Immard

Immar je antimalarijski lijek.

Indikacije Immarda

Navedeno za uklanjanje reumatoidni artritis oblika (i juvenilni tipa), SLE i DHQ, te osim što dermatitis razvijene pod djelovanjem sunčevog svjetla (ili pogoršanja manifestacija bolesti).

Supresijom ili liječenje akutnih napada malarije izazvan plazmodium wiwaxia, Plasmodium ovale, te i P.malariae štoviše osjetljivih sojeva bakterija plazmodium falciparum. Također uz radikalnu terapiju malarije, koju izazivaju osjetljivi sojevi bakterija plazmodium falciparum.

[1]

Otpustite obrazac

Proizvedeno u tabletama - 10 komada na blister ploči. U jednom paketu - 3 blistera.

[2], [3]

Farmakodinamiku

U malarije komponentama (chloroquine i hydroxychloroquine) ima nekoliko farmakoloških učinaka, koji su odgovorni za svoje ljekovite učinke u procesu otklanjanja reumatskih patologija (ali uloga tih mehanizama ostaje nejasno).

Među pružene učincima - reakcijom s tiolnim grupama, mijenja manifestacije enzimske aktivnosti (među tim fosfolipaze, proteaze, NADH reduktaze hemoproteina C, a osim hidrolaze kolinesteraza), sintezu DNA. Osim toga - normalizacija lizosomalni membrana, usporava proces formiranja stakleničkih plinova, a osim fagocitoze, kemotakse polimofonuklearnih stanica. Istodobno, oni su u stanju interferirati s vezanjem monocita IL-1 i usporavanjem oslobađanja superoksida pomoću neutrofila.

[4], [5], [6], [7], [8], [9],

Farmakokinetika

Farmakokinetička svojstva, mehanizam djelovanja, kao i proces metabolizma hidroksiklorokina slični su onima klorokina. Nakon konzumiranja lijekova, hidroksiklorokin se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Tijekom ispitivanja na dobrovoljcima, koji su jednu dozu lijeka (400 mg), nađeno je da je najviša razina tvari je u rasponu od 53-208 ng / ml, a medijan je 105 ng / ml. Prosječno vremensko razdoblje potrebno za dobivanje maksimalnog indeksa plazme iznosi 1,83 sati.

Vrijeme poluraspada ovisi o vremenu koje je proteklo od potrošnje, odnosno: 5,9 sati (vršna brzina - 10 sati), 26,1 sata (vršna brzina - 10-48 sati) i 299 sati (najviša razina 48- 504 sati).

Povezani spojevi s proizvodima propadanja se distribuiraju u svim tkivima tijela, a uglavnom se izlučuju u urinu. Postoji test koji je pokazao da je nakon 24 sata od trenutka davanja lijeka samo 3% doze povučeno.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Doziranje i administracija

Lijek treba konzumirati oralno. Odrasle i s njom starije potrebna minimalna doza koja daje učinak lijeka (nije dopušteno, tako da je iznad 6,5 mg / kg (izračun provodi se temelji na savršeno i zapravo postojeće mase) na dan, a najčešće od 200 ili 400 mg).

Ljudi koji imaju dopušteno konzumirati 400 mg lijeka dnevno - u početnoj se fazi ove doze treba podijeliti u dvije zasebne recepcije. Ako nema primjetnih znakova poboljšanja, dozvoljeno je da se smanji na 200 mg. Ako lijek djeluje učinkovito, dnevno dnevno održavanje možete povećati na vrijednost od 400 mg.

Djeca su propisana minimalno učinkovita dnevna doza (ne više od 6,5 mg / kg idealne težine). Zbog toga je zabranjeno propisivanje lijekova u tabletama od 200 mg za djecu čija je idealna težina manja od 31 kg.

