosporija i atletsko stopalo, koje zahvaćaju kožu, kosu i nokte.

Farmakokinetika

• Apsorpcija: Griseofulvin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prvenstveno iz dvanaesnika. Konzumiranje hrane može povećati njegovu apsorpciju.
• Metabolizam: Lijek se značajno metabolizira u jetri, uključujući hidroksilaciju i demetilaciju.
• Izlučivanje: Metaboliti se prvenstveno izlučuju putem žuči i fecesa. Mala količina se izlučuje putem bubrega.
• Poluživot: Poluživot griseofulvina može biti prilično dug, što zahtijeva dugi tijek liječenja.
• Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvi (Tmax): Tmax je obično 4 do 5 sati nakon uzimanja lijeka.
• Vezivanje za proteine: Griseofulvin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme, uglavnom albumin.
• Trajanje djelovanja: Dugotrajno djelovanje griseofulvina posljedica je njegovog nakupljanja u orožnjelim tkivima kao što su koža, kosa i nokti.

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje

Doziranje i način primjene griseofulvina može varirati ovisno o obliku lijeka (tablete, suspenzija), vrsti infekcije, dobi i težini bolesnika. Važno je slijediti upute liječnika i upute na pakiranju lijeka. U nastavku su općenite preporuke:

1. Za odrasle i djecu stariju od 12 godina:
   • Uobičajena doza je 500 mg do 1000 mg na dan, ovisno o vrsti i težini infekcije.
   • Doza se može podijeliti u nekoliko doza tijekom dana.
2. Za djecu manju od 50 kg:
   • Uobičajena doza je 10 mg do 20 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno.
   • Doza je također podijeljena u nekoliko doza.

Način primjene

• Griseofulvin treba uzimati s masnim obrokom kako bi se poboljšala njegova apsorpcija.
• Preporuča se piti puno tekućine tijekom dana kako bi se lijek eliminirao iz tijela.
• Trajanje liječenja ovisi o mjestu i težini infekcije, ali tijek obično traje nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci, budući da gljivične infekcije sporo reagiraju na liječenje.

Napomena

• Nemojte prekidati liječenje ili mijenjati dozu bez savjetovanja s liječnikom, čak i ako se simptomi poboljšaju.
• Završetak cijelog tijeka liječenja pomaže u sprječavanju ponovnog pojavljivanja infekcije.

Koristite Griseofulvina tijekom trudnoće

Griseofulvin se ne preporučuje za korištenje tijekom trudnoće zbog potencijalnog rizika za razvoj fetusa. Evo glavnih točaka koje treba razmotriti:

Rizici za fetus:

Griseofulvin se pokazao teratogenim u studijama na životinjama, što znači da može uzrokovati urođene mane kod fetusa. Iako su izravni dokazi kod ljudi ograničeni, zbog podataka iz studija na životinjama i mogućih rizika, griseofulvin se ne smatra sigurnim za upotrebu tijekom trudnoće.

Preporuke za trudnice:

• Izbjegavati: Trudnice bi trebale izbjegavati upotrebu griseofulvina. Ako žena planira zatrudnjeti ili otkrije da je trudna dok uzima ovaj lijek, treba se odmah posavjetovati sa svojim liječnikom.
• Posavjetujte se sa svojim liječnikom: Vaš liječnik može predložiti alternativne tretmane za gljivične infekcije koji su sigurniji za korištenje tijekom trudnoće.

Druge mjere opreza:

• Kontracepcija: Ženama reproduktivnog potencijala koje uzimaju griseofulvin savjetuje se korištenje učinkovite kontracepcije tijekom liječenja i u razdoblju nakon liječenja kako bi se izbjegla trudnoća.
• Praćenje: Ako tijekom liječenja griseofulvinom dođe do trudnoće, važno je pažljivo pratiti zdravlje i majke i fetusa.

Kontraindikacije

1. Poznata individualna intolerancija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na griseofulvin ili druge antimikotike iz ove klase trebaju izbjegavati njihovu upotrebu.
2. Oštećenje jetre: Budući da se griseofulvin metabolizira u jetri, njegova bi uporaba mogla biti kontraindicirana u bolesnika s oštećenjem jetre ili drugom bolešću jetre.
3. Porfirija: Griseofulvin može pogoršati simptome porfirije i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s ovom bolešću.
4. Trudnoća i dojenje: primjena griseofulvina tijekom trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana ili zahtijeva posebnu pozornost. Liječnik mora odlučiti koliko je u tim slučajevima potrebna primjena lijeka.
5. Pedijatrija: upotreba griseofulvina u djece može biti ograničena i treba ga koristiti s oprezom u djece, posebno dojenčadi i male djece.
6. Alkohol: Preporuča se izbjegavati konzumiranje alkohola tijekom liječenja griseofulvinom jer to može povećati negativne nuspojave lijeka na jetru.

Nuspojave Griseofulvina

1. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima griseofulvin može uzrokovati ozbiljne alergijske reakcije, uključujući koprivnjaču, svrbež, oticanje lica ili usana i otežano disanje.
2. Gastrointestinalni poremećaji: najčešće nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, proljev i bolove u trbuhu.
3. Glavobolje i vrtoglavica: neki pacijenti prijavljuju glavobolje i vrtoglavicu dok uzimaju lijek.
4. Umor: Griseofulvin može izazvati osjećaj umora ili slabosti.
5. Fotoosjetljivost: jedna od poznatih nuspojava griseofulvina je povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, što može dovesti do opeklina ili crvenila kože kada je izložena ultraljubičastom svjetlu.
6. Menstrualni poremećaji: kod žena griseofulvin može izazvati neke promjene u menstrualnom ciklusu.
7. Učinci na jetru: Budući da se griseofulvin metabolizira u jetri, može utjecati na funkciju jetre, što je vidljivo iz promjena u jetrenim enzimima.
8. Mentalne promjene: U vrlo rijetkim slučajevima griseofulvin može uzrokovati mentalne promjene, uključujući zbunjenost, tjeskobu ili depresiju.

Predozirati

1. Gastrointestinalni simptomi: mučnina, povraćanje, proljev i bolovi u trbuhu često su prvi znakovi predoziranja.
2. Neurološki simptomi: Vrtoglavica, glavobolja, umor, pa čak i smetenost mogu se pojaviti s visokim dozama lijeka.
3. Kožne reakcije: Griseofulvin može uzrokovati povećanu fotosenzitivnost, koja se pogoršava predoziranjem, što dovodi do ozbiljnih opeklina kože pri izlaganju sunčevoj svjetlosti.
4. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti ozbiljne alergijske reakcije, uključujući koprivnjaču, oticanje i otežano disanje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Lijekovi protiv gljivica: Kombinacija griseofulvina s drugim lijekovima protiv gljivica može povećati ili smanjiti učinak drugih lijekova.
2. Antikonvulzivi: Griseofulvin može smanjiti učinkovitost antikonvulziva kao što su karbamazepin i fenitoin.
3. Antineoplastični lijekovi: Interakcije s antineoplastičnim lijekovima kao što je ciklofosfamid mogu povećati njihovu toksičnost.
4. Antibiotici: kombinacija s antibioticima kao što su tetraciklini i ampicilin može smanjiti njihovu učinkovitost.
5. Kontracepcija: Griseofulvin može smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva, stoga se preporučuje korištenje alternativnih metoda kontracepcije.
6. Lijekovi koje metabolizira jetra: Griseofulvin može utjecati na metabolizam drugih lijekova koje metabolizira jetra, što može rezultirati promjenama u njihovim koncentracijama u krvi.