Immard

Imard je lijek protiv malarije.

Indikacije Immarda

Indiciran je za liječenje reumatoidnog artritisa (također juvenilnog tipa), SLE i DLE, kao i dermatitisa koji se razvija pod utjecajem sunčeve svjetlosti (ili kada se simptomi bolesti pogoršaju).

U suzbijanju ili liječenju akutnih napadaja malarije uzrokovanih Plasmodium vivax, Plasmodium ovale i P.malariae, kao i osjetljivim sojevima bakterije Plasmodium falciparum. Također u radikalnoj terapiji malarije uzrokovane osjetljivim sojevima bakterije Plasmodium falciparum.

[ 1 ]

Otpustite obrazac

Dostupno u tabletama - 10 komada na blister ploči. Jedno pakiranje sadrži 3 blistera.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamiku

Antimalarijske komponente (klorokin i hidroksiklorokin) imaju nekoliko farmakoloških učinaka koji određuju njihov ljekoviti učinak u procesu uklanjanja reumatskih patologija (međutim, uloga tih mehanizama ostaje nejasna).

Među učincima koji se pružaju su interakcija s tiolnim skupinama, promjene u manifestacijama enzimske aktivnosti (uključujući fosfolipazu, proteazu, NADH-hemoprotein C reduktazu, a također i hidrolazu s kolinesterazama), sinteza DNA. Osim toga, dolazi do normalizacije lizosomskih membrana, usporavanja procesa stvaranja PG-a, te fagocitoze s kemotaksijom polimorfonuklearnih stanica. Istovremeno, sposobni su ometati proces vezanja IL-1 monocita i usporavati procese oslobađanja superoksida uz pomoć neutrofila.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetička svojstva, mehanizam djelovanja i proces metabolizma hidroksiklorokina slični su onima klorokina. Nakon uzimanja lijeka, hidroksiklorokin se apsorbira prilično brzo i gotovo u potpunosti. Tijekom testiranja na dobrovoljcima koji su uzeli jednu dozu lijeka (400 mg), utvrđeno je da je vršna razina tvari bila unutar 53-208 ng/ml, a prosječna vrijednost 105 ng/ml. Prosječno vrijeme potrebno za postizanje maksimalne razine u plazmi je 1,83 sata.

Poluvrijeme eliminacije varira ovisno o vremenu proteklom od konzumacije, i to: 5,9 sati (vršna vrijednost - 10 sati), 26,1 sat (vršna vrijednost - 10-48 sati) i 299 sati (vršna razina - 48-504 sata).

Srodni spojevi s produktima raspadanja distribuiraju se po svim tkivima tijela i izlučuju se uglavnom urinom. Postoje ispitivanja koja su pokazala da se nakon 24 sata od trenutka uzimanja lijeka izlučuje samo 3% doze.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Doziranje i administracija

Lijek treba uzimati oralno. Odrasli, a istovremeno i starije osobe, trebaju minimalnu dozu koja daje ljekoviti učinak (ne smije biti veća od 6,5 mg/kg (izračun se temelji na idealnoj, a ne stvarnoj težini) dnevno i obično je jednaka 200 ili 400 mg).

Osobe kojima je dopušteno uzimati 400 mg lijeka dnevno - u početnoj fazi, ova doza mora biti podijeljena u 2 odvojene doze. Ako nema vidljivih znakova poboljšanja, dopušteno je smanjiti na 200 mg. Ako je lijek učinkovit, dnevna doza održavanja može se povećati na 400 mg.

Djeci se propisuje minimalna učinkovita dnevna doza (ne više od 6,5 mg/kg idealne težine). Zbog toga je zabranjeno propisivati lijek u tabletama od 200 mg djeci čija je idealna težina manja od 31 kg.

Tijekom eliminacije napada malarije - za odrasle, doza je 400 mg istim danima u tjednu. U djetinjstvu (djeca s težinom od 31+ kg) - tjedna doza za suzbijanje napada je 6,5 mg/kg, ali istovremeno, bez obzira na težinu, ne smije prelaziti dozu preporučenu za odrasle.

Ako okolnosti dopuštaju, supresivnu terapiju treba započeti 2 tjedna prije putovanja u endemsko područje. Ako to nije moguće, odraslima se propisuje dvostruka udarna doza (800 mg), a djeci 12,9 mg/kg tjelesne težine (ali ne više od 800 mg), podijeljeno u 2 odvojene doze s razmakom od 6 sati. Supresivnu terapiju treba nastaviti 8 tjedana nakon napuštanja endemskog područja.

Liječenje u slučaju akutnih napadaja malarije. Početna doza za odrasle je 800 mg, zatim 400 mg svakih 6-8 sati tijekom sljedeća 2 dana (ukupno 2 g aktivnog sastojka lijeka). Kao učinkovita alternativa može se koristiti jedna doza od 800 mg. Može se izračunati uzimajući u obzir težinu (kao za dijete).

