Griseofulvin

Griseofulvin je antifungalni (antifungalni) lijek koji se koristi za liječenje gljivičnih infekcija kože, kose i noktiju. Učinkovit je protiv različitih vrsta dermatofita, kao što su Trichophyton (uzročnik atletskog stopala, lišaj), Microsporum i Epidermophyton.

Griseofulvin djeluje tako što narušava strukturu i funkciju mikrotubula u staničnom kosturu gljivica, što sprječava diobu gljivičnih stanica. To zaustavlja širenje infekcije čineći gljivične stanice osjetljivijima na imunološki sustav domaćina.

Indikacije Griseofulvin

1. Dermatofitoza (trihofitoza, mikrosporija, epidermofitoza) su gljivične infekcije kože uzrokovane dermatofitima koje zahvaćaju kožu, kosu i nokte.
2. Onihomikoza (gljivična infekcija noktiju) je bolest u kojoj gljivice utječu na nokatnu ploču, uzrokujući njezinu deformaciju, promjenu boje i ljuštenje.
3. Lišaj (Tinea) je gljivična infekcija vlasišta koja može dovesti do ćelavosti i upale kože.

Otpustite obrazac

Griseofulvin se obično prodaje u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu.

Farmakodinamiku

Griseofulvin djeluje tako što se ugrađuje u strukturu keratina (proteina koji čini glavninu kože, kose i noktiju), čineći ga manje dostupnim gljivicama i sprječavajući njihov rast i razmnožavanje. To je posebno važno za liječenje dermatofitskih infekcija poput trihofitoze (lišaj), mikrosporije i atletskog stopala, koje utječu na kožu, kosu i nokte.

Farmakokinetika

• Apsorpcija: Griseofulvin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, prvenstveno iz dvanaesnika. Unos hrane može povećati njegovu apsorpciju.
• Metabolizam: Lijek se opsežno metabolizira u jetri, uključujući hidroksilaciju i demetilaciju.
• Izlučivanje: Metaboliti se izlučuju uglavnom putem žuči i stolice. Mala količina se izlučuje putem bubrega.
• Poluvrijeme eliminacije: Poluvrijeme eliminacije griseofulvina može biti prilično dugo, što zahtijeva dugotrajno liječenje.
• Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u krvi (Tmax): Tipično je Tmax 4 do 5 sati nakon uzimanja lijeka.
• Vezanje za proteine: Griseofulvin se u velikoj mjeri veže za proteine plazme, prvenstveno za albumin.
• Vrijeme djelovanja: Dugotrajno djelovanje griseofulvina posljedica je njegovog nakupljanja u keratiniziranim tkivima poput kože, kose i noktiju.

Doziranje i administracija

Način primjene i doziranje

Doziranje i način primjene griseofulvina mogu varirati ovisno o obliku lijeka (tablete, suspenzija), vrsti infekcije, dobi i težini pacijenta. Važno je slijediti upute liječnika i upute na pakiranju lijeka. U nastavku su navedene opće preporuke:

1. Za odrasle i djecu stariju od 12 godina:
   • Uobičajena doza je od 500 mg do 1000 mg dnevno, ovisno o vrsti i težini infekcije.
   • Doza se može podijeliti u nekoliko doza tijekom dana.
2. Za djecu tjelesne težine manje od 50 kg:
   • Uobičajena doza je 10 mg do 20 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno.
   • Doza je također podijeljena u nekoliko doza.

Način primjene

• Griseofulvin treba uzimati s masnom hranom kako bi se poboljšala njegova apsorpcija.
• Preporučuje se piti puno tekućine tijekom dana kako bi se pomoglo u uklanjanju lijeka iz tijela.
• Trajanje liječenja ovisi o mjestu i težini infekcije, ali obično traje od nekoliko tjedana do nekoliko mjeseci, budući da gljivične infekcije sporo reagiraju na liječenje.

Bilješka

• Nemojte prekidati liječenje ili mijenjati dozu bez savjetovanja s liječnikom, čak i ako se vaši simptomi poboljšaju.
• Završetak cijelog tijeka liječenja pomaže u sprječavanju ponovne pojave infekcije.

Koristite Griseofulvin tijekom trudnoće

Griseofulvin se ne preporučuje za upotrebu tijekom trudnoće zbog potencijalnih rizika za fetus u razvoju. Evo nekoliko ključnih točaka koje treba uzeti u obzir:

Rizici za fetus:

U studijama na životinjama pokazano je da je griseofulvin teratogen, što znači da može uzrokovati urođene mane kod fetusa. Iako su izravni dokazi kod ljudi ograničeni, zbog ovih studija na životinjama i potencijalnih rizika, griseofulvin se smatra nesigurnim za upotrebu tijekom trudnoće.