Tijekom uklanjanja napada malarije - za odrasle je doza jednaka 400 mg na isti dan u tjednu. U dječjoj dobi (djeca mase 31+ kg), tjedni dozu za napad iznosi 6,5 mg / kg, ali ne može premašiti preporučenu dozu odraslih, bez obzira na težinu.

Ako okolnosti dopuštaju, prekomjerno liječenje treba započeti 2 tjedna prije putovanja na područje distribucije endemije. U odsustvu takve mogućnosti odrasle dodijeljen opterećenja dvostruko doziranje (800 mg), te za djecu - 12,9 mg / kg težine (ali ne više od 800 mg), koji je podijeljen u dva odvojena prijem s intervalom od 6 sati. Suppressivnu terapiju treba nastaviti 8 tjedana nakon što je osoba napustila endemsku zonu.

Liječenje u slučaju akutnih malarijskih napada. Veličina početne doze odraslih je 800 mg, a slijedeće 400 mg svakih 6-8 sati tijekom sljedeća 2 dana (u cjelini, dobiva se 2 g aktivnog sastojka lijeka). Kao učinkovita alternativa, možete koristiti jednu dozu LS u dozi od 800 mg. Na to možete računati, s obzirom na težinu (kao i za dijete).

Djeca s idealnom težinom od 31+ kg - ukupna doza je 32 mg / kg (ali najviše 2 g), potrebno je uzimati 3 dana, uzimajući u obzir sljedeće dopune:

• početno - 12,9 mg / kg (ali s jednom dozom ne više od 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (ali najviše 400 mg) 6 sati nakon primjene početne doze;
• 3. - 6.5 mg / kg (maksimalno 400 mg) 18 sati nakon primjene druge doze;
• 4. - 6.5 mg / kg (maksimalna veličina 400 mg) 24 sata nakon upotrebe 3. Doze.

Sve tablete treba konzumirati s hranom ili pranje mlijeko (1 čašu).

Hidroksiklorokin se može nakupiti u tijelu, pa je potrebno nekoliko tjedana da se dobije lijek, ali slabe negativne reakcije mogu se pojaviti prilično rano. U slučaju da tijekom liječenja reumatske patologije tijekom šest mjeseci nema poboljšanja u bolesnikovu stanju, preporučuje se zaustavljanje tečaja.

U liječenju patologija povezanih s netolerancijom na svjetlo, potrebno je ograničiti terapeutske tečajeve isključivo na razdoblja stalne izloženosti svjetlosti.

[19]

Koristite Immarda tijekom trudnoće

Zabranjeno je imenovanje trudnica i dojilja.

Kontraindikacije

Među kontraindikacijama:

• netoleranciju na derivate 4-aminokinolina;
• prisutnost u anamnezi retinopatije, jetrenih ili renalnih patologija, makulopatija, bolesti krvi ili CNS, pored porfirije;
• osobe s rijetkim kongenitalnim poremećajima (među njima osjetljivost na galaktozu, nedostatak laktaze ili slabije apsorpcija glukoza-galaktoze);
• djeca mase manje od 31 kg;
• dulja uporaba u djece;
• s pacijentovom porfirijom u vrijeme liječenja.

[16], [17], [18]

Nuspojave Immarda

Uzimanje tableta može uzrokovati razvoj takvih nuspojava:

• vizualni organi: razvoj nistagusa. Ponekad se pojavljuje retinopatija zajedno s razvojem nedostataka u vidnom polju, a osim toga, i promjenom pigmentacije, iako se takve doze rijetko primjećuju kada se primijene tražene doze. U ranoj fazi retinopatije, proces njenog razvoja je reverzibilan nakon prekida uporabe droga. Ali ako to nije učinjeno na vrijeme, postoji rizik da će bolest napredovati nakon kasnog otkaza. Može doći do promjena u mrežnici koja je u početku asimptomatska ili se manifestira kao poremećaj percepcije cvijeća ili vremenskih, pericentralnih ili paracentralnih oblika goveda. Mogući razvoj problema s rožnicom (kao što je opekivanje ili edem). Ovi poremećaji ponekad su asimptomatski, ali ponekad doprinose razvoju zamagljenog vida, a osim pojavljivanja fotofobije ili halosa. Takva kršenja mogu biti prolazna i reverzibilna ako se terapija prekine. Gubitak vizualne jasnoće proizlazi iz poremećaja smještaja i ovisi o doziranju. Ovaj poremećaj je reverzibilan;
• Koža: ponekad svrab, a osim toga, osip kože, pigmentacija kože se mijenja s pigmentacija sluznice javlja alopecija, diskoloriranu kosu, razvoj porfirije. Takvi poremećaji često nestaju kada se lijek povuče. Mogu se pojaviti bulozni tipovi osipa s jednim zapažanjima razvoja eritema multiforme i malignog exudativnog eritema, kao i fotofobije. U slučajevima koji su opisani odvojeno, pojavio se Ritterov dermatitis. Povremeno pustularni osip (opće eksantematus oblik) akutnog tipa - mora se razlikovati od psorijaze, iako je sadašnji ljekovita tvar može izazvati do pogoršanja i to patologija. Moguće je da je to zbog leukocitoze i povećanja temperature. Kada se droga ukine, prekršaji su često reverzibilni;
• organi probavnog sustava: proljev, tešku mučninu, a dodatno bol u trbuhu i anoreksiju; povremeno je povraćanje. Te se manifestacije javljaju nakon smanjenja doziranja ili povlačenja lijekova;
• organi Narodne skupštine: pojava buke u ušima, tešku vrtoglavicu, teške glavobolje, osjećaj nervoze, nestabilnost emocionalne prirode. Pored toga, gubitak sluha, napadaji, ataksija, toksična psihoza, pojava noćnih mora i suicidalno ponašanje;
• muskulatura i kostur: pojava progresivne mišićne distrofije ili neuromiopatije, što uzrokuje razvoj slabosti i naknadnu atrofiju proksimalne muskulature. Ova patologija je reverzibilna s povlačenjem lijeka, ali potpuni oporavak može doći tek nakon nekoliko mjeseci. Možda je razvoj umjerenih senzorskih poremećaja, bolova u nogama, suzbijanje refleksnih napetosti, i pored toga anorganskog tipa;
• organi CCC: postoji jedna pojava kardiomiopatije. Ako je došlo do problema s provođenjem (tzv. Blokada nogu snopa Hisnusa) ili je počela hipertrofija svake klijetke, moguće je da se počelo kronično trovanje. U slučaju otkazivanja lijekova, vodljivost se može obnoviti;
• organi hematopoeze sustava: ponekad postoji suzbijanje medularne funkcije; anemija se razvija (bilo svoj aplastični oblik), trombocitna ili leukopenija, a dodatno hemoliza kod osoba s G6PD nedostatkom. Aktivni sastojak lijeka može pogoršati porfiriju ili pogoršati tijek bolesti;
• poremećaji hepatobilitarnog sustava: promjena vrijednosti funkcionalnih uzoraka jetre; postoje informacije o razvoju fulminantnog oblika zatajenja jetre;
• reakcije netolerancije: alergijske manifestacije, uključujući Quincke edem, urtikariju, bronhijalni spazam. Pored toga, svrbež i crvenilo kože;
• ostalo: gubitak težine.

Predozirati

Predoziranje 4-aminokinolina vrlo je opasno za bebe, jer za njih uporaba ove tvari čak i u količini od 1-2 g može dovesti do smrti.

Među pojava: vizualne smetnje, glavobolju, napadaje teške napadaje, srčane provodljivosti, poremećaj i sa tog ritma (između ostalog - QT-interval prolongiranje), kardiovaskularni kolaps, hipokalemija razvoja ventrikularne fibrilacije i ventrikularne tahikardije. Može se javiti i iznenadni (ponekad fatalni) srčani zastoj disanja.