Djeca s idealnom težinom od 31+ kg - ukupna doza je 32 mg/kg (ali maksimalno 2 g), treba je uzimati 3 dana, uzimajući u obzir dolje opisane dodatke:

• početna – 12,9 mg/kg (ali pojedinačna doza nije veća od 800 mg);
• 2. – 6,5 mg/kg (ali maksimalno 400 mg) 6 sati nakon uzimanja početne doze;
• 3. – 6,5 mg/kg (maksimalno 400 mg) 18 sati nakon uzimanja 2. doze;
• 4. – 6,5 mg/kg (maksimalna doza 400 mg) 24 sata nakon uzimanja 3. doze.

Sve tablete se moraju uzimati s hranom ili s mlijekom (1 čaša).

Hidroksiklorokin se može akumulirati u tijelu, zbog čega je potrebno nekoliko tjedana da se postigne ljekoviti učinak, ali slabe negativne reakcije mogu se pojaviti prilično rano. U slučajevima kada nema poboljšanja stanja pacijenta tijekom liječenja reumatskih patologija tijekom šest mjeseci, preporučuje se prekid tečaja.

Prilikom liječenja patologija povezanih s intolerancijom na svjetlost, potrebno je ograničiti terapijske tečajeve isključivo na razdoblja stalne izloženosti svjetlosti.

[ 19 ]

Koristite Immarda tijekom trudnoće

Zabranjeno je propisivati trudnicama i dojiljama.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• intolerancija na derivate 4-aminokinolina;
• anamneza retinopatije, patologija jetre ili bubrega, makulopatije, bolesti krvi ili središnjeg živčanog sustava, a također i porfirije;
• osobe s rijetkim kongenitalnim poremećajima (uključujući osjetljivost na galaktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpciju glukoze-galaktoze);
• djeca tjelesne težine manje od 31 kg;
• dugotrajna primjena kod djece;
• ako pacijent ima porfiriju u vrijeme liječenja.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Nuspojave Immarda

Uzimanje tableta može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:

• Vidni organi: razvoj nistagmusa. Ponekad se retinopatija razvija zajedno s defektima u vidnom polju, a također i s promjenama pigmentacije, iako su takvi simptomi rijetki kada se poštuju potrebne doze. U ranoj fazi retinopatije, proces njezina razvoja je reverzibilan nakon prestanka uzimanja lijeka. Ali ako se to ne učini na vrijeme, postoji rizik da će bolest napredovati nakon kasnog prekida. Mogu se pojaviti promjene na mrežnici, koje su u početku asimptomatske ili se manifestiraju kao poremećaj percepcije boja ili temporalni, pericentralni ili paracentralni oblici skotoma. Mogu se razviti problemi s rožnicom (poput zamućenja ili edema). Ovi poremećaji su ponekad asimptomatski, ali ponekad doprinose razvoju zamagljenog vida, kao i pojavi fotofobije ili haloa. Takvi poremećaji mogu biti prolazni i reverzibilni ako se terapija prekine. Gubitak vidne oštrine nastaje zbog poremećaja akomodacije i ovisi o dozi. Ovaj poremećaj je reverzibilan;
• Koža: povremeno se javlja svrbež, a uz to i osip na koži, mijenja se pigmentacija kože zajedno s pigmentacijom sluznica, javlja se alopecija, kosa postaje obojena, razvija se porfirija. Takvi poremećaji često nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka. Može se pojaviti bulozni osip s izoliranim opažanjima razvoja multiformnog eritema i malignog eksudativnog eritema, kao i fotofobije. U slučajevima opisanim zasebno pojavio se Ritterov dermatitis. Rijetko se razvija pustularni osip (generalizirani egzantematozni oblik) akutnog tipa - treba ga razlikovati od psorijaze, iako aktivna tvar lijeka može izazvati pogoršanje ove patologije. Moguće je da je to zbog leukocitoze i povišene temperature. Nakon prestanka uzimanja lijeka, poremećaji su često reverzibilni;
• Organi probavnog sustava: proljev, jaka mučnina, a također i bolovi u trbuhu i anoreksija; povremeno se opaža povraćanje. Ovi simptomi nestaju nakon smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka;
• organi živčanog sustava: pojava šumova u ušima, jaka vrtoglavica, oštre glavobolje, osjećaji nervoze, emocionalna nestabilnost. Osim toga, gubitak sluha, konvulzije, ataksija, toksične psihoze, pojava noćnih mora i suicidalnog ponašanja;
• Muskulatura i skelet: pojava progresivne mišićne distrofije ili neuromiopatije, što uzrokuje razvoj slabosti i naknadne atrofije proksimalnih mišića. Ova patologija je reverzibilna kada se lijek prekine, ali potpuni oporavak može nastupiti tek nakon nekoliko mjeseci. Moguć je razvoj umjerenih senzornih poremećaja, bolova u potkoljenicama, supresije tetivnih refleksa, a uz to i abnormalne živčane provodljivosti;
• Organi KVS-a: kardiomiopatija se javlja sporadično. Ako se pojave problemi s provođenjem (tzv. blok grane snopa) ili započne hipertrofija svake klijetke, moguće je da je započelo kronično trovanje. Ako se prekine primjena lijeka, provođenje se može obnoviti;
• organi hematopoetskog sustava: funkcija koštane srži povremeno je potisnuta; anemija (ili njezin aplastični oblik), trombocitopenija ili leukopenija, a također i hemoliza kod osoba s nedostatkom G6PD-a, povremeno se razvijaju. Aktivni sastojak lijeka može doprinijeti pogoršanju porfirije ili pogoršanju tijeka ove bolesti;
• hepatobilijarni poremećaji: promjene u vrijednostima funkcionalnih testova jetre; postoje informacije o razvoju fulminantnog zatajenja jetre;
• reakcije intolerancije: alergijske reakcije, uključujući Quinckeov edem, urtikariju, bronhospazam. Osim toga, svrbež i crvenilo kože;
• Ostalo: gubitak težine.