Preporuke za trudnice:

• Izbjegavajte upotrebu: Trudnice trebaju izbjegavati upotrebu griseofulvina. Ako žena planira trudnoću ili otkrije da je trudna dok uzima ovaj lijek, treba se odmah posavjetovati s liječnikom.
• Razgovarajte sa svojim liječnikom: Vaš liječnik može predložiti alternativne tretmane za gljivične infekcije koji su sigurniji za korištenje tijekom trudnoće.

Ostale mjere opreza:

• Kontracepcija: Ženama u reproduktivnoj dobi koje primaju griseofulvin preporučuje se korištenje učinkovite kontracepcije tijekom liječenja i neko vrijeme nakon njegova završetka kako bi se izbjegla trudnoća.
• Praćenje: Ako se trudnoća dogodi tijekom liječenja griseofulvinom, važno je pažljivo pratiti zdravlje majke i fetusa.

Kontraindikacije

1. Poznata individualna intolerancija: Osobe s poznatom individualnom intolerancijom na griseofulvin ili druge antifungalne lijekove ove klase trebaju izbjegavati njegovu upotrebu.
2. Oštećenje jetre: Budući da se griseofulvin metabolizira u jetri, njegova primjena može biti kontraindicirana u bolesnika s oštećenjem jetre ili drugim bolestima jetre.
3. Porfirija: Griseofulvin može pogoršati simptome porfirije i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata s ovim stanjem.
4. Trudnoća i dojenje: Primjena griseofulvina tijekom trudnoće i dojenja može biti kontraindicirana ili zahtijevati posebnu pozornost. Liječnik treba odlučiti je li primjena lijeka u tim slučajevima potrebna.
5. Pedijatrijska populacija: Primjena griseofulvina u djece može biti ograničena te ga treba koristiti s oprezom u djece, posebno dojenčadi i male djece.
6. Alkohol: Preporučuje se izbjegavanje konzumiranja alkohola tijekom liječenja griseofulvinom, jer može pojačati negativne nuspojave lijeka na jetru.

Nuspojave Griseofulvin

1. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima, griseofulvin može uzrokovati ozbiljne alergijske reakcije, uključujući osip, svrbež, oticanje lica ili usana i otežano disanje.
2. Gastrointestinalni poremećaji: Najčešće nuspojave uključuju mučninu, povraćanje, proljev i bol u trbuhu.
3. Glavobolje i vrtoglavica: Neki pacijenti prijavljuju glavobolje i vrtoglavicu dok uzimaju lijek.
4. Umor: Griseofulvin može uzrokovati umor ili slabost.
5. Fotosenzitivnost: Jedna poznata nuspojava griseofulvina je povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, što može rezultirati opeklinama ili crvenilom kože kada je izložena ultraljubičastom svjetlu.
6. Menstrualni poremećaji: Kod žena, griseofulvin može uzrokovati neke promjene u menstrualnom ciklusu.
7. Učinci na jetru: Budući da se griseofulvin metabolizira u jetri, može utjecati na funkciju jetre, što se očituje promjenama u razinama jetrenih enzima.
8. Mentalne promjene: U vrlo rijetkim slučajevima, griseofulvin može uzrokovati mentalne promjene, uključujući zbunjenost, anksioznost ili depresiju.

Predozirati

1. Gastrointestinalni simptomi: Mučnina, povraćanje, proljev i bol u trbuhu često su prvi znakovi predoziranja.
2. Neurološki simptomi: Vrtoglavica, glavobolja, umor, pa čak i konfuzija mogu se pojaviti pri visokim dozama lijeka.
3. Kožne reakcije: Griseofulvin može uzrokovati fotosenzitivnost, koja se pogoršava predoziranjem, što rezultira teškim opeklinama kože pri izlaganju sunčevoj svjetlosti.
4. Alergijske reakcije: U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti ozbiljne alergijske reakcije, uključujući osip, oticanje i otežano disanje.

Interakcije s drugim lijekovima

1. Antifungalni lijekovi: Kombinacija griseofulvina s drugim antifungalnim lijekovima može uzrokovati pojačanje ili smanjenje učinka drugih lijekova.
2. Antikonvulzivi: Griseofulvin može smanjiti učinkovitost antikonvulziva poput karbamazepina i fenitoina.
3. Antineoplastični lijekovi: Interakcija s antineoplastičnim lijekovima poput ciklofosfamida može povećati njihovu toksičnost.
4. Antibiotici: Kombinacija s antibioticima poput tetraciklina i ampicilina može smanjiti njihovu učinkovitost.
5. Kontracepcija: Griseofulvin može smanjiti učinkovitost oralnih kontraceptiva, stoga se preporučuje korištenje alternativnih metoda kontracepcije.
6. Lijekovi koji se metaboliziraju u jetri: Griseofulvin može utjecati na metabolizam drugih lijekova koji se metaboliziraju u jetri, što može dovesti do promjena u njihovoj koncentraciji u krvi.