Od slične reakcije mogu se pojaviti odmah nakon konzumiranja veliku dozu lijeka potrebnu za obavljanje terapiju usmjerenu na uklanjanju znakove poremećaja odmah. To će zahtijevati ispiranje želuca i indukciju povraćanja. Ulaz aktivnog ugljena u količini ne manje od 5 puta veća količina upotreblonnogo sati, što je u stanju da spriječi posleduschego usisavanje (uvođenjem aktivnog ugljena unutar sonde želuca ispiranjem odmah nakon postupka, najkasnije pola sata nakon primjene lijeka).

U slučaju predoziranja može se razmotriti varijanta primjene diazepamske tvari parenteralnom metodom. Postoje dokazi da ovaj lijek može oslabiti simptome kardiotoksičnosti izazvane klorokinom.

Ako je potrebno, provode se postupci za održavanje respiratorne funkcije, a također se provodi i postupak protiv šoka.

Interakcije s drugim lijekovima

Hidroksiklorokin sulfat može povećati indeks plazme digoksina, što znači da ljudi koji uzimaju ove lijekove istodobno moraju pratiti razinu digoksina u serumu.

Hidroksiklorokin sulfat je također sposoban za interakciju s klorokinom. Kada su kombinirani, mogući su sljedeći učinci: povećana blokirajuća svojstva aminoglikozida u odnosu na myoneuralnu sinapsu; usporavanje metabolizma tvari pod djelovanjem cimetidina, što povećava razinu antimalarijskih lijekova unutar plazme; antagonizam u odnosu na svojstva piridostigmina s neostigminom; smanjenje broja nastalih antitijela (kao reakcija na učinak imunizacije primarnog tipa - intradermalna humana cjepiva (diploidna stanica) protiv bjesnoće).

Slično kao klorokin, antacidi također imaju učinak - oni oslabljuju apsorpciju hidroksiklorokina. Zbog toga, kada se kombiniraju takvi lijekovi, potrebno je promatrati minimalno 4-satni interval između njihovih metoda.

Budući da je hidroksiklorokin sposoban povećati svojstva antidijabetičkih lijekova, njihova kombinacija može zahtijevati smanjenje doze inzulina ili hipoglikemijskih lijekova.

Halofantrin produžuje QT interval pa se ne može kombinirati s drugim lijekovima koji mogu izazvati srčanu aritmiju (ovaj popis uključuje hidroksiklorokin). Osim povećava vjerojatnost aritmije ventrikula - kombinirana uporaba s drugim lijekovima aritmogeničnih lijekova (uključujući i one amiodaron moksifloksacina).

Kombinacija Immarda s ciklosporinom uzrokuje povećanje njegovih indikacija plazme.

Hidroksiklorokin je u stanju smanjiti granicu konvulzivnog praga. Kada se kombiniraju s drugim antimalarijskim lijekovima, koji također smanjuju konvulzivni prag (poput mefloquina), vjerojatnost napadaja povećava.

Kombinacija s antikonvulzivima može dovesti do smanjenja njihove učinkovitosti.

Studije provedene za proučavanje interakcije neko kombiniranog kloroquina i praziokvantola pokazale su smanjenje bioraspoloživosti potonjeg. Nema podataka da li je moguće razviti isti učinak u slučaju kombinacije s hidroksiklorokinom s prazi kvantalom. Ako ekstrapoliramo te podatke, s obzirom da su farmakokinetika i struktura klorokina s hidroksiklorokinom vrlo slični, možemo zaključiti da se treba očekivati razvoj takvog utjecaja.

Kombinacijska terapija agalicidazom može teoretski izazvati usporavanje aktivnosti α-galaktozidaze unutar stanica.

[20]

Uvjeti skladištenja

Lijek se čuva u standardnim uvjetima za lijekove, nedostupne djeci. Vrijednosti temperature - ne više od 25 ° C.

Rok trajanja

Immar se može koristiti unutar 2 godine od datuma oslobađanja lijeka.