Predozirati

Predoziranje 4-aminokinolinima vrlo je opasno za dojenčad, jer čak i 1-2 g ove tvari može uzrokovati smrt.

Manifestacije uključuju: poremećaje vida, jake glavobolje, napadaje, poremećaje srčane provodljivosti i s njima poremećaje ritma (uključujući produljenje QT intervala), kardiovaskularni kolaps, razvoj hipokalemije, ventrikularnu fibrilaciju i ventrikularnu tahikardiju. Može doći i do iznenadnog (ponekad fatalnog) srčanog zastoja s disanjem.

Budući da se takva reakcija može pojaviti odmah nakon uzimanja velike doze lijeka, potrebno je odmah provesti terapiju usmjerenu na uklanjanje znakova poremećaja. Bit će potrebno ispiranje želuca i izazivanje povraćanja. Uzimanje aktivnog ugljena u količini koja nije manja od 5 puta veća od količine uzetog lijeka može spriječiti njegovu naknadnu apsorpciju (prilikom primjene aktivnog ugljena u želudac putem sonde odmah nakon postupka ispiranja, najkasnije pola sata nakon uzimanja lijeka).

U slučaju predoziranja, može se razmotriti mogućnost parenteralne primjene diazepama. Postoje dokazi da ovaj lijek može smanjiti simptome kardiotoksičnosti uzrokovane klorokinom.

Po potrebi se provode postupci za održavanje respiratorne funkcije, a provodi se i antišok tretman.

Interakcije s drugim lijekovima

Hidroksiklorokin sulfat može povećati razinu digoksina u plazmi, zbog čega osobe koje istodobno uzimaju ove lijekove moraju stalno pratiti razinu digoksina u serumu.

Hidroksiklorokin sulfat također može stupiti u interakciju s tvari klorokin. U kombinaciji mogući su sljedeći učinci: povećana blokirajuća svojstva aminoglikozida u odnosu na mioneuralnu sinapsu; usporavanje metabolizma tvari pod utjecajem cimetidina, zbog čega se povećava razina antimalaričnih lijekova u plazmi; antagonizam u odnosu na svojstva piridostigmina s neostigminom; smanjenje broja stvorenih antitijela (kao reakcija na provedbu primarne imunizacije - intradermalnog humanog cjepiva (diploidnog staničnog) protiv bjesnoće).

Antacidi također imaju sličan učinak kao klorokin - slabe apsorpciju hidroksiklorokina. Zbog toga je pri kombiniranju takvih lijekova potrebno poštivati razmak od najmanje 4 sata između njihove primjene.

Budući da hidroksiklorokin može pojačati svojstva antidijabetičkih lijekova, kada se oni kombiniraju, može biti potrebno smanjiti dozu inzulina ili hipoglikemijskih lijekova.

Halofantrin produljuje QT interval, pa se ne može kombinirati s drugim lijekovima koji mogu izazvati srčanu aritmiju (ovaj popis uključuje hidroksiklorokin). Osim toga, vjerojatnost razvoja ventrikularne aritmije povećava se kombiniranom primjenom lijeka s drugim aritmogenim lijekovima (uključujući moksifloksacin s amiodaronom).

Kombinacija Immarda s ciklosporinom uzrokuje porast njegove razine u plazmi.

Hidroksiklorokin može sniziti prag napadaja. U kombinaciji s drugim antimalarijskim lijekovima koji također snižavaju prag napadaja (kao što je meflokin), povećava se vjerojatnost napadaja.

Kombinacija s antikonvulzivima može dovesti do smanjenja njihove učinkovitosti.

Studije provedene s ciljem proučavanja interakcije jednokratnih kombinacija klorokina i prazikvantela pokazale su smanjenje bioraspoloživosti potonjeg. Nema podataka o tome može li se isti učinak razviti ako se hidroksiklorokin kombinira s prazikvantelom. Ako ekstrapoliramo ove podatke, s obzirom na to da su farmakokinetika i struktura klorokina i hidroksiklorokina vrlo slične, možemo zaključiti da se razvoj takvog učinka može očekivati.

Kombinirana primjena s agalzidazom teoretski može izazvati usporavanje aktivnosti α-galaktozidaze unutar stanica.

[ 20 ]

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva pod standardnim uvjetima za lijekove, izvan dohvata djece. Temperaturne vrijednosti nisu veće od 25°C.

Rok trajanja

Imard se smije koristiti 2 godine od datuma puštanja lijeka u promet.